FLUOCINOLONE ACETONIDE

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 27/3/2000
Etat : valide

• Identification de la substance
• Propriétés Pharmacologiques
• Mécanismes d’action
• Effets Recherchés
• Indications thérapeutiques
• Effets secondaires
• Précautions d’emploi
• Contre-Indications
• Voies d’administration
• Posologie & mode d’administration
• Pharmaco-Cinétique
• Bibliographie
• Spécialités contenant la substance
  

  Identification de la substance

  Formule Chimique :
  6 alpha,9 alpha-difluoro-11 bta,21-dihydroxy-16 alpha,17 alpha-isopropylidne-dioxyprgna-1,4-dine-3,20-dione

  Ensemble des dénominations

  
  CAS : 67-73-2
  DCF : ACETONIDE DE FLUOCINOLONE
  
  DCIR : ACETONIDE DE FLUOCINOLONE
  
  USAN : FLUOCINOLONE ACETONIDE
  
  autre dnomination : ACETONIDE DE FLUOCINOLONE
  
  bordereau : 26
  
  code exprimentation : NSC-92339
  
  dci : actonide de fluocinolone
  
  rINN : FLUOCINOLONE ACETONIDE
  
  sel ou driv : FLUOCINONIDE

  Classes Chimiques

  • FLUOR DERIVE
  • PREGNADIENE-1,4 HALOGENE
  • STEROIDE

  
  Regime : liste I
  

  Proprietés Pharmacologiques

  2. GLUCOCORTICOIDE (principale certaine)
  3. ANTIINFLAMMATOIRE (principale certaine)
  4. ANTIINFLAMMATOIRE STEROIDIEN (principale certaine)
  5. IMMUNOSUPPRESSEUR (secondaire certaine)
  6. DERMOCORTICOIDE (principale certaine)
     Activit trs forte 0,2% (classe I de la classification europenne des dermocorticodes)
     Activit forte 0,025% (classe II de la classification europenne des dermocorticodes).
     Activit assez forte 0,01% (classe III de la classification europenne des dermocorticodes).
  7. ANTIALLERGIQUE (principale certaine)

  Mécanismes d’action

  2. principal
     L’hormone :
     – diffuse travers la membrane cellulaire.
     – se lie un rcepteur cytosolique formant un complexe avec des protines de chocs thermiques (HSP 90 et 70) et une immunophiline p59. Aprs dimrisation, le complexe strode rcepteur se lie des squences de DNA spcifiques (lments de rponse aux corticodes ou GRE).
     – module la transcription des gnes sensibles aux corticodes par une interaction avec des facteurs de transcription (protines cytoplasmiques ou nuclaires).
     – augmente la transcription et/ou la stabilit du RNAm codant pour des protines responsables de l’action des glucocorticodes.
     – rprime certains gnes au niveau transcriptionnel en interagissant avec les facteurs nuclaires ncessaires l’activation de ces gnes.
     – augmente la dgradation du RNAm ou inhibe la synthse ou la scrtion des protines ou des cytokines.

     Les effets bilogiques de l’action anti-inflammatoire se traduisent par :
     – inhibition de la permabilit vasculaire qui permet le recrutement des globules blancs vers le site de l’inflammation.
     – inhibition des vnements molculaires lis l’activation des globules blancs et leur adhsion aux cellules endothliales :
     * expression du complexe majeur d’histocompatibilit type II,
     * expression des molcules d’adhsion cellulaire (ELAM 1, ICAM 1),
     * la scrtion des protines du complment C3 et le facteur B,
     * l’activit de l’IL1,
     * l’expression des cycloexognases de type 2 (cox2) prvenant ainsi la production de prostaglandines,
     * la production des mtabolites de l’acide arachidonique pro-inflammatoire (inhibe l’activit de la phospholipase A2 en stimulant la synthse de lipocortine ou annexine I).
     – blocage de la scrtion d’IL 1, IL 6, TNF alpha.
     – diminution de la production et du largage des leucotrines.
     – dpression de l’activit tumoricide et bactride des macrophages et leur diffrenciation.
     – effet immunosuppresseur sur les lymphocytes T et inhibition de la scrtion des cytokines par ces lymphocytes T.
     – inhibition de la prolifration des lymphocytes B et des cytokines impliques dans la synthse des immunoglobulines(IL 1 IL 6).
     Rfrences bibliographiques :
     – J Neuroimmunol 1992;40:281-286.
     – Am Rev Respir Dis 1990;141,Suppl:18-21.
     – Proc Natl Acad Sci USA 1992;89:3917-3921.
     – Science 1992;258:1598-1604.
     – Med Sci 1990,10:1003-1006.
     – Ann Intern Med 1993;119:1198-1208.
     – Immunol Rev 1980;51:337-357.
     – J Immunol 1980;124:2828-2833.
     – Eur J Immunol 1990;20:2439-2443.
     – Prog Biochem Pharmacol 1985;20:55-62.

