ACEBUTOLOL EG 200 mg comprims pelliculs
ACEBUTOLOL EG 200 mg comprims pelliculs
Introduction dans BIAM : 28/2/2001
Dernière mise à jour : 26/4/2001
- Identification de la spécialité
- Présentation et Conditionnement
- Composition
- Propriétés Thérapeutiques
- Indications Thérapeutiques
- Effets secondaires
- Précautions d’emploi
- Contre-Indications
- Surdosage
- Voies d’administration
- Posologie et mode d’administration
Identification de la spécialité
Autres dénominations :
No de Dossier d’AMM – NL 25516
Forme : COMPRIMES PELLICULES
Etat : commercialis
Laboratoire : E.G. LABOProduit(s) : ACEBUTOLOL EG
Evénements :
- octroi d’AMM 21/6/2000
- publication JO de l’AMM 27/10/2000
- mise sur le march 15/2/2001
Présentation et Conditionnement
Numéro AMM : 354666-2
3
plaquette(s) thermoforme(s)
10
unit(s)
PVC/aluEvénements :
- agrment collectivits 8/10/2000
- inscription SS 8/10/2000
Lieu de délivrance : officine et hpitaux
Etat actuel : commercialis
Conservation (dans son conditionnement) : 18
mois
CONSERVER A TEMPERATURE < 30 DEGRES
EVITER L’HUMIDITERégime : liste I
Réglementation des prix :
rembours
65 %
Prix Pharmacien HT : 27.48 F
Prix public TTC : 41 F
TVA : 2.10 %
Composition
Expression de la composition : PAR UNITE DE PRISE
- ACEBUTOLOL CHLORHYDRATE 221.70 mg
Quantit correspondant 200 mg d’acbutolol base.
- LACTOSE MONOHYDRATE excipient
- AMIDON DE MAIS excipient
- SILICE COLLOIDALE ANHYDRE excipient
- POVIDONE K30 excipient
- STEARATE DE MAGNESIUM excipient
- HYPROMELLOSE pelliculage
- MACROGOL 20000 pelliculage
- BETABLOQUANT SELECTIF (principale)
Bibliographie : Classe ATC : C07A-B04.
L’acbutolol se caractrise par trois proprits pharmacologiques :
– activit bta-bloquante bta-1 slective,
– effet antiarythmique,
– pouvoir agoniste partiel (activit sympathomimtique intrinsque modre).
* Proprits pharmacocintiques :
– Absorption :
Administr par voie orale, l’acbutolol est rapidement et presque compltement rsorb; toutefois, l’effet de premier passage hpatique est important et la biodisponibilit est de 40%; le pic de concentration plasmatique est atteint au bout de 2 4 heures environ.
– Mtabolisme :
La majorit de l’acbutolol est transforme au niveau hpatique en un driv N-actyl, le diactolol, qui est un mtabolite actif ; le pic de concentration plasmatique de ce mtabolite est atteint au bout de 4 heures environ, et les concentrations plasmatiques de diactolol reprsentent le double de celles de l’acbutolol.
– Distribution :
Liaison aux protines plasmatiques :
La liaison aux protines est faible : 9% 11% pour l’acbutolol, 6 9% pour le diactolol.
– Demi-vie d’limination :
La demi-vie d’limination plasmatique de l’acbutolol est de 4 heures environ et de 10 heures pour le diactolol.
– Elimination :
L’acbutolol et le diactolol circulants sont excrts en majorit par le rein.
– Populations risque :
a/ Insuffisance rnale :
L’limination urinaire est diminue et les demi-vies de l’acbutolol, et plus encore du diactolol, augmentent. Il existe une corrlation trs significative entre la clairance de la cratinine et la clairance rnale du diactolol.
Les risques d’accumulation existent lors d’une insuffisance rnale, notamment en cas de prises biquotidiennes. Rduire les doses, le cas chant, en exerant une surveillance attentive de la clinique, sur l’effet bradycardisant, par exemple.
b/ Sujet g :
La baisse physiologique de la fonction rnale peut conduire l’augmentation des demi-vies de l’acbutolol et du diactolol.
c/ Grossesse :
L’acbutolol passe dans le placenta. Les rapports moyens des concentrations sang du cordon/sang maternel d’acbutolol et de son mtabolite actif, le diactolol, sont environ de 1.6 pour des doses de 200 et 400 mg. Les concentrations maximales sont observes pour l’acbutolol 4 5 heures aprs la dernire prise, pour le diactolol, 5 7 heures aprs.
d/ Allaitement :
L’acbutolol est excrt dans le lait maternel ; la concentration d’acbutolol dans le lait est maximale entre 4h30 et 6 heures aprs la prise. Les rapports moyens des concentrations lait maternel/sang maternel varient dans un rapport de 4 5.5 pour des doses de 200 et 400 mg respectivement. Pour le diactolol, ces rapports varient entre 3 et 4, la concentration maximale tant observe 7 heures aprs une prise de 200 mg et 12 heures aprs une prise de 400 mg.
