EUSAPRIM FORT sol inj (arrêt de commercialisation)
EUSAPRIM FORT sol inj (arrêt de commercialisation)
Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 1/10/1998
- Identification de la spécialité
- Présentation et Conditionnement
- Composition
- Propriétés Thérapeutiques
- Indications Thérapeutiques
- Effets secondaires
- Précautions d’emploi
- Contre-Indications
- Examens Perturbés
- Surdosage
- Voies d’administration
- Posologie et mode d’administration
Identification de la spécialité
Forme : SOLUTION INJECTABLE
Etat : arrêt de commercialisation
Laboratoire : GLAXO – WELLCOMEProduit(s) : EUSAPRIM
Evénements :
- octroi d’AMM 5/10/1978
- mise sur le marché 15/6/1980
- publication JO de l’AMM 5/12/1980
- arrêt de commercialisation 1/10/1994
Présentation et Conditionnement
Conditionnement 1
Numéro AMM : 322304-8
1
ampoule(s)
3
ml
verreEvénements :
- agrément collectivités 10/6/1980
- inscription SS 10/6/1980
- radiation SS 23/2/1993
- radiation collectivités 23/2/1993
- arrêt de commercialisation 1/10/1994
Lieu de délivrance : officine
Etat actuel : arrêt de commercialisation
Conservation (dans son conditionnement) : 60
mois
A L’ABRI DE LA LUMIERERégime : liste I
Prix Pharmacien HT : 7.62 F
Prix public TTC : 13.40 F
TVA : 2.10 %Conditionnement 2
Numéro AMM : 322307-7
50
ampoule(s)
3
ml
verreEvénements :
- agrément collectivités 10/6/1980
- inscription liste sub. vénéneuses 10/6/1980
- arrêt de commercialisation 1/10/1994
Lieu de délivrance : hôpitaux
Etat actuel : arrêt de commercialisation
Conservation (dans son conditionnement) : 60
mois
A L’ABRI DE LA LUMIEREComposition
Expression de la composition : par unité de prise, soit pour :
Volume : 3
ml- TRIMETHOPRIME 160 mg
- SULFAMETHOXAZOLE 800 mg
- ETHANOLAMINE excipient
- ALCOOL BENZYLIQUE excipient
- GLYCOFUROL 75 excipient
- EAU POUR PREPARATIONS INJECTABLES excipient
- METABISULFITE DE SODIUM conservateur (excipient)
- SULFAMIDE VOIE GENERALE ASSOCIE A LA TRIMETHOPRIME (principale)
Bibliographie : Classe ATC : J01E-E01.
Eusaprim associe un sulfamide, le sulfaméthoxazole, à une diaminopyrimidine, la triméthoprime dans la proportion 5/1. Eusaprim bloque à deux niveaux consécutifs la chaîne métabolique conduisant aux nucléoprotéines bactériennes. Ce double blocage réalise une synergie bactéricide et fait de Eusaprim un antibactérien à large spectre.
Activité antibactérienne : le spectre antibactérien est le suivant :
– Espèces habituellement sensibles : E.coli, klebsiella, enterobacter, proteus, citrobacter, salmonella, shigella, haemophilus, vibrio cholerae, listeria, pneumocystis carinii, toxoplasma gondii.
– Espèces parfois sensibles : streptocoques A, pneumocoques, serratia, providencia, staphylocoques.
– Certaines espèces sont naturellement résistantes à la triméthoprime cependant lorsque la souche est sensible au sulfamide l’association est synergique et active : méningocoques, gonocoques, brucella, acinetobacter, nocardia, actinomycetes.
– Espèces habituellement résistantes: streptocoques D, pseudomonas, campylobacter, anaerobies (la plupart).
– L’association sulfaméthoxazole-triméthoprime n’est pas active sur BK, tréponèmes, mycoplasmes.
* sort du médicament :
– Absorption : les concentrations plasmatiques maximales d’Eusaprim Fort IM administré par voie IM sont atteintes en deux à quatre heures un peu plus rapidement qu’après administration orale.
– Distribution : après administration IM d’une ampoule Eusaprim Fort IM les concentrations plasmatiques sont supérieures de dix pour cent environ à celles obtenues après administration per os des mêmes quantités de triméthoprime et de sulfaméthoxazole.
La demi-vie du sulfaméthoxazole est de neuf à onze heures et celle de la triméthoprime est de dix à douze heures.
La demi-vie est plus courte chez les enfants.
– Eusaprim diffuse rapidement dans les tissus et les sécrétions :
le LCR, l’oreille moyenne, les amygdales et la salive, les poumons et les sécrétions bronchiques, la prostate et le liquide séminal, les sécrétions vaginales, l’os.
