NIVAQUINE 100 mg comprimés sécables
NIVAQUINE 100 mg comprimés sécables
Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 22/3/2001
- Identification de la spécialité
- Présentation et Conditionnement
- Composition
- Propriétés Thérapeutiques
- Indications Thérapeutiques
- Effets secondaires
- Précautions d’emploi
- Contre-Indications
- Surdosage
- Voies d’administration
- Posologie et mode d’administration
Identification de la spécialité
Autres dénominations :
code expérimentation – 3377 RP
Forme : COMPRIMES SECABLES
Usage : adulte, enfant + de 1 an
Etat : commercialisé
Laboratoire : SPECIAProduit(s) : NIVAQUINE
Evénements :
- mise sur le marché 15/1/1949
- octroi d’AMM 7/3/1974
- validation de l’AMM 30/1/1998
- rectificatif d’AMM 28/2/2000
Présentation et Conditionnement
Conditionnement 1
Numéro AMM : 307311-7
2
plaquette(s) thermoformée(s)
10
unité(s)
PVC/alu
blancEvénements :
- agrément collectivités 16/12/1960
- inscription SS 28/12/1961
Lieu de délivrance : officine
Etat actuel : commercialisé
Conservation (dans son conditionnement) : 60
mois
Régime : liste IIRéglementation des prix :
remboursé
65 %
Prix Pharmacien HT : 10.38 F
Prix public TTC : 17.70 F
TVA : 2.10 %Conditionnement 2
Numéro AMM : 307310-0
10
plaquette(s) thermoformée(s)
10
unité(s)
PVC/alu
blancEvénements :
- agrément collectivités 16/12/1960
- inscription SS 28/12/1961
Lieu de délivrance : officine
Etat actuel : commercialisé
Conservation (dans son conditionnement) : 60
mois
Régime : liste IIRéglementation des prix :
remboursé
65 %
Prix Pharmacien HT : 25.76 F
Prix public TTC : 38.10 F
TVA : 2.10 %
Composition
Expression de la composition : PAR UNITE DE PRISE
- CHLOROQUINE SULFATE 136 mg
Quantité correspondant à 100 mg de chloroquine
- AMIDON DE BLE excipient
- SUCRE GLACE AMYLACE excipient
- SILICE GEL excipient
- STEARATE DE MAGNESIUM excipient
- GELATINE excipient
- ANTIPALUDEEN (QUINOLEINE) (principale)
Bibliographie : Classe ATC : P01B-A01.
La chloroquine est un antipaludique de synthèse de la famille des amino-4-quinoléines. Elle exerce une action essentiellement schizontocide sur les formes érythrocytaires des Plasmodium.
Il existe des souches de Plasmodium falciparum résistantes aux amino-4 quinoléines en Asie du Sud-Est, au Nord de l’Amérique du Sud et en Afrique. Des cas de résistance de paludisme à Plasmodium vivax ont été observés chez des sujets traités par chloroquine en Papouasie Nouvelle Guinée, ainsi qu’en Indonésie (Irian Jaya), au Myanmar et à Vanuatu.
La chloroquine est inactive sur les formes intrahépatiques de Plasmodium.
A des posologies relativement fortes et prolongées, la chloroquine a une activité dans les maladies du collagène.
*** Propriétés Pharmacocinétiques :
– Absorption :
L’absorption est rapide et intense. Les concentrations maximales sont obtenues entre la 2ème et la 6ème heure suivant l’administration.
La prise de nourriture facilite l’absorption de la chloroquine et en augmente la biodisponibilité.
– Distribution :
La chloroquine est largement distribuée dans l’organisme. Elle se fixe dans les tissus contenant de la mélanine (peau, rétine) et dans les globules rouges. Sa concentration augmente dans les érythrocites parasités.
La chloroquine se fixe à 50% aux protéines plasmatiques (albumine, a1-acide glycoprotéine, gamma-globulines).
– Métabolisme :
Le métabolite principal est la déséthylchloroquine, dont la concentration maximale est environ 30% de celle de la chloroquine, qui a sensiblement le même profil de distribution et une fixation tissulaire analogue. Son activité in vitro est semblable à celle de la chloroquine.
La demi-vie d’élimination est de 10 à 30 jours.
