DAPSONE

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DAPSONE

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 21/7/2000
Etat : valide

  • Identification de la substance
  • Propriétés Pharmacologiques
  • Mécanismes d’action
  • Effets Recherchés
  • Indications thérapeutiques
  • Effets secondaires
  • Pharmaco-Dépendance
  • Précautions d’emploi
  • Contre-Indications
  • Voies d’administration
  • Posologie & mode d’administration
  • Pharmaco-Cinétique
  • Bibliographie
  • Spécialités contenant la substance

    Identification de la substance

    Formule Chimique :
    SULFONYL-4,4’DI(ANILINE)

    Ensemble des dénominations

    BAN : DAPSONE

    CAS : 80-08-0

    DCF : DAPSONE

    DCIR : DAPSONE

    USAN : DAPSONE

    autre dnomination : CROYSULFONE

    autre dnomination : DADPS

    autre dnomination : DDS

    autre dnomination : DIAPHENYLSULFONE

    autre dnomination : SULFONE-MERE

    autre dnomination : DIPHENASONE

    bordereau : 1694

    code exprimentation : F 1358

    dci : dapsone

    rINN : DAPSONE

    sel ou driv : DIATHYMOSULFONE

    Classes Chimiques


    Regime : liste I

    Proprietés Pharmacologiques

    2. ANTILEPREUX (principale certaine)
    3. ANTIBACTERIEN (principale certaine)
    4. ANTIPALUDEEN (secondaire certaine)
    5. ANTIPALUDEEN SCHIZONTICIDE (secondaire certaine)
    6. SUBSTRAT DU CYP 2E1 (principale certaine)
    7. SUBSTRAT DU CYTOCHROME P450 2E1 (principale certaine)

    Mécanismes d’action

    2. principal
      Reste prciser.
      Pourrait tre voisin de celui des sulfamides antibactriens.
      Action bactriostatique sur de nombreuses bactries Gram Plus et Gram moins.
    3. secondaire
      Activit sur les formes asexues rythrocytaires de plasmodium falciparum.

    Effets Recherchés

    2. MYCOBACTERIUM LEPRAE (principal)
    3. PNEUMOCYSTIS CARINII (accessoire)

    Indications Thérapeutiques

    2. LEPRE (principale)
      En association avec la rifampicine dans les formes paucibacillaires, avec la rifampicine et la clofazimine dans les formes pluribacillaires (recommandations de l’OMS 1982).
    3. LEPRE LEPROMATEUSE (principale)
    4. LEPRE TUBERCULOIDE (principale)
    5. PALUDISME(PREVENTION) (secondaire)
      En association avec la pyrimthamine dans les zones P.falciparum chloroquinorsistant.
    6. PNEUMONIE A PNEUMOCYSTIS CARINII (secondaire)
      En association au trimthoprime :
      – Med Letter (France) 1987;9:109-110.
      Dans la prvention de cette pneumonie, la dapsone par voie orale s’est montre aussi efficace que la pentamidine en arosol (essai sur 200 cas) :
      – Am J Med 1993;95:573-583.
      En prvention, efficacit comparable de la dapsone, du cotrimoxazole et des arosols de pentamidine (essai randomis) :
      – N Engl J Med 1995;332:693-699.
    7. PNEUMONIE A PNEUMOCYSTIS CARINII(PREVENTION) (secondaire)
      Prvention des pneumonies P. carinii et de la toxoplasmose (efficacit gale celle des arosols de pentamidine) :
      – N Engl J Med 1993;328:1514-1520.
      Chez les patients infects par le VIH et allergiques au cotrimoxazole (tude rtrospective) :
      – Am J Med 1996;100:611-616.
    8. TOXOPLASMOSE CEREBRALE (secondaire)
      Prvention.
      La dapsone par voie orale s’est montre plus efficace que la pentamidine en arosol :
      – Am J Med 1993;95:573-583.
    9. POLYARTHRITE RHUMATOIDE ( confirmer)
      Rev Rhum 1985;52:587
    10. MALADIE DE HORTON ( confirmer)
      Permettrait une rduction des doses de corticodes :
      – J Rheumatol 1988;15:879-880.
    11. SARCOME DE KAPOSI ( confirmer)
      – Presse Med 1986;15:663.
    12. THROMBOPENIE ( confirmer)
      Induite par l’infection HIV :
      – Am J Med 1991;90:675-677.
    13. LEISHMANIOSE CUTANEE ( confirmer)
      Etude pilote chez 11 malades: les rsultats semblent favorables:
      – Lancet 1998;351:498-499.

