CARDIOCOR 10 mg comprims pelliculs scables
CARDIOCOR 10 mg comprims pelliculs scables
Introduction dans BIAM : 4/12/2000
Dernière mise à jour : 15/12/2000
- Identification de la spécialité
- Présentation et Conditionnement
- Composition
- Propriétés Thérapeutiques
- Indications Thérapeutiques
- Effets secondaires
- Précautions d’emploi
- Contre-Indications
- Surdosage
- Voies d’administration
- Posologie et mode d’administration
Identification de la spécialité
Forme : COMPRIMES PELLICULES SECABLES
Etat : commercialis
Laboratoire : WYETH-LEDERLEProduit(s) : CARDIOCOR
Evénements :
- octroi d’AMM 4/1/2000
- rectificatif d’AMM 14/2/2000
- publication JO de l’AMM 22/9/2000
- mise sur le march 24/11/2000
Présentation et Conditionnement
Numéro AMM : 353163-7
3
plaquette(s) thermoforme(s)
10
unit(s)
PVC/aluEvénements :
- agrment collectivits 25/11/2000
- inscription SS 25/11/2000
Lieu de délivrance : officine et hpitaux
Etat actuel : commercialis
Conservation (dans son conditionnement) : 60
mois
Régime : liste IRéglementation des prix :
rembours
65 %
Prix Pharmacien HT : 144.52 F
Prix public TTC : 185.90 F
TVA : 2.10 %
Composition
Expression de la composition : PAR UNITE DE PRISE
- BISOPROLOL HEMIFUMARATE 10 mg
- SILICE COLLOIDALE ANHYDRE excipient
- STEARATE DE MAGNESIUM excipient
- CROSPOLYVIDONE excipient
- CELLULOSE MICROCRISTALLINE excipient
- AMIDON DE MAIS excipient
- HYDROGENOPHOSPHATE DE CALCIUM ANHYDRE excipient
- OXYDE DE FER JAUNE colorant (pelliculage)
- OXYDE DE FER ROUGE colorant (pelliculage)
- DIMETICONE pelliculage
- MACROGOL 400 pelliculage
- DIOXYDE DE TITANE pelliculage
- HYPROMELLOSE pelliculage
- BETABLOQUANT SELECTIF (principale)
Bibliographie : Classe ATC : C07A-B07.
Le bisoprolol est un btabloquant ayant une forte affinit pour les rcepteurs bta-1, sans activit sympathomimtique intrinsque, ni effet stabilisant de membrane. Il ne prsente qu’une affinit faible pour les rcepteurs bta-2 des muscles lisses des bronches et des vaisseaux et pour les rcepteurs bta-2 intervenant dans la rgulation mtabolique. En consquence, le bisoprolol ne modifie gnralement pas la rsistance des voies ariennes et n’a pas d’effets mtaboliques lis l’action sur les rcepteurs bta-2. La slectivit bta-1 du bisoprolol s’tend au-del des doses thrapeutiques.
2647 patients au total ont t inclus dans l’tude CIBIS II. 83% (n=2202) taient en classe III de la NYHA et 17% (n=445) en classe IV de la NYHA. Ils prsentaient une insuffisance cardiaque systolique symptomatique stable (fraction d’jection infrieure ou gal 35%, sur la base de l’chocardiographie). La mortalit totale a diminu de 17.3% 11.8% (diminution relative de 34%).
Une baisse de la frquence des morts subites (3.6% par rapport 6.3%, diminution relative de 44%) et une rduction des pisodes d’insuffisance cardiaque ncessitant une hospitalisation (12% par rapport 17.6%, diminution relative de 36%) ont t observes.
Enfin, une amlioration significative de l’tat fonctionnel selon la classification NYHA a t observe.
Pendant la mise en route et la titration des doses de bisoprolol, des hospitalisations pour bradycardie (0.53%), hypotension (0.23%) ou dcompensation aigu (4.97%) ont t observes, mais elles n’taient pas plus frquentes que dans le groupe placebo (0%, 0.3% et 6.74% respectivement). Le nombre d’accidents vasculaires crbraux fatals ou invalidants pendant la dure totale de l’tude a t de 20 dans le groupe bisoprolol et de 15 dans le groupe placebo.
