ZINNAT 750 mg IM poudre et solution pour usage parentral
ZINNAT 750 mg IM poudre et solution pour usage parentral
Introduction dans BIAM : 23/9/1997
Dernière mise à jour : 12/3/2001
- Identification de la spécialité
- Présentation et Conditionnement
- Composition
- Propriétés Thérapeutiques
- Indications Thérapeutiques
- Effets secondaires
- Précautions d’emploi
- Contre-Indications
- Examens Perturbés
- Voies d’administration
- Posologie et mode d’administration
Identification de la spécialité
Forme : POUDRE ET SOLVANT POUR SOLUTION INJECTABLE
Usage : adulte
Etat : commercialis
Laboratoire : GLAXO – WELLCOMEProduit(s) : ZINNAT
Evénements :
- octroi d’AMM 26/2/1979
- publication JO de l’AMM 1/11/1980
- mise sur le march 9/9/1997
- rectificatif d’AMM 8/6/1998
Présentation et Conditionnement
Numéro AMM : 338421-9
-1- 2
flacon(s)
verre
-2- 2
ampoule(s) de solvant
3
ml
verreEvénements :
- inscription SS 3/9/1997
Lieu de délivrance : officine
Etat actuel : commercialis
Conservation (dans son conditionnement) : 24
mois
CONSERVER A TEMPERATURE < 25 DEGRES
A L’ABRI DE LA LUMIERERégime : liste I
Réglementation des prix :
rembours
65 %
Prix Pharmacien HT : 33.23 F
Prix public TTC : 47.50 F
TVA : 2.10 %
Composition
Forme 1
Expression de la composition : PAR UNITE DE PRISE- CEFUROXIME SODIQUE 789 mg
Quantit correspondant 750 mg de cefuroxime base
Forme 2
Expression de la composition : par unit de prise, soit pour :
Volume : 3
ml- LIDOCAINE CHLORHYDRATE 30 mg
- EAU POUR PREPARATIONS INJECTABLES excipient
- ANTIBIOTIQUE VOIE GENERALE (CEPHALOSPORINE) (principale)
Bibliographie : Classe ATC : J01D-A06.
La cfuroxime est un antibiotique semi synthtique de la famille des bta- lactamines, du groupe des cphalosporines dites de 2me gnration, large sprectre d’action et stable vis–vis de nombreuses bta – lactamases. Son mcanisme d’action repose sur l’inhibition de la synthse de la paroi bactrienne (fixation aux protines de liaison aux pnicillines).
Activit antibactrienne :
1 / Espces habituellement sensibles (CMI infrieure ou gale 8 mg/l) :
Plus de 90% des souches de l’espce sont sensibles (S).
– Staphylocoques mti-S, Streptocoques, S. pneumoniae pni-S,
– N. gonorrhoeae, H. influenzae, B. catarrhalis,
– E. coli, P. mirabilis, C. diversus,
– Peptostreptococcus, P. acnes, C. perfringens, Actinomyces,
– Prevotella.
2 / Espces rsistantes (CMI suprieure 32 mg/l) :
Au moins 50% des souches de l’espce sont rsistantes (R).
– Staphylocoques mti-R, Entrocoques, L. monocytogenes,
– Vibrio, Campylobacter,
– Y. enterolitica, Pseudomonas sp., Acinetobacter sp., autres bacilles Gram ngatif non fermentaires,
– Mycobactries, Mycoplasma, Chlamydiae, Legionella,
– Serratia, P. vulgaris, M. morganii, B. fragilis.
3 / Espces inconstamment sensibles :
Le pourcentage de rsistance acquise est variable. La sensibilit est donc imprvisible en l’absence d’antibiogramme.
– K. pneumoniae, Clostridium sp., S. pneumoniae pni-I ou R,
– K. oxytoca, C. freundii, E. cloacae, E. aerogenes,
– Providencia sp., Eubacterium, Fusobacterium, Veillonella.
N.B. : certaines espces bactriennes ne figurent pas dans le spectre en l’absence d’indication clinique.
Lorsque pour une espce donne, la notion d’une sensibilit constante des souches n’a pas t tablie, seule une tude in vitro de la souche en cause permet de confirmer si elle est sensible, rsistante ou intermdiaire.
En France, en 1995, 30 40 % des pneumocoques sont de sensibilit diminue la pnicilline (CMI > 0.12 mg/l). Cette diminution de l’activit intresse toutes les bta-lactamines dans des proportions variables, et devra notamment tre prise en compte pour le traitement des mningites en raison de leur gravit et des otites aigus moyennes o l’incidence des souches de sensibilit diminue peut mme dpasser 50 %.
