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CHLORHYDRATE DE NALOXONE FAULDING 0,4 mg/1 ml solution injectable

Introduction dans BIAM : 21/2/2001
Dernière mise à jour : 21/2/2001

• Identification de la spécialité
• Présentation et Conditionnement
• Composition
• Propriétés Thérapeutiques
• Indications Thérapeutiques
• Effets secondaires
• Précautions d’emploi
• Contre-Indications
• Surdosage
• Voies d’administration
• Posologie et mode d’administration
  

  Identification de la spécialité

  Forme : SOLUTION INJECTABLE
  
  Usage : adulte, enfant + de 3 ans
  
  Etat : commercialis
  
  Laboratoire : FAULDING

  Produit(s) : CHLORHYDRATE DE NALOXONE FAULDING

  Evénements :

  1. octroi d’AMM 3/1/1995
  2. mise sur le march 1/1/2000

  Présentation et Conditionnement

  Numéro AMM : 338405-3
  
  5
  ampoule(s)
  1
  ml
  verre

  Evénements :

  1. agrment collectivits 1/8/1999

  
  Lieu de délivrance : officine et hpitaux
  
  Etat actuel : commercialis
  
  Conservation (dans son conditionnement) : 24
  mois
  
  CONSERVER ENTRE 18 ET 25 DEGRES
  A L’ABRI DE LA LUMIERE

  Régime : liste I
  

  Composition

  Expression de la composition : par unit de prise, soit pour :
  
  Volume : 1
  ml

  Principes actifs

  • NALOXONE CHLORHYDRATE 0.40 mg

  Principes non-actifs

  • CHLORURE DE SODIUM excipient
  • HYDROXYDE DE SODIUM OU ACIDE CHLORHYDRIQUE excipient
  • EAU POUR PREPARATIONS INJECTABLES excipient

  Propriétés Thérapeutiques

  2. ANTIDOTE (principale)
     Bibliographie : Classe ATC : V03A-B15.
     Antagoniste pur et spcifique des morphinomimtiques sans effet agoniste.
     Lorsque la naloxone est injecte des sujets ayant reu des morphinomimtiques, la naloxone antagonise leurs effets (dpression respiratoire, myosis, analgsie). Son action dpend de la dose, de la puissance du morphinomimtique antagoniser et de l’intervalle sparant les injections des deux produits. Par contre, lorsqu’elle est administre seule, elle est dpourvue de proprits pharmacologiques propres.
     La naloxone est sans effet sur la dpression respiratoire d’origine non opiace.
     *** Proprits pharmacocintiques :
     Aprs injection en IV, la naloxone subit une dgradation rapide : on ne retrouve dans le plasma que de faibles quantits de naloxone non mtabolise.
     La dgradation de la naloxone s’effectue selon un cycle entro-hpatique : une dsalkylation avec rduction du groupe 6 cto et une glycuroconjugaison donnent naissance diffrents mtabolites dont, en particulier, le 2-naloxone-glycuronide.
     L’limination de la naloxone et de ses mtabolites est urinaire (70% en 72 heures).
     Le dlai d’action varie de une demi deux minutes aprs administration IV, trois minutes aprs administration IM ou SC.
     La demi-vie plasmatique est de 45 90 minutes.
     La dure d’action par voie IV est de 20 30 minutes environ. Par voie IM ou SC, elle est de 2h30 3h.
     La diffusion de la naloxone au niveau crbral est bonne : aux concentrations sriques maximales (soit quinze minutes aprs injection), les concentrations crbrales sont une fois et demi plus leves que les concentrations plasmatiques.
     La naloxone franchit la barrire placentaire.

  Indications Thérapeutiques

  2. ***
     – Traitement des dpressions respiratoires secondaires aux morphinomimtiques en fin d’intervention chirurgicale but thrapeutique ou diagnostique .
     – Diagnostic diffrentiel des comas toxiques.
     – Traitement des intoxications secondaires des morphinomimtiques.
     – Confirmation de la non-dpendance aux opiacs chez le toxicomane sevr depuis suffisamment longtemps comme pralable ventuel la mise en route d’un traitement par un antagoniste morphinique de longue dure d’action.
  3. DEPRESSION RESPIRATOIRE DES MORPHINOMIMETIQUES
  4. INTOXICATION PAR LES MORPHINIQUES
  5. COMA TOXIQUE(DIAGNOSTIC)

  Effets secondaires

  2. FRISSON
     Condition(s) Exclusive(s) :
     FORTES DOSES

     Effet quelquefois signal, correspondant l’utilisation de doses trop fortes de naloxone chez des sujets ayant reu des morphinomimtiques.