Le bisoprolol est dj utilis dans le traitement de l’hypertension artrielle et de l’angor.
Lors d’une administration aigu chez les patients ayant une cardiopathie ischmique sans insuffisance cardiaque chronique, le bisoprolol diminue la frquence cardiaque et le volume d’jection systolique, et donc le dbit cardiaque et la consommation d’oxygne. En administration chronique, les rsistances priphriques, initialement leves, diminuent.
* Proprits pharmacocintiques :
La biodisponibilit du bisoprolol est de 90% environ aprs administration orale. La fixation du bisoprolol aux protines plasmatiques est de 30% environ. Le volume de distribution est de 3.5 l/kg. La clairance totale est de 15 l/h environ. La demi-vie d’limination plasmatique de 10 – 12 heures permet d’obtenir un effet durant 24 heures, aprs une seule prise quotidienne.
Le bisoprolol est limin par deux voies : 50% sont transforms en mtabolites inactifs dans le foie, puis excrts par les reins. Les 50% restants sont excrts sous forme inchange par voie rnale. Du fait de cette limination quilibre entre la voie rnale et la voie hpatique, il n’est pas ncessaire d’adapter la posologie chez les insuffisants hpatiques ou rnaux. La pharmacocintique chez les patients prsentant une insuffisance cardiaque chronique stable et des troubles de la fonction rnale ou hpatique n’a pas t tudie.
La cintique du bisoprolol est linaire et indpendante de l’ge.
Chez les patients prsentant une insuffisance cardiaque chronique (classe III de la NYHA), les taux plasmatiques de bisoprolol sont plus levs, et la demi-vie est prolonge par rapport aux volontaires sains. La concentration plasmatique maximale l’tat d’quilibre est de 64 +/- 21 ng/ml pour une dose quotidienne de 10 mg et la demi-vie est de 17 +/- 5 heures.
* Donnes de scurit prcliniques :
Les donnes prcliniques ne rvlent aucun risque particulier pour les tres humains, sur la base des tudes classiques de pharmacologie, toxicit doses rptes, gnotoxicit ou carcinognicit.
Comme les autres btabloquants, le bisoprolol a provoqu une toxicit maternelle (diminution de la prise alimentaire et perte de poids) et embryofoetale (frquence accrue des avortements spontans, poids de naissance rduit, retard de dveloppement intra-utrin) des doses leves, mais il n’a pas entran d’effets tratognes.
- ***
Traitement de l’insuffisance cardiaque chronique stable, modre svre, avec rduction de la fonction ventriculaire systolique (fraction d’jection infrieur ou gale 35%, fonde sur l’chocardiographie) en complment des inhibiteurs de l’enzyme de conversion (IEC) et des diurtiques et, ventuellement, des digitaliques. - INSUFFISANCE CARDIAQUE
- EFFETS SECONDAIRES GENERAUX
Aucune donne de commercialisation n’est disponible pour le bisoprolol dans l’indication insuffisance cardiaque chronique stable.