* Proprits pharmacocintiques :
– Absorption :
. Aprs injection intramusculaire, l’absorption du produit est rapide et complte : la biodisponibilit de la cfuroxime administre la posologie de 500 mg est de 92%.
. Chez l’adulte, aprs administration intramusculaire d’une dose unique de 750 mg, la concentration plasmatique moyenne est de 17 mg/l et aprs une injection de 500 mg de 12.3 mg/l ; elle est atteinte en moyenne en 60 minutes.
. Aprs administration IM de doses multiples, les paramtres pharmacocintiques sriques de la cfuroxime ne sont pas modifis, traduisant une absence d’accumulation du principe actif.
– Distribution :
. Le taux de liaison aux protines plasmatiques est faible, de l’ordre de 33%.
. Le volume apparent de distribution de la cfuroxime est de 25-30 l chez le sujet sain.
. Diffusion tissulaire : la cfuroxime a une bonne diffusion dans les tissus de l’appareil respiratoire permettant d’obtenir des concentrations suprieures la CMI des germes habituellement responsables d’infections respiratoires. Une 4 heures aprs une injection IM d’une dose unique de 500 mg, les concentrations varient de 1,6 13.7 mg/l dans le parenchyme pulmonaire et de 0.4 5.6 mg/l dans les scrtions bronchiques.
. Elle traverse facilement la barrire foeto-placentaire. Le passage dans le lait maternel est extrmement faible.
. Elle ne traverse pas la barrire hmato-mninge sauf en cas d’inflammation des mninges.
– Elimination :
La cfuroxime n’est pas mtabolise dans l’organisme et est limine plus de 95% par voie rnale sous forme inchange. L’limination se fait la fois par filtration glomrulaire et scrtion tubulaire, cette dernire tant ralentie par le probncide.
. Chez l’adulte, aprs administration de 750 mg par voie IM, la demi-vie d’limination plasmatique est en moyenne de 1.6 heures.
. Chez le sujet g fonction rnale normale, la demi-vie d’limination plasmatique est lgrement augmente ne justifiant aucune rduction de la posologie tant que la clairance de la cratinine est suprieure 20 ml/min. En cas d’insuffisance rnale, la demi-vie d’limination augmente proportionnellement la clairance de la cratinine justifiant une rduction de la posologie de moiti ds que la clairance de la cratinine devient infrieure 20 ml/min.
- ***
Elles procdent de l’activit antibactrienne et des caractristiques pharmacocintiques de la cfuroxime. Elles tiennent compte la fois des tudes cliniques auxquelles a donn lieu le mdicament et de sa place dans l’ventail des produits antibactriens actuellement disponibles.
Elles sont limites chez l’adulte aux infections respiratoires basses acquises en villes, de gravit modre, dues aux germes sensibles la cfuroxime notamment :
– suppurations bronchiques aigus des sujets risque (notamment : alcooliques, tabagiques, sujets de plus de 65 ans …),
– exacerbations des broncho-pneumopathies chroniques obstructives, en particulier lors de pousses itratives ou chez les sujets risque.
– pneumopathies bactriennes, en particulier chez les sujets risque.
- DIARRHEE
- COLITE PSEUDOMEMBRANEUSE
- ERUPTION MACULOPAPULEUSE
- URTICAIRE
- PRURIT
- FIEVRE
- MALADIE SERIQUE
- REACTION ANAPHYLACTIQUE (TRES RARE)
- ERYTHEME POLYMORPHE (TRES RARE)
- SYNDROME DE STEVENS-JOHNSON (EXCEPTIONNEL)
- SYNDROME DE LYELL (EXCEPTIONNEL)
- EOSINOPHILIE (RARE)
Rversible. - LEUCOPENIE (RARE)
Rversible. - NEUTROPENIE (RARE)
Rversible. Parfois svre. - THROMBOPENIE (RARE)
Parfois svre. - TRANSAMINASES(AUGMENTATION)
ASAT, ALAT, lvation transitoire. - LDH(AUGMENTATION)
Elvation transitoire. - PHOSPHATASES ALCALINES(AUGMENTATION)
Elvation transitoire. - CREATININEMIE(AUGMENTATION)
Elvation transitoire. - TOXICITE RENALE
Des altrations de la fonction rnale ont t observes avec des antibiotiques du mme groupe, surtout en cas de traitement associ avec les aminosides et les diurtiques puissants. - ENCEPHALOPATHIE METABOLIQUE
L’administration de fortes posologies de bta-lactamines, en particulier chez l’insuffisant rnal, peut entraner des encphalopathies mtaboliques (troubles de la conscience, mouvements anormaux, crises convulsives). - REACTION AU POINT D’INJECTION
– Douleurs, gnes, induration au point d’injection I.M.
