PHENYLBUTAZONE ESTER TRIMETHYLGALLIQUE

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PHENYLBUTAZONE ESTER TRIMETHYLGALLIQUE

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 26/10/2000
Etat : valide

  • Identification de la substance
  • Propriétés Pharmacologiques
  • Mécanismes d’action
  • Effets Recherchés
  • Indications thérapeutiques
  • Effets secondaires
  • Effets sur la descendance
  • Pharmaco-Dépendance
  • Précautions d’emploi
  • Contre-Indications
  • Posologie & mode d’administration
  • Pharmaco-Cinétique
  • Bibliographie
  • Spécialités contenant la substance

    Identification de la substance

    Formule Chimique :
    BUTYL-4 DIPHENYL-1,2 PYRAZOLIDINEDIONE-3,5 TRIMETHYLGALLATE

    Ensemble des dénominations

    autre dnomination : ESTER TRIMETHYLGALLIQUE DE PHENYLBUTAZONE

    autre dnomination : PHENYLBUTAZONE TRIMETHYLGALLATE

    bordereau : 1905

    sel ou driv : MOFEBUTAZONE

    sel ou driv : PHENYLBUTAZONE

    sel ou driv : PHENYLBUTAZONE SODIQUE

    Classes Chimiques

    Molécule(s) de base : PHENYLBUTAZONE

    Regime : liste I

    Proprietés Pharmacologiques

    2. ANTIINFLAMMATOIRE (principale certaine)
    3. ANTIINFLAMMATOIRE NON STEROIDIEN (principale certaine)
    4. INHIBITEUR DE LA SYNTHESE DES PROSTAGLANDINES (principale certaine)
    5. ANALGESIQUE (secondaire certaine)
    6. ANALGESIQUE PERIPHERIQUE (secondaire certaine)
    7. ANTIPYRETIQUE (secondaire certaine)
    8. URICOSURIQUE (secondaire certaine)
    9. INDUCTEUR ENZYMATIQUE (secondaire certaine)
    10. ANTIAGREGANT PLAQUETTAIRE (secondaire certaine)

    Mécanismes d’action

    2. principal
      *Inhibition de la cyclo-oxygnase, de la synthse des prostaglandines et de la libration de bradykinine.
      *Action antiinflammatoire au stade aigu de l’inflammation (agit sur les phnomnes prcoses) :
      – inhibe l’augmentation de la permabilit capillaire,
      – diminue la migration des polynuclaires des monohistiomacrophages,
      – inhibe la sortie des enzymes lysosomiaux,
      – s’oppose l’action des mdiateurs chimiques,
      – inhibe de faon non spcifique la synthse des prostaglandines.
      – Stimule la scrtion d’ACTH.
      Aucune action sur les phnomnes tardifs de l’inflammation : en particulier, n’empche pas la formation du tissu de granulation.
      *Action analgsique priphrique : type aspirine mais moins actif.
      *Action antipyrtique type aspirine qui serait due l’inhibition des prostaglandines synthtases notamment PGE1.
    3. secondaire
      *Inducteur enzymatique des enzymes microsomiaux hpatiques qui assurent la biotransformation des mdicaments.
      *Action uricosurique aux doses thrapeutiques par diminution de la rabsorption tubulaire proximale de l’acide urique, action lie en partie l’un de ces mtabolites : gammahydroxyphnylbutazone.
      *Hyperuricmiant faible dose, la phnylbutazone provoque une rtention d’acide urique.
      *Rtention hydrosode par action directe sur les tubules rnaux pouvant augmenter le volume plasmatique jusqu’ 50%.
      *Diminution de l’agrgabilit plaquettaire in vitro un moindre degr que l’aspirine.
      *Diminution de la synthse de T3, T4 par inhibition de la fixation de l’iode la pralbumine (d’o augmentation de la clairance de l’iode) et par diminution de la captation de l’iode par la thyrode.
      Inhibition de la fixation de T3, T4 aux protines plasmatiques.

