MECAMYLAMINE CHLORHYDRATE

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 10/7/2000
Etat : valide

• Identification de la substance
• Propriétés Pharmacologiques
• Mécanismes d’action
• Effets Recherchés
• Indications thérapeutiques
• Effets secondaires
• Précautions d’emploi
• Contre-Indications
• Posologie & mode d’administration
• Pharmaco-Cinétique
• Bibliographie
  

  Identification de la substance

  Formule Chimique :
  N-METHYL TRIMETHYL-2,2,3 NORBORNANAMINE-3 CHLORHYDRATE

  Ensemble des dénominations

  BANM : MECAMYLAMINE HYDROCHLORIDE
  
  CAS : 826-39-1
  
  DCIMr : CHLORHYDRATE DE MECAMYLAMINE
  
  DCIMr : MECAMYLAMINE HYDROCHLORIDE
  
  autre dnomination : CHLORHYDRATE DE MECAMYLAMINE
  
  autre dnomination : MECAMINE CHLORHYDRATE
  
  bordereau : 191
  
  dcim : chlorhydrate de mcamylamine

  Classes Chimiques

  • AMINE
  • NORBORNANE
  • TERPENE

  Molécule(s) de base : MECAMYLAMINE

  Regime : liste I
  

  Proprietés Pharmacologiques

  2. GANGLIOPLEGIQUE (principale certaine)
  3. ANTIHYPERTENSEUR (principale certaine)

  Mécanismes d’action

  2. principal
     S’oppose la dpolarisation de la membrane post-synaptique par comptition avec l’actylcholine au niveau des rcepteurs.
     L’action sur l’organe est fonction de la prdominance du tonus sympathique ou parasympathique, d’o, chez l’homme, tachycardie habituelle, chute du tonus sympathique entrainant une dilatation des vaisseaux avec rduction du retour veineux et diminution du dbit cardique: effet hypotenseur.
     Importance du changement de posture.
     En cas d’orthostatisme, accumulation sanguine dans les parties ‘en pente’ de l’organisme, d’o chute tensionnelle importante.
     Augmente le dbit cardiaque chez l’insuffisant cardiaque car la chute du retour veineux diminue les pressions auriculaires et pulmonaires.
     Diminution de la pression ventriculaire systolique et tldiastolique, sans effet dpresseur direct.
     Diminution de la pression pulmonaire d’autant plus nette que les pression taient initialement leves.
     Diminution du dbit sanguin coronaire et du travail cardiaque.
     Pas de modification du contenu en oxygne du sang veineux coronaire.
     Diminution de la scrtion de rnine, et s’oppose l’augmentation conscutive une chute tensionnelle .
  3. secondaire
     Action curarisante (actylcholinocomptitif).
     Stimulant central d la prsence du noyau bornane.

  Effets Recherchés

  2. GANGLIOPLEGIQUE (principal)
  3. HYPOTENSEUR (principal)

  Indications Thérapeutiques

  2. HYPERTENSION ARTERIELLE (secondaire)
     Dans les formes svres, rsistant aux autres traitement
  3. SEVRAGE DU TABAC ( confirmer)
     En association avec les patch de nicotine, rduirait nettement les checs six et douze mois :
     – Clin Pharmacol Ther 1994;56:86-88.
     Autre rfrence :
     – Drugs 2000;59:17-31.
  4. SYNDROME DE GILLES DE LA TOURETTE ( confirmer)
     Bien qu’antagoniste de la nicotine, aurait le mme effet favorable sur la frquence des tics et des troubles de l’humeur (13 cas traits, dont 11 avec amlioration des symptmes) :
     – Lancet 1998;352:705-706.

  Effets secondaires

  2. CONSTIPATION (CERTAIN RARE)
  3. SECHERESSE DE LA BOUCHE (CERTAIN RARE)
  4. DYSURIE (CERTAIN RARE)
  5. HYPOTENSION ORTHOSTATIQUE (CERTAIN RARE)
  6. TROUBLE DE LA VISION (CERTAIN RARE)
  7. DIARRHEE (CERTAIN TRES RARE)
  8. ASTHENIE (CERTAIN TRES RARE)
  9. NAUSEE (CERTAIN TRES RARE)
  10. ILEUS PARALYTIQUE (CERTAIN TRES RARE)
  11. TROUBLE PSYCHIQUE (CERTAIN TRES RARE)
  12. CEPHALEE (CERTAIN TRES RARE)
  13. TREMBLEMENT (CERTAIN TRES RARE)
  14. DEPRESSION (CERTAIN TRES RARE)
  15. FIBROSE PULMONAIRE (A CONFIRMER )

  Précautions d’emploi

  2. INSUFFISANCE RENALE

  Contre-Indications

  2. INFARCTUS DU MYOCARDE
  3. INSUFFISANCE RENALE SEVERE
  4. ACCIDENT VASCULAIRE CEREBRAL

  Posologie et mode d’administration

  Dose usuelle par voie orale chez l’adulte:
  Dose initiale: Deux milligrammes et demi 2 fois par jour, augmenter de deux milligrammes et demi tous les 2 3 jours jusqu’ la baisse tensionnelle.
  dose maximale: Trente milligrammes par jour.

  Utilit des
  associations mdicamenteuses potentialisatrices, permettant une diminution de posologie, et donc des effets secondaires ventuels.
  Ne pas interrompre brutalement le traitement.
  

  Pharmaco-Cinétique

  – 1 –
  ELIMINATION
  voie rnale

  Absorption
  Bien rsorb par le tube digestif; temps de latence 30 mn 2 heures.
  
  Répartition
  Traverse la barrire hmato-encaphalique et placentaire.
  L’effet dbute 2 h aprs administration par voie orale.
  Action trs longue car limination lente : dure d’action 6 12h.
  Concentration leve dans le foie et le rein.
  
  Métabolisme
  Non mtabolis.
  
  Elimination
  Voie rnale:
  Elimination sous forme inchange (50% d’une dose administre par voie orale en 24 h).
  Elimination lente , fonction du PH urinaire, augmente en PH acide, diminue en PH alcalin.
  

  Bibliographie

  – J Pharm Exp ther 1956;117:169-183.
  – Ganglion blocking and ganglion stimuating AGENTS; Kharkevich ; Pergamon Press 1967.

  Pour rechercher les spcialits contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

  Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :

  • Attention ! Donnes en date de janvier 2000.

  • INVERSINE (ANGLETERRE)
  • INVERSINE (USA)
  • INVERSINE (FRANCE(SPECIALITES RETIREES DU MARCHE))
  • MEVASINE (BELGIQUE)
  • MEVASINE (PAYS-BAS)
  • MEVASINE (ALLEMAGNE)
  • MEVASINE (SUISSE)
  • PREXION (ITALIE)

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