KAPANOL LP 50 mg glules libration prolonge
KAPANOL LP 50 mg glules libration prolonge
Introduction dans BIAM : 6/10/1998
Dernière mise à jour : 28/2/2000
- Identification de la spécialité
- Présentation et Conditionnement
- Composition
- Propriétés Thérapeutiques
- Indications Thérapeutiques
- Effets secondaires
- Précautions d’emploi
- Contre-Indications
- Surdosage
- Voies d’administration
- Posologie et mode d’administration
Identification de la spécialité
Forme : GELULES A LIBERATION PROLONGEE
Usage : adulte
Etat : commercialis
Laboratoire : GLAXO – WELLCOMEProduit(s) : KAPANOL
Evénements :
- octroi d’AMM 28/8/1997
- publication JO de l’AMM 26/4/1998
- mise sur le march 10/9/1998
- rectificatif d’AMM 22/9/1999
Présentation et Conditionnement
Conditionnement 1
Numéro AMM : 343990-8
1
plaquette(s) thermoforme(s)
7
unit(s)
PVC/aluEvénements :
- agrment collectivits 19/3/1998
- inscription SS 19/3/1998
Lieu de délivrance : officine et hpitaux
Etat actuel : commercialis
Conservation (dans son conditionnement) : 36
mois
CONSERVER A TEMPERATURE < 30 DEGRES Régime : stupfiantsRéglementation des prix :
rembours
65 %
Prix Pharmacien HT : 37.31 F
Prix public TTC : 52.20 F
TVA : 2.10 %Conditionnement 2
Numéro AMM : 343992-0
6
plaquette(s) thermoforme(s)
10
unit(s)
PVC/aluEvénements :
- agrment collectivits 19/3/1998
Lieu de délivrance : hpitaux
Etat actuel : commercialis
Conservation (dans son conditionnement) : 36
mois
CONSERVER A TEMPERATURE < 30 DEGRES Régime : stupfiants
Composition
Expression de la composition : PAR UNITE DE PRISE
- MORPHINE SULFATE 50 mg
- SACCHAROSE excipient
- HYPROMELLOSE excipient
- EAU PURIFIEE excipient
- ETHYLCELLULOSE excipient
- COPOLYMERE D’ACIDE METHACRYLIQUE excipient
- MACROGOL 6000 excipient
- PHTALATE D’ETHYLE excipient
- TALC excipient
- GELATINE excipient de la glule
- OXYDE DE FER NOIR excipient de la glule
- GOMME LAQUE excipient de la glule
- N-BUTANOL excipient de la glule
- HYDROXYDE D’AMMONIUM excipient de la glule
- EAU PURIFIEE excipient de la glule
- ALCOOL ETHYLIQUE excipient de la glule
- ALCOOL ISOPROPYLIQUE excipient de la glule
- PROPYLENE GLYCOL excipient de la glule
- HYDROXYDE DE POTASSIUM excipient de la glule
- ANALGESIQUE MORPHINIQUE (ALCALOIDE DE L’OPIUM) (principale)
Bibliographie : Classe ATC : N02A-A01.
– Action sur le systme nerveux central :
La morphine est dote d’une action analgsique dose-dpendante. Elle peut agir sur le comportement psychomoteur et provoquer, selon les doses et le terrain, sdation ou excitation.
Sur les centres respiratoires et celui de la toux, la morphine exerce, ds les doses thrapeutique, une action dpressive. Les effets dpresseurs respiratoires de la morphine s’attnuent en cas d’administration chronique. L’action de la morphine sur le centre du vomissement, (via la zone chmo-rceptrice, stimulable notamment par la douleur et le centre cochlo-vestibulaire) et sur la vidange gastrique lui confre des proprits mtisantes variables.
La morphine provoque enfin un myosis d’origine centrale.
– Action sur le muscle lisse :
La morphine diminue le tonus et le pristaltisme des fibres longitudinales et augmente le tonus des fibres circulaires, ce qui provoque un spasme des sphincters (pylore, valvule ilo-caecale, sphincter anal, sphincter d’Oddi, sphincter vsical).
* Proprits pharmacocintiques :
Il s’agit d’une forme libration prolonge permettant une administration orale en une prise quotidienne.
