BUPIVACAINE CHLORHYDRATE

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 5/4/2001
Etat : valide

• Identification de la substance
• Propriétés Pharmacologiques
• Mécanismes d’action
• Effets Recherchés
• Indications thérapeutiques
• Effets secondaires
• Effets sur la descendance
• Pharmaco-Dépendance
• Précautions d’emploi
• Contre-Indications
• Voies d’administration
• Posologie & mode d’administration
• Pharmaco-Cinétique
• Bibliographie
• Spécialités contenant la substance
  

  Identification de la substance

  Formule Chimique :
  chlorhydrate de butyl-1 dimthyl-2′,6′ pipridinecarboxanilide-2

  Ensemble des dénominations

  BANM : BUPIVACAINE HYDROCHLORIDE
  
  CAS : 14252-80-3 (chlorhydrate de bupivacane monohydrat)
  
  CAS : 18010-40-7 (chlorhydrate de bupivacane anhydre)
  
  DCIMr : CHLORHYDRATE DE BUPIVACAINE
  
  USAN : BUPIVACAINE HYDROCHLORIDE
  
  autre dnomination : CHLORHYDRATE DE BUPIVACAINE
  
  bordereau : 2059
  
  code exprimentation : AH-2250
  
  code exprimentation : LAC-43
  
  code exprimentation : Win-11318
  
  rINNM : BUPIVACAINE HYDROCHLORIDE
  
  sel ou driv : MEPIVACAINE
  
  sel ou driv : ROPIVACAINE

  Classes Chimiques

  • ANILIDE
  • PIPECOLOXYLIDIDE
  • PIPERIDINE

  Molécule(s) de base : BUPIVACAINE

  Regime : liste II
  Remarque sur le regime : liste I pour les prparations contenant de l’adrnaline
  

  Proprietés Pharmacologiques

  2. ANESTHESIQUE LOCAL (principale certaine)
  3. ANESTHESIQUE DE CONDUCTION (principale certaine)

  Mécanismes d’action

  2. principal
     Agit au niveau du neurone en interfrant avec le processus d’excitation et de conduction.
     Le principal lieu d’action de l’anesthsique est la membrane neuronale. La molcule traverse la membrane axonique, riche en lipides, sous forme de base avant de reprendre une forme cationique sur la face interne du neurone o le pH est plus acide.
     A ce niveau, la bupivacane bloque la conduction nerveuse par diminution de la permabilit membranaire aux ions sodium qui survient lors de la phase de dpolarisation.
     Au fur et mesure de la progression de l’action anesthsique le long du nerf, le seuil d’excitabilit augmente et le temps de conduction s’allonge. Celle-ci est compltement bloque partir d’une certaine concentration d’anesthsique local.
     Les fibres nerveuses sont ingalement sensibles l’action des anesthsiques locaux : disparaissent dans l’ordre les sensations douloureuses, thermiques, tactiles.

  Effets Recherchés

  2. ANESTHESIQUE LOCAL (principal)
  3. ANESTHESIQUE DE CONDUCTION (principal)

  Indications Thérapeutiques

  2. ANESTHESIE PERIDURALE (principale)
  3. ANESTHESIE LOCALE (principale)
  4. DOULEUR DU MEMBRE FANTOME ( confirmer)
     L’administration d’une association de bupivacaine et de morphine avant et aprs l’amputation ne prvient pas l’apparition des douleurs: essai randomis ngatif:
     – Lancet 1997;350:1353-1357.
  5. ZONA ( confirmer)
     En association avec l’aciclovir IV, les perfusions intrathcales de bupivacaine seraient efficaces contre les douleurs la phase aigu du zona :
     – Arch Dermatol 1999;135:1359-1364.

  Effets secondaires

  2. BRADYCARDIE FOETALE (CERTAIN TRES RARE)
     Trois cas chez des foetus de mre ayant subit une anesthsie pidurale, mais en l’absence d’hypotension artrielle maternelle :
     – Int J Gynaecol Obstet 1992;38:236-238.
  3. MORT FOETALE (CERTAIN TRES RARE)
  4. ACIDOSE FOETALE (CERTAIN TRES RARE)
  5. CRISE CONVULSIVE (CERTAIN TRES RARE)
     Trois cas chez des enfants au cours d’une anesthsie pidurale prolonge (10 30 heures) :
     – Anesth Analg 1992;75:287-290.
     Un cas aprs pidurale, un cas aprs perfusion intrapleurale chez des enfants :
     – Anesth Analg 1992;75:284-286.
  6. VERTIGE (CERTAIN TRES RARE)
  7. HYPOTENSION ARTERIELLE (CERTAIN TRES RARE)
     Condition(s) Favorisante(s) :
     SURDOSAGE
  8. DOULEUR ABDOMINALE (CERTAIN TRES RARE)
  9. PARESTHESIE DES EXTREMITES (CERTAIN TRES RARE)
  10. TACHYPNEE (CERTAIN )
  11. DEPRESSION RESPIRATOIRE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      SURDOSAGE
  12. DECLENCHEMENT DU TRAVAIL (CERTAIN TRES RARE)
  13. ATONIE UTERINE (CERTAIN TRES RARE)
  14. ARRET CARDIAQUE (CERTAIN TRES RARE)
      20 cas dont 16 fatals, lors de l’utilisation d’une solution 0,75% en injection intraveineuse accidentelle au cours d’une anesthsie pridurale :
      – X Reactions 1983;87:2.
  15. FIBRILLATION VENTRICULAIRE (CERTAIN TRES RARE)
      Un cas lors d’une injection intra-pricardique accidentelle (l’injection devait tre faite dans un drain pleural) :
      – Anesthesia 1992;47:1055-1056.
  16. ARYTHMIE (CERTAIN )
      Deux cas la suite d’injection intraarticulaire :
      – Anest Analg 1994;79:591-593.
  17. ACUITE AUDITIVE(DIMINUTION) (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      RACHIANESTHESIE

      Dficit auditif transitoire aprs rachi-anesthsie, lentement rversible en un sept mois :
      – Anesthesia 1987;42:1258-1263.