  3. HYPERVENTILATION
     Condition(s) Exclusive(s) :
     FORTES DOSES

     Effet quelquefois signal, correspondant l’utilisation de doses trop fortes de naloxone chez des sujets ayant reu des morphinomimtiques.

  4. VOMISSEMENT
     Condition(s) Exclusive(s) :
     FORTES DOSES

     Effet quelquefois signal, correspondant l’utilisation de doses trop fortes de naloxone chez des sujets ayant reu des morphinomimtiques.

  5. HYPERTENSION ARTERIELLE
     Condition(s) Exclusive(s) :
     FORTE DOSE
     ANTECEDENTS CARDIAQUES

     A de trs fortes doses, des cas d’hypertension artrielle et d’oedme pulmonaire ont t rapports lors de l’utilisation de naloxone en fin d’intervention chirurgicale, chez des patients prsentant le plus souvent des antcdents cardio-vasculaires ou recevant des mdicaments ayant des effets cardio-vasculaires indsirables.
     Cependant, aucune relation de cause effet n’a jamais t clairement dmontre.

  6. OEDEME PULMONAIRE
     Condition(s) Exclusive(s) :
     FORTE DOSE
     ANTECEDENTS CARDIAQUES

     A de trs fortes doses, des cas d’hypertension artrielle et d’oedme pulmonaire ont t rapports lors de l’utilisation de naloxone en fin d’intervention chirurgicale, chez des patients prsentant le plus souvent des antcdents cardio-vasculaires ou recevant des mdicaments ayant des effets cardio-vasculaires indsirables.
     Cependant, aucune relation de cause effet n’a jamais t clairement dmontre.

  Précautions d’emploi

  2. MISE EN GARDE
     – Posologie progressive :
     Chez les sujets en tat de dpendance aux opiacs, la leve brutale et complte des effets morphiniques peut provoquer un syndrome de sevrage. La naloxone sera donc administre des doses progressives. L’valuation ventuelle de la non dpendance aux opiacs chez le toxicomane sevr pour lequel on envisage un traitement par un antagoniste morphinique de longue dure d’action ne doit tre effectue :
     
     – qu’aprs une priode d’arrt suffisante du morphinique (de l’ordre de 5 7 jours pour l’hrone et d’au moins 10 jours pour la mthadone)
     
     – qu’aprs avoir vrifi l’absence d’limination de substances morphiniques dans les urines du malade.
  3. AFFECTIONS CARDIOVASCULAIRES GRAVES
     La prudence est recommander chez les malades atteints d’affections cardiovasculaires graves. La brutale rversion des effets hmodynamiques des morphinomimtiques peut entraner une hypertension artrielle et une tachycardie.
  4. SURVEILLANCE MEDICALE
     La naloxone ayant une dure d’action assez courte (30 minutes en moyenne par voie IV) le malade doit faire l’objet d’une surveillance gnrale attentive jusqu’ ce que tout risque de remorphinisation ait t cart. Cette surveillance est galement ncessaire en raison de la survenue ventuelle de dpression respiratoire secondaire dans le cas o le morphinomimtique a une dure d’action suprieure celle de la naloxone. Dans ce cas, l’utilisation de la perfusion permet de prolonger l’action de la naloxone.
     
     Les meilleurs critres de surveillance sont la frquence respiratoire, la ventilation par minute apprcie par la spiromtrie, la pCO2 et le diamtre pupillaire : ce dernier en particulier, est un bon tmon clinique de l’action de la naloxone.
  5. INTOXICATION MEDICAMENTEUSE
     Lorsque la rponse clinique est en faveur d’une intoxication par les morphinomimtiques, ne pas oublier la possibilit de prise conjointe d’autres mdicaments ou toxiques (alcool, benzodiazpines, barbituriques).
  6. GROSSESSE
     Chez l’animal, le rsultat des tudes n’a pas mis en vidence d’effet tratogne. Dans l’espce humaine, le risque n’est pas connu. Par consquent, par mesure de prudence, la naloxone ne sera administre aux femmes enceintes qu’en cas de ncessit absolue.