  3. secondaire
     * activit granylate cyclase du rcepteur qui altre le potentiel lectrique des cellules.
     * stimulation de la reproduction des cellules alvolaires de type II augmentant la production de surfactant pulmonaire :
     – J Clin Invest 1980;66:504-510.
     – Radiat Res 1988;115:543-549.
     – Radiat Res 1988;113:112-119.

  Effets Recherchés

  2. ANTIINFLAMMATOIRE LOCAL (principal)
  3. ANTIALLERGIQUE LOCAL (principal)
  4. ANTIPRURIGINEUX LOCAL (principal)

  Indications Thérapeutiques

  2. DERMATITE DE CONTACT (principale)
  3. ECZEMA ATOPIQUE (principale)
  4. ECZEMA SEBORRHEIQUE (principale)
  5. PRURIT ANAL (principale)
  6. PRURIT VULVAIRE (principale)
  7. NEVRODERMITE (principale)
  8. LICHEN CIRCONSCRIT (principale)

  Effets secondaires

  2. PHENOMENE DE REBOND (CERTAIN )
     Condition(s) Favorisante(s) :
     TOPIQUE CUTANE

     Surtout au niveau du visage et des aires gnito-anales.
     Exacerbation des lsions cutanes lors de l’arrt brutal du traitement.

  3. DERMATITE ROSACEE-LIKE (CERTAIN )
     Condition(s) Exclusive(s) :
     ARRET BRUTAL DU TRAITEMENT
  4. HYPERTRICHOSE (CERTAIN TRES RARE)
     Condition(s) Favorisante(s) :
     TRAITEMENT PROLONGE
     RESORPTION IMPORTANTE

     Li aux proprits androgniques de certains mtabolites.

  5. ACNE (CERTAIN TRES RARE)
     Condition(s) Favorisante(s) :
     TRAITEMENT PROLONGE
     RESORPTION IMPORTANTE

     Li aux proprits androgniques de certains mtabolites.

  6. FOLLICULITE (CERTAIN TRES RARE)
     Condition(s) Favorisante(s) :
     TRAITEMENT PROLONGE
     RESORPTION IMPORTANTE

     Li aux proprits androgniques de certains mtabolites.

  7. ALLERGIE DE CONTACT (CERTAIN TRES RARE)
     Serait de aux excipients ou d’autres principes actifs de la prparation.
  8. ATROPHIE CUTANEE (CERTAIN TRES RARE)
     Condition(s) Favorisante(s) :
     TRAITEMENT PROLONGE
     RESORPTION IMPORTANTE

     Li aux proprits glucocorticodes.

  9. INFECTION CUTANEE (CERTAIN TRES RARE)
     Condition(s) Favorisante(s) :
     TRAITEMENT PROLONGE
     RESORPTION IMPORTANTE

     Virale, bacttienne ou mycosique.
     Lie aux proprits glucocorticodes.

  10. RETARD DE CICATRISATION (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      TRAITEMENT PROLONGE
      RESORPTION IMPORTANTE

      Li aux proprits glucocorticodes.

  11. TELANGIECTASIE (CERTAIN )
      Consquence de l’atrophie cutane.
  12. PURPURA (CERTAIN )
      Consquence de l’atrophie cutane.
  13. VERGETURE (CERTAIN )
      Consquence de l’atrophie cutane.
  14. ULCERE DE JAMBE (CERTAIN )
      Condition(s) Favorisante(s) :
      TERRAIN PREDISPOSE
      TRAITEMENT PROLONGE
      RESORPTION IMPORTANTE

      Li aux proprits glucocorticodes.

  15. DOULEUR EPIGASTRIQUE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      TRAITEMENT CONTINU
      TRAITEMENT PROLONGE
      RESORPTION IMPORTANTE

      Li aux proprits glucocorticodes.

