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IOPIDINE 0.5 pour cent collyre

Introduction dans BIAM : 14/11/1995
Dernière mise à jour : 3/4/2001

• Identification de la spécialité
• Présentation et Conditionnement
• Composition
• Propriétés Thérapeutiques
• Indications Thérapeutiques
• Effets secondaires
• Précautions d’emploi
• Contre-Indications
• Surdosage
• Voies d’administration
• Posologie et mode d’administration
  

  Identification de la spécialité

  Forme : COLLYRE EN SOLUTION
  
  Usage : adulte
  
  Etat : commercialisé
  
  Laboratoire : ALCON

  Produit(s) : IOPIDINE

  Evénements :

  1. octroi d’AMM 3/1/1995
  2. publication JO de l’AMM 23/4/1995
  3. mise sur le marché 13/11/1995
  4. rectificatif d’AMM 25/10/2000

  Présentation et Conditionnement

  Numéro AMM : 338389-8
  
  1
  flacon(s) compte-gouttes
  5
  ml
  PE

  Evénements :

  1. agrément collectivités 31/5/1997
  2. inscription SS 31/5/1997

  
  Lieu de délivrance : officine et hôpitaux
  
  Etat actuel : commercialisé
  
  Conservation (dans son conditionnement) : 24
  mois
  
  CONSERVER A TEMPERATURE < 25 DEGRES
  NE PAS CONGELER
  NE PAS CONSERVER AU REFRIGERATEUR

  Conservation (préparée, reconstituée ou déconditionnée) : 1
  mois
  
  Régime : liste I

  Réglementation des prix :
  remboursé
  65 %
  
  Prix public TTC : 94.10 F
  
  TVA : 2.10 %
  

  Composition

  Expression de la composition : EXPRIME POUR :
  
  Volume : 100
  ml

  Principes actifs

  • APRACLONIDINE CHLORHYDRATE 0.575 g
    Correspondant à 0.5 g d’ apraclonidine base

  Principes non-actifs

  • ACETATE DE SODIUM excipient
  • CHLORURE DE SODIUM excipient
  • CHLORURE DE BENZALKONIUM conservateur (excipient)
  • HYDROXYDE DE SODIUM OU ACIDE CHLORHYDRIQUE excipient
  • EAU PURIFIEE excipient

  Propriétés Thérapeutiques

  2. MYOTIQUE-ANTIGLAUCOMATEUX (SYMPATHOMIMETIQUE) (principale)
     Bibliographie : Classe ATC : S01E-A03.

     5. PROPRIETES PHARMACOLOGIQUES

     5.1 Propriétés pharmacodynamiques

     LÂapraclonidine est un agoniste alpha-2-adrénergique relativement sélectif sans activité stabilisante de membrane significative (anesthésique local).
     Après instillation dans lÂoeil, IÂapraclonidine entraîne une réduction de la pression intra-oculaire.
     LÂapraclonidine en solution ophtalmique a peu dÂeffet sur les paramètres cardiovasculaires.
     Les études de fluorophotométrie chez lÂhomme suggèrent que le mécanisme dÂaction de lÂeffet hypotensif oculaire de IÂapraclonidine est lié à une réduction de la formation de lÂhumeur aqueuse.

     Le délai dÂaction de IOPIDINE 05 % est dÂenviron une heure et la réduction de la pression intra-oculaire atteint son maximum habituellement trois à cinq heures après lÂapplication dÂune dose unique.

     Le code ATC est SOI EAO3

     5.2 Propriétés pharmacocinétiques

     Après administration oculaire locale chez le lapin blanc néo-zélandais, IÂapraclonidine atteint sa concentration maximale deux heures plus tard, dans lÂhumeur aqueuse, lÂiris, le corps ciliaire et le cristallin. CÂest la cornée qui présente la concentration la plus forte et la plus rapidement atteinte (20 minutes). La distribution tissulaire de IÂapraclonidine, de la concentration la plus élevée à la
     concentration la plus faible, exprimée en microgrammes équivalents par gramme de tissu, est comme suit : cornée, iris-corps ciliaire, humeur aqueuse, cristallin et humeur vitrée. La demi-vie dÂélimination de IÂapraclonidine dans lÂhumeur aqueuse est estimée à environ deux heures.

