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ACEBUTOLOL GNR 400 mg comprims enrobs

Introduction dans BIAM : 10/12/1999
Dernière mise à jour : 30/10/2000

• Identification de la spécialité
• Présentation et Conditionnement
• Composition
• Propriétés Thérapeutiques
• Indications Thérapeutiques
• Effets secondaires
• Précautions d’emploi
• Contre-Indications
• Surdosage
• Voies d’administration
• Posologie et mode d’administration
  

  Identification de la spécialité

  Forme : COMPRIMES ENROBES
  
  Etat : commercialis
  
  Laboratoire : GNR-PHARMA

  Produit(s) : ACEBUTOLOL GNR

  Evénements :

  1. octroi d’AMM 26/4/1999
  2. publication JO de l’AMM 14/11/1999
  3. mise sur le march 2/12/1999

  Présentation et Conditionnement

  Numéro AMM : 350676-3
  
  3
  plaquette(s) thermoforme(s)
  10
  unit(s)
  PVC/alu

  Evénements :

  1. agrment collectivits 31/8/1999
  2. inscription SS 31/8/1999

  
  Lieu de délivrance : officine et hpitaux
  
  Etat actuel : commercialis
  
  Conservation (dans son conditionnement) : 60
  mois
  
  Régime : liste I

  Réglementation des prix :
  rembours
  65 %
  
  Prix Pharmacien HT : 53.36 F
  
  Prix public TTC : 70.90 F
  
  TVA : 2.10 %
  

  Composition

  Expression de la composition : PAR UNITE DE PRISE

  Principes actifs

  • ACEBUTOLOL CHLORHYDRATE 443.20 mg
    Correspondant 400 mg d’acbutolol base

  Principes non-actifs

  • AMIDON DE MAIS excipient
  • POVIDONE excipient
  • SILICE COLLOIDALE excipient
  • CROSCARMELLOSE SODIQUE excipient
  • STEARATE DE MAGNESIUM excipient
  • HYPROMELLOSE enrobage
  • MACROGOL 6000 enrobage
  • EUDRAGIT E 30D enrobage
  • DIOXYDE DE TITANE conservateur (enrobage)
  • OXYDE DE FER JAUNE colorant (enrobage)
  • SIMETHICONE enrobage

  Propriétés Thérapeutiques

  2. BETABLOQUANT SELECTIF (principale)
     Bibliographie : Classe ATC : C07A-B04.
     L’acbutolol se caractrise par trois proprits pharmacologiques :
     – activit bta-bloquante bta-1 slective,
     – effet antiarythmique,
     – pouvoir agoniste partiel (activit sympathomimtique intrinsque modre).
     * Proprits pharmacocintiques :
     – Absorption :
     Administr par voie orale, l’acbutolol est rapidement et presque compltement rsorb; toutefois, l’effet de premier passage hpatique est important et la biodisponibilit est de 40%; le pic de concentration plasmatique est atteint au bout de 2 4 heures environ.
     – Mtabolisme :
     La majorit de l’acbutolol est transforme au niveau hpatique en un driv N-actyl, le diactolol, qui est un mtabolite actif ; le pic de concentration plasmatique de ce mtabolite est atteint au bout de 4 heures environ, et les concentrations plasmatiques de diactolol reprsentent le double de celles de l’acbutolol.
     – Distribution :
     La liaison aux protines est faible : 9% 11% pour l’acbutolol, 6 9% pour le diactolol.
     Demi-vie d’limination :
     La demi-vie d’limination plasmatique de l’acbutolol est de 4 heures environ et de 10 heures pour le diactolol.
     – Elimination :
     L’acbutolol et le diactolol circulants sont excrts en majorit par le rein.
     – Populations risque :
     a/ insuffisance rnale :
     L’limination urinaire est diminue et les demi-vies de l’acbutolol, et plus encore du diactolol, augmentent. Il existe une corrlation trs significative entre la clairance de la cratinine et la clairance rnale du diactolol.
     Les risques d’accumulation existent lors d’une insuffisance rnale, notamment en cas de prises biquotidiennes. Rduire les doses, le cas chant, en exerant une surveillance attentive de la clinique, sur l’effet bradycardisant, par exemple.
     b/ sujet g :
     La baisse physiologique de la fonction rnale peut conduire l’augmentation des demi-vies de l’acbutolol et du diactolol.
     c/ grossesse :
     L’acbutolol passe dans le placenta. Les rapports moyens des concentrations sang du cordon/sang maternel d’acbutolol et de son mtabolite actif, le diactolol, sont environ de 1.6 pour des doses de 200 et 400 mg.
     Les concentrations maximales sont observes pour l’acbutolol 4 5 heures aprs la dernire prise, pour le diactolol, 5 7 heures aprs.
     d/ allaitement :
     L’acbutolol est excrt dans le lait maternel ; la concentration d’acbutolol dans le lait est maximale entre 4h30 et 6 heures aprs la prise. Les rapports moyens des concentrations lait maternel/sang maternel varient dans un rapport de 4 5.5 pour des doses de 200 et 400 mg respectivement. Pour le diactolol, ces rapports varient entre 3 et 4, la concentration maximale tant observe 7 heures aprs une prise de 200 mg et 12 heures aprs une prise de 400 mg.

