RISPERDAL 4 mg comprims pelliculs scables
RISPERDAL 4 mg comprims pelliculs scables
Introduction dans BIAM : 22/5/1998
Dernière mise à jour : 15/11/2000
- Identification de la spécialité
- Présentation et Conditionnement
- Composition
- Propriétés Thérapeutiques
- Indications Thérapeutiques
- Effets secondaires
- Précautions d’emploi
- Contre-Indications
- Surdosage
- Voies d’administration
- Posologie et mode d’administration
Identification de la spécialité
Forme : COMPRIMES PELLICULES SECABLES
Usage : adulte
Etat : commercialis
Laboratoire : JANSSEN – CILAGProduit(s) : RISPERDAL
Evénements :
- octroi d’AMM 2/5/1995
- publication JO de l’AMM 28/10/1995
- mise sur le march 7/5/1998
- rectificatif d’AMM 13/3/2000
Présentation et Conditionnement
Numéro AMM : 344273-8
3
plaquette(s) thermoforme(s)
10
unit(s)
PVC/PE/PVDC/alu
vertEvénements :
- agrment collectivits 19/4/1998
- inscription SS 19/4/1998
Lieu de délivrance : officine et hpitaux
Etat actuel : commercialis
Conservation (dans son conditionnement) : 36
mois
Régime : liste IRéglementation des prix :
rembours
65 %
Prix Pharmacien HT : 442.97 F
Prix public TTC : 504.70 F
TVA : 2.10 %
Composition
Expression de la composition : PAR UNITE DE PRISE
- RISPERIDONE 4 mg
- LACTOSE excipient
- AMIDON DE MAIS excipient
- CELLULOSE MICROCRISTALLINE excipient
- HYPROMELLOSE excipient et pelliculage
- STEARATE DE MAGNESIUM excipient
- SILICE COLLOIDALE excipient
- LAURYLSULFATE DE SODIUM excipient
- PROPYLENE GLYCOL pelliculage
- DIOXYDE DE TITANE conservateur (pelliculage)
- TALC pelliculage
- INDIGOTINE LAQUE ALUMINIQUE colorant (pelliculage)
- JAUNE DE QUINOLEINE colorant (pelliculage)
- NEUROLEPTIQUE (AUTRE) (principale)
Bibliographie : Classe ATC : N05A-X08.
La rispridone est un antipsychotique appartenant la classe chimique des drivs benzisoxazoles.
La rispridone est un antagoniste des rcepteurs srotoninergiques 5-HT2 et dopaminergiques D2.
La substance se lie galement aux rcepteurs alpha-1 adrnergiques et, un moindre degr, aux rcepteurs histaminergiques-H1 et alpha-2 adrnergiques. Elle ne prsente pas d’affinit pour les rcepteurs cholinergiques.
Le profil pharmacodynamique de la rispridone diffre de celui des neuroleptiques classiques par une capacit moins marque diminuer l’activit motrice et induire la catalepsie chez les animaux.
En clinique la rispridone amliore les symptmes positifs et ngatifs de la psychose schizophrnique, avec de rares effets secondaires extrapyramidaux.
*** Proprits Pharmacocintiques :
La rispridone est compltement absorbe aprs administration orale. Le pic de concentration plasmatique est atteint en 1 2 heures. Son absorption n’est pas influence par la prise de nourriture. Le produit peut tre indiffremment administr en dehors ou au cours des repas.
La rispridone est mtabolise par le cytochrome P 450 2D6 en 9-OH rispridone, dont l’activit pharmacologique est similaire celle de la rispridone.
L’ensemble rispridone et 9-hydroxy-rispridone constitue la fraction active. La rispridone est galement mtabolise par N-dalkylation.
Aprs administration orale chez des patients psychotiques, la rispridone est limine avec une demi-vie d’limination d’environ 3 heures. La demi-vie d’limination de la 9-hydroxy-rispridone et de la fraction active est de 24 heures.
L’tat d’quilibre de la rispridone est atteint en un jour chez la plupart des patients. L’tat d’quilibre de la 9-hydroxy-rispridone est atteint aprs 4 5 jours de traitement. Dans la zone thrapeutique, les concentrations de la rispridone augmentent proportionnellement avec la dose car la cintique est linaire.
La rispridone se distribue rapidement dans tout l’organisme et son volume de distribution est de 1 2 l/kg. Dans le plasma, la rispridone est lie l’albumine et l’ alpha1 glycoprotine. La liaison aux protines plasmatiques est de 88 % pour la rispridone et de 77 % pour la 9-hydroxy-rispridone.
Une semaine aprs administration, la rispridone est excrte 70 % dans les urines et 14 % dans les fces. Dans l’urine, la rispridone plus la 9-hydroxy-rispridone reprsentent 35 45 % de la dose administre. La fraction restante est limine sous forme de mtabolites inactifs.
Une tude dose unique a montr une augmentation des concentrations plasmatiques de la fraction active et un ralentissement de l’limination de la rispridone chez le sujet g et chez l’insuffisant rnal ; chez l’insuffisant hpatique, les concentrations plasmatiques n’ont pas t modifies.
