BROMOCRIPTINE MESILATE
BROMOCRIPTINE MESILATE
Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 4/1/2001
Etat : valide
- Identification de la substance
- Propriétés Pharmacologiques
- Mécanismes d’action
- Effets Recherchés
- Indications thérapeutiques
- Effets secondaires
- Effets sur la descendance
- Pharmaco-Dépendance
- Précautions d’emploi
- Contre-Indications
- Voies d’administration
- Posologie & mode d’administration
- Pharmaco-Cinétique
- Bibliographie
- Spécialités contenant la substance
Identification de la substance
Formule Chimique :
BROMO-2 ERGOCRYPTINEEnsemble des dénominations
autre dnomination : BROMOCRIPTINE METHANESULFONATE
autre dnomination : BROMOCRYPTIME METHANESULFONATE
autre dnomination : BROMOCRYPTINE MESILATE
autre dnomination : BROMOERGOCRYPTINE
autre dnomination : CB 154
autre dnomination : MESILATE DE BROMOCRIPTINE
autre dnomination : MESILATE DE BROMOCRYPTINE
bordereau : 2260
sel ou driv : DIHYDROERGOCRYPTINE MESILATEClasses Chimiques
Molécule(s) de base
- STIMULANT DOPAMINERGIQUE (principale certaine)
- INHIBITEUR PROLACTINE (principale certaine)
- ANTIHYPERTENSEUR (secondaire certaine)
CLIN.PHARM.THER.1979,25:137
Mécanismes d’action
- principal
Action stimulante dopaminergique au niveau des neurones tubero-infundibulaires hypothalamiques; augmente la libration du prolactine inhibiting factor (PIF) ; une dose unique rduit la prolactinmie pour une dure suprieure 12heures.
Inhibition de la secrtion des cellules ta hypophysaires; la rduction de la prolactinmie lve le frein exerc sur la fonction gonadique.
Possderait une activit neuroprotectrice lie un effet antioxydant mis en jeu par la stimulation des rcepteurs dopaminergiques D2.
Ce mcanisme pourrait contribuer l’effet bnfique dcrit dans la maladie de Parkinson. - secondaire
Rduction de l’activit sympathique par activation d’autorcepteur conduisant une diminution de la libration de noradrnaline.
Rduit la pression intraoculaire chez les sujets sains aprs administration par voie orale ou sous forme de collyre.
– Lancet 1984;1:287.
Entrainerait une rduction de la pression intraoculaire par un effet agoniste dopaminergique:
– Br J Clin Pharamacol 1989;27:159-163.
- STIMULANT DOPAMINERGIQUE (principal)
- INHIBITION DE LA SECRETION DE PROLACTINE (principal)
- ANTIPARKINSONIEN (principal)
- ANTIHORMONE SOMATOTROPE (accessoire)
- AMENORRHEE (principale)
Par hyperprolactinmie ou iatrogne - GALACTORRHEE IATROGENE (principale)
- HYPERPROLACTINEMIE (principale)
– Am J Med 1983;5:868-874. - ACROMEGALIE (principale)
Traitement adjuvant. - LACTATION(INHIBITION) (secondaire)
Retire du march aux USA dans cette indication pour risque d’hypertension, de convulsions et d’accidents accidents vasculaires crbraux : cinq cent trente et un effets secondaires rapports la FDA entre 1980 et 1994 dont trente quatre dcs :
-Lancet 1993;342:675
– Reactions 1994;517:3.
Deux spcialits franaises ont cependant obtenu l’AMM pour cette indication en 1993 et 1994 - LACTATION(PREVENTION) (secondaire)
Retire du march aux USA dans cette indication pour risque d’hypertension, de convulsions et d’accidents vasculaires crbraux : cinq cent trente et un effets secondaires rapports la FDA entre 1980 et 1994 dont trente quatre dcs :
-Lancet 1993;342:675
– Reactions 1994;517:3.
Deux spcialits franaises ont cependant obtenu l’AMM pour cette indication en 1993 et 1994 - MALADIE DE PARKINSON (principale)
– Pharmacol Rev 1985;37:217-227 .