  Indications Thérapeutiques

  2. ***
     – Hypertension artrielle.
     – Prophylaxie des crises d’angor d’effort.
     – Traitement de certains troubles du rythme : supraventriculaires (tachycardies, flutters et fibrillations auriculaires, tachycardies jonctionnelles) ou ventriculaires (extrasystolie ventriculaire, tachycardies ventriculaires).
  3. HYPERTENSION ARTERIELLE
  4. ANGOR D’EFFORT
  5. TACHYCARDIE SUPRAVENTRICULAIRE
  6. FLUTTER AURICULAIRE
  7. FIBRILLATION AURICULAIRE
  8. TACHYCARDIE JONCTIONNELLE
  9. EXTRASYSTOLE VENTRICULAIRE
  10. TACHYCARDIE VENTRICULAIRE

  Effets secondaires

  2. ASTHENIE (FREQUENT)
  3. REFROIDISSEMENT DES EXTREMITES (FREQUENT)
  4. BRADYCARDIE (FREQUENT)
     Svre le cas chant.
  5. TROUBLE DIGESTIF (FREQUENT)
  6. DOULEUR EPIGASTRIQUE (FREQUENT)
  7. NAUSEE (FREQUENT)
  8. VOMISSEMENT (FREQUENT)
  9. IMPUISSANCE (FREQUENT)
  10. TROUBLE DE LA CONDUCTION CARDIAQUE (RARE)
      Ou intensification d’un bloc auriculo-ventriculaire existant.
  11. INSUFFISANCE CARDIAQUE (RARE)
  12. HYPOTENSION ARTERIELLE (RARE)
  13. BRONCHOSPASME (RARE)
  14. GLYCEMIE(DIMINUTION) (RARE)
  15. SYNDROME DE RAYNAUD (RARE)
  16. CLAUDICATION INTERMITTENTE (RARE)
      Aggravation d’une claudication intermittente existante.
  17. TOXICITE CUTANEOMUQUEUSE (RARE)
  18. ERUPTION PSORIASIFORME (RARE)
  19. PNEUMONIE (EXCEPTIONNEL)
      D’origine immunoallergique.
  20. ANTICORPS ANTINUCLEAIRES(AUGMENTATION) (RARE)
      On a pu observer, dans de rares cas, l’apparition d’anticorps antinuclaires ne s’accompagnant qu’exceptionnellement de manifestations cliniques type de syndrome lupique et cdant l’arrt du traitement.
  21. SYNDROME LUPIQUE (EXCEPTIONNEL)
      Cdant l’arrt du traitement.

  Précautions d’emploi

  2. MISE EN GARDE
     Ne jamais interrompre brutalement le traitement chez les angineux :
     
     l’arrt brusque peut entraner des troubles du rythme graves, un infarctus du myocarde ou une mort subite.
  3. ARRET DU TRAITEMENT
     Le traitement ne doit jamais tre interrompu brutalement, en particulier chez les patients prsentant une cardiopathie ischmique. La posologie sera diminue progressivement, c’est dire idalement sur une deux semaines, en commenant en mme temps, si ncessaire, le traitement substitutif, pour viter une aggravation de l’angor.
  4. ASTHME
     Les bta-bloquants ne peuvent tre administrs qu’en cas de formes lgres en choisissant un bta-1 slectif posologie initiale faible (c’est dire en utilisant une forme conventionnelle, plus faiblement dose). Il est recommand de faire pratiquer des preuves fonctionnelles respiratoires avant la mise en route du traitement.
     
     En cas de crise survenant sous traitement, on pourra utiliser des bronchodilatateurs bta-mimtiques.
  5. BRONCHOPNEUMOPATHIE CHRONIQUE OBSTRUCTIVE
     Les bta-bloquants ne peuvent tre administrs qu’en cas de formes lgres en choisissant un bta-1 slectif posologie initiale faible (c’est dire en utilisant une forme conventionnelle, plus faiblement dose). Il est recommand de faire pratiquer des preuves fonctionnelles respiratoires avant la mise en route du traitement.
     