Les donnes suivantes rsultent de l’exprience de commercialisation du bisoprolol dans les indications hypertension et cardiopathie ischmique : Ces symptmes apparaissent surtout au dbut du traitement. Ils sont gnralement d’intensit lgre et disparaissent habituellement dans les 1 2 semaines aprs le dbut du traitement. - BRADYCARDIE
- REFROIDISSEMENT DES EXTREMITES (FREQUENT)
- ASTHENIE (FREQUENT)
Ces symptmes apparaissent surtout au dbut du traitement. Ils sont gnralement d’intensit lgre et disparaissent habituellement dans les 1 2 semaines aprs le dbut du traitement. - VERTIGE (FREQUENT)
Ces symptmes apparaissent surtout au dbut du traitement. Ils sont gnralement d’intensit lgre et disparaissent habituellement dans les 1 2 semaines aprs le dbut du traitement. - CEPHALEE
Ces symptmes apparaissent surtout au dbut du traitement. Ils sont gnralement d’intensit lgre et disparaissent habituellement dans les 1 2 semaines aprs le dbut du traitement. - NAUSEE (FREQUENT)
- VOMISSEMENT (FREQUENT)
- DIARRHEE (FREQUENT)
- CONSTIPATION (FREQUENT)
- CRAMPE (PEU FREQUENT)
- BLOC AURICULOVENTRICULAIRE (PEU FREQUENT)
- INSUFFISANCE CARDIAQUE(AGGRAVATION) (PEU FREQUENT)
- HYPOTENSION ORTHOSTATIQUE (PEU FREQUENT)
- TROUBLE DU SOMMEIL (PEU FREQUENT)
- DEPRESSION (PEU FREQUENT)
- BRONCHOSPASME (PEU FREQUENT)
Bronchospasme chez les patients avec asthme ou antcdents de troubles obstructifs des voies ariennes. - CAUCHEMAR (RARE)
- HALLUCINATION (RARE)
- PRURIT (RARE)
- FLUSH (RARE)
- RASH (RARE)
- TRANSAMINASES(AUGMENTATION) (RARE)
Elvation des enzymes hpatiques (ALAT, ASAT). - HEPATITE (RARE)
- HYPERTRIGLYCERIDEMIE (RARE)
- IMPUISSANCE (RARE)
- ATTEINTE COCHLEAIRE (RARE)
- RHINITE (RARE)
- SECHERESSE DE L’OEIL (RARE)
Scheresse lacrymale ( prendre en compte si le patient porte des lentilles). - CONJONCTIVITE (TRES RARE)
- PSORIASIS(AGGRAVATION) (TRES RARE)
Les btabloquants peuvent provoquer ou aggraver un psoriasis ou induire un rash psoriasiforme. - ALOPECIE (TRES RARE)
- BRONCHOSPASME
Le bisoprolol doit tre utilis avec prcaution en cas de bronchospasme (asthme, maladies obstructives des voies ariennes).
Dans l’asthme ou les autres bronchopneumopathies chroniques obstructives, qui pourraient devenir symptomatiques, un traitement bronchodilatateur peut tre administr de manire concomitante. Chez les patients asthmatiques, une augmentation de la rsistance des voies ariennes peut se produire, ncessitant une augmentation de la dose de bta-2 stimulants. - ASSOCIATION THERAPEUTIQUE
Le bisoprolol doit tre utilis avec prcaution en cas de traitement concomitant par des anesthsiques inhals. - DIABETE
Le bisoprolol doit tre utilis avec prcaution en cas de diabte avec fluctuations importantes de la glycmie, les symptmes d’hypoglycmie pouvant tre masqus. - PRISE A JEUN
Le bisoprolol doit tre utilis avec prcaution en cas de jene strict. - TRAITEMENT DE DESENSIBILISATION
Le bisoprolol doit tre utilis avec prcaution en cas de traitement de dsensibilisation en cours. - BLOC AURICULOVENTRICULAIRE DU PREMIER DEGRE
Le bisoprolol doit tre utilis avec prcaution en cas de bloc auriculoventriculaire du 1er degr. - ANGOR DE PRINZMETAL
Le bisoprolol doit tre utilis avec prcaution en cas d’angor de Prinzmetal. - ARTERIOPATHIES PERIPHERIQUES OCCLUSIVES
Le bisoprolol doit tre utilis avec prcaution en cas de troubles artriels priphriques occlusifs (une majoration des symptmes peut tre observe, notamment en dbut de traitement). - INSUFFISANCE CARDIAQUE SEVERE