    Effets Recherchés

    2. ANTIINFLAMMATOIRE (principal)
      AGIT ESSENTIELLEMENT SUR LA PHASE PRECOCE DE L’INFLAMMATION.
    3. ANTALGIQUE (accessoire)
      DE FAIBLE INTENSITE, SURTOUT EFFICACE SUR LES DOULEURS INFLAMMATOIRES
    4. ANTIPYRETIQUE (accessoire)
      DE FAIBLE INTENSITE
    5. URICOSURIQUE (accessoire)
      DE FAIBLE INTENSITE DU AU METABOLITE GAMMA-HYDROXYLE.

    Indications Thérapeutiques

    2. RHUMATISME INFLAMMATOIRE (principale)
      Traitement symptomatique des pousses aigus.
    3. SPONDYLARTHRITE ANKYLOSANTE (principale)
    4. GOUTTE(TRAITEMENT DE LA CRISE) (principale)
      Traitement symptomatique de courte dure de la crise de goutte.
    5. RHUMATISME ABARTICULAIRE (principale)
      Traitement symptomatique de courte dure des pousses aiges.

    Effets secondaires

    2. FIEVRE (CERTAIN RARE)
      Par hypersensibilit.
    3. DOULEUR ARTICULAIRE (CERTAIN RARE)
      Au cours d’une raction d’hypersensibilit, souvent associ de la fivre et des adnopathies.
    4. ADENOPATHIE (CERTAIN RARE)
      Dans le cadre d’une raction d’hypersensibilit, souvent associ de la fivre et des arthralgies.
    5. MALADIE SERIQUE (CERTAIN RARE)
    6. OEDEME (CERTAIN FREQUENT)
      Li la rtention hydrosode.
    7. POIDS(AUGMENTATION) (CERTAIN FREQUENT)
      Li la rtention hydrosode.
    8. HYPERTENSION ARTERIELLE (CERTAIN FREQUENT)
      Li la rtention hydrosode, elle doit tre prvenue par un rgime dsod.
    9. INSUFFISANCE CARDIAQUE(AGGRAVATION) (CERTAIN RARE)
      Lie la rtention hydrosode.
    10. OEDEME PULMONAIRE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      SUJET AGE
      INSUFFISANCE CARDIAQUE
      HYPERTENSION ARTERIELLE

      – Lancet 1969;2:1358.

    11. PERICARDITE (CERTAIN TRES RARE)
      Lie la rtention hydrosode.
      Rfrences :
      – Br Med J 1965;2:795-797.
      – Scott Med J 1982;27:252-253.
    12. HEMATURIE (CERTAIN TRES RARE)
    13. PROTEINURIE (CERTAIN TRES RARE)
      Dans le cadre d’un syndrome nphrotique.
    14. UREE SANGUINE(AUGMENTATION) (CERTAIN TRES RARE)
    15. CREATININEMIE(AUGMENTATION) (CERTAIN TRES RARE)
    16. INSUFFISANCE RENALE AIGUE (CERTAIN )
      Condition(s) Favorisante(s) :
      SUJET AGE
      DESHYDRATATION
      CIRRHOSE DECOMPENSEE
      SYNDROME NEPHROTIQUE
      TRAITEMENT DIURETIQUE
      INSUFFISANCE CARDIAQUE
      NEPHROPATHIE PREEXISTANTE
      LUPUS ERYTHEMATEUX DISSEMINE

      Soit oligoanurie en rapport avec l’effet inhibiteur sur la synthse des prostaglandines qui empche l’adaptation circulatoire rnale l’hypoperfusion; elle est favorise par les tats d’hypoperfusion rnale et/ou d’hypovolmie.
      Soit signe d’une nphropathie interstitielle aigu ou d’une ncrose mdullaire.

