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ST 52 300 mg/5 ml solution injectable IV

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 27/1/2000

• Identification de la spécialité
• Présentation et Conditionnement
• Composition
• Propriétés Thérapeutiques
• Indications Thérapeutiques
• Effets secondaires
• Précautions d’emploi
• Voies d’administration
• Posologie et mode d’administration
  

  Identification de la spécialité

  Autres dénominations :
  code exprimentation – TL 53

  
  Forme : SOLUTION INJECTABLE
  
  Etat : commercialis
  
  Laboratoire : ASTA MEDICA

  Produit(s) : ST 52

  Evénements :

  1. octroi d’AMM 12/7/1954
  2. mise sur le march 10/11/1955
  3. publication JO de l’AMM 31/8/1970
  4. validation de l’AMM 25/2/1997

  Présentation et Conditionnement

  Conditionnement 1

  Numéro AMM : 309363-4
  
  10
  ampoule(s)
  5
  ml
  verre

  Evénements :

  1. inscription liste sub. vnneuses 26/10/1955
  2. inscription SS 2/1/1962
  3. agrment collectivits 12/1/1982

  
  Lieu de délivrance : officine et hpitaux
  
  Etat actuel : commercialis
  
  Conservation (dans son conditionnement) : 36
  mois
  
  Régime : liste II

  Réglementation des prix :
  rembours
  100 %
  
  Prix public TTC : 104.40 F
  
  TVA : 2.10 %

  Conditionnement 2

  Numéro AMM : 552296-7
  
  50
  ampoule(s)
  5
  ml
  verre

  Evénements :

  1. inscription liste sub. vnneuses 26/10/1955
  2. agrment collectivits 9/8/1996

  
  Lieu de délivrance : hpitaux
  
  Etat actuel : commercialis
  
  Conservation (dans son conditionnement) : 36
  mois
  
  Régime : liste II
  
  Prix Pharmacien HT : 128 F
  

  Composition

  Expression de la composition : par unit de prise, soit pour :
  
