SOLIAN 200 mg/4 ml solution injectable (Hp)
SOLIAN 200 mg/4 ml solution injectable (Hp)
Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 9/3/2001
- Identification de la spécialité
- Présentation et Conditionnement
- Composition
- Propriétés Thérapeutiques
- Indications Thérapeutiques
- Effets secondaires
- Précautions d’emploi
- Contre-Indications
- Surdosage
- Voies d’administration
- Posologie et mode d’administration
Identification de la spécialité
Forme : SOLUTION INJECTABLE
Etat : commercialis
Laboratoire : SYNTHELABO FRANCEProduit(s) : SOLIAN
Evénements :
- octroi d’AMM 20/1/1986
- publication JO de l’AMM 2/5/1986
- mise sur le march 15/10/1988
- rectificatif d’AMM 1/9/1998
Présentation et Conditionnement
Numéro AMM : 332208-1
6
ampoule(s)
4
ml
verreEvénements :
- agrment collectivits 16/3/1986
- inscription liste sub. vnneuses 11/7/1986
Lieu de délivrance : hpitaux
Etat actuel : commercialis
Conservation (dans son conditionnement) : 60
mois
Régime : liste I
Prix Pharmacien HT : 41.70 F
Composition
Expression de la composition : par unit de prise, soit pour :
Volume : 4
ml- AMISULPRIDE 200 mg
- CHLORHYDRIQUE ACIDE excipient
- CHLORURE DE SODIUM excipient
- EAU POUR PREPARATIONS INJECTABLES excipient
- NEUROLEPTIQUE (BENZAMIDE) (principale)
Bibliographie : Classe ATC : N05A-L05.
L’amisulpride est un antipsychotique, de la classe des benzamides substitus.
Son profil pharmacodynamique se caractrise par une affinit slective et prdominante sur les rcepteurs dopaminergiques D 2 et D 3 du systme limbique. L’amisulpride n’a pas d’affinit pour les rcepteurs srotoninergiques et pour d’autres neurorcepteurs de type histaminique, cholinergique et adrnergique.
A fortes doses, dans les tudes effectues chez l’animal, l’amisulpride bloque prfrentiellement les neurones dopaminergiques du systme mso-limbique compar ceux du systme striatal. Cette affinit spcifique pourrait expliquer les effets antipsychotiques prdominants de l’amisulpride compars ses effets extra-pyramidaux.
A faibles doses, l’amisulpride bloque prfrentiellement les rcepteurs prsynaptiques dopaminergiques D 2 et D 3 , ce qui pourrait expliquer son action sur les symptmes ngatifs.
Dans une tude contrle en double aveugle versus halopridol incluant 191 patients schizophrnes aigus, l’amisulpride a t associ une amlioration de la symptomatologie ngative secondaire significativement suprieure au comparateur.
* Proprits Pharmacocintiques
Chez l’homme, l’amisulpride prsente deux pics d’absorption : un premier atteint rapidement une heure aprs la prise et un second atteint 3 ou 4 heures aprs l’administration.
Les taux plasmatiques correspondants sont respectivement de 39 +/- 3 et 54 +/- 4 ng/ml aprs l’administration d’une dose de 50 mg.
Le volume de distribution est de 5,8 l/kg. Le taux de fixation aux protines est faible (16 %) et ne laisse pas envisager d’interactions mdicamenteuses, au niveau de la fixation aux protines plasmatiques. La biodisponibilit absolue est de 48 %.
L’amisulpride est faiblement mtabolis: deux mtabolites inactifs ont t identifis et reprsentent 4 % de la quantit totale limine.
Aprs administration rpte, l’amisulpride ne s’accumule pas et les paramtres pharmacocintiques ne sont pas modifis.
La demi-vie d’limination est d’environ 12 heures aprs une administration orale et d’environ 8 heures aprs une administration sous forme injectable.
L’amisulpride est limin sous forme inchange dans les urines. 50 % de la dose administre par voie IV est limine dans les urines, principalement au cours des premires 24 heures (90 % de l’excrtion urinaire).
La clairance rnale est de l’ordre de 330 ml/min.