    17. SYNDROME NEPHROTIQUE (CERTAIN TRES RARE)
      – Br Med J 1981;282:950-951.
    18. NEPHROPATHIE INTERSTITIELLE AIGUE (CERTAIN TRES RARE)
      – Br Med J 1978;1:1322.
    19. NECROSE PAPILLAIRE RENALE (CERTAIN TRES RARE)
      – Arch Surg 1971;103:420-421.
      – Therapie 1974;29:547.
    20. DERMATITE DE CONTACT (CERTAIN TRES RARE)
    21. ERUPTION CUTANEE (CERTAIN FREQUENT)
      Par hypersensibilit, d’aspect variable : rythme papuleux diffus, rythme polymorphe, rythme pigment fixe, ces manifestations imposent l’arrt du traitement.
    22. URTICAIRE (CERTAIN RARE)
    23. ERYTHEME POLYMORPHE (CERTAIN TRES RARE)
      Un cas, aprs application cutane chez un sujet g (sel de phenybutazone non prcis) :
      – Contact Dermatitis 1995;33:213-214.
    24. ERUPTION BULLEUSE (CERTAIN TRES RARE)
      – Acta Derm Venereol 1977;57:83-86.
    25. ERYTHEME PIGMENTE FIXE (CERTAIN TRES RARE)
    26. ERYTHRODERMIE (CERTAIN TRES RARE)
    27. SYNDROME DE STEVENS-JOHNSON (CERTAIN TRES RARE)
    28. SYNDROME DE LYELL (CERTAIN TRES RARE)
      – Br J Dermatol 1979;100:551-558.
    29. ERYTHEME NOUEUX (CERTAIN TRES RARE)
    30. VASCULARITE (CERTAIN TRES RARE)
      – Ann Intern Med 1972;77:977.
    31. SYNDROME LUPIQUE (CERTAIN TRES RARE)
      – Can Med Assoc J 1956;75:980.
      – Ann Rheum Dis 1975;34:373-375.
      – Lancet 1977;1:1022-1023.
    32. ANTICORPS ANTINUCLEAIRES(AUGMENTATION) (CERTAIN TRES RARE)
    33. CELLULES LE (CERTAIN TRES RARE)
    34. PURPURA (CERTAIN TRES RARE)
      Ncessite l’arrt du traitement.
    35. AGUEUSIE (CERTAIN TRES RARE)
      – Ann Otol Rhinol Laryngol 1978;87:37-42.
    36. SECHERESSE DE LA BOUCHE (CERTAIN RARE)
    37. ULCERATION DE LA BOUCHE (CERTAIN FREQUENT)
      Ncessite l’arrt immdiat du traitement et le contrle de la numration formule sanguine.
    38. GLANDES SALIVAIRES(TUMEFACTION) (CERTAIN RARE)
      Par hypersensibilit.
      Tumfaction salivaire bilatrale, touchant les glandes parotides et sous-maxillaires, pouvant simuler les oreillons, ncessite l’arrt du traitement.
    39. PAROTIDITE (CERTAIN RARE)
      Raction d’hypersensibilit souvent associe d’autres manifestations allergiques cutanes, hpatiques ou pulmonaires, elle ncessite l’arrt immdiat du traitement.
    40. ANOREXIE (CERTAIN FREQUENT)
    41. NAUSEE (CERTAIN FREQUENT)
    42. VOMISSEMENT (CERTAIN FREQUENT)
    43. DOULEUR EPIGASTRIQUE (CERTAIN FREQUENT)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      GASTRITE
      HERNIE HIATALE
      ANTECEDENTS ULCEREUX

      A type de brlures ou de crampes.

    44. GASTRITE (CERTAIN TRES RARE)
      Ncessite l’arrt du traitement.
      Rgression lente l’arrt.
    45. DOULEUR ABDOMINALE (CERTAIN FREQUENT)
    46. DIARRHEE (CERTAIN FREQUENT)
    47. COLITE (CERTAIN TRES RARE)
    48. STENOSE DU COLON (CERTAIN )
      Un cas dcrit de diaphragme colique (sel de phnylbutazone non prcis), 11 cas rapports avec d’autres anti-inflammatoires non strodiens :
      – Am J Gastroenterol 1995;90:2035-2038.
    49. DOULEUR RECTALE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      VOIE RECTALE
    50. RECTITE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      VOIE RECTALE

      Rectite rosive ou ulcre (sel de phenylbutazone non prcise) :
      – Gastroenterol Clin Biol 1996;20:446-452.