– La liaison aux protéines plasmatiques est de soixante-six pour cent pour le sulfaméthoxazole et de quarante-cinq pour cent pour la triméthoprime.
– Biotransformation : dans le sang et l’urine, on retrouve le sulfaméthoxazole, sous sa forme initiale, sous forme de dérivés glycuro-conjugués et acétylés (environ 85%) ; les métabolites seraient bactériologiquement inactifs. On retrouve la triméthoprime principalement sous forme non métabolisée (75%) ; des métabolites seraient bactériologiquement actifs.
– Excrétion : élimination essentiellement urinaire (80% de la dose administrée en 72 heures) sous forme métabolisée et sous forme inchangée (20% pour le sulfaméthoxazole et 50% pour la triméthoprime).
Une partie est excrétée par la bile ou les concentrations sont proches des concentrations plasmatiques mais étant donnée la réabsorption intestinale seule une faible fraction de triméthoprime (4%) est éliminée dans les fèces. Le sulfaméthoxazole et la triméthoprime sont dialysables.
-
Elles procèdent de l’activité antibactérienne et des caractéristiques pharmacocinétiques du sulfaméthoxazole et de la triméthoprime.
Elles tiennent compte à la fois des études cliniques auxquelles a donné lieu le médicament et de sa place dans l’éventail des produits antibactériens actuellement disponibles.
Elles sont limitées :
– aux infections dues aux germes sensibles notamment dans leurs manifestations :
. urogénitales en particulier prostatiques, . bronchopulmonaires aiguës
. infections de l’oreille moyenne . digestives, en particulier fièvre thyphoïde et sigmoïdites.
– aux infections à pneumocystis carinii et à toxoplasma gondii.
- COMMENTAIRE GENERAL
A la posologie recommandée, est habituellement bien toléré. Toutefois,
chez les patients atteints de sida, traités pour pneumopathie à pneumocystis carinii, la fréquence des effets indésirables semble accrue. - REACTION LOCALE (RARE)
Douleurs, indurations, surtout si l’injection est pratiquée en IM profonde. - NAUSEE (FREQUENT)
- VOMISSEMENT (FREQUENT)
- DOULEUR EPIGASTRIQUE (FREQUENT)
- ERUPTION CUTANEE (FREQUENT)
Prurigineuses. - URTICAIRE (FREQUENT)
- SYNDROME DE LYELL (RARE)
- ERYTHEME POLYMORPHE (RARE)
- SYNDROME DE STEVENS-JOHNSON (RARE)
- HEPATITE (RARE)
- COLITE PSEUDOMEMBRANEUSE (RARE)
- THROMBOPENIE (RARE)
Relève d’un mécanisme immuno-allergique. - LEUCOPENIE (RARE)
Relève d’un mécanisme immuno-allergique. - NEUTROPENIE (RARE)
Relève d’un mécanisme immuno-allergique. - AGRANULOCYTOSE (RARE)
Relève d’un mécanisme immuno-allergique. - APLASIE MEDULLAIRE (RARE)
Relève d’un mécanisme immuno-allergique. - ANEMIE HEMOLYTIQUE (RARE)
Relève d’un mécanisme immuno-allergique. - ANEMIE MEGALOBLASTIQUE (RARE)
Chez les sujets âgés de plus de 65 ans et/ou carences en folates, les cas d’anémie mégaloblastique semblent relever d’un mécanisme toxique dose et durée dépendant ; en effet, Eusaprim peut interférer avec le métabolisme de l’acide folique endogène.
L’administration d’acide folinique (5 à 10mg/jour) peut corriger ces troubles sans interférer avec l’activité antibactérienne. - CYTOPENIE SANGUINE (RARE)
Chez les sujets âgés de plus de 65 ans et/ou carences en folates, les cas de cytopénies semblent relever d’un mécanisme toxique dose et durée dépendant ; en effet, Eusaprim peut interférer avec le métabolisme de l’acide folique endogène ; l’administration d’acide folinique (5 à 10 mg/jour) peut corriger ces troubles sans interférer avec l’activité antibactérienne. - CHOC ANAPHYLACTIQUE (RARE)
- OEDEME ANGIONEUROTIQUE (RARE)
- FIEVRE (RARE)
- TROUBLE NEUROSENSORIEL (EXCEPTIONNEL)
Notamment méningites aseptiques. - TROUBLE RENAL
Des cas d’altération de la fonction rénale ont été signalés.
- MISE EN GARDE
La gravité éventuelle des accidents doit faire pondérer le bénéfice thérapeutique attendu par le risque encouru.
