OXPRENOLOL CHLORHYDRATE

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 30/10/2000
Etat : validée

• Identification de la substance
• Propriétés Pharmacologiques
• Mécanismes d’action
• Effets Recherchés
• Indications thérapeutiques
• Effets secondaires
• Effets sur la descendance
• Pharmaco-Dépendance
• Précautions d’emploi
• Contre-Indications
• Voies d’administration
• Posologie & mode d’administration
• Pharmaco-Cinétique
• Bibliographie
• Spécialités contenant la substance
  

  Identification de la substance

  Formule Chimique :
  1-[(1-Methylethyl)amino]-3-[2-(2-propenyloxy)phenoxy]-2-propanol hydrochloride

  Ensemble des dénominations

  BANM : OXPRENOLOL HYDROCHLORIDE
  
  CAS : 6452-73-9
  
  USAN : OXPRENOLOL HYDROCHLORIDE
  
  autre dénomination : CHLORHYDRATE D’OXPRENOLOL
  
  bordereau : 1991
  
  code expérimentation : Ba-39089
  
  code expérimentation : CIBA 39089-BA
  
  rINNM : OXPRENOLOL HYDROCHLORIDE

  Classes Chimiques

  • AMINOALCOOL
  • ARYLOXYPROPANOLAMINE
  • PROPANOL

  Molécule(s) de base : OXPRENOLOL

  Regime : liste I
  

  Proprietés Pharmacologiques

  2. BETABLOQUANT (principale certaine)
  3. ANTI-ANGOREUX (principale certaine)
  4. ANTIHYPERTENSEUR (principale certaine)
  5. ANTIARYTHMIQUE (principale certaine)

  Mécanismes d’action

  2. principal
     Blocage des récepteurs bêta-adrénergiques.
     Bradycardie, réduction du débit et de la contractibilité cardiaque.
     Action antiarythmique par effet quinidine-like.
     Possède des propriétés sympathomimétiques intrinsèques.
  3. secondaire
     Bronchoconstriction.

  Effets Recherchés

  2. BETABLOQUANT (principal)
  3. ANTIARYTHMIQUE (principal)
  4. ANTIHYPERTENSEUR (principal)

  Indications Thérapeutiques

  2. TACHYCARDIE SUPRAVENTRICULAIRE (principale)
  3. TACHYCARDIE JONCTIONNELLE (principale)
  4. MYOCARDIOPATHIE OBSTRUCTIVE (principale)
  5. INSUFFISANCE CORONARIENNE (principale)
  6. ANGOR (principale)
  7. ANGOR(TRAITEMENT DE FOND) (principale)
  8. CARDIOTHYREOSE (principale)
  9. HYPERTENSION ARTERIELLE (principale)
  10. HYPERTENSION GRAVIDIQUE (secondaire)
      – N Engl J Med 1981;305:1323.
      Diminuerait le nombre de césarienne et de syndrome de détresse respiratoire :
      – Br J Obstet Gynaecol 1990;97:134-141.
  11. THYREOTOXICOSE (secondaire)
      – Prescribers J 1977;7:143.
  12. ANXIETE (secondaire)
      Effet antistress de 40 mg pris 45 minutes avant l’épreuve :
      – Br Med J 1984;289:592.
  13. INFARCTUS DU MYOCARDE(PREVENTION DES RECIDIVES) (à confirmer)
      – N Engl J Med 1982;307:1293.

  Effets secondaires

  2. BRADYCARDIE (CERTAIN )
  3. INSUFFISANCE CARDIAQUE (CERTAIN )
  4. INFARCTUS DU MYOCARDE (CERTAIN )
  5. HYPOTENSION ARTERIELLE (CERTAIN )
  6. BRONCHOPATHIE OBSTRUCTIVE (CERTAIN )
  7. VERTIGE (CERTAIN )
  8. CEPHALEE (CERTAIN )
  9. DOULEUR EPIGASTRIQUE (CERTAIN )
  10. INSOMNIE (CERTAIN )
  11. IRRITABILITE (CERTAIN )
  12. DEPRESSION (A CONFIRMER )
  13. DELIRE (CERTAIN )
      – Br Med J 1979;1:790.
  14. SECHERESSE DE L’OEIL (CERTAIN )
  15. REFROIDISSEMENT DES EXTREMITES (CERTAIN RARE)
  16. DIPLOPIE (CERTAIN )
      – Lancet 1982;2:826.
  17. ERUPTION PSORIASIFORME (CERTAIN )
  18. URTICAIRE (A CONFIRMER )
      – Pharmacol Clin 1969;1:161.
  19. NECROSE CUTANEE (A CONFIRMER )
      Un cas de nécrose périphérique :
      – Br Med J 1979;6165:721.
  20. MELANODERMIE (A CONFIRMER )
  21. GLYCEMIE(DIMINUTION) (CERTAIN )
  22. HYPERTRIGLYCERIDEMIE (CERTAIN )
      Augmente de plus de 20 % les triglycérides :
      – J Cardiovasc Pharmacol 1982;4,Suppl2:5222.
      – Am J Med 1984;76,2A:67,72,79.
  23. HDL(DIMINUTION) (CERTAIN )
      – Am Heart J 1985;109:1192-1196.
  24. THROMBOPENIE (A CONFIRMER )
      – Lancet 1978;2:683.
      – Acta Haematol 1982;68:75.
  25. MYASTHENIE (A CONFIRMER )
      Trois cas décrits :
      – Ann Intern Med 1975;83:834.
  26. FIBROSE RETROPERITONEALE (A CONFIRMER )
      Un cas après 5 ans de traitement :
      – Br Med J 1980;281:1459.
  27. ANTICORPS ANTINUCLEAIRES(AUGMENTATION) (CERTAIN FREQUENT)
      – Drugs 1980;19:292.
  28. SYNDROME LUPIQUE (CERTAIN TRES RARE)
      – Drugs 1980;19:292.
  29. DIABETE NON INSULINODEPENDANT (CERTAIN )
      Une étude prospective menée sur 12550 patients traités par divers bêtabloquants pour une HTA a mis en évidence une augmentation de 28% du risque d’apparition d’un diabète de type 2. Ce risque ne serait pas augmenté par les diurétiques thiazidiques, les IEC ou les inhibiteurs calciques :
      – N Engl J Med 2000;342:905-912.