    51. ULCERATION OESOPHAGIENNE (CERTAIN TRES RARE)
      – Br Med J 1979;1:1672.
      – Gastroenterol Clin Biol 1983;7:868-876.
    52. ULCERE GASTRODUODENAL (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES
      ANTECEDENTS ULCEREUX

      A type d’ulcre antral ou prpylorique pouvant se compliquer de perforation ou d’hmorragie.
      Il ncessite l’arrt immdiat du traitement.
      Avec perforation :
      – Br J Surg 1977;64:247-249.

    53. HEMORRAGIE DIGESTIVE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      CIRRHOSE
      GASTRITE
      ANTECEDENTS ULCEREUX

      Le plus souvent saignement occulte, modr. Parfois hmorragie massive type de mlna ou d’hmatmse, mortelle dans certains cas, en particulier chez le sujet g.

    54. ULCERATION COLIQUE (CERTAIN TRES RARE)
      Avec risque de perforation.
    55. TOXICITE HEPATIQUE (CERTAIN TRES RARE)
      Rarement isole, le plus souvent associe d’autres manifestations d’hypersensibilit (fivre, ruption cutane). Impose l’arrt immdiat du traitement.
      – Am J Dig Dis 1977;22:611-617.
      – Hepatology 1981;1:255-263.
      – Rev Prat 1984;34:245-248.
    56. TRANSAMINASES(AUGMENTATION) (CERTAIN RARE)
      Isole ou dans le cadre d’une hpatite.
    57. PHOSPHATASES ALCALINES(AUGMENTATION) (CERTAIN RARE)
      Isole ou dans le cadre d’une hpatite.
    58. BILIRUBINEMIE CONJUGUEE(AUGMENTATION) (CERTAIN )
      Isole ou dans le cadre d’une hpatite.
    59. ICTERE (CERTAIN TRES RARE)
      Ncessite l’arrt immdiat du traitement.
    60. HEPATITE MIXTE (CERTAIN TRES RARE)
      Elle se manifeste par des signes histologiques de cholestase et une infiltration inflammatoire portale associe une ncrose hpatocytaire et des granulomes.
      – Digestion 1981;22:317-320.
    61. HEPATITE GRANULOMATEUSE (CERTAIN TRES RARE)
    62. HYPOTHYROIDIE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      TRAITEMENT PROLONGE

      Li une diminution de la captation de l’iode par la thyrode.

    63. GOITRE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      TRAITEMENT PROLONGE

      Peut se compliquer d’un syndrme de compression :
      – Ned Tijdschr Geneeskd 1972;116:369-373.
      – JAMA 1972;220:884.

    64. ANEMIE (CERTAIN RARE)
      Le plus souvent, anmie normochrome par hmodilution en raison de la rtention hydrosode ou anmie hypochrome lie un saignement occulte, plus rarement anmie d’origine centrale.
    65. ANEMIE HEMOLYTIQUE (CERTAIN TRES RARE)
    66. LEUCOPENIE (CERTAIN RARE)
      Mcanisme immunoallergique ou toxique direct.
    67. NEUTROPENIE (CERTAIN RARE)
      Mcanisme immunoallergique ou toxique direct.
    68. AGRANULOCYTOSE (CERTAIN TRES RARE)
      De survenue imprvisible, d’volution souvent mortelle.
    69. APLASIE MEDULLAIRE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      SUJET AGE

      Grave, d’volution mortelle dans un tiers des cas :
      – BMJ 1977;1:1500-1505.
      – JAMA 1976;236:1049.