Aucune donne n’est actuellement disponible sur le traitement de l’insuffisance cardiaque par le bisoprolol chez les patients prsentant une insuffisance cardiaque de classe II de la NYHA. - DIABETE INSULINODEPENDANT
Aucune donne n’est actuellement disponible sur le traitement de l’insuffisance cardiaque par le bisoprolol chez les patients prsentant un diabte insulinodpendant (type I). - INSUFFISANCE RENALE SEVERE
Aucune donne n’est actuellement disponible sur le traitement de l’insuffisance cardiaque par le bisoprolol chez les patients prsentant une insuffisance rnale (cratinine srique suprieure ou gale 300 micromol/l). - INSUFFISANCE HEPATIQUE
Aucune donne n’est actuellement disponible sur le traitement de l’insuffisance cardiaque par le bisoprolol chez les patients prsentant une insuffisance hpatique. - SUJET AGE
Aucune donne n’est actuellement disponible sur le traitement de l’insuffisance cardiaque par le bisoprolol chez les patients gs de plus de 80 ans. - CARDIOPATHIE
Aucune donne n’est actuellement disponible sur le traitement de l’insuffisance cardiaque par le bisoprolol chez les patients prsentant une cardiomyopathie restrictive, une cardiopathie congnitale ou une pathologie valvulaire organique ayant un retentissement significatif au plan hmodynamique. - INFARCTUS DU MYOCARDE RECENT
Aucune donne n’est actuellement disponible sur le traitement de l’insuffisance cardiaque par le bisoprolol chez les patients prsentant un infarctus du myocarde de moins de 3 mois. - REACTION ALLERGIQUE
Comme les autres btabloquants, le bisoprolol peut augmenter la sensibilit aux allergnes et l’intensit des ractions anaphylactiques. Le traitement par l’adrnaline ne produit pas toujours l’effet thrapeutique attendu. - PSORIASIS
Les patients ayant un psoriasis ou des antcdents de psoriasis ne doivent tre traits par btabloquants (dont le bisoprolol) qu’aprs une valuation minutieuse des bnfices et des risques. - PHEOCHROMOCYTOME
Chez les patients prsentant un phochromocytome, le bisoprolol ne doit pas tre administr avant le traitement alphabloquant. - THYROTOXICOSE
Les symptmes de la thyrotoxicose peuvent tre masqus lors du traitement par le bisoprolol. - SURVEILLANCE DU TRAITEMENT
– La mise en route du traitement par le bisoprolol ncessite une surveillance rgulire.
– Le traitement par le bisoprolol ne doit pas tre interrompu brutalement, sauf indication formelle.
Le traitement de l’insuffisance cardiaque chronique stable par le bisoprolol est habituellement un traitement au long cours. Il ne doit pas tre interrompu brutalement, sous peine d’induire une aggravation transitoire de l’insuffisance cardiaque. Si l’arrt est ncessaire, la posologie doit tre diminue progressivement, en la divisant de moiti par semaine. - GROSSESSE
Le bisoprolol possde des proprits pharmacologiques susceptibles d’entraner des effets nocifs sur la grossesse et/ou le foetus/nouveau-n. D’une manire gnrale, les btabloquants diminuent la perfusion placentaire ; cet effet a t associ des retards de croissance, des morts intra-utrines, des avortements ou un travail prcoce. Des effets indsirables (par exemple hypoglycmie et bradycardie) peuvent survenir chez le foetus et le nouveau-n. Si le traitement par btabloquants est ncessaire, il faut prfrer les agents bta-1 slectifs.
Le bisoprolol ne doit pas tre utilis pendant la grossesse, sauf en cas de ncessit. Si le traitement par le bisoprolol s’avre ncessaire, le flux sanguin utroplacentaire et la croissance foetale doivent tre surveills. En cas d’effets nocifs sur la grossesse ou sur le foetus, il faut envisager de mettre en route un autre traitement.