– Drugs 1993;46:384-393.
Traitement de premire intention :
– Thrapie 1988;43:461-463.
Rduit de 50% la mortalit des parkinsoniens traits par l’association L dopa – bensrazide (tude multicentrique allemande PRADO) :
– Eur J Clin Pharmacol 1992;43:357-363.
Efficace en monothrapie:
– Eur Neurol 1997;38 (Suppl 2):37-49. - DYSKINESIE (secondaire)
Lies au traitement par la lvodopa. - ADENOME HYPOPHYSAIRE A PROLACTINE (secondaire)
Est susceptible de faire rgresser l’insuffisance anthypophysaire des macro-adnomes prolactine ;
– Ann Med Interne 1985;136:459-466.
Normalise la prolactinmie et rduit la masse tumorale :
– N Engl J Med 1985;313-156. - MASTODYNIE CYCLIQUE ( confirmer)
– Lancet 1990;1:190-193. - ENCEPHALOPATHIE HEPATIQUE ( confirmer)
Traitement de l’encphalopathie chronique :
– Gastroenterology 1980;78:663. - ADENOME PROSTATIQUE ( confirmer)
– Presse Md 1977;6:1146.
– Dtsch Med Wochenschr 1978;103:827. - DYSTONIE ( confirmer)
Rponse de 2/3 des malades de fortes doses (30 mg/j 60 mg/j) :
– Lancet 1981;2:745. - METASTASE CEREBRALE ( confirmer)
Un cas spectaculaire :
– Lancet 1981;2:745. - SYNDROME MALIN DES NEUROLEPTIQUES ( confirmer)
– JAMA 1983;250:484.
– Presse Md 1984;13:1702.
En association ou non au dandrolne :
– South Med J 1988;81:888-891. - SEVRAGE DE L’ALCOOL ( confirmer)
– Acta Psych Scand 1983;68:100. - OEDEME CYCLIQUE IDIOPATHIQUE ( confirmer)
– Clin Endocrinol 1979;11:75-80. - INSUFFISANCE LUTEALE ( confirmer)
– Obstet Gynecol 1979;53:287-289. - SYNDROME PREMENSTRUEL ( confirmer)
– Br Med J 1977;11:147-148. - GLAUCOME ( confirmer)
- GLAUCOME CHRONIQUE ( confirmer)
angle ouvert
– J Ocular Pharm 1987;3:291-294. - RHUMATISME PSORIASIQUE ( confirmer)
Trois cas dcrits d’amlioration :
– Presse Med 1995;24:1642-1644.
- NAUSEE (CERTAIN FREQUENT)
Plus souvent en dbut de traitement. - CONSTIPATION (CERTAIN FREQUENT)
Condition(s) Exclusive(s) :
POSOLOGIE ELEVEE - VOMISSEMENT (CERTAIN RARE)
Plus souvent en dbut de traitement. - SYNDROME DE RAYNAUD (CERTAIN TRES RARE)
Spasme artriel digital rversible induit par le froid chez des patients prenant des doses leves.
Deux cas chez des femmes traites pour hyperprolactinmie :
– Fertil Steril 1987;48:877-879. - HALLUCINATION (CERTAIN RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
POSOLOGIE ELEVEE
SYNDROME PARKINSONIENChez 1% des patients traits pour une indication endocrinienne :
– Ann Intern Med 1984;101:149. - DYSKINESIE (CERTAIN RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
POSOLOGIE ELEVEE
TRAITEMENT PROLONGE - PALPITATION (CERTAIN RARE)
- CRISE CONVULSIVE (CERTAIN )
Retire du march dans l’indication du post-partum pour risque d’hypertension, de convulsions et d’accidents accidents vasculaires crbraux, cinq cent trente et un effets secondaires rapports la FDA entre 1980 et 1994 dont trente quatre dcs :
– Reactions 1994;517:3.
Cette notion est conteste la suite d’une tude portant sur 2337 femmes aux Pays Bas :
– Pharmacy World Science 1994;16:SupplH:9.
