TRIAMCINOLONE DIACETATE
TRIAMCINOLONE DIACETATE
Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 29/3/2000
Etat : valide
- Identification de la substance
- Propriétés Pharmacologiques
- Mécanismes d’action
- Effets Recherchés
- Indications thérapeutiques
- Effets secondaires
- Pharmaco-Dépendance
- Précautions d’emploi
- Contre-Indications
- Voies d’administration
- Posologie & mode d’administration
- Pharmaco-Cinétique
- Bibliographie
- Spécialités contenant la substance
Identification de la substance
Formule Chimique :
9 alpha-fluoro-11 bta,16 alpha,17 alpha,21-ttrahydroxyprgna-1,4-dine-3,20-dione 16 alpha,21-diactateEnsemble des dénominations
BANM : TRIAMCINOLONE DIACETATE
CAS : 67-78-7
DCIMr : DIACETATE DE TRIAMCINOLONE
autre dnomination : DIACETATE DE TRIAMCINOLONE
bordereau : 41
rINNM : TRIAMCINOLONE DIACETATE
sel ou driv : TRIAMCINOLONE
sel ou driv : TRIAMCINOLONE BENETONIDE
sel ou driv : TRIAMCINOLONE HEXACETONIDEClasses Chimiques
Molécule(s) de base : TRIAMCINOLONE
- ANTIINFLAMMATOIRE (principale certaine)
- ANTIINFLAMMATOIRE STEROIDIEN (principale certaine)
- IMMUNOSUPPRESSEUR (principale certaine)
- GLUCOCORTICOIDE (principale certaine)
Mécanismes d’action
- principal
L’hormone :
– diffuse travers la membrane cellulaire.
– se lie un rcepteur cytosolique formant un complexe avec des protines de chocs thermiques (HSP 90 et 70) et une immunophiline p59. Aprs dimrisation, le complexe strode rcepteur se lie des squences de DNA spcifiques (lments de rponse aux corticodes ou GRE).
– module la transcription des gnes sensibles aux corticodes par une interaction avec des facteurs de transcription (protines cytoplasmiques ou nuclaires).
– augmente la transcription et/ou la stabilit du RNAm codant pour des protines responsables de l’action des glucocorticodes.
– rprime certains gnes au niveau transcriptionnel en interagissant avec les facteurs nuclaires ncessaires l’activation de ces gnes.
– augmente la dgradation du RNAm ou inhibe la synthse ou la scrtion des protines ou des cytokines.Les effets bilogiques de l’action anti-inflammatoire se traduisent par :
– inhibition de la permabilit vasculaire qui permet le recrutement des globules blancs vers le site de l’inflammation.
– inhibition des vnements molculaires lis l’activation des globules blancs et leur adhsion aux cellules endothliales :
* expression du complexe majeur d’histocompatibilit type II,
* expression des molcules d’adhsion cellulaire (ELAM 1, ICAM 1),
* la scrtion des protines du complment C3 et le facteur B,
* l’activit de l’IL1,
* l’expression des cycloexognases de type 2 (cox2) prvenant ainsi la production de prostaglandines,
* la production des mtabolites de l’acide arachidonique pro-inflammatoire (inhibe l’activit de la phospholipase A2 en stimulant la synthse de lipocortine ou annexine I).
– blocage de la scrtion d’IL 1, IL 6, TNF alpha.
– diminution de la production et du largage des leucotrines.
– dpression de l’activit tumoricide et bactride des macrophages et leur diffrenciation.
– effet immunosuppresseur sur les lymphocytes T et inhibition de la scrtion des cytokines par ces lymphocytes T.
– inhibition de la prolifration des lymphocytes B et des cytokines impliques dans la synthse des immunoglobulines(IL 1 IL 6).
Rfrences bibliographiques :
– Immunol Rev 1980;51:337-357.
– J Immunol 1980;124:2828-2833.
– Prog Biochem Pharmacol 1985;20:55-62.
– Am Rev Respir Dis 1990;141,Suppl:18-21.
– Med Sci 1990,10:1003-1006.
– Eur J Immunol 1990;20:2439-2443.
– Proc Natl Acad Sci USA 1992;89:3917-3921.
– J Neuroimmunol 1992;40:281-286.
– Science 1992;258:1598-1604.
– Ann Intern Med 1993;119:1198-1208. - secondaire
* activit granylate cyclase du rcepteur qui altre le potentiel lectrique des cellules.
* stimulation de la reproduction des cellules alvolaires de type II augmentant la production de surfactant pulmonaire :
– J Clin Invest 1980;66:504-510.
– Radiat Res 1988;115:543-549.
– Radiat Res 1988;113:112-119.
La double liaison 1-2, l’hydroxyle 16,le fluor 9 augmentent l’activit antiinflammatoire et diminuent l’activit minralocorticode.
