OFLOCET 200 mg comprimés pelliculés sécables
OFLOCET 200 mg comprimés pelliculés sécables
Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 26/4/2001
- Identification de la spécialité
- Présentation et Conditionnement
- Composition
- Propriétés Thérapeutiques
- Indications Thérapeutiques
- Effets secondaires
- Précautions d’emploi
- Contre-Indications
- Examens Perturbés
- Voies d’administration
- Posologie et mode d’administration
Identification de la spécialité
Autres dénominations :
code expérimentation – RU 43280
Forme : COMPRIMES PELLICULES SECABLES
Etat : commercialisé
Laboratoire : ROUSSEL DIAMANTProduit(s) : OFLOCET
Evénements :
- octroi d’AMM 30/7/1986
- publication JO de l’AMM 4/10/1986
- mise sur le marché 9/6/1987
- rectificatif d’AMM 12/5/2000
Présentation et Conditionnement
Conditionnement 1
Numéro AMM : 329032-3
1
boîte(s)
10
unité(s)
blancEvénements :
- agrément collectivités 14/11/1989
- inscription SS 14/11/1989
Lieu de délivrance : officine et hôpitaux
Etat actuel : commercialisé
Conservation (dans son conditionnement) : 36
mois
Régime : liste IRéglementation des prix :
remboursé
65 %
Prix Pharmacien HT : 121.15 F
Prix public TTC : 146.40 F
TVA : 2.10 %Conditionnement 2
Numéro AMM : 555429-8
1
plaquette(s) thermoformée(s)
50
unité(s)
blancEvénements :
- inscription liste sub. vénéneuses 5/3/1987
- agrément collectivités 3/6/1987
Lieu de délivrance : hôpitaux
Etat actuel : commercialisé
Conservation (dans son conditionnement) : 36
mois
Régime : liste I
Prix Pharmacien HT : 675 F
Composition
Expression de la composition : PAR UNITE DE PRISE
- OFLOXACINE 200 mg
- AMIDON DE MAIS excipient
- CARMELLOSE SODIQUE excipient
- HYDROXYPROPYLCELLULOSE excipient
- LACTOSE excipient
- STEARATE DE MAGNESIUM excipient
- HYPROMELLOSE pelliculage
- DIOXYDE DE TITANE colorant (pelliculage)
- MACROGOL 6000 pelliculage
- TALC pelliculage
- ANTIBACTERIEN VOIE GENERALE (FLUOROQUINOLONE) (principale)
Bibliographie : Classe ATC : J01M-A01.
Antibiotique de synthèse appartenant à la famille des fluoroquinolones.
Spectre d’activité antibactérienne :
– Espèces habituellement sensibles (CMI £1 mg/l) : Plus de 90 % des souches de l’espèce sont sensibles (S).
Escherichia coli, Klebsiella oxytoca, Proteus vulgaris, Morganella morganii, salmonella, shigella, yersinia ; Haemophilus influenzae, Branhamella catarrhalis, neisseria, Bordetella pertussis, campylobacter ; vibrio ; pasteurella ; staphylocoques méticilline-sensibles ; Mycoplasma hominis, legionella, Propionibacterium acnes, mobiluncus.
– Espèces modérément sensibles : L’antibiotique est modérément actif in vitro. Des résultats cliniques satisfaisants peuvent être observés lorsque les concentrations de l’antibiotique au site de l’infection sont supérieures à la CMI (cf Pharmacocinétique).
Streptocoques dont Streptococcus pneumoniae, corynébactéries ; Mycoplasma pneumoniae, chlamydiae ; Ureaplasma urealyticum.
– Espèces résistantes (CMI > 4 mg/l) : Au moins 50 % des souches de l’espèce sont résistantes (R).
Entérocoques, staphylocoques méticilline-résistants ; Listeria monocytogenes, nocardia ; Acinetobacter baumannii ; bactéries anaérobies à l’exception de Propionibacterium acnes et de mobiluncus.
– Espèces inconstamment sensibles : Le pourcentage de résistance acquise est variable. La sensibilité est donc imprévisible en l’absence d’antibiogramme.
Enterobacter cloacae, Citrobacter freundii, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, providencia, serratia ; Pseudomonas aeruginosa.
– Mycobactéries atypiques : L’ofloxacine a in vitro une activité modérée sur certaines espèces de mycobactéries : Mycobacterium fortuitum, moindre sur Mycobacterium kansasii et encore moindre sur Mycobacterium avium.
NB : certaines espèces bactériennes ne figurent pas dans le spectre en l’absence d’indication clinique.
Les Staphylococcus aureus résistant à la méticilline sont généralement résistants à l’ensemble des fluoroquinolones.