- ***
Traitement des psychoses, en particulier des psychoses schizophrniques aigus et chroniques. - PSYCHOSE AIGUE
- PSYCHOSE CHRONIQUE
- SCHIZOPHRENIE
- INSOMNIE
- EXCITATION PSYCHOMOTRICE
- ANXIETE
- CEPHALEE
- SOMNOLENCE
- ASTHENIE
- SENSATION DE VERTIGE
- TROUBLE COGNITIF
Difficult de concentration - CONSTIPATION
- DYSPEPSIE
- NAUSEE
- VOMISSEMENT
- DOULEUR ABDOMINALE
- TROUBLE DE LA VISION
- PRIAPISME
- TROUBLE DE L’ERECTION
Associ des troubles de l’jaculation et des difficults orgasmiques. - INCONTINENCE URINAIRE
- OEDEME ANGIONEUROTIQUE
- RHINITE
- RASH
- SYNDROME EXTRAPYRAMIDAL
Comprenant tremblements, rigidit, hypersalivation, bradykinsie, akathisie, dystonie aigu), gnralement d’intensit modre et rversibles la rduction de la posologie et/ou si ncessaire, l’administration de correcteur anticholinergique. - VERTIGE
En particulier des posologies initiales de rispridone suprieures celles prconises. - HYPOTENSION ARTERIELLE
En particulier des posologies initiales de rispridone suprieures celles prconises. - TACHYCARDIE REFLEXE
En particulier des posologies initiales de rispridone suprieures celles prconises. - PROLACTINEMIE(AUGMENTATION)
Condition(s) Exclusive(s) :
DOSE-DEPENDANTE - GALACTORRHEE
- TROUBLE MENSTRUEL
- AMENORRHEE
- POIDS(AUGMENTATION)
- OEDEME
- TRANSAMINASES(AUGMENTATION)
- LEUCOPENIE
- QT(ALLONGEMENT)
- INTOXICATION PAR L’EAU
Occasionnelle, chez des patients schizophrnes, lie une polydipsie ou un syndrome de scrtion inapproprie de l’hormone antidiurtique. - DYSREGULATION THERMIQUE
Comme avec les neuroleptiques classiques. - DYSKINESIE TARDIVE
Comme avec les neuroleptiques classiques. - SYNDROME MALIN DES NEUROLEPTIQUES
- CRISE CONVULSIVE
Comme avec les neuroleptiques classiques.
- MISE EN GARDE
– Allongement du QT :
La rispridone prolonge de faon dose-dpendante l’intervalle QT. Cet effet, connu pour potentialiser le risque de survenue de troubles du rythme ventriculaire graves type de torsade de pointes, est major par l’existence d’une bradycardie, d’une hypokalimie, d’un QT long congnital ou acquis (association un mdicament augmentant l’intervalle QT).
Il convient donc lorsque la situation clinique le permet, de s’assurer avant toute administration de l’absence de facteurs pouvant favoriser la survenue de ce trouble du rythme :
. bradycardie infrieure 55 battements par minute,
. hypokalimie,
. allongement congnital de l’intervalle QT,
. traitement en cours par un mdicament susceptible d’entraner une bradycardie marque (< 55 battements par minute), une hypokalimie, un ralentissement de la conduction intracardiaque, un allongement de l'intervalle QT.
Hormis les situations d’urgence, il est recommand d’effectuer un ECG dans le bilan initial des patients devant tre traits par un neuroleptique. - SUJET AGE
Il est recommand de rduire de moiti la posologie initiale et les paliers de progression des doses. - INSUFFISANCE RENALE
Il est recommand de rduire de moiti la posologie initiale et les paliers de progression des doses. - INSUFFISANCE HEPATIQUE
Il est recommand de rduire de moiti la posologie initiale et les paliers de progression des doses. - TROUBLES CARDIOVASCULAIRES
La rispridone doit tre utilise avec prcaution, posologie progressive, chez les patients prsentant un risque cardio-vasculaire connu (en particulier, dfaillance cardiaque, infarctus du myocarde, troubles de la conduction, dshydratation, hypovolmie ou maladie crbrovasculaire). En cas de survenue d’une hypotension, une rduction de la posologie doit tre envisage. - MALADIE DE PARKINSON
La rispridone pouvant thoriquement entraner une aggravation de la maladie de Parkinson, ce produit sera prescrit avec prudence dans cette pathologie en cas de ncessit. - EPILEPSIE
Les neuroleptiques classiques sont connus pour diminuer le seuil pileptogne. Bien que les tudes cliniques n’aient pas mis en vidence un tel risque avec la rispridone, la prudence est recommande chez les patients pileptiques. - GROSSESSE
Les tudes chez l’animal ne montrent pas d’effets directs nocifs sur les capacits de reproduction ni de pouvoir tratogne de la rispridone.
Cependant, des effets indirects dus la scrtion de prolactine et des actions centrales du produit ont t observs.
L’innocuit de la rispridone pendant la grossesse n’a pas t tablie chez la femme.