     En cas de crise survenant sous traitement, on pourra utiliser des bronchodilatateurs bta-mimtiques.
  6. INSUFFISANCE CARDIAQUE
     Chez l’insuffisant cardiaque contrl par le traitement et en cas de ncessit, l’acbutolol sera administr trs faibles doses progressivement croissantes et sous surveillance mdicale stricte.
  7. BRADYCARDIE
     Si la frquence s’abaisse au dessous de 50-55 pulsations par minute au repos et que le patient prsente des symptmes lis la bradycardie, la posologie doit tre diminue.
  8. BLOC AURICULOVENTRICULAIRE DU PREMIER DEGRE
     Etant donn leur effet dromotrope ngatif, les bta-bloquants doivent tre administrs avec prudence aux patients prsentant un bloc auriculo-ventriculaire du premier degr.
  9. ANGOR DE PRINZMETAL
     Les bta-bloquants peuvent augmenter le nombre et la dure des crises chez les patients souffrant d’un angor de Prinzmetal. L’utilisation d’un bta-bloquant cardioslectif est possible, dans les formes mineures et associes, condition d’administrer conjointement un vasodilatateur.
  10. TROUBLES CIRCULATOIRES PERIPHERIQUES
      Chez les patients souffrant de troubles artriels priphriques (maladie ou syndrome de Raynaud ou artriopathies chroniques oblitrantes des membres infrieurs), les bta-bloquants peuvent entraner une aggravation de ces troubles. Dans ces situations, il convient de privilgier un bta-bloquant cardioslectif et dot d’un pouvoir agoniste partiel, que l’on administrera avec prudence.
  11. PHEOCHROMOCYTOME
      L’utilisation des bta-bloquants dans le traitement de l’hypertension due au phochromocytome trait ncessite une surveillance troite de la pression artrielle.
  12. SUJET AGE
      Le respect absolu des contre-indications est impratif. On veillera initier le traitement par une posologie faible, et assurer une surveillance troite.
  13. INSUFFISANCE RENALE
      Il convient d’adapter la posologie l’tat de la fonction rnale : en pratique, il suffit de surveiller le rythme cardiaque, de faon diminuer les doses s’il apparat une bradycardie excessive (< 50-55 batt /min au repos).
  14. DIABETE
      Prvenir le malade et renforcer en dbut de traitement l’autosurveillance glycmique. Les signes annonciateurs d’une hypoglycmie peuvent tre masqus, en particulier tachycardie, palpitations et sueurs.
  15. PSORIASIS
      Des aggravations de la maladie ayant t rapportes sous bta-bloquants, l’indication mrite d’tre pese.
  16. REACTION ALLERGIQUE
      Chez les patients susceptibles de faire une raction anaphylactique svre, quelle qu’en soit l’origine, en particulier avec des produits de contraste iods ou la floctafnine ou au cours de traitements dsensibilisants, le traitement bta-bloquant peut entraner une aggravation de la raction et une rsistance son traitement par l’adrnaline aux posologies habituelles.
  17. ANESTHESIE GENERALE
      Les bta-bloquants vont entraner une attnuation de la tachycardie rflexe et une augmentation du risque d’hypotension. La poursuite du traitement par bta-bloquant diminue le risque d’arythmie, d’ischmie myocardique et de pousses hypertensives. Il convient de prvenir l’anesthsiste que le patient est trait par un bta-bloquant.
      
      – Si l’arrt du traitement est jug ncessaire, une suspension de 48 heures est considre comme suffisante pour permettre la rapparition de la sensiblit aux catcholamines.
      
      – Dans certains cas le traitement bta-bloquant ne peut tre interrompu :
      
      * chez les malades atteints d’insuffisance coronarienne, il est souhaitable de poursuivre le traitement jusqu’ l’intervention, tant donn le risque li l’arrt brutal des bta-bloquants.
      
      * en cas d’urgence ou d’impossibilit d’arrt, le patient doit tre protg d’une prdominance vagale par une prmdication suffisante d’atropine renouvele selon les besoins. L’anesthsie devra faire appel des produits aussi peu dpresseurs myocardiques que possible et les pertes sanguines devront tre compenses.
      
      Le risque anaphylactique devra tre pris en compte.
  18. SPORTIFS
      L’attention des sportifs est attire sur le fait que cette spcialit contient un principe actif pouvant induire une raction positive des tests pratiqus lors des contrles antidopage.
  19. GROSSESSE
      Les tudes chez l’animal n’ont pas mis en vidence d’effet tratogne. En l’absence d’effet tratogne chez l’animal, un effet malformatif dans l’espce humaine n’est pas attendu. En effet ce jour, les substances responsables de malformations dans l’espce humaine se sont rvles tratognes chez l’animal au cours d’tudes bien conduites sur deux espces.
      