Test de sensibilité : Les disques pour antibiogramme ont une charge de 5 microg. Les concentrations critiques ont été fixées à 1 et 4 mg/l correspondant à des diamètres critiques d’inhibition de 22 et 16 mm.
*Propriétés pharmacocinétiques :
Chez le sujet aux fonctions rénales normales :
Absorption : Après administration orale d’ofloxacine chez le sujet à jeun, l’absorption est importante et rapide, le pic sérique apparaissant au bout d’une heure en moyenne.
Distribution : La concentration sérique maximale, après une prise unique de 200 mg, est comprise entre 2,5 et 3 microg/ml en moyenne et, après une prise unique de 400 mg, est de 4,7 à 6,5 microg/ml en moyenne.
La demi-vie sérique d’élimination est de 7 heures, et est indépendante de la dose.
Après administrations répétées, la concentration sérique n’est pas notablement augmentée (facteur multiplicateur de l’ordre de 1,5), ce qui traduit une faible accumulation plasmatique du produit.
Le taux de liaison aux protéines plasmatiques est faible : environ 10 %.
Le volume apparent de distribution est élevé : environ 1,5 l/kg.
L’ofloxacine présente une forte affinité tissulaire, les taux dans les tissus étant supérieurs aux concentrations sériques, notamment au niveau du parenchyme pulmonaire, des glandes salivaires, de la muqueuse oropharyngée, de la peau, du muscle, de l’os, de la prostate, des ganglions, des tissus de la sphère gynécologique, ainsi que dans la salive et le mucus bronchique.
limination : La biotransformation est très faible (moins de 5 % de métabolites retrouvés dans les urines).
L’excrétion est essentiellement rénale (80 % de la dose administrée sont retrouvés dans les urines sous forme inchangée).
Chez le sujet âgé : Après une prise unique de 200 mg ou 400 mg, la demi-vie est allongée sans modification importante de la concentration sérique maximale.
Chez le sujet insuffisant rénal : La demi-vie est allongée et les clairances totale et rénale sont diminuées en fonction du degré de l’atteinte rénale.
- ***
Elles procèdent de l’activité antibactérienne et des caractéristiques pharmacocinétiques de l’ofloxacine. Elles tiennent compte à la fois des études cliniques auxquelles a donné lieu ce médicament et de sa place dans l’éventail des produits antibactériens actuellement disponibles.
1 / Elles sont limitées chez l’adulte :
– au traitement des infections urinaires hautes et basses, aiguës ou chroniques et de l’uréthrite gonococcique et non gonococcique,
– au traitement des infections sévères dans les manifestations prostatiques,
– au traitement des infections gynécologiques hautes,
– au traitement de relais des infections ostéo-articulaires.
– au traitement de la suppuration bronchique, en l’absence de toute atteinte parenchymateuse :
* chez le sujet à risque (éthylique chronique, tabagique, sujet de plus de 65 ans),
* chez le bronchitique chronique lors des poussées itératives.
– au traitement des infections ORL suivantes :
* sinusites chroniques,
* poussées de surinfection des otites chroniques (quelle que soit leur nature) et des cavités d’évidement,
* préparations pré-opératoires d’otites chroniques ostéitiques ou cholestéatomateuses.
2/ Elles sont réservées au secteur hospitalier et limitées chez l’adulte aux infections sévères à bacille Gram négatif et à staphylocoques définis ci-dessus comme sensibles dans leurs manifestations :
– septicémiques,
– respiratoires,
– O.R.L. chroniques,
– rénales et urinaires, y compris prostatiques,
– gynécologiques,
– osseuses et articulaires,
– cutanées,
– abdominales et hépatobiliaires.
Les streptocoques et pneumocoques n’étant que modérément sensibles à l’ofloxacine, le produit ne doit pas être prescrit en première intention lorsque ces germes sont suspectés.
Au cours du traitement d’infections à Pseudomonas aeruginosa et à Staphylococcus aureus, l’émergence de mutants résistants a été décrite et peut justifier l’association d’un autre antibiotique. Une surveillance microbiologique à la recherche d’une telle résistance doit être envisagée en particulier en cas de suspicion d’échec.
