REQUIP 5 mg comprims pelliculs
REQUIP 5 mg comprims pelliculs
Introduction dans BIAM : 29/5/1997
Dernière mise à jour : 10/4/2001
- Identification de la spécialité
- Présentation et Conditionnement
- Composition
- Propriétés Thérapeutiques
- Indications Thérapeutiques
- Effets secondaires
- Précautions d’emploi
- Contre-Indications
- Surdosage
- Voies d’administration
- Posologie et mode d’administration
Identification de la spécialité
Autres dénominations :
No de Dossier d’AMM – NL21566
Forme : COMPRIMES PELLICULES
Etat : commercialis
Laboratoire : SMITHKLINE BEECHAM LABORATOIRES PHARMACEUTIQUESProduit(s) : REQUIP
Evénements :
- octroi d’AMM 8/7/1996
- publication JO de l’AMM 10/12/1996
- mise sur le march 23/5/1997
- rectificatif d’AMM 6/2/2001
Présentation et Conditionnement
Numéro AMM : 341395-5
3
plaquette(s) thermoforme(s)
7
unit(s)
PVC/PVDC/alu
bleuEvénements :
- agrment collectivits 8/5/1997
- inscription SS 8/5/1997
Lieu de délivrance : officine et hpitaux
Etat actuel : commercialis
Conservation (dans son conditionnement) : 24
mois
CONSERVER A TEMPERATURE < 25 DEGRES
A L’ABRI DE LA LUMIERERégime : liste I
Réglementation des prix :
rembours
65 %
Prix Pharmacien HT : 200.67 F
Prix public TTC : 235 F
TVA : 2.10 %
Composition
Expression de la composition : PAR UNITE DE PRISE
- ROPINIROLE CHLORHYDRATE 5.70 mg
Correspondant 5 mg de ropinirole.
- LACTOSE MONOHYDRATE excipient
- CELLULOSE MICROCRISTALLINE excipient
- CARMELLOSE SODIQUE excipient
- STEARATE DE MAGNESIUM excipient
- OPADRY BLEU colorant (pelliculage)
- ANTIPARKINSONIEN DOPAMINERGIQUE (AGONISTE DE DOPAMINE) (principale)
Bibliographie : Classe ATC : N04B-C04.
Le ropinirole est un agoniste puissant de la dopamine de type ‘non ergoline’.
Le ropinirole pallie la dpltion en dopamine qui caractrise la maladie de Parkinson par stimulation des rcepteurs striataux dopaminergiques.
Le ropinirole inhibe la scrtion de prolactine par action au niveau de l’hypothalamus et de l’hypophyse.
*** Proprits Pharmacocintiques :
L’absorption orale du ropinirole est rapide. La biodisponibilit du ropinirole est d’environ 50% (36 57%) et la Cmax est obtenue en moyenne 1.5 heure aprs l’administration. Une large variabilit interindividuelle des paramtres pharmacocintiques a t observe mais, d’une faon gnrale, l’exposition systmique au mdicament (Cmax et aire sous la courbe) augmente proportionnellement avec la dose dans la fourchette thrapeutique, en administration unique. En raison de sa forte lipophilie, le volume de distribution du ropinirole est important (en moyenne 6.7 l/kg ; carts : 3.4 19.5 l/kg) et sa demi-vie d’limination moyenne est d’environ 6 heures (carts : 3.4 10.2 h), avec une clairance apparente de 58.7 l/h (carts : 18.5 132 l/h).
La fixation du ropinirole aux protines plasmatiques est faible (10 40%). Le ropinirole est principalement mtabolis par voie oxydative par le cytochrome P450, isoenzyme CYP1A2. Le ropinirole est essentiellement limin par voie urinaire sous forme de mtabolites. Le mtabolite principal est au moins 100 fois moins puissant que le ropinirole dans les modles animaux de la fonction dopaminergique.
* Donnes de scurit prcliniques :
– Toxicologie : le profil toxicologique est dtermin principalement par l’activit pharmacologique du mdicament : modifications du comportement, hypoprolactinmie, diminution de la pression artrielle et de la frquence cardiaque, ptsis et salivation.
Chez le rat albinos seulement, une rtinite dgnrative a t observe dans une tude au long cours et la plus forte dose (50 mg/kg), probablement lie une surexposition la lumire.
– Gnotoxicit : les tests habituels in vitro et in vivo pratiqus n’ont mis en vidence aucune gnotoxicit.
