SECTRAL 400 mg comprimés pelliculés
SECTRAL 400 mg comprimés pelliculés
Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 21/2/2000
- Identification de la spécialité
- Présentation et Conditionnement
- Composition
- Propriétés Thérapeutiques
- Indications Thérapeutiques
- Effets secondaires
- Précautions d’emploi
- Contre-Indications
- Surdosage
- Voies d’administration
- Posologie et mode d’administration
Identification de la spécialité
Autres dénominations :
code expérimentation – 21 823 R.P.
Forme : COMPRIMES PELLICULES
Etat : commercialisé
Laboratoire : SPECIAProduit(s) : SECTRAL
Evénements :
- octroi d’AMM 8/8/1978
- mise sur le marché 15/3/1979
- publication JO de l’AMM 5/12/1980
- validation de l’AMM 10/6/1987
- rectificatif d’AMM 30/8/1999
Présentation et Conditionnement
Numéro AMM : 322077-1
1
plaquette(s) thermoformée(s)
30
unité(s)
PVC/alu
blancEvénements :
- agrément collectivités 6/3/1979
- inscription SS 6/3/1979
Lieu de délivrance : officine
Etat actuel : commercialisé
Conservation (dans son conditionnement) : 48
mois
Régime : liste IRéglementation des prix :
remboursé
65 %
Prix Pharmacien HT : 76.20 F
Prix public TTC : 96.40 F
TVA : 2.10 %
Composition
Expression de la composition : PAR UNITE DE PRISE
- ACEBUTOLOL CHLORHYDRATE 443.40 mg
Quantité correspondant à 400 mg d’acébutolol base.
- LACTOSE excipient
- AMIDON DE BLE excipient
- TALC excipient
- SILICE COLLOIDALE excipient
- POLYVIDONE excipient
- STEARATE DE MAGNESIUM excipient
- HYPROMELLOSE excipient
- MACROGOL 20000 excipient
- BETABLOQUANT SELECTIF (principale)
Bibliographie : Classe ATC : C07A-B04.
L’acébutolol se caractérise par trois propriétés pharmacologiques :
– activité bêta-bloquante bêta-1 cardiosélective,
– effet antiarythmique,
– pouvoir agoniste partiel (activité sympathomimétique intrinsèque modérée).
* Propriétés pharmacocinétiques :
– Absorption :
Administré par voie orale, l’acébutolol est rapidement et presque complètement résorbé ; toutefois, l’effet de premier passage hépatique est important et la biodisponibilité est de 40%; le pic de concentration plasmatique est atteint au bout de 2 à 4 heures environ.
– Métabolisme :
La majorité de l’acébutolol est transformée au niveau hépatique en un dérivé N-acétylé, le diacétolol, qui est un métabolite actif ; le pic de concentration plasmatique de ce métabolite est atteint au bout de 4 heures environ, et les concentrations plasmatiques de diacétolol représentent le double de celles de l’acébutolol.
– Distribution :
Liaison aux protéines plasmatiques : la liaison aux protéines est faible, 9% à 11% pour l’acébutolol, 6 à 9% pour le diacétolol.
Demi-vie d’élimination : la demi-vie d’élimination plasmatique de l’acébutolol est de 4 heures environ et de 10 heures pour le diacétolol.
– Elimination :
L’acébutolol et le diacétolol circulants sont excrétés en majorité par le rein.
– Populations à risque :
a/ insuffisance rénale :
L’élimination urinaire est diminuée et les demi-vies de l’acébutolol, et plus encore du diacétolol, augmentent. Il existe une corrélation très significative entre la clairance de la créatinine et la clairance rénale du diacétolol.
Les risques d’accumulation existent lors d’une insuffisance rénale, notamment en cas de prises biquotidiennes. Réduire les doses, le cas échéant, en exerçant une surveillance attentive de la clinique, sur l’effet bradycardisant, par exemple.
b/ sujet âgé :
La baisse physiologique de la fonction rénale peut conduire à l’augmentation des demi-vies de l’acébutolol et du diacétolol.
c/ grossesse :
L’acébutolol passe dans le placenta. Les rapports moyens des concentrations sang du cordon/sang maternel d’acébutolol et de son métabolite actif, le diacétolol, sont environ de 1.6 pour des doses de 200 et 400 mg.