– Excrétion :
L’excrétion est essentiellement urinaire puisque 50 à 60% de la dose administrée est retrouvée dans les urines, dont environ 70% sous forme inchangée, 25% sous forme de déséthylchloroquine et 5% sous forme d’autres métabolites. Cette élimination urinaire est très lente. - PRODUIT POUR APPAREIL LOCO-MOTEUR (SEL DE QUININE) (accessoire)
Bibliographie : Classe ATC : M09A-A10. - PRODUIT DERMATOLOGIQUE AUTRE (accessoire)
Bibliographie : Classe ATC : D11A-X20.
- ***
– Parasitologie : traitement curatif et préventif du paludisme.
Il est nécessaire, lors de la prescription d’antipaludiques, de prendre en compte les recommandations des autorités sanitaires nationales et internationales concernant l’évolution des chimiorésistances.
– Rhumatologie : traitement symptomatique d’action lente de la polyarthrite rhumatoïde.
– Dermatologie :
. Lupus érythémateux discoïde.
. Lupus érythémateux subaigu.
. Traitement d’appoint ou prévention des rechutes des lupus systémiques.
. Prévention des lucites. - PALUDISME
- PALUDISME(PREVENTION)
- POLYARTHRITE RHUMATOIDE
- LUPUS ERYTHEMATEUX DISCOIDE
- LUPUS ERYTHEMATEUX AIGU DISSEMINE
- DERMATITE ACTINIQUE(PREVENTION)
- NAUSEE (FREQUENT)
Intolérance gastrointestinale modérée, cédant généralement, lors de la poursuite du traitement. - VOMISSEMENT (FREQUENT)
Intolérance gastrointestinale modérée, cédant généralement, lors de la poursuite du traitement. - NEUTROPENIE (EXCEPTIONNEL)
- AGRANULOCYTOSE (EXCEPTIONNEL)
- THROMBOPENIE (EXCEPTIONNEL)
- EXCITATION PSYCHOMOTRICE (RARE)
- ANXIETE (RARE)
- AGRESSIVITE (RARE)
- TROUBLE DU SOMMEIL (RARE)
- CONFUSION MENTALE (RARE)
- HALLUCINATION (RARE)
- EPISODE PSYCHOTIQUE (EXCEPTIONNEL)
- CRISE CONVULSIVE (TRES RARE)
- CEPHALEE (FREQUENT)
- SENSATION DE VERTIGE (FREQUENT)
- TROUBLE DE L’ACCOMMODATION (FREQUENT)
- FLOU VISUEL (FREQUENT)
- OPACITE CORNEENNE (RARE)
Condition(s) Exclusive(s) :
TRAITEMENT PROLONGERégressant à l’arrêt du traitement.
- RETINOPATHIE (EXCEPTIONNEL)
Condition(s) Exclusive(s) :
TRAITEMENT PROLONGE
DOSES ELEVEESA ce jour d’exceptionnels cas de rétinopathie liée à l’accumulation de chloroquine ont été décrits chez des patients présentant une pathologie rhumatologique ou dermatolgique et recevant un traitement au long cours et à doses élevées de chloroquine (plus de 4 mg/kg/jour).
- ACOUPHENE (EXCEPTIONNEL)
- SURDITE (EXCEPTIONNEL)
- URTICAIRE (FREQUENT)
Réaction allergique. - OEDEME ANGIONEUROTIQUE (FREQUENT)
Réaction allergique. - ERUPTION CUTANEE (FREQUENT)
- PRURIT (FREQUENT)
- COLORATION DES ONGLES (RARE)
Pigmentation ardoisée. - COLORATION DES MUQUEUSES (RARE)
Pigmentation ardoisée. - PSORIASIS(AGGRAVATION) (RARE)
Régressant à l’arrêt du traitement. - ALOPECIE (RARE)
- DERMATITE EXFOLIATRICE (EXCEPTIONNEL)
- ERYTHEME POLYMORPHE (EXCEPTIONNEL)
- SYNDROME DE STEVENS-JOHNSON (EXCEPTIONNEL)
- PHOTOSENSIBILISATION (EXCEPTIONNEL)
- NEUROMYOPATHIE (RARE)
Condition(s) Exclusive(s) :
DOSES ELEVEES - MYOPATHIE (RARE)
Condition(s) Exclusive(s) :
DOSES ELEVEES - MYOCARDIOPATHIE (EXCEPTIONNEL)
Condition(s) Exclusive(s) :
DOSE CUMULATIVE ELEVEEExceptionnellement des cardiomyopathies ont été décrits après administration de doses cumulées très élevées de chloroquine chez des sujets atteints d’une maladie systémique.