     La concentration plasmatique dÂapraclonidine après administration oculaire locale et bilatérale trois fois par jour, de IOPIDINE 05 % chez le volontaire sain, est inférieure à 1,O ng/ml. LÂétat dÂéquilibre est atteint après administration pendant cinq jours. La demi-vie du produit est estimée
     à huit heures.

     5.3 Données de sécurité précliniques

     LÂadministration dÂapraclonidine par voie intraveineuse et par voie locale oculaire chez le chat et chez le singe entraîne une réduction du flux sanguin dans le segment antérieur, alors que le flux vers le segment postérieur (rétine, choroïde et papille optique) nÂest pas touché. Chez le primate, le traitement chronique par le chlorhydrate dÂapraclonidine à 1,5 % par voie oculaire, trois fois par jour pendant un an, nÂa pas conduit à des effets morphologiques témoignant dÂune vasoconstriction des segments antérieur ou postérieur de lÂoeil.
     Bien quÂaucune étude du flux sanguin oculaire nÂait été effectuée chez lÂhomme, les études réalisées chez lÂanimal montrent que ce produit peut être utilisé sans danger dans le traitement du glaucome chronique.

     Toxicité aiauë :

     La DL50 per os est comprise entre 5 mg/kg (souris) et 64 mg/kg (rat) ; aucun décès nÂest survenu chez le primate à la dose de 55 mg/kg.

     Toxicité en administration réitérée :

     . Par voie orale :

     Des rats et des souris ont reçu par voie orale des doses journalières sÂélevant respectivement jusquÂà 1,2 mg/kg et 2 mg/kg sur une période de 13 semaines. La dose mortelle a été de 1,2 mg/kg/jour à 1,6 mg/kg/jour. Des troubles du transit, une distension abdominale, des opacifications cornéennes ont été observées.

     Chez le lapin lÂadministration oculaire de solutions de chlorhydrate dÂapraclonidine (2 gouttes instillées toutes les 30 minutes dans lÂoeil, pendant 6 heures) a conduit à une irritation cornéenne et conjonctivale dose-dépendante à partir de 0,5 %.

     Des lapins ont toléré une solution à 1,5 % (2 gouttes, 3 fois par jour) sur une période dÂun mois sans manifestation de signes de toxicité systémique. Ont toutefois été observées une irritation conjonctivale et une opacification cornéenne sporadique minime.

     Aucune manifestation ophtalmique ou systémique imputable au traitement nÂa été observée chez le singe ayant reçu 3 fois par jour pendant 1 an par voie oculaire des solutions de chlorhydrate dÂapraclonidine à 0Á5 %, 1 % et 1,5 %.

     Tolérance locale :

     Les tests du pouvoir sensibilisant réalisés chez le cobaye ont prouvé que le chlorhydrate dÂapraclonidine était modérément sensibilisant.

     Pourvoir mutaqène et carcinogène :

     Tous les tests de mutagénicité utilisant différents standard ont donné des résultats négatifs. Des atteintes oculaires (kératites) et rénales ont toutefois été signalées dans ces études de cancérogénèse.

     Toxicité pour la reproduction :

     Des études réalisées chez le rat et le lapin nÂont révélé aucun effet tératogène, toutefois, une faible toxicité foetale a été observée à 60 fois la dose thérapeutique.