Un repas riche en glucides abaisse significativement l’ASC, le Tmax et la Cmax de l’amisulpride, tandis qu’un repas riche en graisses ne modifie pas ces paramtres ; l’influence de ces rsultats lors du traitement par amisulpride n’est pas connue.
Insuffisance hpatique :
L’amisulpride tant faiblement mtabolis, une rduction de la posologie n’est pas ncessaire chez les patients insuffisants hpatiques.
Insuffisance rnale :
La demi-vie d’limination n’est pas modifie chez les patients insuffisants rnaux tandis que la clairance totale est rduite d’un facteur 2,5 3.
L’ASC de l’amisulpride est multiplie par 2 chez les patients atteints d’insuffisance rnale lgre et de presque 10 fois en cas d’insuffisance rnale modre.
L’exprience est toutefois limite et il n’existe pas de donnes disponibles pour des doses suprieures 50 mg.
L’amisulpride est faiblement dialysable.
Sujet g :
Les donnes de pharmacocintique disponibles chez le sujet g de plus de 65 ans montrent une augmentation de 10 30 % de Cmax, T 1/2 et ASC aprs une prise unique de 50 mg.
Aucune donne n’est disponible aprs des prises rptes.
** Scurit prclinique
Le profil toxicologique de l’amisulpride est domin par les effets pharmacologiques de la molcule. Aucun organe cible ne semble tre rvl par les tudes de toxicit aprs administration rpte. La molcule est dpourvue de pouvoir tratogne et gnotoxique. Les tudes de cancrogense mettent en vidence des tumeurs hormonodpendantes chez les rongeurs. Elles sont sans pertinence clinique chez l’homme.
-
Traitement des psychoses :
en particulier troubles schizophrniques aigus ou chroniques, caractriss par des symptmes positifs (par exemple dlire, hallucinations, troubles de la pense) et/ou des symptmes ngatifs (par exemple moussement affectif, retrait motionnel et social), y compris lorsque les symptmes ngatifs sont prdominants. - SCHIZOPHRENIE
- PROLACTINEMIE(AUGMENTATION) (FREQUENT)
rversible l’arrt du traitement, pouvant entraner au plan clinique : galactorrhe, amnorrhe, gyncomastie, tension mammaire, impuissance, frigidit. - GALACTORRHEE (FREQUENT)
- AMENORRHEE (FREQUENT)
- GYNECOMASTIE (FREQUENT)
- TENSION MAMMAIRE (FREQUENT)
- IMPUISSANCE (FREQUENT)
- FRIGIDITE (FREQUENT)
- POIDS(AUGMENTATION) (FREQUENT)
- SYNDROME EXTRAPYRAMIDAL (FREQUENT)
Des symptmes extrapyramidaux (tremblements, hypertonie, hypersalivation, akathisie, hypokinsie) peuvent apparatre. Ces symptmes sont gnralement modrs aux posologies d’entretien et partiellement rversibles, sans arrt de Solian, avec un traitement antiparkinsonien anticholinergique.
La frquence des symptmes extrapyramidaux qui sont dose-dpendants est trs faible chez les patients recevant des doses entre 50 et 300 mg/j dans le traitement des symptmes dficitaires prdominants.
Dans les tudes, les patients traits par l’amisulpride ont prsent une plus faible incidence de symptmes extrapyramidaux que les patients traits par l’halopridol. - TREMBLEMENT (FREQUENT)
- HYPERTONIE MUSCULAIRE (FREQUENT)
- SIALORRHEE (FREQUENT)
- AKATHISIE (FREQUENT)
- HYPOKINESIE (FREQUENT)
- SOMNOLENCE
Occasionnellement. - CONSTIPATION
Occasionnellement. - NAUSEE
Occasionnellement. - VOMISSEMENT
Occasionnellement. - SECHERESSE DE LA BOUCHE
Occasionnellement. - DYSTONIE AIGUE (TRES RARE)
Une dystonie aigu (torticolis spasmodique, crises oculogyres, trismus…) peut apparatre. Elle est rversible sans arrt du traitement sous l’effet d’un antiparkinsonien anticholinergique. - TORTICOLIS SPASMODIQUE (TRES RARE)
rversible sans arrt du traitement sous l’effet d’un antiparkinsonien anticholinergique. - CRISE OCULOGYRE (TRES RARE)
rversible sans arrt du traitement sous l’effet d’un antiparkinsonien anticholinergique. - TRISMUS (TRES RARE)
rversible sans arrt du traitement sous l’effet d’un antiparkinsonien anticholinergique. - DYSKINESIE TARDIVE (TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
TRAITEMENT PROLONGEDes dyskinsies tardives caractrises par des mouvements involontaires de la langue et/ou du visage ont t rapportes, surtout aprs administration prolonge.