Absorption :
Aprs administration orale de cette prsentation de morphine libration prolonge sur 24 heures, la quantit de morphine absorbe normalise la dose (AUC), est similaire celle obtenue aprs administration de morphine en solution ou d’autres formes de morphine libration prolonge. Nanmoins, la vitesse d’absorption de la morphine est plus lente partir de cette prsentation.
Le pic de concentration plasmatique, (Cmax) aprs administration d’une dose orale de 50 mg de cette prsentation de morphine chez 30 sujets sains, est de 8.1 mg/ml avec un Tmax de 8.5 heures.
L’alimentation ralentit l’absorption digestive de la morphine de cette prsentation de morphine (Tmax un peu plus long) sans modifier la quantit absorbe (AUC). Ce ralentissement n’a aucune consquence clinique et cette prsentation de morphine peut tre administre indiffremment avec ou entre les repas.
La vitesse d’absorption de cette prsentation de morphine libration prolonge sur 24 heures est plus lente que celle des autres comprims libration prolonge ce qui se traduit, posologie identique, par une concentration maximale (Cmax) plus faible et une concentration minimale (Cmin) plus leve.
La biodisponibilit des formes orales par rapport celles administres par voie sous-cutane est de 50%.
La biodisponibilit des formes orales par rapport celles administres par voie intraveineuse est de 30%.
Distribution :
Aprs rsorption, la morphine est lie aux protines plasmatiques dans la proportion de 30%.
La morphine traverse la barrire hmatoencphalique et le placenta.
Mtabolisme :
La morphine est mtabolise de faon importante en drivs glucuroconjugus qui subissent un cycle entro-hpatique. Le 6-glucuronide et la normorphine sont deux mtabolites actifs de la substance-mre.
Elimination :
La demi-vie plasmatique de la morphine est variable (2 6 heures).
L’limination des drivs glucuroconjugus se fait essentiellement par voie urinaire, la fois par filtration glomrulaire et scrtion tubulaire.
L’limination fcale est faible (infrieure 10%).
- ***
Douleurs intenses ou rebelles aux antalgiques de niveau plus faible, en particulier douleur d’origine cancreuse. - DOULEUR REBELLE
- DOULEUR DES CANCEREUX
- SOMNOLENCE
Transitoire, sa persistance doit faire rechercher une cause associe.
Effet prvisible devant tre anticip afin d’optimiser le traitement. Il peut ncessiter une thrapeutique correctrice. - NAUSEE
Transitoire, sa persistance doit faire rechercher une cause associe.
Effet prvisible devant tre anticip afin d’optimiser le traitement. Il peut ncessiter une thrapeutique correctrice. - VOMISSEMENT
Transitoire, sa persistance doit faire rechercher une cause associe.
Effet prvisible devant tre anticip afin d’optimiser le traitement. Il peut ncessiter une thrapeutique correctrice. - CONSTIPATION
Ne cde pas la poursuite du traitement.
Effet prvisible devant tre anticip afin d’optimiser le traitement. Il peut ncessiter une thrapeutique correctrice. - CONFUSION MENTALE
Condition(s) Favorisante(s) :
SUJET AGE - SEDATION
Condition(s) Favorisante(s) :
SUJET AGE - EXCITATION PSYCHOMOTRICE
Condition(s) Favorisante(s) :
SUJET AGE - CAUCHEMAR
Condition(s) Favorisante(s) :
SUJET AGEavec ventuellement phnomnes hallucinatoires.
- DEPRESSION RESPIRATOIRE
Avec au maximum apne. - HYPERTENSION INTRACRANIENNE
Augmentation de la pression intracrnienne, qu’il convient de traiter dans un premier temps. - DYSURIE
Condition(s) Favorisante(s) :
ADENOME PROSTATIQUE
STENOSE URETRALE - RETENTION D’URINE
Condition(s) Favorisante(s) :
ADENOME PROSTATIQUE
STENOSE URETRALE - PRURIT
- ROUGEUR
- MISE EN GARDE
– Dans le contexte du traitement de la douleur l’augmentation des doses, mme si celles-ci sont leves, ne relve pas le plus souvent d’un processus d’accoutumance.
– Une demande pressante et ritre ncessite de rvaluer frquemment l’tat du patient. Elle tmoigne le plus souvent d’un authentique besoin en analgsique, ne pas confondre avec un comportement addictif.