    Effets secondaires

    2. DERMATOSE (CERTAIN TRES RARE)
    3. ANOREXIE (CERTAIN TRES RARE)
    4. NAUSEE (CERTAIN TRES RARE)
    5. VOMISSEMENT (CERTAIN TRES RARE)
    6. CEPHALEE (CERTAIN TRES RARE)
    7. TACHYCARDIE (CERTAIN TRES RARE)
    8. ANEMIE (CERTAIN TRES RARE)
    9. TROUBLE PSYCHIQUE (CERTAIN TRES RARE)
      Un cas de psychose aprs 5 mois de traitement; 2 autres cas de troubles psychiatriques ont dj t rapports:
      – J Dermatol Treat 1997;8:213.
    10. HEPATITE MIXTE (CERTAIN TRES RARE)
      Un cas :
      Arch Intern Med 1987,147:175.
    11. HEPATITE GRANULOMATEUSE (CERTAIN TRES RARE)
      Un cas :
      – Gastroenterol Clin Biol 1992;16:293.
    12. HEPATITE FULMINANTE (CERTAIN )
      Un cas fatal associ un syndrome des sulfones (raction d’hypersensibilit se manifestant pas un rash cutan, une fivre, une hpatite et une anmie hmolytique) :
      – South Med J 1994;87:1145-1146.
    13. HEPATITE (A CONFIRMER )
      Un cas chez un alcoolique :
      – Br J Dermatol 1999;141:172-173.
    14. HYPERSENSIBILITE (CERTAIN )
      On decrit parfois sous le nom de syndrome des sulfones une raction d’hypersensibilit associant rash cutan, fivre, anmie hmolytique et hpatite.
      Un cas aprs 4 mois de traitement, rversible en 3 jous l’arrt:
      – Br J Dermatol 1997;137:657-658.
    15. SYNDROME DES SULFONES (CERTAIN )
      Un cas fatal d’hpatite fulminante, associ un syndrome des sulfones (raction d’hypersensibilit se manifestant pas un rash cutan, une fivre, une hpatite et une anmie hmolytique) :
      – South Med J 1994;87:1145-1146.
      Un cas chez un sujet g, rversible en quatre semaines aprs l’arrt du traitement :
      – Am J Gastroenterol 1994;89:2057-2059.
    16. AGRANULOCYTOSE (CERTAIN TRES RARE)
      – Ann Intern Med 1988;139:469.
      – Am J Med 1989;3:87.
      – Rev Med Int 1989;10:531-536.
    17. APLASIE MEDULLAIRE (CERTAIN )
      Un cas fatal, chez une femme traite pour un lupus :
      – Mayo Clin Proc 1994;69:1159-1162.
    18. NEUTROPENIE (CERTAIN TRES RARE)
      Un cas :
      – Br J Dermatol 1991;125:172-174.
      Deux cas, chez des sujets ags :
      – Ophtalmology 1994;101:1805-1807.
    19. SYNDROME MONONUCLEOSIQUE (CERTAIN TRES RARE)
      – Rev Med Interne 1989;10:531-536.
    20. POLYNEVRITE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      TRAITEMENT PROLONGE
    21. NEUROPATHIE PERIPHERIQUE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      TRAITEMENT PROLONGE

      – Adv Drug React Acute Pois Rev 1984;3:43-58.

    22. METHEMOGLOBINEMIE (CERTAIN FREQUENT)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      POSOLOGIES ELEVEES

      Surtout en cas de posologie leve :
      – Rev Med Int 1989;10:531-536.
      Association avec cimtidine prconise (la cimtidine rduirait les effets secondaires hmatologique de la dapsone) :
      – Br J Clin Pharmac 1992;34:244-249.
      Un cas chez une femme aprs plusieurs annes de traitement pour une dermatite herptiforme :
      – Anaesthesia Intensive Care 1998;26:117-118.
      Un cas chez une femme ge immunodprime (greffe de foie) :
      – Ann Pharmacother 1998;32:549-553.

    23. ANEMIE HEMOLYTIQUE (CERTAIN FREQUENT)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      TRAITEMENT PROLONGE
      POSOLOGIES ELEVEES
      DEFICIT EN G6PD

      Surtout lors de traitement prolong, avec une posologie leve et en cas de dficit en G6PD :
      – Rev Med Interne 1989;10:531-536.