Les antiparkinsoniens anticholinergiques sont sans action ou peuvent provoquer une aggravation. - HYPOTENSION ARTERIELLE
- BRADYCARDIE
- QT(ALLONGEMENT)
- REACTION ALLERGIQUE
- CRISE CONVULSIVE
- SYNDROME MALIN DES NEUROLEPTIQUES
Comme avec les autres neuroleptiques, la survenue d’un syndrome malin (hyperthermie, rigidit musculaire, troubles neurovgtatifs, altration de la conscience, augmentation des CPK) est possible. En cas d’hyperthermie, en particulier avec des doses journalires leves, tout traitement antipsychotique doit tre interrompu.
- MISE EN GARDE
* Syndrome malin : comme avec les autres neuroleptiques, la survenue d’un syndrome malin (hyperthermie, rigidit musculaire, troubles neurovgtatifs, altration de la conscience, augmentation des CPK) est possible. En cas d’hyperthermie, en particulier avec des doses journalires leves, tout traitement antipsychotique doit tre interrompu.
* Allongement de l’intervalle QT :
L’amisulpride prolonge de faon dose-dpendante l’intervalle QT. Cet effet, connu pour potentialiser le risque de survenue de troubles du rythme ventriculaires graves type de torsades de pointes, est major par l’existence d’une bradycardie, d’une hypokalimie, d’un QT long congnital ou acquis (association un mdicament augmentant l’intervalle QTc).
Il convient donc, lorsque la situation clinique le permet, de s’assurer avant toute administration de l’absence de facteurs pouvant favoriser la survenue de ce trouble du rythme :
– bradycardie infrieure 55 battements par minute,
– hypokalimie,
– allongement congnital de l’intervalle QT,
– traitement en cours par un mdicament susceptible d’entraner une bradycardie marque ( < 55 battements par minute), une hypokalimie, un ralentissement de la conduction intracardiaque, un allongement de l'intervalle QTc.
Il est recommand d’effectuer un ECG dans le bilan initial des patients devant tre traits au long cours par un neuroleptique. - INSUFFISANCE RENALE
En raison de l’limination rnale du produit, il est recommand de rduire la posologie. - EPILEPSIE
Les neuroleptiques sont connus pour diminuer le seuil pileptogne. Les patients ayant des antcdents de crises convulsives doivent donc tre troitement surveills lors du traitement par Solian. - SUJET AGE
Prudence chez les sujets gs, en raison de leur importante sensibilit (sdation et hypotension). - MALADIE DE PARKINSON
Prudence chez les parkinsoniens o le produit ne sera employ que si le traitement neuroleptique est indispensable. - GROSSESSE
Les tudes chez l’animal n’ont pas mis en vidence d’effet tratogne. En l’absence d’effet tratogne chez l’animal, un effet malformatif dans l’espce humaine n’est pas attendu. En effet, ce jour, les substances responsables de malformations dans l’espce humaine se sont rvles tratognes chez l’animal au cours d’tudes bien conduites sur deux espces.
En clinique, il n’existe pas actuellement de donnes suffisamment pertinentes pour valuer un ventuel effet malformatif ou ftotoxique de l’amisulpride lorsqu’il est administr pendant la grossesse.
En consquence, par mesure de prcaution, il est prfrable de ne pas utiliser l’amisulpride pendant la grossesse. - CONDUCTEURS DE VEHICULES
Risque de somnolence.