  18. HEPATITE CHOLESTATIQUE (CERTAIN TRES RARE)
      Trois cas aprs administration prolonge pour douleurs chroniques :
      – Anesth Analg 1993;76:1158-1159.
  19. LITHIASE URINAIRE (A CONFIRMER )
  20. SYNDROME DE CLAUDE BERNARD-HORNER (A CONFIRMER )
      Un cas aprs cinq semaines d’anesthsie pridurale en association avec la morphine :
      – Eur J Anaesthesiol 1992;9:133-124.
  21. REACTION ALLERGIQUE (A CONFIRMER )
      Un cas de rhinite et de conjonctivite allergique 30 minutes aprs l’injection sous cutane d’une dose test chez un patient antcdents allergiques :
      – Allergy 1996;51:515-518.
  22. GOUT METALLIQUE (A CONFIRMER )
      A la suite d’anesthsie locale tronculaire au niveau priphrique :
      – J Pharm Technol 1999;15:54-55.

  Effets sur la descendance

  2. NON TERATOGENE CHEZ L’ANIMAL
     Les diverses tudes conduites chez l’animal ne montrent aucun effet tratogne de la bupivacane.

  Pharmaco-Dépendance

  2. NON

  Précautions d’emploi

  2. SPORTIFS
     Substance soumise certaines restrictions :
     – Journal Officiel du 7 Mars 2000.
  3. INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE SEVERE
     La bupivacane tant mtabolise par le foie, rduire la posologie.
  4. ETAT DE CHOC
  5. INSUFFISANCE CARDIAQUE
  6. HYPOXEMIE
     La bupivacane doit tre utilise avec prudence en cas d’hypoxmie non compense.
  7. HYPOKALIEMIE
     La bupivacane doit tre utilise avec prudence en cas d’hypokalimie non compense.
  8. ACIDOSE
     La bupivacane doit tre utilise avec prudence en cas d’acidose non compense.

  Contre-Indications

  2. ALLERGIE AUX ANESTHESIQUES LOCAUX
  3. EPILEPSIE
     Non contrle.
  4. TROUBLES DE LA CONDUCTION AURICULOVENTRICULAIRE
     Non appareills.
  5. PORPHYRIE
  6. TRAITEMENT ANTICOAGULANT
     Traitement anticoagulant en cours.
  7. HYPERTHERMIE MALIGNE(ANTECEDENTS)

  Voies d’administration

  – 1 – EPIDURALE
  
  – 2 – PERINEURALE
  
  

  Posologie et mode d’administration

  Doses usuelles en injections locales :
  – Adultes : soixante-quinze cent cinquante milligrammes sous forme de solutions 0,25% ou 0,50%.
  Pour des anesthsies pridurales : douze et demi cinquante milligrammes sous forme de solutions 0,25% ou
  0,50%.

  Ne pas dpasser, sans prmdication ni surveillance particulire, la dose totale de cent cinquante milligrammes de chlorhydrate de bupivacane par acte anesthsique.
  

  Pharmaco-Cinétique

  – 1 –
  REPARTITION
  95
  %
  lien protines plasmatiques
  
  – 2 –
  REPARTITION
  lait
  
  – 3 –
  DEMI VIE
  1.50
  à 5.50
  heure(s)
  chez l’adulte
  
  – 4 –
  DEMI VIE
  8
  heure(s)
  chez le nouveau-n
  
  – 5 –
  ELIMINATION
  voie rnale

  Absorption
  La rsorption sanguine de la bupivacane partir de son site d’injection est lente.
  Aprs administration pridurale ou caudale de 125 ou 150 mg de chlorhydrate de bupivacane, des pics plasmatiques de l’ordre de 0,45 1,25 microgrammes/ml sont
  retrouvs aprs 30 45 minutes.
  
  Répartition
  Fixation importante sur les tissus riches en lipides : cerveau, coeur, poumon.
  Diffusion dans le LCR.
  Faible passage dans le lait maternel.
  Franchit la barrire placentaire dans des proportions relativement faibles.
  Rapport sang foetal sur sang maternel
  voisin de 0,3 aprs une anesthsie pridurale :
  – Clin Pharmacokinet 1980;5,4:340.
  Fixation aux protines plasmatiques : 95 % (principalement l’alpha-1 glycoprotine acide et l’albumine).
  
  Demi-Vie
  La demi-vie d’limination est en moyenne de 3,5 heures chez l’adulte et de 8,1 heures chez le nouveau-n.
  
  Métabolisme
  Mtabolise au niveau hpatique, sous l’action du systme mono-oxygnase-cytochrome P450, en pipcolyl-xylidine (PPX) et acide pipcolique.
  
  Elimination
  *Voie rnale : les mtabolites sont principalement limins dans les urines. 5 6 % de la dose administre sont limins dans les urines sous forme inchange.
  

  Bibliographie

  – Inpharma 1979;203.19.
  

  Spécialités

  Pour rechercher les spcialits contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

  Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :

  • Attention ! Donnes en date de janvier 2000.

  • CARBOSTESIN (ALLEMAGNE)
  • CARBOSTESIN (SUISSE)
  • MARCAIN (ANGLETERRE)
  • MARCAINA (ITALIE)
  • MARCAINE (USA)
  • NARCAIN (AUTRES PAYS)
  • SENSORCAINE (USA)

  ---

  Retour à la page d’accueil