Un cas de crise hypertensive associ des convulsions et une insuffisance rnale aigu au cours d’un traitement pour arrt de la lactation :
– Nephron 1996;72:732-733. - ACCIDENT VASCULAIRE CEREBRAL (CERTAIN )
Retire du march dans l’indication du post-partum pour risque d’hypertension, de convulsions et d’accidents vasculaires crbraux, cinq cent trente et un effets secondaires rapports la FDA entre 1980 et 1994 dont trente quatre dcs :
– Reactions 1994;517:3.
Cette notion est conteste la suite d’une tude portant sur 2337 femmes aux Pays Bas :
– Pharmacy World Science 1994;16:SupplH:9.
Un cas de vasospasme crbral, chez une femme, aprs douze jours d’utilisation pour arrter la lactation :
– Stroke 1995;26:128-130. - HEMORRAGIE CEREBRALE (CERTAIN TRES RARE)
Un cas chez une femme hypertendue, traite en vue d’arrter la lactation depuis 4 jours :
– Pharmacoepidemiology and Drug Safety 1994;3:247-249.
Cette notion est conteste la suite d’une tude portant sur 2337 femmes aux Pays Bas :
– Pharmacy World Science 1994;16:SupplH:9.
Un cas chez une femme traite en post-partum, un autre cas a dj t rapport :
– Neurology 1996;46:1754-1756.
3 cas chez des femmes traites, entre le 6me et le 10me jour du post-partum, et sans antcdents d(hypertension artrielle:
– Pharmacoepidemiology and Drug Saf 1998;7;167-171. - VERTIGE (CERTAIN RARE)
- HYPOTENSION ORTHOSTATIQUE (CERTAIN FREQUENT)
- COLLAPSUS CARDIOVASCULAIRE (CERTAIN RARE)
Apparat chez 1% des sujets lors de la premire dose :
– N Engl J Med 1979;301,16:873.
– Lancet 1977;2:462-463. - FLUSH (CERTAIN TRES RARE)
- SOMNOLENCE (CERTAIN RARE)
- NARCOLEPSIE (CERTAIN )
Trois cas dcrits d’endormissement brutal au volant :
– Lancet 2000;355:1333-1334. - ACCES MANIAQUE (CERTAIN TRES RARE)
- TROUBLE PSYCHIQUE (CERTAIN RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
FORTE DOSEApparition tardive.
- PSYCHOSE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
FORTES DOSES– Br Med J 1984;289:1101-1103.
Un cas, rversible, ncessitant le recours la clozapine:
– J Clin Psychopharmacol 1997;17:126-128. - LIVEDO RETICULAIRE (CERTAIN TRES RARE)
- ERYTHROMELALGIE (CERTAIN FREQUENT)
Apparition tardive et pour des doses leves. - CONFUSION MENTALE (CERTAIN RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
POSOLOGIE ELEVEE - DIPLOPIE (CERTAIN TRES RARE)
- FLOU VISUEL (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Exclusive(s) :
FORTES DOSES - MYOPIE (CERTAIN )
Transitoire. Un cas :
– Lancet 1981;1:102. - CONGESTION NASALE (CERTAIN RARE)
- DYSPNEE(AGGRAVATION) (CERTAIN )
- TRANSAMINASES(AUGMENTATION) (CERTAIN RARE)
- PHOTOSENSIBILISATION (CERTAIN TRES RARE)
- GOUT METALLIQUE (CERTAIN )
Condition(s) Exclusive(s) :
POSOLOGIE ELEVEE - CRAMPE (CERTAIN )
Condition(s) Exclusive(s) :
POSOLOGIE ELEVEE - DYSTONIE (CERTAIN )
Cinq cas :
– Neurology 1993;43:2319-2322. - CEPHALEE (CERTAIN RARE)
- DOULEUR EPIGASTRIQUE (CERTAIN RARE)
- URTICAIRE (CERTAIN RARE)
- ASTHENIE (CERTAIN RARE)
- HEMORRAGIE DIGESTIVE (CERTAIN TRES RARE)
- FIBROSE RETROPERITONEALE (CERTAIN TRES RARE)
Premier cas rapport :
– Lancet 1986;2:446.
