TIMOLOL MALEATE

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TIMOLOL MALEATE

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 30/10/2000
Etat : valide

  • Identification de la substance
  • Propriétés Pharmacologiques
  • Mécanismes d’action
  • Effets Recherchés
  • Indications thérapeutiques
  • Effets secondaires
  • Effets sur la descendance
  • Pharmaco-Dépendance
  • Précautions d’emploi
  • Contre-Indications
  • Voies d’administration
  • Posologie & mode d’administration
  • Pharmaco-Cinétique
  • Bibliographie
  • Spécialités contenant la substance

    Identification de la substance

    Formule Chimique :
    (S)-1-[(1,1-Dimethylethyl)amino]-3-[[4-(4-morpholinyl)-1,2,5-thiadiazol-3-yl]oxy]-2-propanol maleate

    Ensemble des dénominations

    BANM : TIMOLOL MALEATE

    CAS : 26921-17-5

    USAN : TIMOLOL MALEATE

    autre dnomination : MALEATE DE TIMOLOL

    bordereau : 2047

    code exprimentation : MK-950

    rINNM : TIMOLOL MALEATE

    Classes Chimiques

    Molécule(s) de base : TIMOLOL

    Regime : liste I

    Proprietés Pharmacologiques

    2. BETABLOQUANT (principale certaine)
    3. ANTI-ANGOREUX (principale certaine)
    4. ANTIHYPERTENSEUR (principale certaine)
    5. ANTIARYTHMIQUE (principale certaine)
    6. ANTIGLAUCOMATEUX (principale certaine)
      Voie locale.
    7. SUBSTRAT DU CYTOCHROME P450 2D6 (principale certaine)
    8. SUBSTRAT DU CYP 2D6 (principale certaine)

    Mécanismes d’action

    2. principal
      Btabloquant non cardioslectif.
      Bloque l’action des mdiateurs adrnergiques sur les rcepteurs bta.
      Rduit l’augmentation du travail myocardique conscutive une stimulation adrnergique.
      Au niveau du coeur : ralentissement du rythme, rduction de la force contractile, diminution de l’excitabilit, baisse du dbit cardiaque et de la consommation d’oxygne du myocarde, diminution du travail cardiaque externe, diminution de la conductibilit auriculoventriculaire.
      Au niveau de l’oeil (collyre) : diminution de la pression intraoculaire probablement par diminution de la scrtion d’humeur aqueuse.
      Augmente le flux sanguin rtinien et ralentit la perte du champ visuel. N’a pas d’effet sur la taille de la pupille.
      Diminution de l’activit de la rnine plasmatique.
    3. secondaire
      Dpourvu d’effet sympathomimtique intrinsque et d’activit stabilisant de membrane.
      Faible activit dpresseur myocardique.

    Effets Recherchés

    2. BETABLOQUANT (principal)
    3. ANTIHYPERTENSEUR (principal)
    4. ANTIANGOREUX (principal)
    5. ANTIARYTHMISANT (principal)
    6. ANTIGLAUCOMATEUX (principal)
      Collyre.
    7. ANTIMIGRAINEUX (accessoire)

    Indications Thérapeutiques

    2. HYPERTENSION ARTERIELLE (principale)
      – Arch Intern Med 1986;146:654-657.
    3. ANGOR (principale)
    4. ANGOR(TRAITEMENT DE FOND) (principale)
    5. TACHYCARDIE VENTRICULAIRE(PREVENTION) (principale)
      – Circulation 1987;76:610-617.
    6. TACHYCARDIE SUPRAVENTRICULAIRE (principale)
    7. GLAUCOME (principale)
      Traitement pr-opratoire du glaucome par fermeture de l’angle.
    8. GLAUCOME CHRONIQUE (principale)
      Glaucome angle ouvert avec altration du champ visuel :
      – Drugs 1979;17,1:38-55.
    9. GLAUCOME AIGU (principale)
      A angle ferm : association obligatoire de myotiques.
    10. HYPERTENSION OCULAIRE (principale)
      Hypertension oculaire chronique sans altration du champ visuel :
      – Drugs 1979;17:38.
    11. INFARCTUS DU MYOCARDE (principale)
      Emploi par voie orale dans les suites immdiates de 945 malades.
      Rduction importante de la mortalit secondaire :
      – N Engl J Med 1981;304:801-807.
      Rduirait la taille de l’infarctus la phase aigu :
      – N Engl J Med 1983;310:9-15.
      Le bilan de l’tude multicentrique norvgienne dans l’infarctus montre que la rduction significative de la mortalit se maintient au moins durant 6 ans :
      – N Engl J Med 1985;313:1055-1058.
    12. MIGRAINE (principale)
      Traitement de fond.
    13. MIGRAINE(TRAITEMENT DE FOND) (secondaire)
      Doses de 20 30 mg/jour comme traitement prophylactique de la crise de migraine :
      – JAMA. 1984;252:2576- 2581.