      En clinique, aucun effet tratogne n’a t rapport ce jour et les rsultats d’tudes prospectives contrles avec quelques bta-bloquants n’ont pas fait tat de malformations la naissance.
      
      Chez le nouveau-n de mre traite, l’action bta-bloquante persiste plusieurs jours aprs la naissance et peut se traduire par une bradycardie, une dtresse respiratoire, une hypoglycmie; mais le plus souvent cette rmanence est sans consquence clinique, il peut nanmoins survenir une dfaillance cardiaque ncessitant une hospitalisation en soins intensifs, en vitant les soluts de remplissage (risque d’OAP).
      
      En consquence, l’acbutolol, dans les conditions normales d’utilisation, peut tre prescrit pendant la grossesse si besoin. En cas de traitement jusqu’ l’accouchement, une surveillance attentive du nouveau-n (frquence cardiaque et glycmie pendant les 3 5 premiers jours de vie) est recommande en milieu spcialis.
  20. THYROTOXICOSE
      Les bta-bloquants sont susceptibles d’en masquer les signes cardiovasculaires.

  Contre-Indications

  2. ASTHME
     Svre.
  3. BRONCHOPNEUMOPATHIE CHRONIQUE OBSTRUCTIVE
     Svre.
  4. INSUFFISANCE CARDIAQUE NON CONTROLEE
     Par le traitement.
  5. CHOC CARDIOGENIQUE
  6. BLOC AURICULOVENTRICULAIRE DE HAUT DEGRE NON APPAREILLE
  7. ANGOR DE PRINZMETAL
     Formes pures et en monothrapie.
  8. MALADIE DU SINUS
     Y compris bloc sino-auriculaire.
  9. BRADYCARDIE SEVERE
     < 45-50 contractions par minute.
  10. PHENOMENE DE RAYNAUD
  11. TROUBLES CIRCULATOIRES PERIPHERIQUES
      Svres.
  12. PHEOCHROMOCYTOME
      Non trait.
  13. HYPOTENSION
  14. HYPERSENSIBILITE A CE PRODUIT
  15. REACTION ANAPHYLACTIQUE(ANTECEDENTS)
  16. ALLAITEMENT
      En cas de traitement par l’acbutolol, l’allaitement est contre-indiqu, en raison d’un passage important dans le lait.
  17. ASSOCIATION MEDICAMENTEUSE
      – Floctafnine : association contre-indique.
      En cas de choc ou d’hypotension dus la floctafnine, rduction des ractions cardiovasculaires de compensation par les bta-bloquants.
      – Sultopride : association contre-indique.
      Troubles de l’automatisme (bradycardie excessive), par addition des effets bradycardisants.
      – Amiodarone : contre-indication relative, asssociation dconseille.
      Troubles de la contractilit, de l’automatisme et de la conduction (suppression des mcanismes sympathiques compensateurs).&

  Surdosage

  Signes de l’intoxication :

  1. BRADYCARDIE
  2. HYPOTENSION ARTERIELLE

  Traitement
  
  En cas de bradycardie ou de baisse tensionnelle excessive, on aura recours l’administration par voie veineuse :
  – d’atropine,1 2 mg en IV,
  – de glucagon la dose de 10 mg en bolus lent suivi si ncessaire d’une perfusion de 1 10 mg par heure,
  –
  puis, si ncessaire,
  . soit d’isoprnaline en injection lente la dose de 15 85 microg, l’injection sera ventuellement renouvele, la quantit totale administrer ne devant pas dpasser 300 microg,
  . ou soit de dobutamine 2.5 10
  microg/kg/min.
  En cas de dcompensation cardiaque chez le nouveau-n de mre traite par btabloquants :
  – glucagon sur la base de 0.3 mg/kg,
  – hospitalisation en soins intensifs,
  – isoprnaline et dobutamine : les posologies en gnral leves et le
  traitement prolong ncessitent une surveillance spcialise.
  

  Voies d’administration

  – 1 – ORALE
  
  

  Posologie & mode d’administration

  Posologie usuelle :
  – Hypertension artrielle :
  La posologie journalire habituelle de l’acbutolol est de 400 mg que l’on administrera soit de prfrence en une seule prise chaque matin (il existe une forme dose 200 mg), soit en deux prises, une le
  matin et une le soir.
  Cette posologie pourra tre majore en cas d’hypertension artrielle svre.
  – Prophylaxie des crises d’angor d’effort, tachyarythmies :
  La dose journalire peut varier de 400 800 mg (600 mg en moyenne), en commenant par la
  dose la plus faible et en adaptant, par paliers progressifs, la posologie l’tat clinique ou l’lectrocardiogramme.

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