  16. ULCERE GASTRODUODENAL (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      TRAITEMENT CONTINU
      TRAITEMENT PROLONGE
      RESORPTION IMPORTANTE

      Li aux proprits glucocorticodes.

  17. HEMORRAGIE DIGESTIVE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      TRAITEMENT CONTINU
      TRAITEMENT PROLONGE
      RESORPTION IMPORTANTE

      Li aux proprits glucocorticodes.

  18. ULCERATION DIGESTIVE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      TRAITEMENT CONTINU
      TRAITEMENT PROLONGE
      RESORPTION IMPORTANTE

      Avec risque de perforation digestive.
      Li aux proprits glucocorticodes.

  19. HYPERTRIGLYCERIDEMIE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      TRAITEMENT CONTINU
      TRAITEMENT PROLONGE
      RESORPTION IMPORTANTE

      Li aux proprits glucocorticodes.

  20. CALCIURIE(AUGMENTATION) (CERTAIN FREQUENT)
  21. HYPERCOAGULABILITE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      TRAITEMENT CONTINU
      TRAITEMENT PROLONGE
      RESORPTION IMPORTANTE

      Li aux proprits glucocorticodes.

  22. INSUFFISANCE SURRENALE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      ARRET BRUTAL DU TRAITEMENT

      Avec atrophie surrnalienne.

  23. GOITRE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      TRAITEMENT CONTINU
      TRAITEMENT PROLONGE
      RESORPTION IMPORTANTE

      Li aux proprits glucocorticodes.

  24. RETARD DE CROISSANCE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      TRAITEMENT CONTINU
      TRAITEMENT PROLONGE
      RESORPTION IMPORTANTE

      Li aux proprits glucocorticodes.

  25. GLYCEMIE(AUGMENTATION) (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      TRAITEMENT CONTINU
      TRAITEMENT PROLONGE
      RESORPTION IMPORTANTE

      Li aux proprits glucocorticodes.

  26. DIABETE STEROIDIEN (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      TRAITEMENT CONTINU
      TRAITEMENT PROLONGE
      RESORPTION IMPORTANTE

      Li aux proprits glucocorticodes.

  27. OSTEOPOROSE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      TRAITEMENT CONTINU
      TRAITEMENT PROLONGE
      RESORPTION IMPORTANTE

      Li aux proprits glucocorticodes.

  28. FRACTURE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      TRAITEMENT CONTINU
      TRAITEMENT PROLONGE
      RESORPTION IMPORTANTE

      Li aux proprits glucocorticodes.

  29. OSTEONECROSE ASEPTIQUE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      TRAITEMENT CONTINU
      TRAITEMENT PROLONGE
      RESORPTION IMPORTANTE

      Li aux proprits glucocorticodes.

  30. RESISTANCE AUX INFECTIONS(DIMINUTION) (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      TRAITEMENT CONTINU
      TRAITEMENT PROLONGE
      RESORPTION IMPORTANTE

      Effet li aux proprits glucocorticodes.

  31. MYOPATHIE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      TRAITEMENT CONTINU
      TRAITEMENT PROLONGE
      RESORPTION IMPORTANTE

      Li aux proprits glucocorticodes.

  32. AMENORRHEE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      TRAITEMENT CONTINU
      TRAITEMENT PROLONGE
      RESORPTION IMPORTANTE

      Li aux proprits glucocorticodes.

  33. CATABOLISME AZOTE(AUGMENTATION) (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      TRAITEMENT CONTINU
      TRAITEMENT PROLONGE
      RESORPTION IMPORTANTE

      Li aux proprits glucocorticodes.

  34. SYNDROME CUSHINGOIDE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      TRAITEMENT CONTINU
      TRAITEMENT PROLONGE
      RESORPTION IMPORTANTE

      Li aux proprits glucocorticodes.

  35. CEPHALEE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      TRAITEMENT CONTINU
      TRAITEMENT PROLONGE
      RESORPTION IMPORTANTE
      ANTECEDENTS PSYCHIATRIQUES
      FORTE DOSE

      Li aux proprits glucocorticodes.

  36. TROUBLE PSYCHIQUE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      TRAITEMENT CONTINU
      TRAITEMENT PROLONGE
      RESORPTION IMPORTANTE
      ANTECEDENTS PSYCHIATRIQUES
      FORTE DOSE

      Li aux proprits glucocorticodes.