Les concentrations maximales sont observées pour l’acébutolol 4 à 5 heures après la dernière prise, pour le diacétolol, 5 à 7 heures après.
d/ allaitement :
L’acébutolol est excrété dans le lait maternel ; la concentration d’acébutolol dans le lait est maximale entre 4h30 et 6 heures après la prise. Les rapports moyens des concentrations lait maternel/sang maternel varient dans un rapport de 4 à 5.5 pour des doses de 200 et 400 mg respectivement. Pour le diacétolol, ces rapports varient entre 3 et 4, la concentration maximale étant observée 7 heures après une prise de 200 mg et 12 heures après une prise de 400 mg.
- ***
– Hypertension artérielle.
– Prophylaxie des crises d’angor d’effort.
– Traitement de certains troubles du rythme : supraventriculaires (tachycardie, flutter et fibrillation auriculaires, tachycardie jonctionnelle) ou ventriculaires (extrasystolie ventriculaire, tachycardie ventriculaire). - HYPERTENSION ARTERIELLE
- ANGOR D’EFFORT
- TACHYCARDIE SUPRAVENTRICULAIRE
- TACHYCARDIE VENTRICULAIRE
- ASTHENIE (FREQUENT)
- REFROIDISSEMENT DES EXTREMITES (FREQUENT)
- BRADYCARDIE (FREQUENT)
Sévère le cas échéant. - IMPUISSANCE (FREQUENT)
- DOULEUR EPIGASTRIQUE (FREQUENT)
- NAUSEE (FREQUENT)
- VOMISSEMENT (FREQUENT)
- BLOC AURICULOVENTRICULAIRE (RARE)
Ralentissement de la conduction auriculoventriculaire ou intensification d’un bloc auriculoventriculaire existant. - INSUFFISANCE CARDIAQUE (RARE)
- HYPOTENSION ARTERIELLE (RARE)
- BRONCHOSPASME (RARE)
- GLYCEMIE(DIMINUTION) (RARE)
- SYNDROME DE RAYNAUD (RARE)
- CLAUDICATION INTERMITTENTE (RARE)
Aggravation d’une claudication intermittente existante. - TOXICITE CUTANEOMUQUEUSE (RARE)
Diverses, y compris éruptions psoriasiformes. - PSORIASIS(AGGRAVATION) (RARE)
- PNEUMONIE A EOSINOPHILES (EXCEPTIONNEL)
D’origine immuno-allergique. - ANTICORPS ANTINUCLEAIRES(AUGMENTATION) (RARE)
On a pu observer, dans de rares cas, l’apparition d’anticorps antinucléaires ne s’accompagnant qu’exceptionnellement de manifestations cliniques à type de syndrome lupique et cédant à l’arrêt du traitement. - SYNDROME LUPIQUE (EXCEPTIONNEL)
- MISE EN GARDE
– Arrêt du traitement :
Ne jamais interrompre brutalement le traitement chez les angineux :
l’arrêt brusque peut entraîner des troubles du rythme graves, un infarctus du myocarde ou une mort subite. - ARRET DU TRAITEMENT
Le traitement ne doit jamais être interrompu brutalement, en particulier chez les sujets présentant une cardiopathie ischémique. La posologie doit être diminuée progressivement, c’est à dire idéalement sur une à deux semaines,en commençant en même temps, si nécessaire, le traitement substitutif, pour éviter une aggravation de l’angor. - ASTHME
Les bêta-bloquants ne peuvent être administrés qu’en cas de formes légères en choisissant un bêta-1 sélectif à posologie initiale faible. Il est recommandé de faire pratiquer des épreuves fonctionnelles respiratoires avant la mise en route du traitement.
En cas de crise survenant sous traitement, on pourra utiliser des bronchodilatateurs bêta-mimétiques. - BRONCHOPNEUMOPATHIE CHRONIQUE OBSTRUCTIVE
Les bêta-bloquants ne peuvent être administrés qu’en cas de formes légères en choisissant un bêta-1 sélectif à posologie initiale faible. Il est recommandé de faire pratiquer des épreuves fonctionnelles respiratoires avant la mise en route du traitement.