  Indications Thérapeutiques

  2. ***
     Iopidine 0.5 %, collyre est indiqué dans le traitement additionnel à court terme du glaucome chronique chez les patients recevant un traitement médical à la dose maximale tolérée et nécessitant une réduction supplémentaire de la pression intraoculaire afin de retarder le traitement au laser ou le traitement chirurgical.
     L’efficacité de Iopidine 0.5 %, collyre à réduire la pression intraoculaire diminue avec le temps chez la plupart des patients. Même si certains patients ont pu être traités avec succès par Iopidine 0.5 %, collyre sur de plus longues périodes, l’effet bénéfique n’exède pas un mois chez la plupart des patients.
     L’adjonction de Iopidine 0.5 %, collyre chez des patients utilisant déjà deux médicaments réduisant la formation de l’humeur aqueuse (bêta-bloquant et inhibiteur de l’anhydrase carbonique) comme un traitement médical maximal toléré, ne se traduit pas nécessairement par un effet bénéfique supplémentaire. En effet, Iopidine 0.5 %, collyre agit en réduisant la formation de l’humeur aqueuse et l’addition d’un troisième médicament agissant par ce mécanisme ne conduit pas nécessairement à un abaissement significatif de la pression intraoculaire.
  3. GLAUCOME CHRONIQUE

  Effets secondaires

  2. COMMENTAIRE GENERAL
     Au cours des études cliniques, le taux global dÂabandons de traitement imputables à IOPIDINE 05 % était de 15 %.
     Les événements les plus courants conduisant à lÂinterruption du traitement étaient les suivants (par ordre décroissant de fréquence) : hyperémie, prurit, larmoiement, gêne, oedème palpébral, sécheresse de la bouche et sensation de corps étranger.
  3. OEDEME DES PAUPIERES
     -oedeme de la conjonctive
     -réaction d’intolérance oculaire de type allergique. Le délai moyen d’apparition de ces réactions était de 44 jours (1 à 127 jours). L’apparition de tels symptômes oculaires nécessite l’interruption du traitement .
  4. GENE OCULAIRE
     -sensation de corps étranger
     réaction d’intolérance oculaire de type allergique. Le délai moyen d’apparition de ces réactions était de 44 jours (1 à 127 jours). L’apparition de tels symptômes oculaires nécessite l’interruption du traitement .
  5. LARMOIEMENT
     réaction d’intolérance oculaire de type allergique. Le délai moyen d’apparition de ces réactions était de 44 jours (1 à 127 jours). L’apparition de tels symptômes oculaires nécessite l’interruption du traitement .
  6. PRURIT
     réaction d’intolérance oculaire de type allergique. Le délai moyen d’apparition de ces réactions était de 44 jours (1 à 127 jours). L’apparition de tels symptômes oculaires nécessite l’interruption du traitement .
  7. HYPERHEMIE CONJONCTIVALE
     réaction d’intolérance oculaire de type allergique. Le délai moyen d’apparition de ces réactions était de 44 jours (1 à 127 jours). L’apparition de tels symptômes oculaires nécessite l’interruption du traitement .
  8. REACTION OPHTALMOLOGIQUE

     Au cours des études cliniques de IOPIDINE 0,5 %, les effets indésirables suivants (incidence) ont été rapportés et considérés comme dÂimputabilité plausible, vraisemblable ou certaine au traitement :

     Réactions oculaires

     Hyperémie (13 %), prurit (10 %), gêne (6 %), larmoiement (4 %) ; les effets indésirables suivants ont été rapportés chez moins de 3 % des patients : oedème palpébral, vision floue, sensation de corps étranger, oeil sec, conjonctivite, écoulement, pâleur; les effets indésirables suivant ont été
     rapportés chez moins de 1 % des patients : formation de croûtes sur le bord des paupières, follicules conjonctivaux, oedème conjonctival, oedème, anomalie de la vision, douleur, anomalie de la paupière, kératite, blépharite, photophobie, coloration cornéenne, érythème des paupières, blépharo-conjonctivite, irritation, érosion cornéenne, infiltrat cornéen, kératopathie, apparition de squames au niveau de la paupière, rétraction de la paupière.