Deuxime et troisime cas rapports :
– Presse Med 1989;18:777.
– Presse Med 1989;18:841.
Autre cas rapport :
– Rev Med Interne 1990;11:183. - PERICARDITE CONSTRICTIVE (A CONFIRMER )
Deux autres cas de pricardite constrictive chronique aprs des traitements de 2 et 4 ans pour maladie de Parkinson. Ils suggrent une surveillance annuelle chez les patients de plus de 60 ans traits pendant plusieurs annes :
– Ann Pharmacother 1999;33:1050-1054. - DOULEUR RETROSTERNALE (CERTAIN RARE)
- CHALEUR CUTANEE (CERTAIN )
Pour des posologies leves. - RETOUR DE COUCHES PRECOCE (CERTAIN TRES RARE)
Chez des femmes traites pour inhibition de la lactation. - ANGOR(AGGRAVATION) (CERTAIN TRES RARE)
- HYPERTENSION ARTERIELLE (CERTAIN )
Retire du march dans l’indication du post-partum pour risque d’hypertension, de convulsions et d’accidents accidents vasculaires crbraux, cinq cent trente et un effets secondaires rapports la FDA entre 1980 et 1994 dont trente quatre dcs :
– Reactions 1994;517:3.
Cette notion est conteste la suite d’une tude portant sur 2337 femmes aux Pays Bas :
– Pharmacy World Science 1994;16:SupplH:9.
Un cas de crise hypertensive associ des convulsions et une insuffisance rnale aigu au cours d’un traitement pour arrt de la lactation :
– Nephron 1996;72:732-733. - SECHERESSE DE LA BOUCHE (A CONFIRMER )
- DIARRHEE (A CONFIRMER )
- ALOPECIE (A CONFIRMER )
Modre, constate chez les femmes :
– N Engl J Med 1980;303:1418.
Deux cas chez des femmes, aprs quelques semaines de traitement :
– Neuropsychopharmacology 1993;16:266-268. - INCONTINENCE URINAIRE (A CONFIRMER )
– Lancet 1983;2:1260. - FIBROSE PULMONAIRE (A CONFIRMER )
– Sem Hop Paris 1984;60:741-744. - REACTION D’HYPERSENSIBILITE (A CONFIRMER )
Un cas accompagn de vomissements et de cphales persistant plusieurs jours :
– Lancet 1992;339:620. - HEPATITE CYTOLYTIQUE (A CONFIRMER )
Premier cas :
– Lancet 1992;340:969-970. - INFARCTUS DU MYOCARDE (A CONFIRMER )
Un cas sous bromocriptine chez une femme jeune coronaires saines :
– Clin Cardiol 1992;15:781-783.
Un cas, par spasme coronaire, au cours d’un post-partum. Cinq autres cas connus :
– Ann Intern Med 1993;118:199-200.
Un cas fatal aprs une prise de 2, 5 mg chez une femme prsentant une stnose coronarienne serre:
– Austr New Zeal J Obstet Gynecol 1998;38:116-117.
Un cas chez une femme de 29 ans, aprs 4 jours de traitement pour arrt de la lactation:
– Heart 1998;79:205. - ACUITE VISUELLE(DIMINUTION) (A CONFIRMER )
Transitoire. Un cas, deux heures aprs la premire administration, chez un sujet g prsentant une tumeur crbrale. Peut-tre conscutif une hypotension orthostatique :
– Lancet 1992;340:1410-1411. - PRIAPISME (A CONFIRMER )
Priapisme clitoridien :
– Lancet 1991;337:1231. - IMPUISSANCE (A CONFIRMER )
Au cours de la maladie de Parkinson :
– Br Med J 1987;295:367. - EPANCHEMENT PLEURAL (A CONFIRMER )
Un cas rversible en huit semaines aprs l’arrt du traitement :
– Dtsch Med Wochenschr 1994;119:1543-1546.
Un cas de pleursie fibrineuse aprs 3 ans de traitement chez un parkinsonien:
– Resp Med 1998;92:1172-1174.