En cas de crise survenant sous traitement, on pourra utiliser des bronchodilatateurs bêta-mimétiques. - INSUFFISANCE CARDIAQUE
Chez l’insuffisant cardiaque contrôlé par le traitement et en cas de nécessité, l’acébutolol sera administré à très faibles doses progressivement croissantes et sous surveillance médicale stricte. - BRADYCARDIE
Si la fréquence s’abaisse au dessous de 50-55 pulsations par minute au repos et que le patient présente des symptômes liés à la bradycardie, la posologie doit être diminuée. - BLOC AURICULOVENTRICULAIRE DU PREMIER DEGRE
Etant donné leur effet dromotrope négatif, les bêta-bloquants doivent être administrés avec prudence aux patients présentant un bloc auriculo-ventriculaire du premier degré. - ANGOR DE PRINZMETAL
Les bêta-bloquants peuvent augmenter le nombre et la durée des crises chez les patients souffrant d’un angor de Prinzmetal. L’utilisation d’un bêta-bloquant cardiosélectif est possible, dans les formes mineures et associées, à condition d’administrer conjointement un vasodilatateur. - TROUBLES CIRCULATOIRES PERIPHERIQUES
Chez les patients souffrant de troubles artériels périphériques (maladie ou syndrome de Raynaud, artérites ou artériopathies chroniques oblitérantes des membres inférieurs), les bêta-bloquants peuvent entraîner une aggravation de ces troubles. Dans ces situations, il convient de privilégier un bêta-bloquant cardiosélectif et doté d’un pouvoir agoniste partiel, que l’on administrera avec prudence. - PHEOCHROMOCYTOME
L’utilisation des bêta-bloquants dans le traitement de l’hypertension due au phéochromocytome traité nécessite une surveillance étroite de la pression artérielle. - SUJET AGE
Le respect absolu des contre-indications est impératif. On veillera à initier le traitement par une posologie faible et à assurer une surveillance étroite. - INSUFFISANCE RENALE
Il convient d’adapter la posologie à l’état de la fonction rénale : en pratique, il suffit de surveiller le rythme cardiaque, de façon à diminuer les doses s’il apparaît une bradycardie excessive (< 50-55 battements /minute au repos). - DIABETE
Prévenir le malade et renforcer en début de traitement l’autosurveillance glycémique. Les signes annonciateurs d’une hypoglycémie peuvent être masqués, en particulier tachycardie, palpitations et sueurs. - PSORIASIS
Des aggravations de la maladie ayant été rapportées sous bêta-bloquants, l’indication mérite d’être pesée. - REACTION ALLERGIQUE
Chez les patients susceptibles de faire une réaction anaphylactique sévère, quelle qu’en soit l’origine, en particulier avec des produits de contraste iodés ou la floctafénine ou au cours de traitements désensibilisants, le traitement bêta-bloquant peut entraîner une aggravation de la réaction et une résistance à son traitement par l’adrénaline aux posologies habituelles. - ANESTHESIE GENERALE
Les bêta-bloquants vont entraîner une atténuation de la tachycardie réflexe et une augmentation du risque d’hypotension. La poursuite du traitement par bêta-bloquant diminue le risque d’arythmie, d’ischémie myocardique et de poussées hypertensives. Il convient de prévenir l’anesthésiste que le patient est traité par un bêta-bloquant.
– Si l’arrêt du traitement est jugé nécessaire, une suspension de 48 heures est considérée comme suffisante pour permettre la réapparition de la sensiblité aux catécholamines.
– Dans certains cas le traitement bêta-bloquant ne peut être interrompu :
* chez les malades atteints d’insuffisance coronarienne, il est souhaitable de poursuivre le traitement jusqu’à l’intervention, étant donné le risque lié à l’arrêt brutal des bêta-bloquants.
* en cas d’urgence ou d’impossibilité d’arrêt, le patient doit être protégé d’une prédominance vagale par une prémédication suffisante d’atropine renouvelée selon les besoins. L’anesthésie devra faire appel à des produits aussi peu dépresseurs myocardiques que possible et les pertes sanguines devront être compensées.
Le risque anaphylactique devra être pris en compte. - SPORTIFS
L’attention des sportifs est attirée sur le fait que cette spécialité contient un principe actif pouvant induire une réaction positive des tests pratiqués lors des contrôles antidopage. - GROSSESSE
Les études chez l’animal n’ont pas mis en évidence d’effet tératogène. En l’absence d’effet tératogène chez l’animal, un effet malformatif dans l’espèce humaine n’est pas attendu. En effet, à ce jour, les substances responsables de malformations dans l’espèce humaine se sont révélées tératogènes chez l’animal au cours d’études bien conduites sur deux espèces.
En clinique, aucun effet tératogène n’a été rapporté à ce jour et les résultats d’études prospectives contrôlées avec quelques bêtabloquants n’ont pas fait état de malformations à la naissance.
