TRUSOPT 2 pour cent collyre en solution
TRUSOPT 2 pour cent collyre en solution
Introduction dans BIAM : 8/1/1996
Dernière mise à jour : 2/3/2001
- Identification de la spécialité
- Présentation et Conditionnement
- Composition
- Propriétés Thérapeutiques
- Indications Thérapeutiques
- Effets secondaires
- Précautions d’emploi
- Contre-Indications
- Surdosage
- Voies d’administration
- Posologie et mode d’administration
Identification de la spécialité
Forme : COLLYRE EN SOLUTION
Usage : adulte
Etat : commercialis
Laboratoire : MERCK SHARP & DOHME-CHIBRETProduit(s) : TRUSOPT
Evénements :
- octroi d’AMM 21/2/1995
- publication JO de l’AMM 23/5/1995
- mise sur le march 3/1/1996
- rectificatif d’AMM 18/9/2000
Présentation et Conditionnement
Numéro AMM : 338513-0
1
flacon(s) compte-gouttes
5
ml
PEEvénements :
- inscription SS 7/9/1996
- agrment collectivits 14/11/1996
Lieu de délivrance : officine et hpitaux
Etat actuel : commercialis
Conservation (dans son conditionnement) : 24
mois
A L’ABRI DE LA LUMIERE
CONSERVER A TEMPERATURE < 30 DEGRES Conservation (préparée, reconstituée ou déconditionnée) : 28
jour(s)
Régime : liste IRéglementation des prix :
rembours
65 %
Prix Pharmacien HT : 70.21 F
Prix public TTC : 89.60 F
TVA : 2.10 %
Composition
Expression de la composition : EXPRIME POUR :
Volume : 100
ml- DORZOLAMIDE CHLORHYDRATE 2 g
Quantit correspondant 2 grammes de dorzolamide base. Chaque ml contient 20 mg de dorzolamide (quivalent 22,3 mg de chlorhydrate de dorzolamide).
- CHLORURE DE BENZALKONIUM excipient
- HYDROXYETHYLCELLULOSE excipient
- MANNITOL excipient
- CITRATE DE SODIUM excipient
- HYDROXYDE DE SODIUM excipient
- EAU POUR PREPARATIONS INJECTABLES excipient
- MYOTIQUE-ANTIGLAUCOMATEUX (INHI. ANHYDRASE CARBONIQUE) (principale)
Bibliographie : Classe ATC : S01E-C03.
Proprits pharmacodynamiques :
Anti-glaucomateux par voie locale
Inhibiteur de l’anhydrase carbonique.
Mcanisme d’action :
L’anhydrase carbonique (AC) est une enzyme retrouve dans de nombreux tissus y compris dans l’oeil. Chez l’homme, l’anhydrase carbonique existe sous forme de nombreuses isoenzymes, la plus active tant l’anhydrase carbonique II (ACII), prsente principalement dans les globules rouges (GR) mais galement dans d’autres tissus. L’inhibition de l’anhydrase carbonique dans les procs ciliaires de l’oeil diminue la scrtion d’humeur aqueuse. Le rsultat est une diminution de la pression intraoculaire (PIO).
Trusopt contient du chlorhydrate de dorzolamide, puissant inhibiteur de l’anhydrase carbonique II chez l’homme. Aprs administration locale, le dorzolamide diminue la pression intra-oculaire leve, associe ou non un glaucome. Une pression intraoculaire leve est un facteur de risque majeur dans la pathognie des altrations de la tte du nerf optique et de la perte du champ visuel. Le dorzolamide ne provoque pas de constriction pupillaire et rduit la pression intraoculaire sans effets secondaires tels que la ccit nocturne, les spasmes d’accomodation. Le dorzolamide a peu ou pas d’effet sur la frquence cardiaque et la pression artrielle.
Les bta-bloquants usage ophtalmique diminuent galement la pression intraoculaire en rduisant la scrtion d’humeur aqueuse par un mcanisme d’action diffrent. Les tudes ont montr que, lorsque le dorzolamide est ajout un bta-bloquant usage ophtalmique, une rduction supplmentaire de la pression intraoculaire est observe ; cette constatation est cohrente avec les effets additifs connus des bta-bloquants et des inhibiteurs de l’anhydrase carbonique administrs par voie orale.