  Effets sur la descendance

  2. NON TERATOGENE CHEZ L’ANIMAL

  Pharmaco-Dépendance

  2. NON

  Précautions d’emploi

  2. GROSSESSE
     La revue sur le traitement de l’hypertension gravidique par les bêtabloquants permet de conclure que le foetus serait probablement normal :
     – N Engl J Med 1981;305:1323-1326.
  3. ALLAITEMENT
     L’oxprénolol passe dans le lait : rapport lait-plasma voisin de 0,5. La quantité d’oxprénolol ingérée par l’enfant par jour est voisine de 70 nanogrammes par kilogramme de poids corporel soit environ 60 fois moins que la dose par kilogramme administrée chez l’adulte :
     – Br J Clin Pharmacol 1984;18:453.
  4. BRADYCARDIE
  5. DIABETE
  6. ACIDOSE METABOLIQUE
  7. ANTECEDENTS ULCEREUX
  8. SPORTIFS
     Substance soumise à certaines restrictions :
     – Journal Officiel du 7 Mars 2000.
     Lorsque le règlement d’une fédération internationale de sport le prévoit, des tests sont effectués pour les bêta-bloquants.
  9. INSUFFISANCE RENALE

  Contre-Indications

  2. ASTHME
  3. BLOC AURICULOVENTRICULAIRE DE HAUT DEGRE
  4. INSUFFISANCE CARDIAQUE SEVERE
  5. SYNDROME DE RAYNAUD
  6. BRADYCARDIE SEVERE
     Egale ou inférieure à 50 battements par minute.

  Voies d’administration

  – 1 – ORALE
  
  

  Posologie et mode d’administration

  Doses usuelles par voie orale :
  Adultes : quatre-vingts à quatre cent quatre-vingts milligrammes par jour en 2 ou 3 prises.
  Ne jamais interrompre brutalement le traitement dans l’angor.
  

  Pharmaco-Cinétique

  – 1 –
  REPARTITION
  92
  %
  lien protéines plasmatiques
  
  – 2 –
  REPARTITION
  lait
  
  – 3 –
  DEMI VIE
  1
  à 3
  heure(s)
  
  – 4 –
  ELIMINATION
  voie rénale

  Absorption
  70 à 90 % de la dose sont résorbés après administration per os.
  Effet de premier passage hépatique peu marqué.
  Taux plasmatique maximum 30 à 90 minutes après une administration per os.
  
  Répartition
  Baisse du taux plasmatique selon un modèle bicompartimental.
  Liaison aux protéines plasmatiques voisine de 92 %, principalement à l’alphaglycoprotéine acide :
  – Eur J Clin Pharmacol 1982;22:253.
  Réduction de la tachycardie d’effort pour des taux
  plasmatiques supérieurs à 60 mg/ml. Après administration per os, réduction de la tachycardie d’effort durant 2 heures.
  L’oxprénolol passe dans le lait : rapport lait-plasma voisin de 0,5. La quantité d’oxprénolol ingérée par l’enfant par jour est
  voisine de 70 nanogrammes par kilogramme de poids corporel soit environ 60 fois moins que la dose par kilogramme administrée chez l’adulte :
  – Br J Clin Pharmacol 1984;18:453.
  
  Demi-Vie
  La demi-vie se situe entre 1 et 3 heures.
  
  Elimination
  (VOIE RENALE)
  Elimination sous forme inchangée et sous forme de glucuronate. L’élimination est presque totale en 24 heures.
  

  Bibliographie

  – J Clin Pharmacol 1979;19:712-720.
  – N Engl J Med 1981;305:1323-1316.
  – Sem Hop Paris 1983;59:2395-2425.*
  – Clin Pharmacokinet 1990;18,4:270-294. (PHARMACOCINETIQUE)*
  

  Spécialités

  Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

  Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :

  • Attention ! Données en date de janvier 2000.

  • CORBETON (AUSTRALIE)
  • CORDEX (SUISSE)
  • SLOW-TRASICOR (ANGLETERRE)
  • TEVACOR (ISRAEL)
  • TEVACOR SR 160 (ISRAEL)
  • TEVACOR SR 80 (ISRAEL)
  • TRASACOR (JAPON)
  • TRASICOR (ITALIE)
  • TRASICOR (BELGIQUE)
  • TRASICOR (PAYS-BAS)
  • TRASICOR (ANGLETERRE)
  • TRASICOR (SUISSE)
  • TRASICOR (USA)
  • TRASICOR (ALLEMAGNE)
  • TRASIDREX (ANGLETERRE)

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