  Volume : 5
  ml

  Principes actifs

  • FOSFESTROL TETRASODIQUE 300 mg
    Hydrat exprim sous forme anhydre

  Principes non-actifs

  • HYDROXYDE DE SODIUM excipient
  • EAU POUR PREPARATIONS INJECTABLES excipient

  Propriétés Thérapeutiques

  2. HORMONE ANTINEOPLASIQUE (ESTROGENE) (principale)
     Bibliographie : Classe ATC : L02A-A04.
     Hormonothrapie du cancer de la prostate.
     Le fosfestrol est une prodrogue qui constitue une forme de transport du principe actif jusqu’ sa cible pharmacologique, la prostate. Le fosfestrol subit une dphosphorylation trs rapide qui conduit la formation du dithylstilbestrol (DES), lequel constitue le mtabolite responsable de l’activit pharmacologique. Grce ce processus enzymatique (phosphatases acides essentiellement), la molcule de fosfestrol est active principalement au sein mme du tissu cancreux, ce qui assure l’utilisation complte du produit in situ, vite l’imprgnation estrognique priphrique et limite les inconvnients lis celle-ci : gyncomastie, rtention d’eau, troubles cutans ou digestifs, etc.
     Par ailleurs, un effet indirect par inhibition de l’axe hypothalamohypophysaire permet la rduction de la scrtion d’androgne par les testicules.
     *** Proprits Pharmacocintiques :
     Le fosfestrol polaire est fortement mtabolis dans l’organisme o il subit d’abord l’action des phosphatases alcalines et acides, ce qui conduit la formation du DES lipophile. Le DES est ensuite mtabolis par les sulfatases et les glucuronidases, ce qui permet d’augmenter la polarit du mtabolite actif ; ceci a pour but de favoriser l’excrtion rnale du DES. Ces biotransformations sont rapides.
     Lors de la perfusion intraveineuse, le fosfestrol (1.5 g) est en quilibre dans le sang avec son premier mtabolite, le monophosphate de DES. A l’arrt de la perfusion, le taux de ces deux composs chute. Leurs demi-vies d’limination sont alors respectivement de 5 et de 30 minutes. Le DES, le glucuronide de DES, le sulfoconjugu de DES et le sulfoglucuronide de DES apparaissent dans le sang ds le dbut de la perfusion.
     Le DES est le mtabolite dont le taux est le plus faible dans le plasma. Son limination dans le sang s’effectue en deux phases : d’abord en 80 minutes, puis en 24 heures. Cette dernire phase d’limination, qui est lente, est la consquence de l’existence d’un cycle entrohpatique. Le glucuronide de DES est le mtabolite dont le taux est le plus lev dans le sang.
     Aprs administration ritre du fosfestrol pendant 10 jours chez l’homme atteint d’un cancer de la prostate, il n’apparat pas d’accumulation du fosfestrol ni de l’un de ses mtabolites dans le sang.
     Le DES est fortement fix aux protines plasmatiques (> 95%) et principalement l’albumine. L’administration du fosfestrol permet d’obtenir un taux lev de DES dans l’organe cible, la prostate.
     Le fosfestrol possde un coefficient d’extraction hpatique trs lev ; de plus, il possde un cycle entrohpatique qui est trs important et environ 80% de la dose du principe actif se trouvent en dehors de l’espace vasculaire.
     En consquence, la demi-vie apparente d’limination du DES est lente (T 1/2 < 24 heures).
     L’excrtion urinaire reprsente environ 50% de la dose administre ; elle s’effectue essentiellement par l’intermdiaire de ses mtabolites, notamment le glucuronide de DES (45%). L’excrtion s’effectue principalement de 0 24 heures.

  Indications Thérapeutiques

  2. ***
     Tumeurs malignes de la prostate et leurs mtastases.
  3. CANCER DE LA PROSTATE
  4. CANCER DE LA PROSTATE METASTASE

  Effets secondaires

  2. PRURIT ANOGENITAL
     Ou au niveau des mtastases.
  3. IRRITATION PERIANALE
     Ou au niveau des mtastases.
  4. DOULEUR PELVIENNE
     Ou au niveau des mtastases.
  5. NAUSEE
     Effet pouvant tre prvenu ou supprim par des antimtiques.
  6. VOMISSEMENT
     Effet pouvant tre prvenu ou supprim par des antimtiques.
  7. EMBOLIE ARTERIELLE (PEU FREQUENT)
     Condition(s) Exclusive(s) :
     SUJET AGE
     FORTES DOSES

     Les complications thromboemboliques sont peu frquentes et surviennent plus particulirement chez les sujets gs (plus de 70 ans) traits au long cours par de fortes doses de produit.

  8. THROMBOPENIE
     Modre, rversible l’arrt du traitement.
  9. GYNECOMASTIE
     Des symptmes de fminisation (gyncomastie) peuvent tre rencontrs. Le risque de survenue de tels effets peut tre diminu par l’administration conjointe de bromocriptine.
  10. OEDEME DES MEMBRES INFERIEURS (RARE)
      Effet disparaissant gnralement l’arrt du traitement ou aprs traitements symptomatiques.
  11. ANGOR (RARE)
      Symptmes angineux, disparaissant gnralement l’arrt du traitement ou aprs traitements symptomatiques.
  12. TROUBLE HEPATIQUE (RARE)
      Perturbation du bilan biologique hpatique, disparaissant gnralement l’arrt du traitement ou aprs traitements symptomatiques.
  13. ICTERE (RARE)
      Effet disparaissant gnralement l’arrt du traitement ou aprs traitements symptomatiques.
  14. INSUFFISANCE CARDIAQUE(AGGRAVATION)
      Bien que les effets secondaires des hormones estrogniques soient rduits dans le cas du fosfestrol, on ne peut pas exclure une aggravation d’une insuffisance cardiaque (latente ou manifeste) sous fosfestrol. Une attention toute particulire doit tre apporte au traitement concomitant institu.
  15. RETENTION HYDROSODEE
      Bien que les effets secondaires des hormones estrogniques soient rduits dans le cas du fosfestrol, on ne peut pas exclure une aggravation d’une rtention hydrique existante (latente ou manifeste) sous fosfestrol. Une attention toute particulire doit tre apporte au traitement concomitant institu.