Effets pharmacodynamiques
Effets cliniques :
Chez les patients ayant un glaucome ou une hypertension oculaire, l’efficacit du dorzolamide administr trois fois par jour en monothrapie (PIO de base > ou = 23 mmHg) ou deux fois par jour en addition des bta-bloquants usage ophtalmique (PIO de base > ou = 22 mmHg) a t dmontre dans les tudes cliniques grande chelle jusqu’ un an.
L’effet de diminution de la PIO avec le dorzolamide en monothrapie ou en association a t dmontr sur l’ensemble de la journe et cet effet persiste pendant l’administration au long cours. L’efficacit en monothrapie au long cours a t similaire celle du btaxolol et lgrement infrieure celle du timolol. En associaton avec les bta-bloquants usage ophtalmique, le dorzolamide a entran une diminution supplmentaire de la PIO similaire celle observe avec la pilocarpine 2 pour cent quatre fois par jour.
* Proprits pharmacocintiques :
Contrairement aux inhibiteurs de l’anhydrase carbonique par voie orale, l’administration locale du chlorhydrate de dorzolamide permet une action directe du mdicament sur l’oeil des doses substantiellement plus basses et donc avec une exposition systmique plus faible. Dans les essais cliniques, la consquence a t une rduction de la PIO sans les perturbations de l’quilibre acidobasique ni les troubles hydrolectrolytiques caractristiques des inhibiteurs de l’anhydrase carbonique administrs par voie orale.
Par voie locale, le dorzolamide passe dans la circulation gnrale. Pour valuer la possibilit d’une inhibition de l’anhydrase carbonique systmique aprs administration locale, on a mesur les concentrations du mdicament et de ses mtabolites dans les globules rouges et le plasma ainsi que l’inhibition de l’anhydrase carbonique. Lors d’une administration chronique, le dorzolamide s’accumule dans les globules rouges par suite d’une liaison slective l’ACII alors que des concentrations trs faibles du mdicament sous forme libre sont maintenues dans le plasma. Le compos initial est transform en mtabolite N-desthyl qui inhibe l’ACII de faon moins puissante mais inhibe aussi une isoenzyme moins active, l’ACI. Ce mtabolite s’accumule galement dans les globules rouges o il se lie surtout avec l’ACI. Le dorzolamide se fixe assez peu aux protines plasmatiques (environ 33 %). Le dorzolamide est surtout excrt inchang dans les urines ; son mtabolite est aussi limin dans les urines. Aprs le traitement, le dorzolamide se libre des globules rouges de faon non linaire, ce qui entrane une diminution rapide de la concentration initiale du mdicament suivie d’une phase d’limination plus lente avec une demi-vie d’environ quatre mois.
Lorsque le dorzolamide a t administr par voie orale pour simuler une exposition systmique maximale conscutive une administration oculaire au long cours, un tat d’quilibre a t atteint en 13 semaines. A l’tat d’quilibre, il n’y avait virtuellement pas de mdicament sous forme libre ni de mtabolite dans le plasma ; l’inhibition de l’AC dans les globules rouges a t infrieure celle prvue pour tre ncessaire l’obtention d’un effet pharmacologique sur la fonction rnale ou la respiration. Des rsultats pharmacocintiques semblables furent observs aprs administration locale prolonge du dorzolamide.
Nanmoins, quelques patients gs prsentant une insuffisance rnale (clairance de la cratinine estime 30-60 ml/min) avaient des concentrations du mtabolite plus leves dans les globules rouges, mais aucune diffrence significative sur l’inhibition de l’anhydrase carbonique et aucun effet secondaire systmique cliniquement significatif n’ont t imputs directement ces donnes.
* Scurit prclinique
Les principaux rsultats obtenus chez l’animal aprs administration orale de dorzolamide ont t en rapport avec les effets pharmacologiques de l’inhibition systmique de l’anhydrase carbonique. Certains de ces rsultats taient spcifiques de l’espce et/ou une consquence de l’acidose mtabolique.
Dans les tudes cliniques, les patients n’ont prsent aucun signe d’acidose mtabolique ou troubles hydrolectrolytiques sriques qui sont les tmoins de l’inhibition systmique de l’AC. Par consquent, les effets observs dans les tudes animales ne sont pas attendus chez les patients recevant des doses thrapeutiques du dorzolamide.