  Contre-Indications

  2. HYPERSENSIBILITE A CE PRODUIT

  Surdosage

  Signes de l’intoxication :

  1. DOULEUR
  2. EXCITATION PSYCHOMOTRICE

  Traitement
  
  En cas de surdosage, en anesthsie, on observe une rapparition de la douleur avec agitation et excitation du systme neurovgtatif.
  

  Voies d’administration

  – 1 – INTRAVEINEUSE(EN PERFUSION)
  
  – 2 – INTRAMUSCULAIRE
  
  – 3 – SOUS-CUTANEE
  
  

  Posologie & mode d’administration

  Posologie usuelle :
  Adultes et enfants de plus de 3 ans :
  – En anesthsie :
  Le chlorhydrate de naloxone dos 0.4 mg/1 ml sera administr en intraveineux raison de 1 2 microgrammes par kilo. En pratique, ces doses peuvent tre obtenues grce la
  mthode de dilution : 1 ml de naloxone (1 ampoule) additionn de 9 ml de solut physiologique donne une solution dose 0,04 mg/ml. Cette dose lve la dpression respiratoire tout en conservant un niveau d’analgsie correct ; des rinjections de doses
  identiques sont faites si ncessaire quelques minutes d’intervalle jusqu’ l’obtention de l’effet recherch. Des rinjections ultrieures et l’usage de la perfusion peuvent prolonger encore l’action et viter notamment les risques de dpression
  respiratoire et de remorphinisations secondaires.
  – En ranimation :
  * Dans le diagnostic diffrentiel des comas toxiques :
  On injecte trois reprises cinq minutes d’intervalle, une ampoule de chlorhydrate de naloxone dos 0,4 mg/1 ml par voie
  intraveineuse. Des rinjections plus importantes peuvent tre faites jusqu’ une dose totale de 10 mg de chlorhydrate de naloxone. Dans ce cas, s’il n’y a pas de modification clinique, il ne s’agit pas d’une intoxication morphinique.
  * Dans le
  traitement des intoxications aux morphinomimtiques :
  Les doses sont extrmement variables d’une intoxication l’autre.
  Le chlorhydrate de naloxone est inject par voie intraveineuse et des rinjections sont pratiques si ncessaire jusqu’
  normalisation des paramtres.
  Une dose initiale de 0.4 2 mg de chlorhydrate de naloxone peut tre administre par voie intraveineuse. L’administration se fera par doses progressives de 0.1 mg jusqu’ l’obtention d’une ventilation respiratoire
  suffisante. Si l’amlioration clinique est juge insuffisante, on renouvellera la dose initiale des intervalles de 2 3 minutes. Le produit peut tre utilis en perfusion : 2 mg de chlorhydrate de naloxone (5 ampoules) seront dilus dans 500 ml de
  solut injectable (la stabilit de cette dilution est de 24 heures). Le chlorhydrate de naloxone est compatible avec les soluts massifs habituellement utiliss : soluts de chlorure de sodium 0,9%, dextrose 5%…
  Le dbit de perfusion sera adapt
  la rponse clinique souhaite.
  Si la voie IV n’est pas possible, le chlorhydrate de naloxone sera utilis par voie IM ou SC.
  – Confirmation de la non-dpendance aux opiacs chez le toxicomane sevr :
  . Injection intraveineuse de 0,2 mg de chlorhydrate
  de naloxone.
  . En l’absence de raction aprs 2 3 minutes, nouvelle injection de 0,6 mg de chlorhydrate de naloxone.
  . Surveillance mdicale du sujet pendant la demi-heure qui suit pour dtecter l’apparition d’un syndrome de sevrage (larmoiement,
  rhinorrhe, baillements, crampes abdominales, nauses ou vomissements, pilo-rections, mydriase…),
  . S’il persiste un doute quant l’tat d’intoxication, il est possible de faire une nouvelle injection de 1,6 mg de chlorhydrate de naloxone.
  En
  l’absence de signes de sevrage on peut dbuter l’administration du traitement par le chlorhydrate de naltrexone.

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