– La morphine est un stupfiant pouvant donner lieu, en dehors de son utlisation dans le traitement de la douleur, une utilisation dtourne (msusage) : dpendance physique et psychique peuvent alors s’observer, ainsi qu’une tolrance (accoutumance) se dveloppant la suite d’administrations rptes.
Des antcdents de toxicomanie permettent toutefois la prescription de morphine si celle-ci apparat indispensable au traitement de la douleur.
– En fonction de la dure du traitement, de la dose administre et de l’volution de la douleur, l’arrt de la morphine sera ralis de manire progressive pour viter un syndrome de sevrage. Le syndrome de sevrage est caractris par les symptmes suivants : anxit, irritabilit, frissons, mydriase, bouffes de chaleur, sudation, larmoiement, rhinorrhe, nauses, vomissements, crampes abdominales, diarrhes, arthralgies. - HYPOVOLEMIE
En cas d’hypovolmie, la morphine peut induire un callapsus. L’hypovolmie sera donc corrige avant l’admiinistration de morphine. - INSUFFISANCE RENALE
L’limination de la morphine, sous la forme d’un mtabolite actif, impose de dbuter le traitement posologie rduite, en adaptant par la suite, comme chez tout patient, les doses ou la frquence d’administration l’tat clinique. - ADAPTATION DE LA POSOLOGIE
Lorsque l’tiologie de la douleur est traite simultanment : il convient d’adapter les doses de morphine aux rsultats du traitement appliqu. - INSUFFISANCE RESPIRATOIRE
Chez l’insuffisant respiratoire : la frquence respiratoire sera surveille attentivement. La somnolence constitue un signe d’appel d’une dcompensation.
Il importe de diminuer les doses de morphine lorsque d’autres traitements analgsiques sont prescrits simultanment, car cela favorise l’apparition brutale d’une insuffisance respiratoire. - INSUFFISANCE HEPATIQUE
L’administration de morphine doit tre prudente et accompagne d’une surveillance clinique. - SUJET AGE
Chez les personnes ges : leur sensibilit particulire aux effets indsirables centraux (confusion) ou d’ordre digestif, associe une baisse physiologique de la fonction rnale, doit inciter la prudence, en rduisant notamment la posologie initiale de moiti.
La co-prescriptions, losqu’elles comportent des antidpresseurs tricycliques notamment, augmentent a fortiori la survenue d’effets indsirables comme la confusion ou la constipation.
Une pathologie urtro-prostatique, frquente dans cette population, expose au risque de rtention urinaire.
L’usage de la morphine ne doit pas pour autant tre restreint chez la personne ge ds l’instant qu’il s’accompagne de ces prcautions. - CONSTIPATION
Il est impratif de rechercher et prendre en charge une constipation avant et pendant le traitement. - SYNDROME OCCLUSIF
Il est impratif de rechercher et prendre en charge un syndrome occlusif avant et pendant le traitement. - HYPERTENSION INTRACRANIENNE
En cas d’augmentation de la pression intracrnienne, l’utilisation de la morphine devra tre prudente. - TROUBLES MICTIONNELS
Il existe un risque de dysurie ou de rtention d’urine principalement en cas d’hypertrophie prostatique ou de stnose urtrale. - SPORTIFS
La morphine induit une raction positive des tests pratiqus lors des contrles antidopage. - GROSSESSE
Les tudes effectues chez l’animal gravide ont montr que l’utilisation de la morphine pouvait tre associe des anomalies.
Chez l’homme les donnes ne mettent en vidence aucun effet malformatif ou foetotoxique de la morphine.
En fin de grossesse, des posologies leves, mme en traitement bref, sont susceptibles d’entraner une dpression respiratoire chez le nouveau-n. La naloxone doit tre disponible pour traiter une possible dpression respiratoire chez le nouveau-n.
Au cours des trois derniers mois de la grossesse, la prise chronique de morphine par la mre, et cela quelle que soit la dose, peut tre l’origine d’un syndrome de sevrage chez le nouveau-n avec irritabilit, vomissements, convulsions et ltalit accrue.
En consquence, il est recommande de ne pas utiliser la morphine pendant la grossesse, sauf en l’absence d’alternative thrapeutique et aprs avoir pris en compte le bnfice pour la mre et le risque potentiel pour le foetus.