- ***
Trusopt est indiqu :
– en association un traitement anti-glaucomateux par collyre bta-bloquant,
– en monothrapie chez les patients ne rpondant pas aux bta-bloquants ou chez les patients pour lesquels les bta-bloquants sont contre-indiqus, dans le traitement de la pression intraoculaire leve chez les patients prsentant :
– une hypertonie oculaire,
– un glaucome angle ouvert,
– un glaucome pseudo-exfoliatif.
- PICOTEMENT OCULAIRE
et brlure. - SENSATION DE BRULURE OCULAIRE
- FLOU VISUEL
- DEMANGEAISON OCULAIRE
- LARMOIEMENT
- CONJONCTIVITE
- INFLAMMATION PALPEBRALE
Inflammation ou irritation palpbrale ou lsions crouteuses palpbrales. - IRRITATION OCULAIRE
Incluant rougeur et douleur. - KERATITE PONCTUEE
Superficielle. - OEDEME CORNEEN
- IRIDOCYCLITE
- MYOPIE
Myopie transitoire (qui disparat l’arrt du traitement). - HYPERSENSIBILITE
Signes et symptmes de ractions locales (ractions palpbrales) et de ractions allergiques systmiques incluant angioedme, urticaire et prurit, rash, essouflement, rarement bronchospasme. - REACTION LOCALE
Signes et symptmes de ractions locales (ractions palpbrales). - REACTION ALLERGIQUE GENERALE
Signes et symptmes de ractions allergiques systmiques incluant angioedme, urticaire, prurit, essouflement, rarement bronchospasme. - OEDEME ANGIONEUROTIQUE
- URTICAIRE
- PRURIT
- RASH
- DYSPNEE
Essoufflement. - BRONCHOSPASME (RARE)
- GOUT AMER
- IRRITATION PHARYNGEE
- NAUSEE
- DERMATITE DE CONTACT
- CEPHALEE
- ASTHENIE
Fatigue. - SENSATION DE VERTIGE
Etourdissement. - PARESTHESIE
- LITHIASE URINAIRE
- INSUFFISANCE HEPATIQUE
Chez les patients prsentant une insuffisance hpatique, Trusopt n’a pas t tudi et doit donc tre utilis avec prcaution. - GLAUCOME A ANGLE FERME
Le traitement des patients prsentant un glaucome aigu par fermeture de l’angle ncessite des interventions thrapeutiques en plus des agents hypotensifs oculaires. Le dorzolamide n’a pas t tudi chez les patients prsentant un glaucome aigu par fermeture de l’angle. - EFFETS SYSTEMIQUES
Le dorzolamide est un sulfonamide qui, mme administr localement, passe dans la circulation gnrale. Par consquent, des effets indsirables, du mme type que ceux imputables aux sulfonamides pris par voie gnrale, peuvent se produire avec une administration locale. En cas de ractions graves d’hypersensibilit, le mdicament doit tre arrt.