    70. ERYTHROBLASTOPENIE (CERTAIN TRES RARE)
      – Clin Haematol 1978;7:431.
    71. EOSINOPHILIE (CERTAIN RARE)
    72. THROMBOPENIE (CERTAIN TRES RARE)
      Thrombopnie priphrique, avec prsence d’anticorps antiplaquettes, ou centrale :
      – Br Med J 1973;1:545.
    73. TEMPS DE SAIGNEMENT(ALLONGEMENT) (CERTAIN TRES RARE)
    74. CEPHALEE (CERTAIN FREQUENT)
    75. VERTIGE (CERTAIN )
    76. INSOMNIE (CERTAIN FREQUENT)
    77. FLOU VISUEL (CERTAIN TRES RARE)
    78. DIPLOPIE (CERTAIN TRES RARE)
    79. ACUITE VISUELLE(DIMINUTION) (CERTAIN TRES RARE)
      – Br J Ophthalmol 1969;33:252.
    80. BRONCHOSPASME (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      HYPERSENSIBILITE A L’ASPIRINE

      – Br Med J 1975;1:67.

    81. PNEUMONIE (CERTAIN TRES RARE)
      Raction d’hypersensibilit type d’alvolite :
      – Br Med J 1975;2:500-501.
      – Br Med J 1996;2:1422.
    82. REACTION D’HYPERSENSIBILITE (CERTAIN FREQUENT)
      Elles sont de type variable et se manifestent par des ruptions cutanes, une atteinte hpatique, pulmonaire, des anomalies hmatologiques ou gnrales parfois svres.
      Elles ncessitent l’arrt immdiat du traitement.
    83. LEUCEMIE AIGUE (A CONFIRMER )
      Quelques cas, d’imputabilit probable, lors de traitement au long cours :
      – Br Med J 1964;2:569.
      – Med J Aust 1969;2:963.
    84. ANEMIE MEGALOBLASTIQUE (A CONFIRMER )
      Un cas rapport :
      – BMJ 1959;2:475.

    Effets sur la descendance

    2. MUTAGENE
      Altration chromosomique possible (Stevenson et coll 1971).
    3. TOXICITE FOETALE
      Au cours du troisime trimestre de grossesse, tous les inhibiteurs de synthse des prostaglandines peuvent exposer le foetus une toxicit cardiopulmonaire (hypertension pulmonaire avec fermeture prmature du canal artriel).

    Pharmaco-Dépendance

    2. NON

    Précautions d’emploi

    2. ULCERE GASTRODUODENAL(ANTECEDENT)
    3. GASTRITE(ANTECEDENT)
    4. HERNIE HIATALE
    5. ETHYLISME CHRONIQUE
    6. INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE
    7. INSUFFISANCE RENALE
    8. SYNDROME NEPHROTIQUE
    9. INSUFFISANCE CARDIAQUE
    10. HYPERTENSION ARTERIELLE
    11. LUPUS ERYTHEMATEUX DISSEMINE
    12. SUJET AGE
    13. ENFANT
    14. GROSSESSE(TROIS PREMIERS MOIS)
      ABSENCE D’ETUDE SYSTEMATIQUE CHEZ LA FEMME ENCEINTE.
    15. GROSSESSE(DERNIER MOIS)
      En raison de son effet inhibiteur sur la synthse des prostaglandines, risque de retard dans le dclenchement du travail.
    16. ALLAITEMENT
    17. STERILET
      Risque d’inefficacit.
    18. ASSOCIATION AUX ANTICOAGULANTS
    19. ASSOCIATION AUX SULFAMIDES HYPOGLYCEMIANTS
      EFFET HYPOGLYCEMIANT ACCRU
    20. ASSOCIATION AUX SELS D’OR
      RISQUE ACCRU DE TOXICITE HEMATOLOGIQUE ET RENALE
    21. ASSOCIATION AU LITHIUM
      RISQUE D’INTOXICATION PAR LE LITHIUM EN RAISON DE LA DIMINUTION DE SON ELIMINATION URINAIRE
    22. ASSOCIATION AUX ANTIHYPERTENSEURS
      DIMINUTION DE L’EFFET ANTIHYPERTENSEUR DES DIURETIQUES, DES BETABLOQUANTS ET DU CAPTOPRIL
    23. DEFICIT EN G6PD
      Risque d’anmie hmolytique :
      – N Engl J Med 1991;324:169-174.