- ***
– Hypertension artrielle.
– Prophylaxie des crises d’angor d’effort.
– Traitement au long cours aprs infarctus du myocarde (l’acbutolol diminue le risque d’infarctus du myocarde et la mortalit, particulirement la mort subite).
– Traitement de certains troubles du rythme : supraventriculaires (tachycardies, flutters et fibrillations auriculaires, tachycardie jonctionelles) ou ventriculaires (extrasystolie ventriculaire, tachycardies ventriculaires). - HYPERTENSION ARTERIELLE
- ANGOR D’EFFORT
- INFARCTUS DU MYOCARDE(PREVENTION DES RECIDIVES)
- TACHYCARDIE SUPRAVENTRICULAIRE
- FLUTTER AURICULAIRE
- FIBRILLATION AURICULAIRE
- TACHYCARDIE JONCTIONNELLE
- EXTRASYSTOLE VENTRICULAIRE
- TACHYCARDIE VENTRICULAIRE
- ASTHENIE (FREQUENT)
- REFROIDISSEMENT DES EXTREMITES (FREQUENT)
- BRADYCARDIE (FREQUENT)
Svre le cas chant. - TROUBLE DIGESTIF (FREQUENT)
- DOULEUR EPIGASTRIQUE (FREQUENT)
- NAUSEE (FREQUENT)
- VOMISSEMENT (FREQUENT)
- IMPUISSANCE (FREQUENT)
- TROUBLE DE LA CONDUCTION CARDIAQUE (RARE)
Ou intensification d’un bloc auriculo-ventriculaire existant. - INSUFFISANCE CARDIAQUE (RARE)
- HYPOTENSION ARTERIELLE (RARE)
- BRONCHOSPASME (RARE)
- GLYCEMIE(DIMINUTION) (RARE)
- SYNDROME DE RAYNAUD (RARE)
- CLAUDICATION INTERMITTENTE (RARE)
Aggravation d’une claudication intermittente existante. - TOXICITE CUTANEOMUQUEUSE (RARE)
- ERUPTION PSORIASIFORME (RARE)
- PNEUMONIE (EXCEPTIONNEL)
D’origine immunoallergique. - ANTICORPS ANTINUCLEAIRES(AUGMENTATION) (RARE)
On a pu observer, dans de rares cas, l’apparition d’anticorps antinuclaires ne s’accompagnant qu’exceptionnellement de manifestations cliniques type de syndrome lupique et cdant l’arrt du traitement. - SYNDROME LUPIQUE (EXCEPTIONNEL)
Cdant l’arrt du traitement.
- MISE EN GARDE
– Interruption du traitement :
Ne jamais interrompre brutalement le traitement chez les angineux :
l’arrt brusque peut entraner des troubles du rythme graves, un infarctus du myocarde ou une mort subite. - ARRET DU TRAITEMENT
Le traitement ne doit jamais tre interrompu brutalement, en particulier chez les patients prsentant une cardiopathie ischmique. La posologie doit tre diminue progressivement, c’est dire sur une deux semaines, en commenant en mme temps, si ncessaire, le traitement substitutif, pour viter une aggravation de l’angor. - ASTHME
Les bta-bloquants ne peuvent tre administrs qu’en cas de formes lgres en choisissant un bta-1 slectif posologie initiale faible. Il est recommand de faire pratiquer des preuves fonctionnelles respiratoires avant la mise en route du traitement.
En cas de crise survenant sous traitement, on pourra utiliser des bronchodilatateurs bta-mimtiques. - BRONCHOPNEUMOPATHIE CHRONIQUE OBSTRUCTIVE
Les bta-bloquants ne peuvent tre administrs qu’en cas de formes lgres en choisissant un bta-1 slectif posologie initiale faible. Il est recommand de faire pratiquer des preuves fonctionnelles respiratoires avant la mise en route du traitement.