- MISE EN GARDE
La survenue de toute manifestation allergique impose l’arrt du traitement. - HYPERSENSIBILITE AUX CEPHALOSPORINES
– La prescription de cphalosporines ncessite un interrogatoire pralable.
– L’allergie aux pnicillines tant croise avec celle aux cphalosporines dans 5 10% des cas :
. L’utilisation des cphalosporines doit tre extrmement prudente chez les patients pnicillino-sensibles; une surveillance mdicale stricte est ncessaire ds la premire administration;
. L’emploi des cphalosporines et des pnicillines est proscrire formellement chez les sujets ayant des antcdents d’allergie de type immdiat aux cphalosporines.
En cas de doute, la prsence du mdecin auprs du patient est indispensable la premire administration afin de traiter l’accident anaphylactique possible.
– Les ractions d’hypersensibilit (anaphylaxie) observes avec ces deux types de substances peuvent tre graves et parfois fatales. - INSUFFISANCE RENALE
Adapter la posologie en fonction de la clairance de la cratinine ou de la cratininmie. - SURVEILLANCE RENALE
Il est prudent de surveiller la fonction rnale en cours de traitement en cas d’association de la cfuroxime avec des antibiotiques potentiellement nphrotoxiques (aminosides en particulier) ou des diurtiques type furosmide ou acide tacrynique. - DIARRHEE
La survenue exeptionnelle d’une diarrhe grave et persistante pendant ou aprs l’emploi de l’antibiotique peut tre symptomatique d’une colite pseudo-membraneuse et impose l’arrt du traitement. Le diagnostic tabli aprs coloscopie ncessite la mise en route d’une antibiothrapie spcifique. - TRAITEMENT PROLONGE
Comme avec d’autres antibiotiques, l’utilisation prolonge du cfuroxime sodique peut causer la slection de germes sensibles (par exemple entrocoque, clostridium difficile, candida), ce qui peut ncessiter l’interruption du traitement. - REGIME DESODE
La teneur en sodium par gramme de cfuroxime est de 51.5 mg soit 38.62 mg par flacon de 750 mg. - GROSSESSE
Les tudes effectues sur plusieurs espces animales n’ont pas montr d’action tratogne ou foetotoxique.
Chez la femme enceinte, le nombre de grossesses documentes exposes au cfuroxime sodique est encore trop faible pour valuer le risque.
Par prcaution, il est recommand de n’utiliser la cfuroxime sodique durant le premier trimestre de la grossesse qu’en cas de relle ncessit, c’est dire lorsque le bnfice attendu pour la mre et/ou l’enfant, compte tenu de la pathologie en cause, est suprieur au risque potentiel li l’utilisation de ce produit. - ALLAITEMENT
La cfuroxime passe dans le lait maternel, en consquence, l’allaitement est dconseill. - NE PAS INJECTER PAR VOIE INTRAVEINEUSE
du fait de la prsence de lidocane dans le solvant. - SPORTIFS
Cette spcialit contient un solvant, la lidocane, pouvant induire une raction positive des tests pratiqus lors des contrles antidopage.
- TEST DE COOMBS
– Une positivit du test de Coombs a t observe au cours du traitement par les cphalosporines. Ceci pourrait galement survenir chez les sujets traits par la cfuroxime. - GLUCOSE URINAIRE
Il peut se produire une raction faussement positive avec les mthodes de dosage biochimique utilisant des substances rductrices ; en revanche il n’y a pas d’interfrence avec les mthodes enzymatiques type ‘glucose oxydase’ ou ‘hexokinase’.
Voies d’administration
Posologie & mode d’administration
Posologie usuelle :
– Sept cent cinquante milligrammes en injection intra-musculaire toutes les douze heures (soit un gramme cinq par jour).
.
Posologie particulire :
-En cas d’insuffisance rnale, lorsque la clairance de la cratinine est infrieur
20 ml/min, la dose doit tre diminue de moiti : soit une seule injection de Sept cent cinquante milligrammes par jour.
.
Mode d’emploi :
– Les injections IM peuvent tre poursuivies durant tout le traitement mais elles peuvent tre relayes en moyenne
au 4me jour par la forme orale de cfuroxime.
– Pour l’injection IM, la suspension doit tre prpare par adjonction de 3 ml de solvant. Frachement prpare, cette suspension est jauntre : des variations dans l’intensit de cette couleur n’indiquent
aucun changement dans l’activit du produit.
– La suspension reconstitue doit tre utilise extemporanment.