L’emploi de l’ofloxacine dans les infections graves, notamment bactériémiques à Pseudomonas aeruginosa et Acinetobacter, est déconseillé. - INFECTION URINAIRE
- URETRITE
- INFECTION ORL
- PROSTATITE
- INFECTION GYNECOLOGIQUE
- INFECTION ARTICULAIRE
- INFECTION BRONCHOPULMONAIRE
- SINUSITE
- OTITE CHRONIQUE
- INFECTION SEVERE A GERMES SENSIBLES
- SEPTICEMIE
- INFECTION OSSEUSE
- INFECTION OSSEUSE A STAPHYLOCOQUES
- INFECTION CUTANEE
- INFECTION DES VOIES BILIAIRES
- NAUSEE
- DOULEUR EPIGASTRIQUE
- DIARRHEE
- VOMISSEMENT
- ERUPTION MACULOPAPULEUSE
- PURPURA VASCULAIRE
- PHOTOSENSIBILISATION (RARE)
- ERYTHEME POLYMORPHE (EXCEPTIONNEL)
- SYNDROME DE STEVENS-JOHNSON (EXCEPTIONNEL)
- SYNDROME DE LYELL (EXCEPTIONNEL)
- DOULEUR MUSCULAIRE
- DOULEUR ARTICULAIRE
- TENDINITE
Pouvant survenir dès les 48 premières heures de traitement et devenir bilatérales.
L’apparition de signes de tendinite demande un arrêt du traitement, la mise au repos des deux tendons d’Achille par une contention appropriée ou des talonnettes et un avis en milieu spécialisé. - RUPTURE DE TENDON
- CRISE CONVULSIVE
- CONFUSION MENTALE
- HALLUCINATION
- CEPHALEE
- TROUBLE DE LA VISION
- VERTIGE
- PARESTHESIE
- TROUBLE DU SOMMEIL
- MYASTHENIE(AGGRAVATION)
- URTICAIRE
- OEDEME ANGIONEUROTIQUE (EXCEPTIONNEL)
- CHOC ANAPHYLACTIQUE (EXCEPTIONNEL)
- THROMBOPENIE
- LEUCOPENIE
- EOSINOPHILIE (RARE)
Réversible à l’arrêt du traitement. - CREATININEMIE(AUGMENTATION)
- INSUFFISANCE RENALE AIGUE (EXCEPTIONNEL)
- TRANSAMINASES(AUGMENTATION)
Modérée. - HEPATITE (EXCEPTIONNEL)
- ARTHROPATHIE
Condition(s) Exclusive(s) :
CHEZ L’ENFANT
- MISE EN GARDE
– Exposition au soleil et aux rayons UV :
Eviter l’exposition au soleil et aux rayons ultra-violets pendant le traitement en raison du risque de photosensibilisation.
– Risque de rupture du tendon d’Achille :
Les tendinites, rarement observées, peuvent parfois conduire à une rupture touchant plus particulièrement le tendon d’Achille, et surviennent notamment chez le patient âgé. La rupture semble être favorisée par la corticothérapie au long cours.
-Le risque se survenue d’une arthropathie est à surveiller, plus particulièrement chez l’enfant.
– Négativation de la recherche de BK :
L’activité de l’ofloxacine sur Mycobacterium tuberculosis peut être de nature à négativer la recherche de BK en particulier au cours de tuberculoses pulmonaire ou ostéo-articulaire.
– Traitement au long cours et/ou infections nocosomiales :
Une émergence de résistance ou une sélection de souches résistantes est possible en particulier lors de traitements au long cours et/ou d’infections nocosomiales, notamment parmi les Staphylocoques et les Pseudomonas. - TENDINITES
L’apparition de signes de tendinite demande un arrêt du traitement, la mise au repos des deux tendons d’Achille par une contention appropriée ou des talonnettes et un avis en milieu spécialisé. - DOULEUR
Concernant plus spécifiquement l’enfant, si des douleurs articulaires apparaissent au cours du traitement par l’ofloxacine, celui-ci doit être interrompu et l’articulationconcernée mise au repos. un avis psécialisé sera requis. - CONVULSIONS(ANTECEDENTS)
L’ofloxacine doit être utilisée avec prudence chez les patients ayant des antécédents de convulsions ou des facteurs prédisposant à la survenue de convulsions. - MYASTHENIE
L’ofloxacine doit être utilisée avec prudence. - INFECTION GYNECOLOGIQUE
Dans le traitement des infections gynécologiques, il est nécessaire d’associer l’ofloxacine à un antibiotique possédant un spectre d’activité antibactérienne complémentaire, actif sur les streptocoques et les anaérobies (par exemple, association de bêta-lactamines et d’inhibiteur de bêta-lactamase, ou association d’un macrolide ou antibiotique apparenté ou bêta-lactamine avec un nitro-imidazolé…). - INSUFFISANCE RENALE
Du fait de l’excrétion essentiellement rénale de l’ofloxacine, la posologie doit être adaptée chez les sujets présentant une altération de la fonction rénale. - CONDUCTEURS DE VEHICULES
Comme lors de tout traitement susceptible d’entraîner des manifestations neurologiques, il convient d’avertir de ce risque potentiel les conducteurs de véhicules et les utilisateurs de machines.