  9. EFFETS SYSTEMIQUES

     Réactions non oculaires

     Organisme dans son ensemble : les effets indésirables suivants ont été rapportés chez moins de 3 % des patients : céphalée, asthénie. Les effets indésirables suivants (incidence) ont été rapportés chez moins de 1 % des patients : douleur thoracique, coordination anormale, malaise,
     oedème facial.

     Appareil cardio-vasculaire : les effets indésirables suivants ont été rapportés chez moins de 1 % des patients : oedème périphérique, arythmie. La possibilité de bradycardie due à lÂeffet agoniste alpha-2-adrénergique de IÂapraclonidine doit être prise en compte. Bien quÂaucun cas de bradycardie due à IOPIDINE 0,5 % nÂai été rapporté au cours des études cliniques, des cas occasionnels ont été rapportés en pharmacovigilance.

     Svstème nerveux central : les effets indésirables suivants ont été rapportés chez moins de 1 % des patients : somnolence, vertige, nervosité, dépression, insomnie, paresthésies.

     Appareil dioestif : sécheresse de la bouche (10 %) ; les effets indésirables suivants ont été rapportés chez moins de 1 % des patients : constipation, nausée.

     Appareil locomoteur : myalgie (0,2 %).

     Appareil respiratoire : sécheresse nasale (2 %). Les effets indésirables suivants ont été rapportés chez moins de 1 % des patients : rhinite, dyspnée, pharyngite, asthme.

     Peau : les effets indésirables suivants ont été rapportés chez moins de 1 % des patients :

     dermatite de contact, dermatite.

     Organes des sens : dysgueusie (3 %), parosmie (0,2 %).

  Précautions d’emploi

  2. MISE EN GARDE

     Mises en rrarde

     Ce produit doit uniquement être administré par voie oculaire. II ne doit pas être administré par voie injectable ou orale.
     Bien que lÂadministration topique de IOPIDINE 05 % ait peu dÂeffet sur la fréquence cardiaque ou la pression artérielle dans les études cliniques réalisées chez les patients glaucomateux dont certains présentaient une pathologie cardiovasculaire, la possibilité de survenue dÂun malaise
     vagal doit être considérée et des précautions doivent être prises chez les patients présentant de tels antécédents. IOPIDINE 05 % doit être administré avec prudence chez les patients ayant des antécédents dÂangor, une insuffisance coronarienne sévère, des antécédents récents dÂinfarctus
     du myocarde, une insuffisance cardiaque manifeste, une hypotension, une maladie cardiovasculaire incluant lÂapoplexie, une maladie cérébrovasculaire, un syndrome Parkinsonien,une insuffisance rénale chronique, une maladie de Raynaud ou une thromboangéite oblitérante.
     Une attention et une surveillance particulières sÂimposent chez les sujets déprimés, IÂapraclonidine ayant été rarement associée dans ce cas.

     Dans le cas dÂun glaucome évolué, si une baisse dÂacuité visuelle apparaît immédiatement après administration de IOPIDINE 05 %, le traitement doit être interrompu.

  3. SURVEILLANCE MEDICALE
     Précautions dÂemploi

     Comme pour tous les patients glaucomateux sous traitement maximal toléré, les patients traités par IOPIDINE 05 % pour retarder lÂintervention chirurgicale doivent faire lÂobjet dÂexamens de suivi fréquents et le traitement doit être interrompu si la pression intra-oculaire augmente
     significativement. La perte dÂefficacité dans le temps, observée chez la plupart des patientsapparaît comme un phénomène individuel dont le délai de survenue est variable et justifie unesurveillance étroite. De plus, chez ces patients, le champ visuel doit être évalué périodiquement.

     LÂapraclonidine étant un hypotenseur agissant sur la pression intra-oculaire, les patients chez qui survient une diminution excessive de la pression intra-oculaire doivent être étroitement surveillés.