- HYPERSENSIBILITE A L’UN DES CONSTITUANTS
- PHEOCHROMOCYTOME
Des accidents hypertensifs graves ont t signals chez les porteurs de phochromocytome avec des mdicaments antidopaminergiques dont certains benzamides. Il est donc prudent de s’abstenir de prescrire ce produit chez les porteurs, connus ou suspects, de phochromocytome. - ENFANT DE MOINS DE 15 ANS
en l’absence de donnes cliniques. - TUMEURS HORMONO-DEPENDANTES
Tumeur prolactino-dpendante connue ou suspecte, par exemple adnome hypophysaire prolactine et cancer du sein. - ADENOME HYPOPHYSAIRE A PROLACTINE
- CANCER DU SEIN
- ASSOCIATION A LA LEVODOPA
antagonisme rciproque de la lvodopa et des neuroleptiques.
En cas de syndrome extrapyramidal induit par le neuroleptique, ne pas traiter par la lvodopa (les rcepteurs dopaminergiques tant bloqus par les neuroleptiques), mais utiliser un anticholinergique.
Chez les parkinsoniens traits par la lvodopa, en cas de ncessit d’un traitement par neuroleptiques, il n’est pas logique de poursuivre la dopathrapie car celle-ci aggrave les troubles psychotiques et ne peut agir sur les rcepteurs bloqus par les neuroleptiques. - INSUFFISANCE RENALE SEVERE
(Clcr < 10 ml/min).
Il n’y a pas de donnes chez l’insuffisant rnal grave. - ALLAITEMENT
En l’absence de donnes sur le passage dans le lait maternel, l’allaitement est contre-indiqu.
Signes de l’intoxication :
Traitement
A ce jour, les donnes concernant le surdosage aigu avec Solian sont limites. Les signes et symptmes qui ont t rapports rsultaient gnralement d’une augmentation des effets pharmacologiques du mdicament, se traduisant au plan clinique par
somnolence, sdation, coma, hypotension et symptmes extrapyramidaux.
Il n’existe pas d’antidote spcifique connu l’amisulpride. En cas de surdosage aigu, l’association d’autres mdicaments doit tre recherche et des mesures appropries doivent
tre mises en uvre :
– surveillance troite des fonctions vitales ;
– surveillance cardiaque sous monitorage (risque d’allongement de l’intervalle QT) qui sera poursuivie jusqu’ rtablissement du patient ;
– en cas d’apparition de symptmes
extrapyramidaux svres, un traitement anticholinergique doit tre administr ;
– l’amisulpride est faiblement dialysable.
Voies d’administration
Posologie & mode d’administration
Posologie Usuelle :
La dose maximale par voie intramusculaire est de 400 mg/jour (cf Episodes psychotiques aigus).
De faon gnrale, si la dose quotidienne est < ou gale 400 mg, l'administration se fera en une prise ; au-del de 400 mg, l'administration se fera en 2 prises par jour.
* Episodes ngatifs prdominants :
La posologie recommande est de 50 300 mg/j. Les posologies seront adaptes individuellement. La posologie optimale se situe autour de 100 mg par jour.
* Episodes mixtes
avec symptmes positifs et ngatifs :
Au dbut du traitement, la posologie sera celle permettant de contrler les symptmes positifs, soit 400 800 mg par jour. Puis la posologie sera adapte individuellement en fonction de la rponse du patient, afin
d’obtenir la dose minimale efficace.
Episodes psychotiques aigus :
Au dbut du traitement :
– il est possible de commencer par voie IM pendant quelques jours une dose maximale de 400 mg/jour, puis relais par la voie orale ;
– la posologie recommande
par voie orale est de 400 800 mg ; la posologie maximale ne devra pas dpasser 1 200 mg.
Par la suite :
– la posologie est maintenue ou adapte en fonction de la rponse du patient.
Dans tous les cas, la posologie du traitement d’entretien sera
tablie individuellement avec la dose minimale efficace.
.
Posologie particulire
– Insuffisance rnale :
En raison de l’limination rnale de l’amisulpride, la posologie chez l’insuffisant rnal devra tre rduite de moiti chez les patients dont la
clairance de la cratinine (Clcr) est comprise entre 30 et 60 ml/min et au tiers chez les patients dont la clairance de la cratinine est comprise entre 10 et 30 ml/min.
En l’absence de donnes chez les patients prsentant une insuffisance rnale grave
(Clcr < 10 ml/min), l'amisulpride est contre-indiqu.
– Insuffisance hpatique : l’amisulpride tant faiblement mtabolis, une rduction de la posologie n’est pas ncessaire chez les patients insuffisants hpatiques.