- INTOLERANCE AU LACTOSE
En raison de la présence de lactose, ce médicament est contre-indiqué en cas de galactosémie congénitale, de syndrome de malabsorption du glucose et du galactose ou de déficit en lactase. - TENDINOPATHIE (ANTECEDENT)
Antécédents de tendinopathie avec une fluoroquinolone. - HYPERSENSIBILITE A CE PRODUIT
– à l’ofloxacine. - HYPERSENSIBILITE AUX QUINOLONES
- EPILEPSIE
- DEFICIT EN G6PD
- ENFANT
Jusqu’à la fin de la période de croissance, en raison d’une toxicité articulaire chez l’enfant et l’adolescent : arthropathies sévères touchant électivement les grosses articulations; toutefois, exceptionnellement, après documentation microbiologique et après en avoir examiné le rapport bénéfice-risque, la prescription d’ofloxacine est possible chez l’enfant à partir de 5 ans pour le traitement exceptionnel de certaines infections sévères en échec de traitement conventionnel pour lesquelles les résultats des examens bactériologiques peuvent justifier l’utilisation d’ofloxacine. - ALLAITEMENT
L’administration de ce médicament fait contre-indiquer l’allaitement, en raison du passage des fluoroquinolones dans le lait maternel et du risque articulaire. - GROSSESSE
Ce médicament est généralement déconseillé pendant la grossesse.
– Les études effectuées chez l’animal n’ont pas mis en évidence d’effet tératogène.
En l’absence d’effet tératogène chez l’animal, un effet malformatif dans l’espèce humaine n’est pas attendu.
– Chez la femme enceinte, toutefois, l’utilisation de l’ofloxacine sur des effectifs limités n’a apparement révélé aucun effet malformatif ou foetotoxique à ce jour. Toutefois, des études épidémiologiques sont nécessaires pour vérifier l’absence de risque.
– Par ailleurs, en pédiatrie, on constate des atteintes articulaires avec certaines quinolones, en cas d’administrations post-natales.
– En conséquence, le risque articulaire consécutif aux administrations post-natales fait déconseiller l’utilisation des fluoroquinolones pendant la grossesse. Toutefois, la découverte d’une grossesse exposée à cette classe d’antibiotiques n’en justifie pas l’interruption.
- PERTURBATION DES EXAMENS BIOLOGIQUES
L’activité d’Oflocet sur Mycobacterium tuberculosis peut être de nature à négativer la recherche de BK, en particulier au cours de tuberculose pulmonaire ou ostéo – articulaire.
Voies d’administration
Posologie & mode d’administration
Posologie Usuelle :
Chez le sujet adulte aux fonctions rénales normales :
Quatre cents milligrammes par jour en deux prises : soit un comprimé matin et soir.
Pour le traitement de la suppuration bronchique, la posologie est de 400 mg/jour en 1 seule
prise.
Cette posologie peut être augmentée jusqu’à six cents ou huit cents milligrammes par jour chez les malades de poids élevé, et / ou en cas d’infections sévères ou en cas d’infection d’origine nocosomiale à germes Gram négatif multirésistants tels
que Pseudomonas, Acinetobacter et Serratia. Pour ces derniers germes ainsi que pour S. aureus, l’association à un autre antibiotique adapté au germe causal, est recommandée.
Pour le traitement des infections gynécologiques hautes, la durée du traitement
sera de trois semaines.
.
Posologie Particulière :
1 / Chez le sujet insuffisant rénal :
Il convient d’adapter la posologie au degré de l’insuffisance rénale en espaçant les doses :
– Insuffisance rénale légère ou modérée ( clairance de la créatinine
supérieure à vingt millilitres par minute ) : une prise de deux cents milligrammes toutes les vingt quatre heures.
– Insuffisance rénale sévère ( clairance de la créatinine inférieure ou égale à vingt millilitres par minute ) : une prise de deux cents
milligrammes toutes les quarante huit heures.
2 / Chez le sujet âgé :
Il convient d’adapter la posologie au degré de l’insuffisance rénale :
– Pour une clairance à la créatinine comprise entre vingt et cinquante millilitres par minute : la posologie
unitaire doit être réduite de moitié, à savoir une prise de deux cents milligrammes toutes les vingt quatre heures.
– Pour une clairance à la créatinine inférieure à vingt millilitres par minute : une prise de deux cents milligrammes toutes les quarante
huit heures.
3/ Enfants
Dans les cas exceptionnels du traitement des infections sévères chez l’enfant à partir de 5 ans, le shéma posologique utilisable est le suivant: 10 à 15 mg/kg/jour en 2 prises quotidiennes sans dépasser 400 mg/jour en 2
prises.
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Mode d’Emploi:
Il est conseillé de procéder à un contrôle des taux sériques du principe actif chez les insuffisants rénaux et les hémodialysés.