– Pouvoir carcinogne : au cours des tudes de deux ans conduites chez la souris et le rat des doses allant jusqu’ 50 mg/kg, il n’a pas t mis en vidence d’effet carcinogne chez la souris. Chez le rat, les seules lsions lies au mdicament ont t une hyperplasie des cellules de Leydig et des adnomes testiculaires rsultant de l’hypoprolactinmie induite par le ropinirole. Ces lsions sont considres comme un phnomne propre l’espce et ne constituent pas un risque pour l’utilisation clinique du ropinirole.
- ***
Maladie de Parkinson dans les conditions suivantes :
– traitement de premire intention en monothrapie pour diffrer la mise la dopathrapie,
– association la lvodopa en cours d’volution de la maladie lorsque l’effet de la dopathrapie s’puise ou devient inconstant, et qu’apparaissent des fluctuations de l’effet thrapeutique (fluctuations de type ‘fin de dose’ ou effets ‘on-off’). - MALADIE DE PARKINSON
- HYPOTENSION ARTERIELLE
Des cas d’hypotension artrielle, rarement svres, ont t rapports. - HYPOTENSION ORTHOSTATIQUE
Des cas d’hypotension orthostatique, rarement svres, ont t rapports. - NAUSEE
Effet plus frquemment rapport par les patients traits par le ropinirole en monothrapie, avec une incidence suprieure celle observe avec le placebo.
Effet indsirable plus frquemment observ avec le ropinirole utilis en association avec la L-Dopa. - SOMNOLENCE
Effet plus frquemment rapport par les patients traits par le ropinirole en monothrapie, avec une incidence suprieure celle observe avec le placebo. - OEDEME DES MEMBRES INFERIEURS
Effet plus frquemment rapport par les patients traits par le ropinirole en monothrapie, avec une incidence suprieure celle observe avec le placebo. - DOULEUR ABDOMINALE
Effet plus frquemment rapport par les patients traits par le ropinirole en monothrapie, avec une incidence suprieure celle observe avec le placebo. - VOMISSEMENT
Effet plus frquemment rapport par les patients traits par le ropinirole en monothrapie, avec une incidence suprieure celle observe avec le placebo. - SYNCOPE
Effet plus frquemment rapport par les patients traits par le ropinirole en monothrapie, avec une incidence suprieure celle observe avec le placebo. - PYROSIS
Effet plus frquemment rapport par les patients traits par le ropinirole en monothrapie, avec une incidence suprieure celle observe avec le placebo.
Effet indsirable plus frquemment observ avec le ropinirole utilis en association avec la L-Dopa. - DYSKINESIE
Effet indsirable plus frquemment observ avec le ropinirole utilis en association avec la L-Dopa. - HALLUCINATION
Effet plus frquemment rapport par les patients traits par le ropinirole en monothrapie, avec une incidence suprieure celle observe avec le placebo.
Effet indsirable plus frquemment observ avec le ropinirole utilis en association avec la L-Dopa. - CONFUSION MENTALE
Effet indsirable plus frquemment observ avec le ropinirole utilis en association avec la L-Dopa. - NARCOLEPSIE
Comme pour un autre agoniste de la dopamine, il a t rapport, depuis la commercialisation du produit, de rares cas de somnolence extrme et/ou d’accs de sommeil d’apparition soudaine, alors que parfois le patient tait en train de conduire. Lors de la survenue de ces effets, les patients prsentaient une envie imprieuse de dormir et pouvaient leur rveil ne pas se souvenir d’une fatigue prcdant l’endormissement. La plupart des patients recevaient un traitement associ prsentant potentiellement des proprits sdatives. Il n’y a pas de relation claire entre la dose ou la dure du traitement et la survenue des symptmes.
- MISE EN GARDE
– Troubles psychiques :
Les patients prsentant des troubles psychiques ou psychotiques caractriss ne doivent tre traits par des agonistes dopaminergiques que si les bnfices escompts sont suprieurs aux risques encourus.
– Narcolepsie :
De rares cas d’accs de sommeil d’apparition soudaine, au cours de l’activit quotidienne, ont t rapports. Dans certains cas, ces pisodes sont survenus sans prodromes ni somnolence diurne. Les patients doivent tre informs de ne pas conduire et d’viter d’autres activits potentiellement dangereuses.
Dans la plupart des cas pour lesquels l’information tait disponible, ces accs de sommeil ne sont plus survenus aprs diminution de la dose ou l’arrt du traitement. La diminution de la dose ou l’arrt du traitement doivent tre envisags en cas de survenue d’un tel effet. Dans la plupart des cas, les patients recevaient un traitement associ prsentant potentiellement des proprits sdatives. En raison d’une addition possible des effets, la prudence est recommande en cas d’association ropinirole d’autres mdicaments sdatifs ou d’alcool. - INSUFFISANCE CORONARIENNE
Ou tout autre affection cardio-vasculaire svre. Une surveillance de la pression artrielle (notamment en raison du risque d’hypotension orthostatique), en particulier lors de l’instauration du traitement, est recommande.