L’hydroxyle 16 augmente la stabilit mtabolique et le fluor entrane une affinit dermotrope.
Driv insoluble : action prolonge.
- ANTIINFLAMMATOIRE (principal)
- ANTIALLERGIQUE (principal)
- ANTIPRURIGINEUX (principal)
- IMMUNOSUPPRESSEUR (accessoire)
- ANTICANCEREUX(ADJUVANT) (accessoire)
- POLYARTHRITE RHUMATOIDE (principale)
VOIE PARENTERALE - COLLAGENOSE (principale)
- MALADIE DE HORTON (principale)
- RHUMATISME INFLAMMATOIRE (principale)
VOIE LOCALE - ARTHROSE (principale)
- RHUMATISME ABARTICULAIRE (principale)
- SCIATIQUE (principale)
- DERMATITE INFLAMMATOIRE (principale)
- CHELOIDE (principale)
- NEVRODERMITE (principale)
- ASTHME (principale)
- INSUFFISANCE RESPIRATOIRE CHRONIQUE (principale)
- PLEURESIE MALIGNE (principale)
Pleursie inflammatoire maligne
- ULCERE GASTRODUODENAL (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
ANTIINFLAMMATOIRE NON STEROIDIEN ASSOCIE
POSOLOGIE ELEVEE
TRAITEMENT PROLONGE
ULCERE GASTRO-DUODENAL ANCIEN
ULCERE GASTRO-DUODENAL RECENT
VOIE GENERALE - GASTRODUODENITE (CERTAIN FREQUENT)
- INSUFFISANCE HYPOPHYSOSURRENALE (CERTAIN FREQUENT)
Condition(s) Favorisante(s) :
ARRET BRUTAL DU TRAITEMENT
POSOLOGIE ELEVEE
TRAITEMENT CONTINU
TRAITEMENT PROLONGE
VOIE GENERALE - KALIEMIE(DIMINUTION) (CERTAIN RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
POSOLOGIE ELEVEE
TRAITEMENT CONTINU
TRAITEMENT PROLONGE
VOIE GENERALE - RETENTION HYDROSODEE (CERTAIN RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
POSOLOGIE ELEVEE
TRAITEMENT CONTINU
TRAITEMENT PROLONGE
VOIE GENERALE - ATROPHIE MUSCULAIRE (CERTAIN FREQUENT)
Condition(s) Favorisante(s) :
POSOLOGIE ELEVEE
TRAITEMENT CONTINU
TRAITEMENT PROLONGE
VOIE GENERALE - RETARD DE CROISSANCE (CERTAIN FREQUENT)
Condition(s) Favorisante(s) :
POSOLOGIE ELEVEE
TRAITEMENT CONTINU
TRAITEMENT PROLONGE
VOIE GENERALE - RESISTANCE AUX INFECTIONS(DIMINUTION) (CERTAIN FREQUENT)
Condition(s) Favorisante(s) :
VOIE GENERALE
POSOLOGIE ELEVEE
TRAITEMENT CONTINU
TRAITEMENT PROLONGE
INFILTRATIONS LOCALES SEPTIQUESEffet li aux proprits glucocorticodes.
Un cas de pneumopathie Pneumicystis carinii, chez un enfant asthmatique trait par de fortes doses, l’occasion d’hospitalisations rptes rcentes (sel de triamcinolone non prcis) :
– J Pediatr 1995;127:1000-1002. - HYPERTENSION ARTERIELLE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
POSOLOGIE ELEVEE
TRAITEMENT CONTINU
TRAITEMENT PROLONGE
VOIE GENERALE - GLYCEMIE(AUGMENTATION) (CERTAIN RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
DIABETE SUCRE LATENT
POSOLOGIE ELEVEE
TRAITEMENT CONTINU
TRAITEMENT PROLONGE
VOIE GENERALE - SYNDROME CUSHINGOIDE (CERTAIN FREQUENT)
Condition(s) Favorisante(s) :
POSOLOGIE ELEVEE
TRAITEMENT CONTINU
TRAITEMENT PROLONGE
VOIE GENERALE - CATABOLISME AZOTE(AUGMENTATION) (CERTAIN FREQUENT)
Condition(s) Favorisante(s) :
POSOLOGIE ELEVEE
VOIE GENERALE - OSTEOPOROSE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
POSOLOGIE ELEVEE
TRAITEMENT CONTINU
TRAITEMENT PROLONGE
VOIE GENERALE - OSTEONECROSE ASEPTIQUE (CERTAIN )
- TROUBLE PSYCHIQUE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
ANTECEDENTS PSYCHIATRIQUES
VOIE GENERALE - ACCES MANIAQUE (CERTAIN )
Deux cas aprs une simple injection rgionale (plexus coeliaque) de triamcinolone (sel non prcis) :
– Anesthesiology 1996;85:1194-1196. - EXCITATION PSYCHOMOTRICE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
ANTECEDENTS PSYCHIATRIQUES
VOIE GENERALE - PSYCHOSE AIGUE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
ANTECEDENTS PSYCHIATRIQUES
VOIE GENERALE - HYPERTENSION INTRACRANIENNE (CERTAIN TRES RARE)
- ATROPHIE CUTANEE (CERTAIN RARE)
Condition(s) Exclusive(s) :
INJECTIONS HYPODERMIQUES REPETEES - ULCERE GASTRODUODENAL(AGGRAVATION) (CERTAIN RARE)
- HYPERCORTICISME (CERTAIN FREQUENT)
- INSOMNIE (CERTAIN TRES RARE)
- GLAUCOME CHRONIQUE (CERTAIN RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
VOIE LOCALE
TRAITEMENT PROLONGEEn instillation oculaire et pommade ophtalmique.