    24. NECROSE PAPILLAIRE RENALE (A CONFIRMER )
    25. SYNDROME NEPHROTIQUE (A CONFIRMER )
      – J Am Med Ass 1967;200:262.
    26. NEVRITE OPTIQUE (A CONFIRMER )
      Associe une neuropathie priphrique :
      – Br Med J 1980;281:1181.
    27. NEVRALGIE FACIALE (A CONFIRMER )
      – Presse Med 1993;22:174.
    28. ALBUMINEMIE(DIMINUTION) (A CONFIRMER )
      – Lancet 1981;1:806.
    29. PNEUMONIE A EOSINOPHILES (A CONFIRMER )
      Un cas rversible en un mois :
      – Lancet 1994;343:860-861.
    30. THROMBOCYTOSE (A CONFIRMER )
      Un cas, rversible en trois semaines aprs arrt du traitement :
      – Am J Med 1995;98:602.

    Pharmaco-Dépendance

    2. NON

    Précautions d’emploi

    2. DEFICIT EN G6PD
      Risque d’aggravation de l’hmolyse :
      – Rev Med Int 1989;10:351-356.
    3. LEPRE OCULAIRE
    4. LEPRE NERVEUSE
    5. INSUFFISANCE CARDIAQUE
    6. PNEUMOPATHIE

    Contre-Indications

    2. ALLAITEMENT
    3. PORPHYRIE
    4. PORPHYRIE AIGUE INTERMITTENTE

    Voies d’administration

    – 1 – ORALE

    Posologie et mode d’administration

    Dose usuelle par voie orale:
    En prises quotidiennes:
    – chez l’adulte:
    * premire semaine: Quarante milligrammes par jour.
    * deuxime semaine: Quatre vingt cent milligrammes par jour.
    * troisime semaine: cent cent quarante milligrammes par jour.
    *
    quatrime semaine: cent quarante cent quatre vingt milligrammes par jour.
    * cinquime semaine et suivantes: deux cents milligrammes par jour.

    – chez l’enfant (dose usuelle pour un enfant de 20 kg:
    * premire semaine: vingt trente milligrammes par
    jour.
    augmenter la dose quotidienne de vingt milligrammes par semaine, pour atteindre soixante qutre vingt milligrammes par jour la 6me semaine.
    Accroitre ensuite la posologie en fonction de l’augmentation pondrale de l’enfant sans dpasser quatre
    milligrammes par kilo;
    Interrompre le traitement un jour sur 7 et une semaine tous les 2 mois.

    En prises bihebdomadaires:
    – chez l’adulte:
    Commencer par quarante milligrammes et augmenter progressivement jusqu’ quatre cents milligrammes 2 fois par
    semiane la 6me semaine.
    – chez l’enfant (20 kg):
    Dbuter par vingt milligrammes et augmenter jusqu’ huit milligrammes par kilo, ne pas dpasser.

    En prises hebdomadaires:
    – chez l’adulte:
    Dbuter par quarante milligrammes, pour arriver
    progressivement cinq huit cents milligrammes la 5 ou 6me semaine.
    – chez l’enfant (20 kg):
    Dbuter par vingt milligrammes, et augmenter progressivement jusqu’ douze milligrammes par kilo, dose maximum.

    Pharmaco-Cinétique

    – 1 –
    ELIMINATION
    voie rnale

    – 2 –
    REPARTITION
    lait

    Absorption
    Aprs administration par voie orale, absorption presque complte dans la partie suprieure de l’intestin grle.
    Taux plasmatique maximal en 1 3 heures.

    Répartition
    Principalement peau, muscles, foie, rein, et selon certains surtout dans les tissu lpreux.
    Persistance de traces dans le sang 35 jours aprs l’arrt du traitement.
    50% lis aux protines plasmatiques.
    Passe dans le lait.

    Métabolisme
    Formation de N- glucuronide conservant une activit antibactrienne.

    Elimination
    Voie rnale.
    Elimination lente.
    50 60% de la dose administre sont limins en 24 36 h.
    40% de la dose administre est retrouv sont forme libre.

    Bibliographie

    – Prod Probl Pharm 1971;26:696.
    – Adv Pharmacol Chemother 1969;7:211.
    – Bull OMS 1970;42:667.
    – Rev Praticien 1970;20:5369.
    – Ann Rev Pharmacol 1969;9:37.
    – Adv Drug React Acute Pois Rev 1984;3:43-58. (EFFETS SECONDAIRES).
    – Reactions 1984;91:2.
    –
    Reactions 1984;92:11. (EFFETS SECONDAIRES*)
    – Ann Pharmacother 1992;26:550-551. (EFFETS SECONDAIRES*)
    – Dossiers 1995;16:5-22.(REVUE GENERALE, 80 rfrences)*

    Spécialités

    Pour rechercher les spcialits contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

    Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :

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