En cas de crise survenant sous traitement, on pourra utiliser des bronchodilatateurs bta-mimtiques. - INSUFFISANCE CARDIAQUE
Chez l’insuffisant cardiaque contrl par le traitement et en cas de ncessit, l’acbutolol sera administr trs faibles doses progressivement croissantes et sous surveillance mdicale stricte. - BRADYCARDIE
Si la frquence s’abaisse au dessous de 50-55 pulsations par minute au repos et que le patient prsente des symptmes lis la bradycardie, la posologie doit tre diminue. - BLOC AURICULOVENTRICULAIRE DU PREMIER DEGRE
Etant donn leur effet dromotrope ngatif, les bta-bloquants doivent tre administrs avec prudence aux patients prsentant un bloc auriculo-ventriculaire du premier degr. - ANGOR DE PRINZMETAL
Les bta-bloquants peuvent augmenter le nombre et la dure des crises chez les patients souffrant d’un angor de Prinzmetal. L’utilisation d’un bta-bloquant cardioslectif est possible, dans les formes mineures et associes, condition d’administrer conjointement un vasodilatateur. - TROUBLES CIRCULATOIRES PERIPHERIQUES
Chez les patients souffrant de troubles artriels priphriques (maladie ou syndrome de Raynaud ou artriopathies chroniques oblitrantes des membres infrieurs), les bta-bloquants peuvent entraner une aggravation de ces troubles. Dans ces situations, il convient de privilgier un bta-bloquant cardioslectif et dot d’un pouvoir agoniste partiel, que l’on administrera avec prudence. - PHEOCHROMOCYTOME
L’utilisation des bta-bloquants dans le traitement de l’hypertension due au phochromocytome trait ncessite une surveillance troite de la pression artrielle. - SUJET AGE
Le respect absolu des contre-indications est impratif. On veillera initier le traitement par une posologie faible et assurer une surveillance troite. - INSUFFISANCE RENALE
Il convient d’adapter la posologie l’tat de la fonction rnale : en pratique, il suffit de surveiller le rythme cardiaque, de faon diminuer les doses s’il apparat une bradycardie excessive (< 50-55 batt /min au repos). - DIABETE
Prvenir le malade et renforcer en dbut de traitement l’autosurveillance glycmique. Les signes annonciateurs d’une hypoglycmie peuvent tre masqus, en particulier tachycardie, palpitations et sueurs. - PSORIASIS
Des aggravations de la maladie ayant t rapportes sous bta-bloquants, l’indication mrite d’tre pese. - REACTION ALLERGIQUE
Chez les patients susceptibles de faire une raction anaphylactique svre, quelle qu’en soit l’origine, en particulier avec des produits de contraste iods ou la floctafnine (cf intractions mdicamenteuses) ou au cours de traitements dsensibilisants, le traitement bta-bloquant peut entraner une aggravation de la raction et une rsistance son traitement par l’adrnaline aux posologies habituelles. - ANESTHESIE GENERALE
Les bta-bloquants vont entraner une attnuation de la tachycardie rflexe et une augmentation du risque d’hypotension. La poursuite du traitement par bta-bloquant diminue le risque d’arythmie, d’ischmie myocardique et de pousses hypertensives. Il convient de prvenir l’anesthsiste que le patient est trait par un bta-bloquant.
– Si l’arrt du traitement est jug ncessaire, une suspension de 48 heures est considre comme suffisante pour permettre la rapparition de la sensiblit aux catcholamines.
– Dans certains cas le traitement bta-bloquant ne peut tre interrompu :
* chez les malades atteints d’insuffisance coronarienne, il est souhaitable de poursuivre le traitement jusqu’ l’intervention, tant donn le risque li l’arrt brutal des bta-bloquants.
* en cas d’urgence ou d’impossibilit d’arrt, le patient doit tre protg d’une prdominance vagale par une prmdication suffisante d’atropine renouvele selon les besoins. L’anesthsie devra faire appel des produits aussi peu dpresseurs myocardiques que possible et les pertes sanguines devront tre compenses.
Le risque anaphylactique devra tre pris en compte. - THYROTOXICOSE
Les bta-bloquants sont susceptibles d’en masquer les signes cardiovasculaires. - SPORTIFS
L’attention des sportifs est attire sur le fait que cette spcialit contient un principe actif pouvant induire une raction positive des tests pratiqus lors des contrles antidopage. - GROSSESSE
Les tudes chez l’animal n’ont pas mis en vidence d’effet tratogne. En l’absence d’effet tratogne chez l’animal, un effet malformatif dans l’espce humaine n’est pas attendu. En effet ce jour, les substances responsables de malformations dans l’espce humaine se sont rvles tratognes chez l’animal au cours d’tudes bien conduites sur deux espces.
En clinique, aucun effet tratogne n’a t rapport ce jour et les rsultats d’tudes prospectives contrles avec quelques bta-bloquants n’ont pas fait tat de malformations la naissance.