Le nouveau-n doit faire l’objet d’une surveillance troite. Les symptmes d’hypoglycmie et de bradycardie apparaissent gnralement dans les 3 premiers jours de la vie. - ALLAITEMENT
On ne sait pas si ce mdicament est excrt dans le lait maternel. Par consquent, l’allaitement n’est pas recommand pendant l’administration de bisoprolol. - CONDUCTEURS DE VEHICULES
Dans une tude ralise chez des patients atteints de cardiopathie ischmique, le bisoprolol n’a pas altr les capacits de conduite. Cependant, en raison de la variabilit interindividuelle des ractions au mdicament, l’aptitude conduire des vhicules et utiliser des machines peut tre modifie. Cet effet doit tre pris en compte, notamment au dbut du traitement, en cas de modification du traitement ainsi qu’en cas d’association l’alcool. - SPORTIFS
- INSUFFISANCE CARDIAQUE SEVERE
- INSUFFISANCE CARDIAQUE DECOMPENSEE
Pendant les pisodes de dcompensation de l’insuffisance cardiaque, ncessitant un traitement inotrope intraveineux. - CHOC CARDIOGENIQUE
- BLOC AURICULOVENTRICULAIRE DE HAUT DEGRE NON APPAREILLE
Blocs auriculo-ventriculaires des second et troisime degrs non appareills. - MALADIE DU SINUS
- BLOC SINO-AURICULAIRE
- BRADYCARDIE SEVERE
Bradycardie dfinie par une frquence cardiaque infrieure 60 battements par minute avant le dbut du traitement. - HYPOTENSION
Pression artrielle systolique infrieure 100 mm Hg. - ASTHME
Svre. - BRONCHOPNEUMOPATHIE CHRONIQUE OBSTRUCTIVE
Svre. - TROUBLES CIRCULATOIRES PERIPHERIQUES
Graves. - PHENOMENE DE RAYNAUD
- PHEOCHROMOCYTOME
Non trait. - ACIDOSE METABOLIQUE
- HYPERSENSIBILITE A CE PRODUIT
Signes de l’intoxication :
- BRADYCARDIE
- HYPOTENSION ARTERIELLE
- BLOC AURICULOVENTRICULAIRE COMPLET
- INSUFFISANCE CARDIAQUE(AGGRAVATION)
- BRONCHOSPASME
- GLYCEMIE(DIMINUTION)
Traitement
Il n’y a pas encore de donnes disponibles concernant le surdosage du bisoprolol chez les insuffisants cardiaques chroniques stables. Les signes le plus couramment rencontrs en cas de surdosage d’un btabloquant sont la bradycardie, l’hypotension, le
bronchospasme, l’insuffisance cardiaque aigu, et l’hypoglycmie. A ce jour, quelques cas de surdosage (maximum : 2000 mg) avec le bisoprolol ont t rapports chez les patients souffrant d’hypertension et/ou de cardiopathie ischmique, et se sont
traduits par une bradycardie et/ou une hypotension. Tous les patients se sont rtablis. On observe de larges variations interindividuelles de la sensibilit une seule dose leve de bisoprolol et les patients insuffisants cardiaques sont probablement
trs sensibles.
Il est donc obligatoire, chez ces patients, de dbuter le traitement en augmentant progressivement la dose, selon le schma posologique indiqu dans la rubrique Posologie et Mode d’administration.
En gnral, en cas de surdosage, le
traitement par le bisoprolol doit tre arrt et un traitement symptomatique doit tre administr. Des donnes limites suggrent que le bisoprolol est peu dialysable. Compte tenu des actions pharmacologiques prvues et des recommandations pour les
autres btabloquants, les mesures gnrales suivantes doivent tre envisages lorsqu’elles sont justifies au plan clinique :
bradycardie :
Administration d’atropine, par voie IV. Si la rponse est inadapte, on peut donner, avec prcaution, de
l’isoprnaline ou un autre mdicament ayant des proprits chronotropes positives. Dans certaines circonstances, la pose d’un pacemaker peut s’avrer ncessaire ;
hypotension :
Des solutions intraveineuses et des vasopresseurs doivent tre
administrs. Le glucagon par voie intraveineuse peut tre utile ;
bloc auriculoventriculaire (du 2e ou 3e degr) : les patients doivent tre surveills attentivement et traits par perfusion d’isoprnaline ou pose d’un pacemaker, s’il y a lieu ;
aggravation aigu de l’insuffisance cardiaque :
Administration, par voie IV, de diurtiques, d’agents inotropes, de vasodilatateurs ;
bronchospasme :
Administration d’un traitement bronchodilatateur, tel que isoprnaline, mdicaments bta-2
sympathomimtiques et/ou aminophylline ;
hypoglycmie : administration IV de glucose.