- HYPERSENSIBILITE A CE PRODUIT
- INSUFFISANCE RENALE SEVERE
Clairance de la cratinine infrieure 30 ml/min, en l’absence d’tudes spcifiques. - INSUFFISANCE HEPATIQUE
En l’absence d’tudes spcifiques. - GROSSESSE
Les tudes animales d’administration du ropinirole chez la rate gravide, doses maternotoxiques, ont montr une rduction du poids corporel foetal la dose de 60 mg/kg, une augmentation de la mortalit foetale la dose de 90 mg/kg et des malformations digitales la doses de 150 mg/kg. Aucun effet tratogne n’a t observ chez le rat la dose de 120 mg/kg et aucun effet sur le dveloppement n’a t mis en vidence chez le lapin.
Il n’y a pas eu d’tudes spcifiques chez la femme enceinte. En consquence, le ropinirole est contre-indiqu pendant la grossesse. La dcouverte d’une grossesse sous ropinirole ncessite un avis spcialis. - ALLAITEMENT
Le ropinirole peut inhiber la lactation; l’allaitement est contre-indiqu en cas de traitement par le ropinirole. - CONDUCTEURS DE VEHICULES
De rares cas d’accs de sommeil d’apparition soudaine ont t rapports.
En fonction des circonstances, ces pisodes sont suceptibles de mettre en danger la vie des patients et, dans quelques cas, ils ont t rapports sans que les patients ne ressentent de prodromes. Les patients doivent tre informs de ne pas conduire et d’viter d’autres activits potentiellement dangereuses.
La diminution de la dose ou l’arrt du traitement doivent tre envisags en cas de survenue d’un tel effet. Dans la plupart des cas, les patients recevaient un traitement associ prsentant potentiellement des proprits sdatives.
Traitement
Aucun surdosage volontaire n’a t rapport avec le ropinirole au cours des essais cliniques. En cas de surdosage, les symptmes, qui devraient tre lis l’effet dopaminergique du ropinirole, seront attnus par un traitement appropri par des
antagonistes dopaminergiques, tels que les neuroleptiques ou le mtoclopramide.
Voies d’administration
Posologie & mode d’administration
Posologie usuelle :
La posologie doit tre adapte individuellement, en fonction de l’efficacit et de la tolrance.
A – Dbut de traitement :
La dose initiale recommande est de 0.25 mg, 3 fois par jour pendant la premire semaine. La dose est ensuite
augmente 0.25 mg par prise, 3 fois par jour selon le schma suivant :
* premire semaine : 0.25 mg par prise, soit 0.75 mg par jour.
* deuxime semaine : 0.5 mg par prise, soit 1.5 mg par jour.
* troisime semaine : 0.75 mg par prise, soit 2.25 mg par
jour.
* quatrime semaine : 1 mg par prise, soit 3 mg par jour.
B – Poursuite du traitement :
Aprs la phase d’instauration, la dose peut tre augmente chaque semaine de 0.5 1 mg par prise, 3 fois par jour (soit 1.5 3 mg par jour).
Une rponse
thrapeutique peut tre obtenue pour des doses allant de 3 9 mg par jour. Si les symptmes ne sont pas ou plus suffisamment contrls, la dose de ropinirole peut tre progressivement augmente jusqu’ 24 mg par jour. Des doses suprieures 24 mg
n’ont pas t tudies.
Lorsque le ropinirole est administr en association la lvodopa, la dose de lvodopa peut tre progressivement rduite d’environ 20%.
Lorsque le ropinirole est utilis en remplacement d’un autre agoniste dopaminergique, ce
dernier doit tre arrt selon les recommandations qui s’y rattachent avant de commencer le traitement par ropinirole.
Comme pour les autres agonistes dopaminergiques, s’il est ncessaire l’arrt du traitement par le ropinirole doit se faire
progressivement en rduisant le nombre de prises quotidiennes sur une priode d’une semaine.
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Posologies particulires :
* Sujets gs :
Une diminution de la clairance du ropinirole tant observe aprs 65 ans, les augmentations de doses seront plus
progressives, modules en fonction de la rponse symptomatique.
* Insuffisant rnaux :
Chez les patients parkinsoniens ayant une insuffisance rnale lgre modre (clairance de la cratinine comprise entre 30 et 50 ml/min), il n’est pas ncessaire
d’adapter la posologie, aucune modification de la clairance du ropinirole n’ayant t observe chez ces patients.
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Mode d’emploi :
Le ropinirole doit tre administr en trois prises, de prfrence au cours des repas pour amliorer la tolrance
gastro-intestinale.