TAZAROTENE
TAZAROTENE
Introduction dans BIAM : 18/5/1999
Dernière mise à jour : 5/4/2001
Etat : validée
- Identification de la substance
- Propriétés Pharmacologiques
- Mécanismes d’action
- Effets Recherchés
- Indications thérapeutiques
- Effets secondaires
- Effets sur la descendance
- Pharmaco-Dépendance
- Contre-Indications
- Voies d’administration
- Posologie & mode d’administration
- Pharmaco-Cinétique
- Bibliographie
- Spécialités contenant la substance
Identification de la substance
Formule Chimique :
éthyl 6-[(4,4-diméthylthiocroman-6-yl)éthinyl]nicotinateEnsemble des dénominations
CAS : 118292-40-3
DCIR : TAZAROTENE
USAN : TAZAROTENE
bordereau : 3147
code expérimentation : AGN-190168
dci : tazarotène
rINN : TAZAROTENEClasses Chimiques
- ANTI-ACNEIQUE (principale certaine)
- ANTIPSORIASIQUE (principale certaine)
Mécanismes d’action
- principal
Rétinoïde se caractérisant par une affinité sélective pour un sous-type de récepteur à l’acide rétinoïque (RAR bêta) considéré comme à l’origine de l’action sur les kératinocytes.
Restaure la différenciation des kératinocytes et réduit leur hyperprolifération. Par le biais d’une inhibition du facteur de transcription AP1, diminue la production de diverses cytokines pro-inflammatoires et de molécules d’adhésion impliquées dans l’infiltration cellulaire de l’inflammation.
- ANTIPSORIASIQUE (principal)
- ANTI-ACNEIQUE (principal)
- PSORIASIS (principale)
Formes en plaques concernant moins de 10% de la surface corporelle. - ACNE (principale)
Légère à modérée. - EPITHELIOMA BASOCELLULAIRE (à confirmer)
Traitement local (gel à 1%) quotidien pendant 8 mois. Réponse complète de 16 lésions sur 30 :
– N Engl J Med 1999;341:1767-1768.
- ERYTHEME CUTANE (CERTAIN FREQUENT)
Dans la zone d’application. - PRURIT (CERTAIN FREQUENT)
Dans la zone d’application.
- TERATOGENE CHEZ L’ANIMAL
Altération du squelette (rat, lapin). - INFORMATION MANQUANTE DANS L’ESPECE HUMAINE
- HYPERSENSIBILITE A CETTE SUBSTANCE
- GROSSESSE
Tératogène par voie orale chez l’animal. - ALLAITEMENT
Information manquante.
Voies d’administration
Posologie et mode d’administration
Application quotidienne le soir d’un gel à 0,1% ou 0,05% en couche mince.
Ne pas dépasser 3,5 mg par jour soit un maximum d’un tube de 60 g de gel à 0,1% pour 17 jours de traitement.
Ne pas appliquer sur la peau saine.
Durée moyenne du traitement : 12
semaines.
Pharmaco-Cinétique
– 1 –
ELIMINATION
voie rénale
– 2 –
ELIMINATION
voie fécaleAbsorption
Après application locale, le tazarotène n’est pas détectable dans le plasma mais il est rapidement transformé en acide tazaroténique dont le pic plasmatique apparaît 14 à 15 heures après l’application.
Demi-Vie
La demi-vie de l’acide tazaroténique est en moyenne de 18 heures après application cutanée.
La demi-vie du tazarotène est d’environ 6 heures et celle de l’acide tazaroténique de 14 heures après administration intraveineuse.
Métabolisme
Métabolisé en sulfones et sulfoxydes inactifs ainsi qu’en dérivé oxydé.
Elimination
*Voie rénale : une partie de la dose est éliminée dans les urines sous forme métabolisée.
*Voie fécale : une partie est éliminée dans les fèces sous forme métabolisée.
Bibliographie
– Br J Dermatol 1996;135:18-25.
– Exp Opin Invest Drugs 1997;6:1537-1551.
– Med Letter (France) 1997;19:113-114.
– Drugs 1998;55:705-712.
– Dermatology 1999;199:40-46.
– Brochure scientifique produit ZORAC, Laboratoires ALLERGAN FRANCE.
Spécialités
Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr