ALPRAZOLAM IREX 0.25 mg comprims scables
ALPRAZOLAM IREX 0.25 mg comprims scables
Introduction dans BIAM : 25/9/2000
Dernière mise à jour : 25/9/2000
- Identification de la spécialité
- Présentation et Conditionnement
- Composition
- Propriétés Thérapeutiques
- Indications Thérapeutiques
- Effets secondaires
- Précautions d’emploi
- Contre-Indications
- Surdosage
- Voies d’administration
- Posologie et mode d’administration
Identification de la spécialité
Forme : COMPRIMES SECABLES
Usage : adulte, enfant + de 6 ans
Etat : commercialis
Laboratoire : IREX-SYNTHELABOProduit(s) : ALPRAZOLAM IREX
Evénements :
- octroi d’AMM 25/11/1998
- publication JO de l’AMM 11/7/1999
- rectificatif d’AMM 6/3/2000
- mise sur le march 14/9/2000
Présentation et Conditionnement
Numéro AMM : 348913-1
1
flacon(s)
30
unit(s)
verre brunEvénements :
- agrment collectivits 26/1/2000
- inscription SS 26/1/2000
Lieu de délivrance : officine et hpitaux
Etat actuel : commercialis
Conservation (dans son conditionnement) : 24
mois
CONSERVER A TEMPERATURE < 25 DEGRES Régime : liste IRéglementation des prix :
rembours
65 %
Prix Pharmacien HT : 7.28 F
Prix public TTC : 13.40 F
TVA : 2.10 %
Composition
Expression de la composition : PAR UNITE DE PRISE
- ALPRAZOLAM 0.25 mg
- LACTOSE MONOHYDRATE excipient
- CELLULOSE MICROCRISTALLINE excipient
- AMIDON DE MAIS excipient
- STEARATE DE MAGNESIUM excipient
- LAURYLSULFATE DE SODIUM excipient
- SILICE COLLOIDALE ANHYDRE excipient
- ANXIOLYTIQUE (BENZODIAZEPINE) (principale)
Bibliographie : Classe ATC : N05B-A12.
L’alprazolam appartient la classe des 1-4 benzodiazpines et a une activit pharmacodynamique qualitativement semblable celle des autres composs de cette classe :
– myorelaxante
– anxiolytique,
– sdative,
– hypnotique,
– anticonvulsivante,
– amnsiante.
Ces effets sont lis une action agoniste spcifique sur un rcepteur central faisant partie du complexe ‘rcepteurs macromolculaires GABA-OMEGA’, galement appels BZD1 et BZD2 et modulant l’ouverture du canal chlore.
* Proprits pharmacocintiques :
– Absorption :
La rsorption de l’alprazolam est rapide : le Tmax est compris entre 0.5 et 2 heures.
La biodisponibilit est leve et de l’ordre de 90%.
– Distribution :
Le volume de distribution varie de 0.5 1 l/kg. La liaison aux protines est proche de 70%.
La demi-vie d’limination plasmatique de l’alprazolam est comprise entre 10 et 20 heures. L’tat d’quilibre des concentrations plasmatiques est atteint en 3 jours environ.
Une relation concentration-effet n’a pu tre tablie pour cette classe de produits, en raison de l’intensit de leur mtabolisme et du dveloppement d’une tolrance.
Les benzodiazpines passent la barrire hmato-encphalique, ainsi que dans le placenta et le lait maternel.
– Mtabolisme et limination :
Le foie joue un rle majeur dans le processus de mtabolisation des benzodiazpines, ce qui explique le pourcentage ngligeable (0.1%) d’alprazolam inchang retrouv au niveau urinaire.
Le mtabolite principal de l’alprazolam est l’hydroxy-alprazolam, demi-vie quivalente, mais dont l’activit pharmacologique est deux fois moindre que celle de la molcule mre.
L’inactivation se fait par glucuroconjugaison, aboutissant des substances hydrosolubles limines dans les urines.
– Populations risque :
Sujet g : le mtabolisme hpatique diminue, et donc la clairance totale, avec augmentation des concentrations l’quilibre et des demi-vies. Il importe alors de diminuer les doses.
Insuffisant rnal : on note une augmentation de la fraction libre (et donc du volume de distribution).
Insuffisant hpatique : la clairance totale diminue, avec augmentation de la demi-vie.
- ***
– Anxit ractionnelle, notamment les troubles de l’adaptation avec humeur anxieuse et l’anxit post-traumatique.
– Traitement d’appoint de l’anxit au cours des nvroses (notamment hystrie, hypocondrie, phobie).
– Anxit associe une affection somatique svre ou douloureuse.
– Anxit gnralise.
– Crise d’angoisse.
– Prvention et traitement du delirium tremens.
– Sevrage alcoolique.
Le trouble panique n’est pas une indication. - ANXIETE
- ATTAQUE DE PANIQUE
- DELIRIUM TREMENS
- SEVRAGE DE L’ALCOOL
- SENSATION DE VERTIGE
- ASTHENIE
- BAISSE DE LA VIGILANCE
- SOMNOLENCE
Condition(s) Exclusive(s) :
SUJET AGE - HYPOTONIE MUSCULAIRE
- AMNESIE RETROGRADE
Une amnsie antrograde est susceptible d’apparatre dans les heures qui suivent la prise. La possibilit d’actes automatiques amnsiques est galement dcrite. - IRRITABILITE
Condition(s) Exclusive(s) :
ENFANT
SUJET AGE - AGRESSIVITE
Condition(s) Exclusive(s) :
ENFANT
SUJET AGE - EXCITATION PSYCHOMOTRICE
Condition(s) Exclusive(s) :
ENFANT
SUJET AGE - TROUBLE DU COMPORTEMENT
Condition(s) Exclusive(s) :
ENFANT
SUJET AGE - TROUBLE DE LA CONSCIENCE
Condition(s) Exclusive(s) :
ENFANT
SUJET AGE - DEPENDANCE
Dpendance physique et psychique, mme doses thrapeutiques avec syndrome de sevrage ou de rebond l’arrt du traitement. - ERUPTION CUTANEE
Prurigineuse ou non. - ERUPTION PRURIGINEUSE
- TROUBLE DE LA LIBIDO
- MISE EN GARDE
Tolrance :
Certains effets des benzodiazpines sont susceptibles de se modifier lors d’une administration prolonge, en raison du dveloppement d’une tolrance.
Dpendance :
Tout traitement par les benzodiazpines, et plus particulirement en cas d’utilisation prolonge, peut entraner un tat de pharmacodpendance physique et psychique.
Divers facteurs semblent favoriser la survenue de la dpendance :
. dure du traitement,
. dose,
. antcdents d’autres dpendances mdicamenteuses ou non, y compris alcoolique.
Cet tat peut entraner l’arrt du traitement un phnomne de sevrage.
Certains symptmes sont frquents et d’apparence banale : insomnie, cphales, anxit importante, myalgies, tension musculaire, irritabilit.
D’autres symptmes sont plus rares : agitation, voire pisode confusionnel, sensibilit exacerbe divers stimuli (bruits, lumire), dpersonnalisation, dralisation, phnomnes hallucinatoires, convulsions.
Les symptmes du sevrage peuvent se manifester dans les jours qui suivent l’arrt du traitement.
L’association de plusieurs benzodiazpines risque, quelle qu’en soit l’indication, anxiolytique ou hypnotique, d’accrotre le risque de pharmacodpendance.
Phnomne de rebond :
Ce syndrome transitoire peut se manifester sous forme d’une exacerbation de l’anxit qui avait motiv le traitement par les benzodiazpines.
Amnsie :
Une amnsie antrograde est susceptible d’apparatre dans les heures qui suivent la prise. La possibilit d’actes automatiques amnsiques est galement dcrite.
Ractions paradoxales :
Chez certains sujets, les benzodiazpines et produits apparents peuvent provoquer des ractions paradoxales :
– aggravation de l’insomnie, cauchemars ;
– agitation, nervosit, irritabilit, accs de colre, libration d’agressivit ;
– ides dlirantes, hallucinations, dlire onirode, symptmes psychotiques, comportement inappropri et autres troubles du comportement.
L’enfant et le sujet g y sont davantage exposs. Elles imposent l’arrt du traitement. - ARRET DU TRAITEMENT
Modalits d’arrt progressif du traitement :
Elles doivent tre nonces au patient de faon prcise.
Outre la ncessit de dcroissance progressive des doses, les patients devront tre avertis de la possibilit d’un phnomne de rebond, afin de minimiser l’anxit qui pourrait dcouler des symptmes lis cette interruption, mme progressive.
Le patient doit tre prvenu du caractre ventuellement inconfortable de cette phase. - TROUBLES PSYCHIATRIQUES
Les benzodiazpines et produits apparents ne doivent pas tre utiliss seuls pour traiter la dpression ou l’anxit associe la dpression dans la mesure o ils peuvent favoriser un passage l’acte suicidaire.
Les benzodiazpines et produits apparents ne constituent pas le traitement principal des troubles psychotiques.
La plus grande prudence est recommande en cas d’antcdents d’alcoolisme ou d’autres dpendances, mdicamenteuses ou non. - ENFANT
Plus encore que chez l’adulte, le rapport bnfice/risque sera scrupuleusement valu et la dure du traitement sera aussi brve que possible. - SUJET AGE
Il est recommand de rduire la posologie, de moiti par exemple. - INSUFFISANCE RENALE
Il est recommand de rduire la posologie, de moiti par exemple. - INSUFFISANCE HEPATIQUE
Il est recommand de rduire la posologie, de moiti par exemple. - INSUFFISANCE RESPIRATOIRE
Chez l’insuffisant respiratoire, il convient de prendre en compte l’effet dpresseur des benzodiazpines (d’autant que l’anxit et l’agitation peuvent constituer des signes d’appel d’une dcompensation de la fonction respiratoire qui justifie le passage en unit de soins intensifs). - GROSSESSE
Les tudes effectues chez l’animal ont mis en vidence un effet tratogne pour quelques benzodiazpines.
En clinique, un risque malformatif a t voqu pour certaines d’entre elles, mais non confirm la suite d’tudes pidmiologiques.
Des doses leves au cours du dernier trimestre de la grossesse peuvent tre l’origine, la naissance, d’hypotonie et de dtresse respiratoire chez le nouveau-n. Aprs quelques jours quelques semaines d’ge peut apparatre un syndrome de sevrage.
En consquence, les benzodiazpines ne seront prescrites pendant le premier trimestre de la grossesse que si ncessaire.
Au cours du dernier trimestre, il convient d’viter de prescrire des doses leves. - CONDUCTEURS DE VEHICULES
Prvenir les conducteurs de vhicules et utilisateurs de machines du risque possible de somnolence.
L’association avec d’autres mdicaments sdatifs doit tre dconseille ou prise en compte.
- INTOLERANCE AU LACTOSE
En raison de la prsence de lactose, ce mdicament est contre-indiqu en cas de galactosmie congnitale, de syndrome de malabsorption du glucose et du galactose ou de dficit en lactase. - ALLERGIE AUX BENZODIAZEPINES
- INSUFFISANCE RESPIRATOIRE SEVERE
- SYNDROME D’APNEE DU SOMMEIL
- INSUFFISANCE HEPATIQUE SEVERE
Risque de survenue d’une encphalopathie. - MYASTHENIE (relative)
L’administration d’une benzodiazpine en aggrave les symptmes. Il est recommand de l’utiliser exceptionnellement et sous surveillance accrue. - ALLAITEMENT (relative)
L’administration de benzodiazpines est l’origine d’effets sdatifs (lthargie, baisse de tonus) chez l’enfant. En consquence, si la prise de ce mdicament apparat indispensable, il convient d’viter d’allaiter. - ASSOCIATION A L’ALCOOL (relative)
Association dconseille.
Majoration par l’alcool de l’effet sdatif des benzodiazpines. L’altration de la vigilance peut rendre dangereuse la conduite de vhicules et l’utilisation de machines.
Eviter la prise de boissons alcoolises et de mdicaments contenant de l’alcool.
Signes de l’intoxication :
- CONFUSION MENTALE
- LETHARGIE
- COMA
- ATAXIE
- HYPOTONIE MUSCULAIRE
- HYPOTENSION ARTERIELLE
- DEPRESSION RESPIRATOIRE
Traitement
En cas d’absorption massive, les signes de surdosage se manifestent, principalement par un sommeil profond pouvant aller jusqu’au coma, selon la quantit ingre. On retrouve galement des signes de confusion mentale, une lthargie, dans les cas
bnins.
Les cas plus srieux se manifestent par de l’ataxie, hypotonie, hypotension, dpression respiratoire, exceptionnellement le dcs.
Le pronostic est favorable, en l’absence toutefois d’association d’autres psychotropes et condition que le
sujet soit trait.
En cas de surdosage oral antrieur une heure, l’induction de vomissement sera pratique si le patient est conscient ou, dfaut, un lavage gastrique avec protection des voies ariennes. Pass ce dlai, l’administration de charbon
activ peut permettre de rduire l’absorption.
L’administration de flumaznil peut tre utile pour le diagnostic et/ou le traitement d’un surdosage intentionnel ou accidentel en benzodiazpines.
L’antagonisme par le flumaznil de l’effet des
benzodiazpines peut favoriser l’apparition de troubles neurologiques (convulsions).
Voies d’administration
Posologie & mode d’administration
Posologie usuelle :
Dans tous les cas, le traitement sera initi la dose efficace la plus faible et la dose maximale de 4 mg/jour ne sera pas dpasse.
En pratique courante :
Adulte : le premier jour, la posologie est de :
– 1 comprim 0.25 mg le
matin,
– 1 comprim 0.25 mg le midi,
– 1 2 comprims 0.25 mg le soir.
Elle doit tre ensuite adapte individuellement en fonction de la rponse thrapeutique.
La posologie moyenne se situe entre 1 et 2 mg par jour.
.
Posologies particulires
:
Enfant, sujet g, insuffisant rnal ou hpatique :
Il est recommand de diminuer la posologie, par exemple la moiti de la posologie moyenne peut tre suffisante.
.
Mode d’emploi :
Le dosage 0.25 mg est plus particulirement adapt au sujet
g.
Le comprim n’est pas une forme adapte l’enfant de moins de 6 ans (risque de fausse-route).
Dure de traitement :
Le traitement doit tre aussi bref que possible. L’indication sera rvalue rgulirement, surtout en l’absence de symptmes. La
dure globale du traitement ne devrait pas excder 8 12 semaines pour la majorit des patients, y compris la priode de rduction de la posologie.
Dans certains cas, il pourra tre ncessaire de prolonger le traitement au-del des priodes
prconises. Ceci suppose des valuations prcises et rptes de l’tat du patient.
– Anxit ractionnelle, traitement d’appoint de l’anxit au cours des nvroses, anxit associe une affection somatique svre ou douloureuse : 4 12 semaines, y
compris la priode de diminution de la posologie.
– Anxit gnralise : traitement au long cours aprs avis d’un spcialiste.
– Crise d’angoisse : traitement bref.
– Prvention et traitement du delirium tremens : quelques jours.
– Sevrage alcoolique :
traitement de 3 6 semaines entourant le sevrage.
Modalits d’arrt du traitement :
Il doit tre progressif avec dcroissance de la posologie sur plusieurs semaines.