- NON TERATOGENE CHEZ L’ANIMAL
- PAS D’EFFET SIGNALE CHEZ L’HOMME
Sur 448 grossesses de femmes aynat reu de la bromocriptine aprs la fcondation, la frquence des avortements spontans , des grossesse gmellaires et des malformations n’est pas suprieure celle de la population non traite:
– Ann Intern Med 1979;91:791.
- RISQUE MODERE
Un cas de dpendance chez un schizophrne :
– Biol Psych 1992;31:404-406.
- SUJET AGE
RISQUE D’HYPOTENSION ORTHOSTATIQUE - DIABETE
RISQUE DE FAVORISER UNE RETINOPATHIE DIABETIQUE PAR L’ INTERMEDIAIRE DE LA STH
- GROSSESSE
- HEMIANOPSIE BITEMPORALE
- TUMEUR HYPOPHYSAIRE
Extrasellaire. - COMPRESSION CHIASMATIQUE
- ANTECEDENTS PSYCHIATRIQUES
- ALLAITEMENT
Inhibe la lactation. - INSUFFISANCE CORONARIENNE AIGUE
Voies d’administration
Posologie et mode d’administration
Dose usuelle par voie orale chez l’adulte:
– comme inhibiteur de la prolactine:
Cinq milligrammes par jour en 2 prises.
La posologie peut tre augmente jusqu’ dix milligrammes par jour.– dans la maladie de Parkinson:
Dbuter avec un milligramme par
prise.
Dose efficace moyenne atteindre: cinquante quatre vingt dix milligrammes par jour.
En cas d’association la LEVODOPA, diminuer la posologie de celle-ci.
Pharmaco-Cinétique
– 1 –
DEMI VIE
6
heure(s)
– 2 –
DEMI VIE
50
heure(s)
– 3 –
ELIMINATION
voie fcale
– 4 –
ELIMINATION
voie rnale
– 5 –
REPARTITION
laitAbsorption
Entre 75 et 95% de la dose administre sont rsorbs par le tractus gastro-intestinal; plus de 90% de la dose rsorbe est capte par le foie au premier passage.
Répartition
Taux plasmatique maximal voisin de 2 nanogrammes par millilitre 1,4 heure aprs administration de 3 mg per os.
Liaison aux protines plasmatiques: 96%.
Franchit rapidement la barrire hmato-encphalique.
Stabilit des taux crbraux malgr les
fluctuations des taux plasmatiques.
Passe dans le lait.
Demi-Vie
50 h
Correspond la demi-vie d’limination laquelle est lie l’activit du produit.
Métabolisme
Largement mtabolise par le foie, nombreux mtabolites.
Elimination
Voie fcale.
Voie principale, essentiellement sous forme mtabolise.
70% de la dose sont limins par les fcs en 5 jours.
Voie rnale:
Faible limination: 6% de la dose.
Bibliographie
-J Pharm Pharmacol 1976;28,7:586-588.
– Nouv Presse Med 1976;5,27:1687-1691.
– Lancet 1978,8 Avril,: 735.
– Acta Endocrinol 1978;88 Suppl :216.
– Br J CLin Pharmacol 1978;6:303.
– Clin Phramacol Ther Tox 1983:21:135.
– Ann Intern Med 1984;100:78-91.
–
Drugs 1988;36:67-82.
– Inpharma 1989;701:19 (Revue rfrence des indications)
– Drugs 1998;56:523-535. (Usage en gyneco-obstetrique).
Spécialités
Pour rechercher les spcialits contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr
Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :
-
Attention ! Donnes en date de janvier 2000.
- BAGREN (ITALIE)
- LACTISMINE (ESPAGNE)
- PARILAC (ISRAEL)
- PARLODEL (SUISSE)
- PARLODEL (ESPAGNE)
- PARLODEL (PAYS-BAS)
- PARLODEL (ANGLETERRE)
- PARLODEL (USA)
- PARLODEL (BELGIQUE)
- PRAVIDEL (ALLEMAGNE)