Traitement prolong d’un an environ.
Disparat habituellement l’arrt du traitement. - HALLUCINATION VISUELLE (A CONFIRMER )
Un cas aprs injection intraarticulaire chez un sujet trait par la prednisolone orale depuis un an (sel de triamcinolone non prcis) :
– J Rheumatol 1997;24:411. - MALADIE THROMBOEMBOLIQUE (A CONFIRMER )
- CATARACTE (A CONFIRMER )
- SPORTIFS
Substance soumise certaines restrictions :
– Journal Officiel du 7 Mars 2000.
L’administration des corticostrodes par voie orale, par voie rectale et par injection systmique est interdite.
L’administration par inhalation et par voies anale, auriculaire, dermatologique, nasale et ophtalmologique n’est pas interdite.
Les injections locales et intra-articulaires de corticostrodes ne sont pas interdites mais, lorsque le rglement d’une autorit responsable le prvoit, une notification peut s’avrer ncessaire. - ULCERE GASTRODUODENAL(ANTECEDENT)
- TROUBLES PSYCHIQUES
- OSTEOPOROSE
- HYPERTENSION ARTERIELLE
- GROSSESSE
- INSUFFISANCE RENALE SEVERE
- ETAT INFECTIEUX
- TUBERCULOSE
- ASEPSIE RIGOUREUSE
Condition(s) Favorisante(s) :
LOCALE - DIABETE
- GLAUCOME
En raison de l’augmentation de la pression intra-oculaire.
Terrain : sujets gntiquement prdisposs.
Surveillance ophtalmologique rgulire en cas de traitement prolong, surtout chez les sujets gs:
– Lancet 1997;350:979-982.
- ULCERE GASTRODUODENAL RECENT
- KERATITE HERPETIQUE
- AMYLOSE
- INFECTION LOCALE
Condition(s) Exclusive(s) :
LOCALE
Voies d’administration
– 1 – INTRAARTICULAIRE
– 2 – SOUS-CUTANEE
– 3 – INTRAMUSCULAIRE
– 4 – INTRAPLEURALE
– 5 – INTRAPERITONEALE
Posologie et mode d’administration
Utilis en suspension ou solution injectable 2,5% :
– en injection intraarticulaire: 0,25 4 ml une fois par semaine une fois par mois.
– en injection sous-cutane: 10 50 mg par injection toutes les 6 semaines.
– en injection intramusculaire: 2,5
ml de solution par semaine.
– en injection intrapleurale, intrapritonale: 2 ml de solution.Dconseill chez l’enfant.
Modalits thrapeutiques variables suivant l’indication, le terrain et la tolrance.
Surveiller la TA, le poids, la glycmie,
l’hmogramme, l’appareil digestif.
En cas de traitement prolong, surveillance ophtalmologique rgulire.
Pharmaco-Cinétique
– 1 –
ELIMINATION
voie rnale
– 2 –
ELIMINATION
voie biliaire
– 3 –
ELIMINATION
voie fcaleRépartition
LI 80% aux protines plasmatiques; faible concentration, liaison avec la transcortine; forte concentration, liaison avec l’albumine et augmentation de la forme libre.
Métabolisme
Hpatique: rduction sur les doubles liaisons du cycle A.
Rduction des groupes carbonyles en 3 et 20 donnant des composs inactifs.
Elimination
Voie rnale:
Mtabolites sulfo et glucuroconjugus hydrosolubles.
Voie biliaire.
Voie fcale.
Faiblement.
Bibliographie
– Presse Med Fr 1970;78:1205 ET 1419.
Spécialités
Pour rechercher les spcialits contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr
Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :
-
Attention ! Donnes en date de janvier 2000.
- ARISTOCORT DIACETATE FORTE (USA)
- ARISTOCORT DIACETATE INTRALESIONAL (USA)
- LEDERCORT (PAYS-BAS)