Les manifestations cutanées ou hématologiques imposent l’arrêt immédiat et définitif du traitement la fréquence accrue d’accidents hématologiques chez les sujets âgés de plus de 65 ans et/ou carences en folates justifie une attention particulière. Chez ces patients il est recommandé de ne pas dépasser dix jours de traitement et de se limiter aux posologies recommandées. - INSUFFISANCE RENALE SEVERE
Clairance de la créatinine inférieure à trente ml/mn la posologie doit être réduite. - TRAITEMENT PROLONGE
En raison de phénomènes d’intolérance locale, Eusaprim Fort IM ne doit pas être administré pendant plus de cinq jours, si nécessaire prendre un traitement de relais par voie orale.
Un contrôle hématologique périodique est recommandé. - CONDITIONS D’UTILISATION DU PRODUIT
L’eau n’étant pas le seul excipient d’Eusaprim Fort IM, il est conseillé de pratiquer l’injection immédiatement après le remplissage de la seringue à moins qu’une seringue en verre soit utilisée. - TRAITEMENT ITERATIF
Contrôle hématologique périodique. - SUJET AGE
Contrôle hématologique périodique. - SUJETS CARENCES EN FOLATES
Contrôle hématologique périodique. - ANTECEDENTS HEMATOLOGIQUES
Contrôler hémogramme, plaquettes, réticulocytes. - INSUFFISANCE HEPATIQUE
Contrôler les transaminases.
- HYPERSENSIBILITE A L’UN DES CONSTITUANTS
Antécédents d’intolérance à l’un des composants et/ou à tout sulfamide. - HYPERSENSIBILITE AUX SULFAMIDES
- DEFICIT EN G6PD
Risque de déclenchement d’une hémolyse. - PREMATURE
Immaturité des systèmes enzymatiques hépatiques. - NOUVEAU-NE
Immaturité des systèmes enzymatiques hépatiques. - ENFANT DE MOINS DE 6 ANS
- GROSSESSE
– Les associations, sulfamide-triméthoprime s’étant montrées tératogènes chez l’animal, leur utilisation est donc déconseillée, sauf cas particulier la justifiant pendant la grossesse.
– En raison de l’immaturité des systèmes enzymatiques du nouveau-né, Eusaprim est contre-indiqué en fin de grossesse. - ALLAITEMENT
Immaturité des systèmes enzymatiques hépatiques du nouveau-né.
- INTERACTION AVEC LES EXAMENS PARACLINIQUES
Triméthoprime peut interférer avec le dosage de la créatinine plasmatique quand la réaction à l’acide picrique est utilisée.
Il en résulte une surestimation de l’ordre de 10%.
Traitement
Aucune intoxication aiguë à la suite d’une prise massive n’a été décrite. Si cela survenait, un traitement symptomatique devrait être appliqué :
– lavage gastrique,
– administration de liquide afin d’augmenter la diurèse et l’élimination du médicament,
–
injection intramusculaire d’acide folinique.
Voies d’administration
Posologie & mode d’administration
Posologie Usuelle :
– adultes et enfants de plus de 12 ans : une ampoule le matin une ampoule le soir pendant cinq jours.
– enfants de 6 à 12 ans : 1/2 ampoule le matin, 1/2 ampoule le soir pendant cinq jours.
.
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Posologie Particulière :
– Adulte :
infections sévères : une ampoule toutes les huit heures ou une ampoule et demie toutes les douze heures pendant trois jours.
– insuffisance rénale :
Adapter la posologie selon la clairance de la créatinine . clairance de la créatinine supérieure à
trente ml/mn : deux prises/j.
. clairance de la créatinine inférieure à trente ml/mn et supérieure à quinze ml/mn : posologie réduite de moitié, une seule injection par jour.
. clairance de la créatinine inférieure à quinze ml/mn : n’utiliser le
médicament que si une hémodialyse est possible. Dans ce cas la posologie usuelle est reduite de moitie. il conviendra de verifier la concentration plasmatique du sulfamethoxazole tous les trois jours.
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Mode d’Emploi :
Voie intramusculaire
exclusivement, l’injection doit être faite profondément dans le quadrant supéroexterne de la fesse, en alternant les côtés pour deux injections consécutives.
Eusaprim Fort IM, ne doit pas être mélangé à d’autres solutés injectables.
Si la totalité de
l’ampoule n’est pas injectée immédiatement après l’ouverture, le reste ne doit pas être utilisé et sera jeté.
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Incompatibilité Physico-Chimique :
Ne pas mélanger à d’autres solutés injectables.