  4. INSUFFISANCE RENALE
     II nÂexiste pas de données sur IÂapraclonidine en administration locale chez les patients ayant une insuffisance rénale ou hépatique. LÂabsorption systémique dÂapraclonidine faisant suite à uneadministration locale est faible et conduit à des taux sanguins inférieurs à 1 ,O ng/ml. Cependant,
     étant donné que la clonidine, qui possède une structure apparentée, est partiellement métabolisée dans le foie et que sa demi-vie est fortement augmentée chez les patients ayant une insuffisance rénale sévère, il est conseillé de surveiller étroitement les patients ayant une insuffisance rénale ou hépatique.
  5. INSUFFISANCE HEPATIQUE
     II nÂexiste pas de données sur IÂapraclonidine en administration locale chez les patients ayant une insuffisance rénale ou hépatique. LÂabsorption systémique dÂapraclonidine faisant suite à uneadministration locale est faible et conduit à des taux sanguins inférieurs à 1 ,O ng/ml. Cependant,
     étant donné que la clonidine, qui possède une structure apparentée, est partiellement métabolisée dans le foie et que sa demi-vie est fortement augmentée chez les patients ayant une insuffisance rénale sévère, il est conseillé de surveiller étroitement les patients ayant une insuffisance rénale ou hépatique.

     Chez les patients ayant une insuffisance hépatique, les paramètres cardiovasculaires doivent également être étroitement surveillés, étant donné que la clonidine utilisée par voie systémique est partiellement métabolisée dans le foie.

  6. ARRET DU TRAITEMENT
     LÂutilisation de IOPIDINE 0,5 % peut entraîner une réaction dÂintolérance oculaire, caractérisée soitentièrement soit en partie par une hyperémie oculaire, un prurit, une gêne, un larmoiement, unesensation de corps étranger et un oedème des paupières et de la conjonctive. En cas de survenue
     de tels symptômes, le traitement par IOPIDINE 0,5 % doit être arrêté. De plus, les données pré-cliniques laissent penser que certains patients pourraient développer une sensibilisation de contact lors de lÂutilisation répétée du médicament. Les signes dÂintolérance oculaire sont plus
     fréquents chez les patients traités depuis plus dÂun mois.

     LÂarrêt du traitement dans le cas dÂaugmentation de la pression intra-oculaire devra coïncider avec la mise en place dÂun traitement alternatif, ou dÂune intervention chirurgicale destinée à réduire la pression.

  7. GROSSESSE

     Grossesse

     II nÂy a pas dÂétude de IOPIDINE 0,5% chez la femme enceinte. IOPIDINE 0Â5 % ne doit être utilisé pendant la grossesse que si le bénéfice potentiel apporté à la mère justifie le risque potentiel encouru par le foetus.

     Des études ont été réalisées chez lÂanimal montrant lÂabsence dÂeffet tératogène chez le rat et le lapin. Une embryotoxicité a été observée lorsque les lapines gravides ont été exposées, par voie orale, à des doses dÂapraclonidine (doses > 1,25 mg/kg/jour) qui étaient toxiques pour la mère et administrées pendant toute la période dÂorganogénèse à des taux (mg/kg/jour) 60 fois supérieurs aux posologies de IOPIDINE 0,5 % recommandées pour une personne de 50 kg.

  8. ALLAITEMENT
     Allaitement

     II nÂa pas encore été établi si IÂapraclonidine est excrétée dans le lait chez la femme. De nombreux médicaments étant excrétés dans le lait, la prudence sÂimpose lorsque IOPIDINE 05 % est administré chez la femme qui allaite.

  9. CONDUCTEURS DE VEHICULES

     Les médicaments type-clonidine- pouvant provoquer une somnolence, lÂattention des conducteurs de véhicules et des utilisateurs de machines est appelée sur les risques de somnolence liés à lÂemploi de ce médicament.