Voies d’administration
Posologie & mode d’administration
Posologie usuelle :
– Les patients doivent prsenter une insuffisance cardiaque chronique stable, sans pisode aigu au cours des six dernires semaines. Ils doivent tre traits par un IEC dose optimale (ou un autre vasodilatateur en cas d’intolrance
aux IEC) et un diurtique et, ventuellement, par des digitaliques, avant l’administration de bisoprolol. Ce traitement conventionnel ne doit pas avoir t significativement modifi au cours des deux dernires semaines.
– Il est recommand que le
traitement soit assur par un mdecin ayant une exprience de la prise en charge des patients atteints d’insuffisance cardiaque chronique.
– Le traitement de l’insuffisance cardiaque chronique stable par le bisoprolol doit tre dbut par une priode de
titration, selon le schma dcrit ci-dessous.
La posologie doit tre augmente progressivement, comme suit :
1.25 mg une fois par jour pendant 1 semaine ; si le mdicament est bien tolr, augmenter :
2.5 mg une fois par jour pendant une autre
semaine ; si le mdicament est bien tolr, augmenter :
3.75 mg une fois par jour pendant une autre semaine ; si le mdicament est bien tolr, augmenter :
5 mg une fois par jour pendant les 4 semaines suivantes ; si le mdicament est bien
tolr, augmenter :
7.5 mg une fois par jour pendant les 4 semaines suivantes ; si le mdicament est bien tolr, augmenter :
10 mg une fois par jour en traitement d’entretien.
– Aprs l’initiation du traitement la dose de 1.25 mg, les
patients doivent tre surveills pendant une priode de 4 heures environ (en particulier surveillance de la pression artrielle, de la frquence cardiaque, des troubles de la conduction, des signes d’aggravation de l’insuffisance cardiaque).
– La
posologie maximale recommande est de 10 mg une fois par jour.
– L’apparition d’effets indsirables chez certains patients peut empcher l’administration de la dose maximale recommande. Si ncessaire, la dose atteinte peut tre diminue
progressivement. En cas de ncessit, le traitement peut tre interrompu, et rinstaur ventuellement.
– Pendant la phase de titration, en cas d’aggravation de l’insuffisance cardiaque ou d’intolrance au mdicament, il est recommand de diminuer la
dose de bisoprolol, voire d’arrter immdiatement le traitement si ncessaire (en cas d’hypotension svre, d’exacerbation de l’insuffisance cardiaque accompagne d’oedme pulmonaire aigu, de choc cardiognique, de bradycardie symptomatique ou de bloc
auriculoventriculaire).
– Le traitement de l’insuffisance cardiaque chronique stable par le bisoprolol est habituellement un traitement au long cours. Il ne doit pas tre interrompu brutalement, sous peine d’induire une aggravation transitoire de
l’insuffisance cardiaque. Si l’arrt est ncessaire, la posologie doit tre diminue progressivement, en la divisant de moiti par semaine.
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Posologie particulires :
* Insuffisance rnale ou hpatique : on ne dispose d’aucune donne concernant la
pharmacocintique du bisoprolol chez les patients insuffisants hpatiques ou rnaux prsentant une insuffisance cardiaque chronique. Il faut donc augmenter la posologie avec la plus grande prudence chez ces patients.
* Sujet g : il n’est pas
ncessaire d’adapter la posologie.
* Enfant : aucune donne n’tant disponible avec le bisoprolol en pdiatrie, son utilisation ne peut donc tre recommande chez les enfants.
.
Mode d’emploi :
– Les comprims de bisoprolol doivent tre pris le matin,
avant, pendant ou aprs le petit djeuner.
– Ils doivent tre avals avec un peu de liquide, et ne doivent pas tre mchs.