Chez le nouveau-né de mère traitée, l’action bêtabloquante persiste plusieurs jours après la naissance et peut se traduire par une bradycardie, une détresse respiratoire, une hypoglycémie; mais, le plus souvent, cette rémanence est sans conséquence clinique.
Il peut néanmoins survenir, par réduction des réactions cardiovasculaires de compensation, une défaillance cardiaque nécessitant une hospitalisation en soins intensifs, tout en évitant les solutions de remplissage (risque d’OAP).
En conséquence, ce médicament, dans les conditions normales d’utilisation, peut être prescrit pendant la grossesse si besoin. En cas de traitement jusqu’à l’accouchement, une surveillance attentive du nouveau-né (fréquence cardiaque et glycémie pendant les 3 à 5 premiers jours de vie) est recommandée. - THYROTOXICOSE
Les bêta-bloquants sont susceptibles d’en masquer les signes cardiovasculaires.
- ASTHME
Sévère. - BRONCHOPNEUMOPATHIE CHRONIQUE OBSTRUCTIVE
Sévère. - INSUFFISANCE CARDIAQUE NON CONTROLEE
Par le traitement. - CHOC CARDIOGENIQUE
- BLOC AURICULOVENTRICULAIRE DE HAUT DEGRE NON APPAREILLE
- ANGOR DE PRINZMETAL
Formes pures et en monothérapie. - MALADIE DU SINUS
Y compris bloc sino-auriculaire. - BRADYCARDIE SEVERE
< 45-50 contractions par minute. - PHENOMENE DE RAYNAUD
- TROUBLES CIRCULATOIRES PERIPHERIQUES
Sévères. - PHEOCHROMOCYTOME
Non traité. - HYPOTENSION
- HYPERSENSIBILITE A CE PRODUIT
- ASSOCIATION MEDICAMENTEUSE
* Associations contre-indiquées :
– Floctafénine : en cas de choc ou d’hypotension dus à la floctafénine, réduction des réactions cardiovasculaires de compensation par les bêtabloquants.
– Sultopride : risque majoré de troubles du rythme ventriculaire, notamment de torsades de pointes.
* Association déconseillée :
– Amiodarone : troubles de la contractilité, de l’automatisme et de la conduction (suppression des mécanismes sympathiques compensateurs). - REACTION ANAPHYLACTIQUE(ANTECEDENTS)
- ALLAITEMENT
En cas de traitement par l’acébutolol, l’allaitement est contre-indiqué, en raison d’un passage important dans le lait. - INTOLERANCE AU GLUTEN
En raison de la présence d’amidon de blé. - GALACTOSEMIE
Congénitale, en raison de la présence de lactose. - MALABSORPTION DES SUCRES
En raison de la présence de lactose, ce médicament est contre-indiqué en cas de syndrome de malabsorption du glucose et du galactose ou de déficit en lactase.
Signes de l’intoxication :
Traitement
En cas de bradycardie ou de baisse tensionnelle excessive, on aura recours à l’administration par voie veineuse :
– d’atropine, 1 à 2 mg en bolus,
– de glucagon à la dose de 10 mg en bolus lent, suivi si nécessaire d’une perfusion de 1 à 10 mg par
heure,
– puis, si nécessaire :
soit d’isoprénaline en injection lente à la dose de 15 à 85 mcg. L’injection sera éventuellement renouvelée, la quantité totale à administrer ne devant pas dépasser 300 mcg, soit de dobutamine 2,5 à 10 mcg/kg/min.
En cas
de décompensation cardiaque chez le nouveau-né de mère traitée par bêta-bloquants :
. glucagon sur la base de 0.3 mg/kg
. hospitalisation en soins intensifs,
. isoprénaline et dobutamine : les posologies en général élevées et le traitement prolongé
nécessitent une surveillance spécialisée.
Voies d’administration
Posologie & mode d’administration
Posologie Usuelle :
1 – Hypertension artérielle :
La posologie journalière habituelle de l’acébutolol est de quatre cents milligrammes que l’on administrera soit de préférence en une seule prise chaque matin, soit en deux prises, une le matin et une le
soir.(il existe une forme dosée à deux cents milligrammes). Cette posologie pourra être majorée en cas d’hypertension artérielle sévère.
2 – Prophylaxie des crises d’angor d’effort, tachyarythmies :
La dose journalière peut varier de quatre cents à
huit cents milligrammes (six cents milligrammes en moyenne), en commençant par la dose la plus faible et en adaptant, par paliers progressifs, la posologie à l’état clinique ou à l’électrocardiogramme.