  Précautions d’emploi

  2. ASSOCIATION MEDICAMENTEUSE
     Ce mdicament ne doit pas tre mlang avec des solutions contenant du calcium et des sels de magnsium en raison de la formation de sels insolubles.
  3. INSUFFISANCE CARDIAQUE
     Bien que les effets secondaires des hormones estrogniques soient rduits dans le cas du fosfestrol, on ne peut pas exclure une aggravation d’une insuffisance cardiaque sous fosfestrol. Une attention toute particulire doit tre apporte au traitement concomitant institu.
  4. RETENTION HYDRIQUE
     Bien que les effets secondaires des hormones estrogniques soient rduits dans le cas du fosfestrol, on ne peut pas exclure une aggravation d’une rtention hydrique existante (latente ou manifeste) sous fosfestrol. Une attention toute particulire doit tre apporte au traitement concomitant institu.
  5. INSUFFISANCE HEPATIQUE
     La prudence est recommande en cas d’insuffisance hpatique prexistante qui devra, si besoin, tre corrige avant le dbut du traitement.
  6. INSUFFISANCE RENALE
     La prudence est recommande en cas d’insuffisance rnale prexistante qui devra, si besoin, tre corrige avant le dbut du traitement.
  7. SURVEILLANCE MEDICALE
     Condition(s) Exclusive(s) :
     TROUBLES CARDIOVASCULAIRES

     En cas de risque thromboembolique important, une surveillance attentive du sujet, ainsi qu’un traitement cardiovasculaire protecteur, sont recommands.

  Voies d’administration

  – 1 – INTRAVEINEUSE(EN PERFUSION)
  
  

  Posologie & mode d’administration

  Posologie Usuelle :
  Voie intraveineuse.
  La perfusion doit tre lente, le patient tant allong et jeun.
  La posologie du fosfestrol est individuelle, avec une distinction entre le traitement d’attaque et le traitement d’entretien.
  – Traitement
  d’attaque chez les patients hospitaliss :
  Les ampoules doivent tre dilues dans un flacon de 250 ou 500 ml de solution injectable isotonique de glucose ou de NaCI et administres par perfusion.
  3 6 ampoules par jour par voie IV, soit 900 1800
  mg/j, pendant 1 mois. Cette posologie doit tre adapte en fonction de l’tat clinique du patient.
  En cas de mauvais tat gnral, la posologie peut tre diminue : 2 ampoules par jour, soit 600 mg/j, pendant 10 jours.
  En cas d’insuffisance cardiaque,
  hpatique ou rnale, injecter 1 ampoule par jour, soit 300 mg/j, pendant 10 20 jours.
  – Traitement d’entretien :
  Il suit le traitement d’attaque, le relais tant pris par la forme comprim.
  La posologie habituelle varie de 240 360 mg par jour.
  –
  Traitement domicile :
  Celui-ci s’effectue avec la forme ampoule pour une dure d’un mois en deux priodes de 15 jours :
  . 2 premires semaines : 600 mg/j par voie IV lente.
  Diluer 2 ampoules de 5 ml dans 30 ml de solution glucose hypertonique 10%
  (soit 15 mg/ml) ;
  . 2 semaines suivantes : 300 mg/j par voie IV lente.
  Diluer 1 ampoule de 5 ml dans 20 ml de srum glucos 10% (12 mg/ml).
  .
  .
  Incompatibilits Physico-chimiques :
  La solution injectable ne doit pas tre mlange avec des solutions
  contenant du calcium et des sels de magnsium : formation de sels insolubles.

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