Chez le nouveau-n de mre traite, l’action bta-bloquante persiste plusieurs jours aprs la naissance et peut se traduire par une bradycardie, une dtresse respiratoire, une hypoglycmie; mais, le plus souvent, cette rmanence est sans consquence clinique. Il peut nanmoins survenir, par rduction des ractions cardiovasculaires de compensation, une dfaillance cardiaque ncessitant une hospitalisation en soins intensifs, tout en vitant les soluts de remplissage (risque d’OAP).
En consquence, l’acbutolol, dans les conditions normales d’utilisation, peut tre prescrit pendant la grossesse si besoin. En cas de traitement jusqu’ l’accouchement, une surveillance attentive du nouveau-n (frquence cardiaque et glycmie pendant les 3 5 premiers jours de vie) est recommande.
- ASTHME
Svre. - BRONCHOPNEUMOPATHIE CHRONIQUE OBSTRUCTIVE
Svre. - INSUFFISANCE CARDIAQUE NON CONTROLEE
Par le traitement. - CHOC CARDIOGENIQUE
- BLOC AURICULOVENTRICULAIRE DE HAUT DEGRE NON APPAREILLE
- ANGOR DE PRINZMETAL
Formes pures et en monothrapie. - MALADIE DU SINUS
Y compris bloc sino-auriculaire. - BRADYCARDIE SEVERE
< 45-50 contractions par minute. - PHENOMENE DE RAYNAUD
- TROUBLES CIRCULATOIRES PERIPHERIQUES
Svres. - PHEOCHROMOCYTOME
Non trait. - HYPOTENSION
- HYPERSENSIBILITE A CE PRODUIT
- REACTION ANAPHYLACTIQUE(ANTECEDENTS)
- ALLAITEMENT
En cas de traitement par l’acbutolol, l’allaitement est contre-indiqu, en raison d’un passage important dans le lait. - ASSOCIATION MEDICAMENTEUSE
– Floctafnine : association contre-indique.
En cas de choc ou d’hypotension dus la floctafnine, rduction des ractions cardiovasculaires de compensation par les bta-bloquants.
– Sultopride : association contre-indique.
Troubles de l’automatisme (bradycardie excessive), par addition des effets bradycardisants.
– Amiodarone : contre-indication relative, asssociation dconseille.
Troubles de la contractilit, de l’automatisme et de la conduction (suppression des mcanismes sympathiques compensateurs). - GALACTOSEMIE
En raison de la prsence de lactose, ce mdicament est contre-indiqu en cas de galactosmie congnitale, de syndrome de malabsorption du glucose et du galactose ou de dficit en lactase.
Signes de l’intoxication :
Traitement
En cas de bradycardie ou de baisse tensionnelle excessive, on aura recours l’administration par voie veineuse :
– d’atropine, 1 2 mg en bolus,
– de glucagon la dose de 10 mg en bolus lent, suivi si ncessaire d’une perfusion de 1 10 mg par
heure,
– puis, si ncessaire :
soit d’isoprnaline en injection lente la dose de 15 85 mcg, l’injection sera ventuellement renouvele, la quantit totale administrer ne devant pas dpasser 300 mcg, ou soit de dobutamine 2,5 10 mcg/kg/min.
En
cas de dcompensation cardiaque chez le nouveau-n de mre traite par bta-bloquants :
. glucagon sur la base de 0.3 mg/kg
. hospitalisation en soins intensifs,
. isoprnaline et dobutamine : les posologies en gnral leves et le traitement prolong
ncessitent une surveillance spcialise.
Voies d’administration
Posologie & mode d’administration
Posologie usuelle :
1 – Hypertension artrielle :
La posologie journalire habituelle de l’acbutolol est de 400 mg que l’on administrera soit de prfrence en une seule prise chaque matin (il existe une forme dose 400 mg), soit en deux prises, une
le matin et une le soir. Cette posologie pourra tre majore en cas d’hypertension artrielle svre.
2 – Prophylaxie des crises d’angor d’effort, tachyarythmies :
La dose journalire peut varier de 400 800 mg (600 mg en moyenne), en commenant par
la dose la plus faible et en adaptant, par paliers progressifs, la posologie l’tat clinique ou l’lectrocardiogramme.
3 – Traitement au long cours aprs infarctus du myocarde :
Le traitement par l’acbutolol devra tre institu de prfrence entre
le 3me et le 21me jour aprs l’pisode augu de l’infarctus : la posologie est de 2 comprims par jour, en deux prises.