- TROUBLES RENAUX
Le traitement avec des inhibiteurs de l’anhydrase carbonique a t associ des lithiases urinaires secondaires des modifications de l’quilibre acido-basique, spcialement chez les patients ayant des antcdents de calculs rnaux. Bien que Dorzolamide Chibret n’entrane pas de perturbation de l’quilibre acido-basique, des lithiases urinaires ont t rapportes trs rarement. Parce que Dorzolamide Chibret est un inhibiteur de l’anhydrase carbonique qui, mme administr localement, passe dans la circulation gnrale, les patients ayant des antcdents de calculs rnaux peuvent avoir un risque plus lev de lithiase urinaire lorsqu’ils sont traits par Dorzolamide Chibret. - TRAITEMENT PROLONGE
Lors des tudes cliniques, des effets secondaires oculaires locaux, essentiellement conjonctivites et ractions palpbrales, ont t rapports avec l’utilisation au long cours du dorzolamide. Quelques unes de ces ractions ont l’apparence et l’volution de ractions de type allergique qui disparaissent l’arrt du traitement. Si ces ractions sont observes, l’arrt du traitement doit tre envisag. - ASSOCIATION MEDICAMENTEUSE
Il existe une possibilit d’addition des effets systmiques inhrents l’inhibition de l’anhydrase carbonique chez les patients recevant simultanment un inhibiteur de l’anhydrase carbonique par voie orale et du dorzolamide. L’administration simultane de dorzolamide et d’un inhibiteur de l’anhydrase carbonique par voie orale n’est pas recommande. - RECOMMANDATION
Des oedmes cornens et des dcompensations irrversibles de la corne ont t rapportes chez des patients ayant des anomalies chroniques de la corne pr-existantes et/ou des antcdents de chirurgie intra-oculaire, alors qu’ils taient traits par Trusopt. Le dorzolamide par voie locale doit tre utilis avec prudence chez de tels patients. - ENFANT
La tolrance et l’efficacit n’ont pas t tablies chez l’enfant. - PORT DE LENTILLES DE CONTACT
Le dorzolamide n’a pas t tudi chez les porteurs de lentilles de contact. Cependant, Trusopt contient un conservateur, le chlorure de benzalkonium, qui peut tre absorb par les lentilles de contact souples. Par consquent, le dorzolamide ne doit pas tre administr lors du port de lentilles de contact souples. Les lentilles doivent tre enleves avant instillation et ne doivent pas tre remises avant un dlai de 15 minutes aprs utilisation. - GROSSESSE
Le dorzolamide n’a pas t tudi chez la femme enceinte et ne doit pas tre utilis pendant la grossesse. Chez des lapins ayant reu des doses materno-toxiques associes une acidose mtabolique, on a observ des malformations des corps vertbraux. - ALLAITEMENT
Il n’y a pas de donnes concernant l’excrtion de ce mdicament dans le lait maternel. Le dorzolamide ne doit pas tre utilis pendant l’allaitement.
Chez des rats en priode de lactation, on a observ une diminution du poids chez les descendants. - CONDUCTEURS DE VEHICULES
Possibilit d’effets indsirables tels qu’tourdissements et troubles de la vision qui peuvent altrer l’aptitude conduire une automobile et utiliser une machine. - SPORTIFS
- HYPERSENSIBILITE A L’UN DES CONSTITUANTS
- INSUFFISANCE RENALE SEVERE
Dans le cas d’une insuffisance renale svre dont la clairance de la cratinine infrieure 30 ml/min, le dorzolamide n’a pas t tudi mais doit tre contre-indiqu du fait que son excrtion et celle de ses mtabolites s’effectuent principalement par les reins. - ACIDOSE RENALE HYPERCHLOREMIQUE
Dans le cas d’une acidose hyperchlormique, le dorzolamide n’a pas t tudi mais doit tre contre-indiqu du fait que son excrtion et celle de ses mtabolites s’effectuent principalement par les reins.
Signes de l’intoxication :
Traitement
Il n’existe pas donnes chez l’homme concernant un surdosage par ingestion accidentelle ou volontaire.
Le traitement devra tre symptomatique. Un dsquilibre hydrolectrolytique, une acidose et d’ventuels effets sur le systme nerveux central peuvent
survenir. Les taux d’lectyrolytes sriques (en particulier le potassium) et le pH sanguin doivent tre surveills.
Voies d’administration
Posologie & mode d’administration
Posologie :
– En monothrapie : la dose est d’une goutte dans le cul de sac conjonctival de l’oeil (les yeux) atteint(s), trois fois par jour.
– En association un bta-bloquant usage ophtalmique : la dose est d’une goutte dans le cul de sac
conjonctival de l’oeil (les yeux) atteint(s), deux fois par jour.
– En cas de remplacement d’un autre traitement antiglaucomateux par le dorzolamide : interrompre l’autre mdicament aprs la dernire prise de la journe la dose approprie puis
commencer le dorzolamide le jour suivant.
– En cas d’utilisation concomitante de plusieurs collyres, les mdicaments doivent tre administrs au moins 10 minutes d’intervalle.Mode d’emploi :
– Les patients doivent tre avertis qu’il faut viter de
mettre en contact l’extrmit du flacon et l’oeil ou les parties avoisinantes.
– Les patients doivent tre aussi informs que les solutions ophtalmiques, incorrectement manipules, peuvent tre contamines par des bactries communes, connues pour
entraner des infections oculaires. L’usage de solutions contamines peut provoquer des lsions graves et une baisse de la vision.