    Contre-Indications

    2. ULCERE GASTRODUODENAL
    3. HEMORRAGIE DIGESTIVE
    4. GASTRITE
    5. RECTITE
      Condition(s) Exclusive(s) :
      VOIE RECTALE
    6. INSUFFISANCE CARDIAQUE DECOMPENSEE
    7. INSUFFISANCE RENALE SEVERE
    8. INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE SEVERE
    9. HEMOPATHIE
    10. DYSFONCTIONNEMENT THYROIDIEN
    11. HYPERSENSIBILITE A L’ASPIRINE
      Il existe une allergie associe entre l’aspirine et les antiinflammatoires non strodiens chez les sujets prsentant un syndrome de Fernand Widal (asthme, rhinite vasomotrice, polypes nasaux) dclench par l’aspirine.
    12. HYPERSENSIBILITE AUX PYRAZOLES
    13. PORPHYRIE
    14. PORPHYRIE CUTANEE
    15. PORPHYRIE AIGUE INTERMITTENTE

    Posologie et mode d’administration

    Dose usuelle:
    * par voie orale:
    – chez l’adulte: trois cent vingt six cent quarante milligrammes par jour en plusieurs prises;
    dose maximale: Neuf cent soixante milligrammes par jour en plusieurs prises.
    – chez l’enfant: Cinq dix milligrammes par
    kilo en plusieurs prises.

    * par voie rectale:
    – chez l’adulte: Quatre huit cents milligrammes.
    – chez l’enfant: Cinq dix milligrammes par kilo et par jour.

    Les traitements seront de prfrence de courte dure (une semaine), et la posologie sera
    rduite la dose minimale efficace ds l’amlioration des symptomes.
    Dans les affections comportant un risque infectieux, l’utilisation sera prudente en raison de la diminution des dfenses naturelles de l’organisme induite par le
    traitement.
    Surveillance: surveillance clinique des signes d’hypersensibilit, de toxicit digestive dont l’apparition ncessite l’arrt du traitement; surveillance hmatologique rgulire avant le traitement, et toutes les 2 4 semaines (numration
    formule sanguine et numration des plaquettes).
    Surveillance de la fonction rnale chez les sujets en tat d’hypoperfusion rnale ou d’hypovolmie.
    Surveillance hpatique et dosage de la protidmie en cas de traitement prolong.

    Pharmaco-Cinétique

    – 1 –
    DEMI VIE
    72
    heure(s)

    – 2 –
    ELIMINATION
    voie rnale

    – 3 –
    REPARTITION
    lait

    Absorption
    Serait plus lente que pour la phenylbutazone et plus complte.

    Répartition
    Serait moins fix aux protines plasmatiques que la phenylbutazone.
    Passe dans le lait: rapport lait/plasma voisin de 0,1 pour la phenylbutazone.
    Passe la barrire placentaire.

    Demi-Vie
    72 h.
    50 100 h; par analogie avec la phnylbutazone.
    Demi-vie dpendante :
    hydroxyphenylbutazone: 8 heures.
    oxyphenbutazone: 72 heures.

    Métabolisme
    Hpatique:
    transformation lente, principalement en oxyphenbutazone proprits antiinflammatoire, se mtabolisant lentement en gammahydroxyphenylbutazone proprits uricosuriques.

    Elimination
    Voie rnale:
    Elimination lente sous forme de phenylbutazone non mtabolise l’tat de traces, et de ses mtabolites; mais 80% de la dose adminsitre n’est pas retrouv, ce qui signifie que les mtabolites sont transforms en drivs inconnus.

    Bibliographie

    – Drug Saf 1993;8:99-127. (INTERACTIONS)* Revue des interactions avec les AINS.

    Spécialités

    Pour rechercher les spcialits contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

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