    Effets secondaires

    2. DOULEUR EPIGASTRIQUE (CERTAIN TRES RARE)
    3. NAUSEE (CERTAIN TRES RARE)
      Dcrit galement aprs utilisation en collyre; un cas svre de nauses et vomissements , rversible l’arrt:
      – Lancet 1998;352:373.
    4. VOMISSEMENT (CERTAIN TRES RARE)
      Dcrit galement aprs utilisation en collyre; un cas svre de nauses et vomissements , rversible l’arrt:
      – Lancet 1998;352:373.
    5. DIARRHEE (CERTAIN TRES RARE)
    6. CONSTIPATION (CERTAIN TRES RARE)
    7. VERTIGE (CERTAIN TRES RARE)
      Peuvent survenir galement aprs usage de collyre :
      – J Clin Psychopharmacol 1987;7:264-267.
    8. CEPHALEE (CERTAIN RARE)
      Peuvent survenir galement aprs usage de collyre :
      – J Clin Psychopharmacol 1987;7:264-267.
    9. SYNCOPE (CERTAIN )
      3 cas aprs utilisation en collyre chez des patients gs , d un syndrome d’hypersensibilit des sinus carotidiens:
      – Lancet 1998;352:1147.
    10. DYSPNEE (CERTAIN RARE)
    11. DEPRESSION (CERTAIN TRES RARE)
      Peut survenir galement aprs usage de collyre :
      – J Clin Psychopharmacol 1987;7:264-267.
      Rmission 1 7 jours aprs l’arrt du traitement.
    12. INSOMNIE (CERTAIN TRES RARE)
      Peut survenir galement aprs usage de collyre :
      – J Clin Psychopharmacol 1987;7:264-267.
    13. SOMNOLENCE (CERTAIN TRES RARE)
    14. LETHARGIE (A CONFIRMER )
      Un cas chez un patient g utilisant le timolol en collyre. Rversible l’arrt :
      – J R Soc Med 1997;90:155.
    15. BRADYCARDIE (CERTAIN TRES RARE)
      Peut survenir galement aprs usage de collyre :
      – N Engl J Med 1979;300:566.
    16. BLOC AURICULOVENTRICULAIRE (CERTAIN TRES RARE)
      Deuxime ou troisime degr.
    17. BRONCHOSPASME (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      ASTHME
      BRONCHOPNEUMOPATHIE OBSTRUCTIVE

      Peut survenir galement aprs usage de collyre :
      – JAMA 1981;245:1461.

    18. ASTHME(AGGRAVATION) (CERTAIN TRES RARE)
      L’aggravation peut survenir galement aprs usage de collyre :
      – N Engl J Med 1979;301:270.
    19. INSUFFISANCE CARDIAQUE (CERTAIN RARE)
    20. HYPOTENSION ORTHOSTATIQUE (CERTAIN RARE)
      Peut survenir galement aprs usage de collyre :
      – Am J Ophtalmol 1979;88:739.
    21. SYNDROME DE RAYNAUD (CERTAIN TRES RARE)
    22. ANXIETE (CERTAIN TRES RARE)
    23. CAUCHEMAR (CERTAIN TRES RARE)
    24. HALLUCINATION (CERTAIN RARE)
      Peuvent survenir galement aprs usage de collyre :
      – J Clin Psychopharmacol 1987;7:264-267.
    25. LARYNGOSPASME (CERTAIN TRES RARE)
    26. HYPERSENSIBILITE (CERTAIN TRES RARE)
      Hypersensibilite retardee
      – Contact Dermatitis 1993;28:121-122.
    27. RASH (CERTAIN TRES RARE)
    28. PRURIT (CERTAIN TRES RARE)
    29. ASTHENIE (CERTAIN TRES RARE)
    30. ANESTHESIE CORNEENNE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      VOIE LOCALE

      – Am J Ophtalmol 1979;88:739.