  37. EXCITATION PSYCHOMOTRICE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      TRAITEMENT CONTINU
      TRAITEMENT PROLONGE
      RESORPTION IMPORTANTE
      ANTECEDENTS PSYCHIATRIQUES
      FORTE DOSE

      Li aux proprits glucocorticodes.

  Précautions d’emploi

  2. ENFANT
     Si traitement prolong envisag.
  3. ADOLESCENTES
     Si traitement prolong envisag.
  4. FEMME ENCEINTE
     Si traitement prolong envisag.
  5. HYPERSENSIBILITE
     En cas de raction d’hypersensibilit, interrompre immdiatement le traitement.
  6. INFECTION LOCALE
  7. MALADIE INFECTIEUSE
  8. EPILEPSIE
  9. HYPERLIPIDEMIE
  10. ATHEROME
  11. INSUFFISANCE RENALE SEVERE
  12. HYPERTENSION ARTERIELLE SEVERE

  Contre-Indications

  2. ULCERE GASTRODUODENAL
     Contre-indication relative ou absolue selon l’tat pathologique du sujet.
  3. ANTECEDENTS PSYCHIATRIQUES
     Contre-indication relative ou absolue selon l’tat pathologique du sujet.
  4. DIABETE
     Contre-indication relative ou absolue selon l’tat pathologique du sujet.
  5. INFECTION VIRALE
     Contre-indication relative ou absolue selon l’tat pathologique du sujet.
  6. TUBERCULOSE
     Contre-indication relative ou absolue selon l’tat pathologique du sujet.
  7. GLAUCOME
     Contre-indication relative ou absolue selon l’tat pathologique du sujet.
  8. KERATITE HERPETIQUE
  9. DERMATOSE INFECTIEUSE
     Les dermatoses virales, mycosiques, bactriennes ou parasitaires sont une contre-indication de la corticothrapie locale cutane.
  10. ACNE ROSACEE
  11. DERMATOSE DU VISAGE
  12. DERMITE FESSIERE DU NOURRISSON

  Voies d’administration

  – 1 – APPLICATION CUTANEE
  
  – 2 – AURICULAIRE
  
  

  Posologie et mode d’administration

  Applications cutanes:
  – En crme 0,025 ou 0,01% pour les lsions relativement aigus, suintantes, ou dans les dermatoses des plis.
  – En pommade 0,025% pour les lsions subaigus ou chroniques.
  – En lotion 0,01% lsions du cuir chevelu et des
  oreilles..
  
  

  Pharmaco-Cinétique

  – 1 –
  ELIMINATION
  voie rnale
  
  – 2 –
  ELIMINATION
  voie biliaire
  
  – 3 –
  ELIMINATION
  voie fcale

  Absorption
  Rsorption cutane non ngligeable lie l’halognation de la molcule.
  Augmente par l’utilisation de pansements occlusifs, si atrophie cutane ou si la couche pidermique est abrase, rode, ou absente.
  Proportionnelle la surface cutane recouverte
  et au ryhtme des applications.
  Plus importante pour le pommades que pour les crmes.
  
  Répartition
  Li 80% aux protines plasmatiques.
  A faible concentraion, liaison avec la transcortine; forte concentration, avec l’albumine et augmentation de la forme libre.
  
  Métabolisme
  Hpatique: rduction sur les doubles liaiosns du cycle A.
  Rduction des groupes carbonyles en 3 et 20, donnant des composs inactifs.
  Rduction de la fonction ctonique en 11 pour donner de la prednisolone.
  
  Elimination
  Voie rnale.
  Mtabolites sulfo et glucuroconjugus hydrosolubles.
  voie biliaire:
  Faible partie.
  Voie fcale.
  Faible partie.
  

  Bibliographie

  – Drugs 1974;8:70-77.
  – Drugs 1976;11:193-199.
  – Drugs 1975;25:2993-3000.
  

  Spécialités

  Pour rechercher les spcialits contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

  Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :

  • Attention ! Donnes en date de janvier 2000.

  • DERMALAR (ISRAEL)
  • FLUONID (USA)
  • GELIDINA (ESPAGNE)
  • JELLIN (ALLEMAGNE)
  • LOCALYN (ITALIE)
  • SYNALAR (USA)
  • SYNALAR (BELGIQUE)
  • SYNALAR (ESPAGNE)
  • SYNALAR (ANGLETERRE)
  • SYNALAR-GAMMA (ESPAGNE)
  • SYNEMOL (USA)

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