En consquence, par mesure de prcaution, il est prfrable de ne pas utiliser la rispridone pendant la grossesse. - CONDUCTEURS DE VEHICULES
L’attention des patients, en particulier des conducteurs de vhicules et des utilisateurs de machines, est attire sur les risques de somnolence attachs l’emploi de ce mdicament.
- HYPERSENSIBILITE A CE PRODUIT
- ALLAITEMENT
Chez l’animal, la rispridone et la 9-hydroxy-rispridone sont excrtes dans le lait.
L’excrtion de la rispridone dans le lait maternel n’est pas documente dans l’espce humaine.
En consquence, les femmes recevant de la rispridone ne doivent pas allaiter. - ASSOCIATION MEDICAMENTEUSE
– Antiparkinsoniens dopaminergiques. - GALACTOSEMIE
En raison de la prsence de lactose, ce mdicament est contre-indiqu en cas de galactosmie congnitale. - MALABSORPTION DES SUCRES
En raison de la prsence de lactose, ce mdicament est contre-indiqu en cas de malabsorption du glucose et du galactose ou de dficit en lactase. - ASSOCIATION A L’ALCOOL (relative)
Signes de l’intoxication :
Traitement
Les signes et symptmes qui ont t rapports rsultaient gnralement d’une augmentation des effets pharmacologiques du mdicament, se traduisant au plan clinique par : somnolence, sdation, tachycardie, hypotension et symptmes
extrapyramidaux.
Surveillance cardiaque sous surveillance continue (risque d’allongement de QT) qui sera poursuivie jusqu’au rtablissement du patient.
Il n’existe pas d’antidote spcifique connu la rispridone. En cas de surdosage aigu, l’implication
d’autres mdicaments doit tre recherche et des mesures appropries doivent tre mises en oeuvre :
– Etablir et maintenir l’accs aux voies ariennes suprieures, assurer une oxygnation et une ventilation adquates.
– La pratique d’un lavage gastrique
(aprs intubation si le patient est inconscient) et l’administration de charbon activ associ un laxatif doivent tre envisages.
– La surveillance cardiovasculaire doit commencer immdiatement et doit inclure une surveillance lectrocardiographique
en continu afin de dtecter l’apparition de troubles du rythme type d’arythmies.
– L’hypotension et le collapsus circulatoire doivent tre traits par administration IV de soluts de remplissage et/ou d’agents sympathomimtiques.
– En cas d’apparition
de symptmes extrapyramidaux svres, un traitement anticholinergique doit tre administr.
Voies d’administration
Posologie & mode d’administration
Posologie usuelle :
Adultes :
– Adaptation de la posologie sur une priode de trois jours :
* 1er jour : 2 mg en 1 ou 2 prises par jour (posologie initiale),
* 2me jour : 4 mg en 1 ou 2 prises par jour,
* 3me jour : 6 mg en1 ou 2 prises par jour.
A
partir du 4me jour la posologie sera maintenue inchange ou individualise si ncessaire.
La posologie optimale usuelle se situe entre 4 8 mg par jour, administre en 1 ou 2 prises.
Les posologies quotidiennes suprieures 10 mg ne se sont pas
rvles cliniquement plus efficaces que les posologies plus faibles et peuvent entraner l’apparition de symptmes extrapyramidaux. La scurit d’emploi de posologies quotidiennes suprieures 16 mg n’a pas t value. En consquence ces posologies
ne doivent pas tre utilises.
Lorsqu’une sdation plus marque s’avre ncessaire, une benzodiazpine peut tre associe la rispridone.
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.
Posologies particulires :
– Sujets gs :
Une posologie initiale de 0,5 mg, 2 fois par jour est recommande.
Cette posologie devra tre adapte individuellement par paliers journaliers de 0,5 mg, 2 fois par jour jusqu’ une posologie de 1 2 mg, 2 fois par jour.
L’exprience tant limite chez le sujet g, la rispridone sera utilise avec prcaution dans
cette classe d’ge.
– Enfants :
Aucune donne n’est disponible chez l’enfant g de moins de 15 ans.
– Patients insuffisants rnaux et hpatiques :
Une posologie initiale de 0,5 mg, 2 fois par jour est recommande. Cette posologie devra tre adapte
individuellement par paliers journaliers de 0,5 mg, 2 fois par jour jusqu’ une posologie de 1 2 mg, 2 fois par jour.
L’exprience de prescription tant limite chez l’insuffisant hpatique ou rnal, la rispridone sera utilise avec prcaution chez
ces patients.
– Relais d’un traitement neuroleptique par voie parentrale action prolonge :
Lorsque la substitution d’un traitement neuroleptique par voie parentrale action prolonge s’avre ncessaire, la substitution par la rispridone se fera
le jour prvu pour la prochaine injection.
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Mode d’emploi :
La rispridone peut tre administre en une ou deux prises par jour.
Chez certains patients, compte tenu du risque d’hypotension orthostatique de la rispridone, une administration en deux
prises par jour est souhaitable, principalement l’instauration du traitement et en ambulatoire.