    31. DIPLOPIE (CERTAIN )
      – Lancet 1982;2:826.
    32. IMPUISSANCE (CERTAIN TRES RARE)
      18 cas rapports dont 9 aprs usage sous forme de collyre :
      – JAMA 1985;253:3092-3093.
    33. MYASTHENIE(AGGRAVATION) (CERTAIN TRES RARE)
      Peut survenir galement aprs usage de collyre :
      – Ann Neurol 1985;17:211-212.
    34. FIBROSE PERITONEALE (A CONFIRMER )
      – Curr Ther Res 1982;31:362-378.
    35. FIBROSE RETROPERITONEALE (A CONFIRMER )
      Un cas aprs utilisation du timolol en collyre pendant deux ans :
      – Presse Med 1987;16:400.
    36. ANTICORPS ANTINUCLEAIRES(AUGMENTATION) (CERTAIN RARE)
      – Drugs 1980;19:292.
    37. SYNDROME LUPIQUE (CERTAIN )
    38. DERMATITE EXFOLIATRICE (A CONFIRMER )
    39. PHENOMENE DE REBOND (A CONFIRMER )
    40. DIABETE NON INSULINODEPENDANT (CERTAIN )
      Une tude prospective mene sur 12550 patients traits par divers btabloquants pour une HTA a mis en vidence une augmentation de 28% du risque d’apparition d’un diabte de type 2. Ce risque ne serait pas augment par les diurtiques thiazidiques, les IEC ou les inhibiteurs calciques :
      – N Engl J Med 2000;342:905-912.
    41. GLYCEMIE(DIMINUTION) (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      DIABETIQUE TRAITE
    42. PHOSPHOREMIE(AUGMENTATION) (A CONFIRMER )
      Augmentation du taux des phosphates sriques, rduction des phosphates urinaires par augmentation de la rabsorption tubulaire :
      – Clin Pharmacol Ther 1978;24,6:650-653.
    43. PHOSPHATURIE(DIMINUTION) (A CONFIRMER )
      Augmentation du taux des phosphates sriques, rduction des phosphates urinaires par augmentation de la rabsorption tubulaire :
      – Clin Pharmacol Ther 1978;24,6:650-653.
    44. SECHERESSE DE L’OEIL (A CONFIRMER )
      Mme aprs usage par voie gnrale :
      – Postgrad Med J 1979;55:884.
    45. KERATOPATHIE (CERTAIN )
      Kratopathie ponctue superficielle.
    46. OEDEME LOCAL (A CONFIRMER )
      Un cas au niveau des mains et des pieds, aprs utilisation d’un collyre :
      – Arch Ophtalmol 1991;109:1650.
    47. DERMATITE DE CONTACT (A CONFIRMER )
      Un cas lors de l’utilisation en collyre :
      – Contact Dermatitis 1991;25:129-130.

    Effets sur la descendance

    2. TERATOGENE CHEZ L’ANIMAL
      Malformations osseuses fortes doses chez le lapin.
    3. TOXICITE PERINATALE
      Possibilit de bradycardie, bronchospasme et hypoglycmie nonataux lors de l’administration de fortes doses chez la mre au voisinage du terme.

    Pharmaco-Dépendance

    2. NON

    Précautions d’emploi

    2. INSUFFISANCE CARDIAQUE
      Compense par un traitement digitalo-diurtique.
    3. BLOC AURICULOVENTRICULAIRE DU PREMIER DEGRE
    4. DIABETE
    5. ANTECEDENTS DE DEPRESSION
    6. INSUFFISANCE RENALE
    7. INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE
    8. INSUFFISANCE RESPIRATOIRE
    9. GROSSESSE
    10. ALLAITEMENT
    11. SPORTIFS
      Substance soumise certaines restrictions :
      – Journal Officiel du 7 Mars 2000.
      Lorsque le rglement d’une fdration internationale de sport le prvoit, des tests sont effectus pour les bta-bloquants.

    Contre-Indications

    2. INSUFFISANCE CARDIAQUE DECOMPENSEE
    3. BLOC AURICULOVENTRICULAIRE DE HAUT DEGRE
      Non appareill.
    4. BRADYCARDIE
      Infrieure 50 battements/minute.
    5. ARTERITE SEVERE
    6. SYNDROME DE RAYNAUD
    7. BRONCHOPNEUMOPATHIE CHRONIQUE OBSTRUCTIVE
      Mme sous forme de collyre :
      – JAMA 1981;245:1460.
    8. ASTHME
      Mme sous forme de collyre :
      – N Engl J Med 1979;301:270.
    9. SYNDROME DEPRESSIF
    10. ASSOCIATION AUX IMAO
    11. DIABETE INSULINODEPENDANT
    12. HYPOTENSION ARTERIELLE
      Car diminue la perfusion du nerf optique et aggrave le dficit du champ visuel.