- MISE EN GARDE
– Porphyrie intermittente :
Chez les sujets atteints de porphyrie intermittente, la prise de chloroquine peut déclencher la survenue d’une crise aiguë.
– Psoriasis :
Chez les sujets atteints de psoriasis, l’administration de chloroquine peut entraîner une aggravation des lésions.
– Surveillance ophtalmologique :
Chez les patients atteints d’affections rhumatologiques ou dermatologiques traités au long cours par des doses élevées de chloroquine, une rétinopathie peut survenir. Afin de dépister les complications rétiniennes liées à l’utilisation de la chloroquine, qui peut exceptionnellement mener à une maculopathie irréversible, il conviendra de rechercher une anomalie ophtalmologique avant le début ou dans les premières semaines du traitement chez les patients pour lesquels un traitement au long cours est envisagé. Cette recherche d’une anomalie ophtalmologique peut être effectuée par un questionnaire ciblé sur les troubles visuels et une évaluation de l’acuité visuelle par lecture de textes et de caractères de différentes tailles avec chaque oeil séparément. En cours de traitement, les modalités et la fréquence de la surveillance ophtalmologique sont à définir en fonction de :
. la dose quotidienne prescrite : les doses de chloroquine inférieures à 4 mg/kg/j sont considérées comme les doses à faible risque;
. la durée du traitement : aux doses inférieures à 4 mg/kg/j, le risque de perte permanente de l’acuité visuelle est considéré comme faible pendant les 10 premières années du traitement;
. la présence de facteurs de risque supplémentaires comme l’âge du patient supérieur à 65 ans, l’insuffisance rénale chronique, l’existence éventuelle d’une atteinte oculaire préalable.
Chez les patients ayant une acuité visuelle normale, traités par les doses de chloroquine considérées comme les doses à faible risque et sans autre facteur de risque préalable, un suivi clinique simple peut être effectué une fois par an (questionnaire, évaluation de l’acuité visuelle).
Chez les patients ayant une anomalie ophtalmologique préexistante ou un autre facteur de risque, un suivi ophtalmologique adapté plus rapproché peut être effectué. - INSUFFISANCE HEPATIQUE
La chloroquine doit être utilisée avec prudence chez ces patients. - INSUFFISANCE RENALE
La chloroquine doit être utilisée avec prudence chez ces patients. Prévoir une adaptation de la posologie. - EPILEPSIE
La chloroquine doit être utilisée avec prudence chez ces patients. - CONDUCTEURS DE VEHICULES
L’attention des conducteurs de véhicules et des utilisateurs de machines sera attirée sur le risque de troubles visuels transitoires (vision floue, troubles de l’accommodation) pouvant apparaître lors de traitement par chloroquine.
- HYPERSENSIBILITE A L’UN DES CONSTITUANTS
Hypersensibilité à la chloroquine, à ses dérivés ou à l’un des constituants. - RETINOPATHIE
Sauf en cas de traitement curatif du paludisme dans la mesure où on ne dispose pas d’autre traitement antipaludique. - INTOLERANCE AU GLUTEN
En raison de la présence d’amidon de blé (gluten) comme excipient, ce médicament est contre-indiqué chez les sujets atteints de maladie coeliaque.
Signes de l’intoxication :
- CEPHALEE
- SENSATION DE VERTIGE
- TROUBLE DE LA VISION
- VOMISSEMENT
- HYPOTENSION ARTERIELLE
- COLLAPSUS CARDIOVASCULAIRE
- ELECTROCARDIOGRAMME(ANOMALIE)
- APNEE
- ARRET CARDIAQUE
Traitement
– Dose dangereuse :
. Adultes : à partir de 2 g de chloroquine en une prise (plus de vingt comprimés en une prise).
. Enfants : à partir de 25 mg/kg de chloroquine en une prise
soit pour un poids corporel de10 kg = à partir de 2 comprimés, pour un
poids corporel de 20 kg = à partir de 5 comprimés, pour un poids corporel de 30 kg = à partir de 7 comprimés, pour un poids corporel de 40 kg = à partir de 10 comprimés.
– Symptômes :
Céphalées, étourdissements, troubles visuels, vomissements. Certains
symptômes sont de valeur pronostic très péjorative : hypotension, collapsus cardio-vasculaire, signes ECG (aplatissement de l’onde T, allongement de l’espace QT, élargissement du QRS), un arrêt respiratoire et cardiaque peut survenir brutalement et
précocement.