En fin de grossesse, en cas de prises ponctuelles leves, de traitement chronique voire de toxicomanie, une surveillance nonatale doit tre envisage, afin de prvenir les risques de dpression respiratoire ou de sevrage chez l’enfant. - CONDUCTEURS DE VEHICULES
En raison de la baisse de vigilance induite par ce mdicament, l’attention est attire sur les risques lis la conduite d’un vhicule et l’utilisation d’une machine, principalement l’instauration du traitement est en cas d’association avec d’autres dpresseurs du systme nerveux central..
- HYPERSENSIBILITE A CE PRODUIT
Hypersensibilit connue la morphine. - HYPERSENSIBILITE A L’UN DES CONSTITUANTS
- INSUFFISANCE RESPIRATOIRE DECOMPENSEE
- INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE SEVERE
- EPILEPSIE
non contrle. - ALLAITEMENT
S’il concide avec l’instauration du traitement, en raison du passage de la morphine dans le lait maternel. - ASSOCIATION MEDICAMENTEUSE
Associations avec la buprnorphine, la nalbuphine et la pentazocine (agonistes-antagonistes morphiniques) : diminution de l’effet antalgique par blocage comptitif des rcepteurs, avec risque d’apparition d’un syndrome de sevrage.
Signes de l’intoxication :
Traitement
Conduite d’urgence :
– arrt de la morphine en cours,
– stimulation-ventilation assiste, avant ranimation cardio-respiratoire en service spcialis.
– traitement spcifique par la naloxone : mise en place d’une voie d’abord avec surveillance pendant le
temps ncessaire la disparition des symptmes.
Voies d’administration
Posologie & mode d’administration
– Rserv l’adulte .
Mode d’emploi :
-Voie orale.
– Cette prsentation de morphine sera administre en une seule prise par jour.
– Les glules doivent tre avales entires. Elles doivent tre ni maches, ni croques.
– Dans le cas o les glules ne
peuvent tre avales, leur contenu peut tre administr directement dans une alimentation semi-solide (pure, confiture, yaourt), ou encore dans des sondes gastriques ou de gastrostomie de diamtre suprieur 16 F.G. extrmit distale ouverte ou
pores latraux. Un rinage de la sonde avec 30 50 ml d’eau est suffisant.Posologie :
– D’une faon gnrale, les posologies quotidiennes totales de morphine administrer sont quivalentes quelle que soit la forme cintique utilise (libration
immdiate, retarde sur 12 heures ou retarde sur 24 heures).
* Posologie initiale :
– Chez l’adulte, en rgle gnrale, la dose journalire de dpart est de 50 mg par jour.
– Chez le sujet g, il est recommand de commencer avec un dose de 20 mg par
jour.
– Chez l’insuffisant rnal, les doses seront galement rduites par rapport un sujet fonction rnale normale et ajustes selon les besoins du patient.
* Adaptation posologique :
Elle se justifie lorsque les dose antrieurement prescrites
(palier prcdent) se rvlent insuffisantes.
– Frquence de l’valuation :
Il ne faut pas s’attarder plus de 24 48 heures sur un palier qui s’avre inefficace. Le patient doit donc tre vu de manire rapproche tant que la douleur n’est pas
contrle. En pratique, en dbut de traitement, une valuation quotidienne est recommande.
– Augmentation des doses :
Si la douleur n’est pas contrle, il convient d’augmenter les doses de morphine d’environ 50%. Dans ce processus d’ajustement des
doses, il n’y a pas de limite suprieure tant que les effets indsirables peuvent tre contrls.
– Correspondance entre les diffrentes voies d’administration :
La posologie varie selon la voie d’administration.
Par rapport la voie orale, la
posologie par voie intraveineuse doit tre rduite des deux tiers et de moiti pour la voie sous-cutane.
Le passage d’une voie d’administration une autre doit tenir compte de ces coefficients afin de maintenir la mme quantit de morphine
biodisponible.
Par contre, chez les patients recevant au pralable une morphine per os libration immdiate, la posologie quotidienne de morphine sera inchange.Posologie chez l’enfant :
Aucune donne n’est actuellement disponible chez l’enfant.