    Voies d’administration

    – 1 – ORALE

    – 2 – OCULAIRE

    Posologie et mode d’administration

    Doses usuelles par voie orale :
    Adultes : dbuter le traitement par dix quinze milligrammes par jour en 2 ou 3 prises. En fonction de la rponse, augmenter la dose journalire de cinq dix milligrammes. Toute augmentation de la posologie devra tre
    spare de la prcdente par un intervalle d’au moins 3 jours.
    *Hypertension artrielle : soixante milligrammes par jour.
    *Angor : quarante milligrammes par jour.
    Ne pas dpasser soixante milligrammes par jour. Arrter progressivement le
    traitement.
    Avant une intervention chirurgicale, il est conseill de diminuer progressivement les doses et d’arrter le traitement 48 heures auparavant.
    .
    Doses usuelles par voie locale (collyre) :
    Une goutte 0,25% dans l’oeil deux fois par jour. Si
    traitement inefficace, une goutte 0,5 % dans l’oeil deux fois par jour. En traitement d’entretien, une goutte par jour suffit habituellement.
    Le collyre ne devra tre utilis qu’avec prcaution chez les sujets pour lesquels la voie gnrale est
    contre-indique.
    Rsorption oculaire non ngligeable.

    Pharmaco-Cinétique

    – 1 –
    DEMI VIE
    4
    à 5.50
    heure(s)

    – 2 –
    ELIMINATION
    voie rnale

    – 3 –
    ELIMINATION
    voie fcale

    – 4 –
    REPARTITION
    60
    %
    lien protines plasmatiques

    – 5 –
    REPARTITION
    lait

    Absorption
    Rsorption 90 % par le tube digestif.
    Taux sanguin maximum une 2 heures aprs administration per os.
    Aprs instillation de 2 gouttes de malate de timolol 0,5 % dans chaque oeil, les taux plasmatiques moyens la huitime heure sont infrieurs 1
    nanogramme/ml. La rsorption lors de l’administration sous forme de collyre entrane des pics plasmatiques trs variables selon les sujets mais pouvant atteindre 3 9 nanogrammes/ml :
    – Drug Intell Clin Pharm 1985;19:85-89.

    Répartition
    Fixation aux protines plasmatiques voisine de 60 %, principalement sur l’alpha 1 glycoprotine acide :
    – Eur J Clin Pharmacol 1982;22:253.
    Chez le rat, fortes concentrations au niveau du grle, des reins et du foie.
    Passe dans le lait : concentrations
    plusieurs fois suprieures aux concentrations sanguines. Aprs utilisation sous forme de collyre, les concentrations dans le lait ne sont pas ngligeables :
    – Arch Ophtalmol 1983;101:1381.
    Passe dans le cerveau.
    Franchit la barrire placentaire.

    Demi-Vie
    La demi-vie varie de 4 5 heures et demi.
    Pas de modification en cas d’insuffisance rnale chronique :
    – Clin Pharmacol Ther 1978;23:606-615.

    Métabolisme
    Transform en driv oxyde aprs rupture du cycle morpholinique au niveau du foie. Environ 80 % de la dose est mtabolise.
    Le cytochrome P450 intervient dans le mtabolisme hpatique :
    – Clin Pharmacokinet 1990;18:220-239.

    Elimination
    (VOIE RENALE)
    73 % de la dose administre sont limins en 3 jours dont 68 % dans les premires 24 heures et 20 % sous forme inchange.
    Elimination plus lente en cas d’insuffisance rnale du timolol inchang : 5 % chez l’insuffisant rnal et 13 % chez le
    sujet normal (en 48 heures) ; mais les clairances rnales du timolol ne diffrent pas significativement :
    – Clin Pharmacol Ther 1978;23:606-615.
    (VOIE FECALE)
    6,4 % de la dose administre sont excrts en 3 jours.

    Bibliographie

    – J Clin Pharmacol 1978;18:511-528.
    – Drugs 1979;17:38-55.
    – J Fr Ophtalmol 1978;1,12:743-744.
    – Am J Ophtalmol 1979;88:736-738.
    – Inpharma 1980;240:19. (REFERENCES GENERALES)
    – N Engl J Med 1982;306:1456.
    – Sem Hop Paris 1983;59:2395-2425.*
    – Inpharma
    1986;525:19.
    – Inpharma 1986;558:19.
    – Clin Pharmacokinet 1990;18,4:270-294. (PHARMACOCINETIQUE)*
    – Drugs 1991;41:514-532.

    Spécialités

    Pour rechercher les spcialits contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

    Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :

    Principe actif présent en association dans les spécialités étrangères suivantes :

    • Attention ! Donnes en date de janvier 2000.

    • COSOPT (SUISSE)

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