– Conduite à tenir :
Avant le transfert d’urgence en milieu spécialisé (service de réanimation), le schéma suivant doit être appliqué, en attendant l’arrivée de l’ambulance de réanimation :
* perfusion IV avec une solution de remplissage,
* si la dose supposée ingérée est massive (supérieure ou égale à 4 g), ou si elle est comprise entre 2 et 4 g ou inférieure à 2 g mais associée à des signes de gravité (hypotension – signes ECG) :d’intoxication (la clairance de dialyse représente 15% de la clairance totale).
L’acidification des urines, l’hémodialyse péritonéale et l’exsanguinotransfusion n’apportent pas de bénéfice en cas de surdosage à la chloroquine.
Voies d’administration
Posologie & mode d’administration
Posologie Usuelle :
Un comprimé contient 100 mg de chloroquine base.
1 / Paludisme :
– Traitement curatif chez l’adulte et l’enfant de plus de 10 kg (soit environ 1 an) :
* Adulte de poids supérieur ou égal à 60 kg :
. 1er jour : 600 mg (6 comprimés) en
une prise, puis 300 mg (3 comprimés) 6 heures plus tard,
. 2ème et 3ème jours : 300 mg (3 comprimés) par jour en une prise par jour à heure fixe.
* Adulte et enfant dont le poids est compris entre 10 et 60 kg :
. 1er jour : 10 mg/kg en une prise, puis
5 mg/kg 6 heures plus tard,
. 2ème et 3ème jours : 5 mg/kg en une prise par jour.
Pour l’enfant de moins de 6 ans, les comprimés seront écrasés et mélangés dans un yaourt ou un peu de liquide sucré, pour être administrés.
En cas de persistance ou
d’aggravation des symptômes, il faut suspecter une résistance du Plasmodium à la chloroquine et envisager rapidement un autre traitement antipaludique.
– Traitement prophylactique du paludisme chez l’adulte et l’enfant à partir de 30 kg (soit environ 8
ans) :
Le traitement sera débuté le jour du départ et sera poursuivi pendant toute la durée du risque d’impaludation et pendant les 4 semaines suivant le retour de la zone d’endémie.
* Adulte : 100 mg (1 comprimé) par jour.
* Enfant de plus de 30 kg :
1,7 mg/kg par jour.
2 / Autres indications :
Réservé à l’adulte et à l’enfant à partir de 6 ans.
– Traitement du lupus érythémateux discoïde ou subaigu :
Initialement 1 à 2 comprimés par jour (100 à 200 mg par jour) jusqu’à disparition des lésions,
pouvant être augmenté à 4 comprimés (400 mg) par jour, en cas de non-réponse après 1 à 2 mois.
La posologie est réduite progressivement après obtention de la rémission à 100 mg par jour pendant plusieurs mois, voire 200 à 400 mg par semaine sur
plusieurs années.
– Traitement préventif des rechutes de lupus systémique :
Une posologie quotidienne en chloroquine inférieure à 5 mg/kg de poids idéal est en général suffisante.
– Traitement préventif des lucites :
2 à 3 comprimés par jour, à
débuter 7 jours avant le début de l’exposition solaire, puis à poursuivre pendant les 15 premiers jours, soit 200 à 300 mg de chloroquine par jour.
– Traitement de la polyarthrite rhumatoïde :
* traitement d’attaque : 2 à 3 comprimés par jour en doses
fractionnées (soit 200 à 300 mg de chloroquine),
* traitement d’entretien : 1 à 2 comprimés par jour en doses fractionnées (soit 100 à 200 mg de chloroquine).
.
.
Mode d’emploi :
Afin d’éviter les nausées et les vomissements, administrer la chloroquine
après les repas.
Afin de prévenir la survenue de troubles du sommeil qui peuvent être liés au traitement, il est préférable d’absorber le comprimé après le repas du matin ou du midi.
.
.
Grossesse :
En clinique, un recul important et des grossesses
exposées en nombre suffisamment élevé n’ont pas révélé d’effet malformatif ou foetotoxique de la chloroquine.
En conséquence, la chloroquine peut être prescrite pendant la grossesse.
.
.
Allaitement :
La chloroquine est excrétée dans le lait maternel
(2.2 à 4.2% de la dose administrée).
L’allaitement est possible en cas de traitement prophylactique et curatif du paludisme.
Il n’existe pas de données pertinentes évaluant la tolérance chez l’enfant allaité au cours d’un traitement par chloroquine au
long cours.