  Contre-Indications

  2. ENFANTS DE MOINS DE 12 ANS
  3. ANTECEDENTS CARDIOVASCULAIRES
     Iopidine 0.5 %, collyre est contre-indiqué dans les cas d’antécédents de pathologie cardiovasculaire sévère ou instable et non contrôlée, incluant l’hypertension artérielle sévère non contrôlée.
  4. ASSOCIATION MEDICAMENTEUSE
     Iopidine 0.5 %, collyre est contre-indiqué chez les patients recevant un traitement par I.M.A.O, par sympathomimétiques systémiques ou par antidépresseurs tricycliques.
  5. HYPERSENSIBILITE
     Iopidine 0.5 %, collyre est contre-indiqué chez les patients ayant une hypersensibilité à l’un des composants de la formule ou à la clonidine administrée par voie générale.
  6. PORT DE LENTILLES DE CONTACT
     Iopidine 0.5 %,collyre contient du chlorure de benzalkonium comme agent conservateur et ne devra donc pas être utilisé chez les porteurs de lentilles de contact souples.

  Surdosage

  Traitement

  IOPIDINE 0,5 % peut être éliminé de lÂoeil par lavage à lÂeau ou au sérum physiologique stérile.
  Un garçon de 23 mois a ingéré une quantité inconnue de IOPIDINE 0,5 %. LÂenfant a été admisà lÂhôpital pour hypothermie, bradycardie et somnolence.
  LÂanalyse de sang a révélé un taux sérique dÂapraclonidine de 2,9 ng/ml. LÂenfant a été réchauffé et traité par de IÂatropine et de la
  dopamine conduisant à la suppression de IÂhypothermie et de la bradycardie en 4 heures. LÂenfant est resté somnolent
  pendant 24 heures et est sorti de lÂhôpital 48 heures après son admission sans
  séquelle rapportée. Les manifestations suivantes ont été rapportées après ingestion intentionnelle
  ou accidentelle de clonidine par voie orale : hypotension, hypertension
  transitoire, asthénie,
  vomissement, irritabilité, réflexes diminués ou abolis, léthargie, somnolence, sédation ou coma,
  pâleur, hypothermie, bradycardie, troubles de la conduction, arythmie, sécheresse de la bouche,
  myosis, apnée, dépression
  respiratoire, hypoventilation et convulsion. Le traitement dÂun
  surdosage par voie orale comprend un traitement adapté et symptomatique ; la fonction ventilatoire
  doit être maintenue. LÂhémodialyse a un intérêt limité car elle ne permet dÂéliminer au
  maximum
  que 5 % du produit circulant.

  Voies d’administration

  – 1 – OCULAIRE
  
  

  Posologie & mode d’administration

  .
  Poslogie Usuelle :
  ADULTES
  Instiller une goutte de Iopidine 0.5%, collyre dans l’oeil ou les yeux malades trois fois par jour.
  Iopidine 0.5 %, collyre devant être utilisé en association avec d’autres médicaments antiglaucomateux, il est nécessaire de
  respecter un intervalle d’environ cinq minutes entre l’instillation de chaque médicament, afin de ne pas éliminer la dose précédente.
  La durée maximale de traitement est d’un mois en raison de la perte d’efficacité du produit au cours du temps.
  Cependant, certains patients pourraient bénéficier du traitement par Iopidine 0.5 %, collyre sur de plus longues périodes.
  Aucune étude clinique de tolérance et d’efficacité n’ayant été réalisée chez l’enfant, Iopidine 0.5 %, collyre n’est pas
  recommandé chez l’enfant de moins de 12 ans.
  L’administration chez le sujet âgé ne nécessite aucune précaution particulière.
  .
  Mode d’emploi :
  Après instillation, l’occlusion nasolacrymale ou la fermeture douce des paupières est recommandée. Ceci peut
  réduire l’absorption systémique des médicaments administrés par voie oculaire et diminuer les effets systémiques.
  Si la goutte de solution n’est pas retenue par l’oeil après administration, quelle qu’en soit la raison, instiller une seconde goutte.

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