CAFEINE

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CAFEINE

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 12/1/2001
Etat : valide

  • Identification de la substance
  • Propriétés Pharmacologiques
  • Mécanismes d’action
  • Effets Recherchés
  • Indications thérapeutiques
  • Effets secondaires
  • Effets sur la descendance
  • Précautions d’emploi
  • Contre-Indications
  • Voies d’administration
  • Posologie & mode d’administration
  • Pharmaco-Cinétique
  • Bibliographie
  • Spécialités contenant la substance

    Identification de la substance

    Formule Chimique :
    TRIMETHYL-1,3,7 DIOXO-2,6 TETRAHYDRO-1,2,3,6 PURINE

    Ensemble des dénominations

    autre dnomination : GUARANINE

    autre dnomination : METHYLTHEOBROMINE

    autre dnomination : THEINE

    autre dnomination : TRIMETHYL-1,3,7 XANTHINE

    autre dnomination : 1,3,7-TRIMETHYLXANTHINE

    bordereau : 1591

    sel ou driv : CAFEINE CITRATE

    Classes Chimiques

    Molécule(s) de base : CAFEINE

    Proprietés Pharmacologiques

    2. PSYCHOANALEPTIQUE (principale certaine)
      Au niveau cortical, bulbaire et mdullaire.
      Diminue la sensation de fatigue, facilite le travail intellectuel et combat la somnolence.
    3. ANALEPTIQUE CARDIAQUE (principale certaine)
      AUGMENTE LE RYTHME ET LA FORCE DES CONTRACTIONS CARDIAQUES
    4. ANALEPTIQUE RESPIRATOIRE (principale certaine)
      STIMULE LE CENTRE RESPIRATOIRE BULBAIRE
    5. ANTAGONISTE DES BENZODIAZEPINES (principale certaine)
      PHARMACOTHER 1991, 11: 85-87
    6. SPASMOLYTIQUE (secondaire certaine)
      RELAXANT NON SPECIFIQUE DU MUSCLE LISSE DES BRONCHES,DES VAISSEAUX, DES INTESTINS ET DES URETERES
    7. VASODILATATEUR (secondaire certaine)
      EFFET RELAXANT SUR LE MUSCLE LISSE VASCULAIRE
    8. STIMULANT DES SECRETIONS GASTRIQUES (secondaire certaine)
    9. STIMULANT DU MUSCLE STRIE (secondaire certaine)
      RENFORCE LES CONTRACTIONS ET AUGMENTE LE TRAVAIL MUSCULAIRE
    10. DIURETIQUE (secondaire certaine)
      EFFET MODERE

    Mécanismes d’action

    2. principal
      Augmente la concentration cellulaire en AMP cyclique par inhibition de la phosphodistrase.
      S’oppose au captage du calcium par les mitochondries.
      Augmentation du calcium disponible au niveau de l’actomyosine.
      Action inotrope positive par augmentation de l’entre de calcium durant le potentiel d’action.
    3. secondaire
      Action diurtique par diminution de la rabsorption tubulaire du sodium et par augmentation de la vitesse de filtration glomrulaire.
      Mtabolise par le CYP1A2. L’association avec des inhibiteurs de ce cytochrome est susceptible d’induire des manifestations de surdosage :
      – Clin Pharmacokinet 2000;39:127-153.

    Effets Recherchés

    2. PSYCHOTONIQUE (principal)
    3. ANALEPTIQUE CARDIAQUE (principal)
    4. ANALEPTIQUE RESPIRATOIRE (principal)

    Indications Thérapeutiques

    2. ASTHENIE (principale)
    3. SOMNOLENCE (principale)
    4. INSUFFISANCE RESPIRATOIRE CHRONIQUE (principale)
    5. COLLAPSUS CARDIOVASCULAIRE (principale)
    6. APNEE DU NOUVEAU-NE (principale)
      – Pediatrie 1980;35,1:21.
    7. MIGRAINE (principale)
    8. MIGRAINE(ADJUVANT) (principale)
      Est utilise en association l’ergotamine, dont elle augmente et acclre la rsorption digestive, lors du traitement de la crise de migraine.
    9. TEST A LA CAFEINE (secondaire)
      Ce test est destin mettre en vidence une activit inhibitrice enzymatique hpatique d’un principe actif, ce qui augmente alors la demi-vie de la cafine:
      – Therapie 1989;44:245-251.
      Autre rfrence:
      – Clin Pharmacol Ther 1993;53:503-514

    Effets secondaires

    2. TACHYCARDIE SINUSALE (CERTAIN FREQUENT)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES
    3. EXTRASYSTOLE (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES
    4. ARYTHMIE (CERTAIN TRES RARE)
    5. HYPERTENSION ARTERIELLE (CERTAIN RARE)
      Effet antihypertenseur modr et transitoire :
      – N Engl J Med 1978;298:181.
    6. NAUSEE (CERTAIN FREQUENT)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES
    7. VOMISSEMENT (CERTAIN FREQUENT)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES
    8. DOULEUR EPIGASTRIQUE (CERTAIN FREQUENT)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES

      Des l’hypersecrtion gastrique.

    9. ULCERE GASTRODUODENAL (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      ULCERE GASTRODUODENAL(ANTECEDENTS)
    10. DIARRHEE (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES
    11. CEPHALEE (CERTAIN FREQUENT)
    12. INSOMNIE (CERTAIN FREQUENT)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES
    13. NERVOSITE (CERTAIN FREQUENT)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES
    14. TREMBLEMENT (CERTAIN FREQUENT)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES
    15. EXCITATION PSYCHOMOTRICE (CERTAIN FREQUENT)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES
    16. CRISE CONVULSIVE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      FORTES DOSES
      VOIE INTRAVEINEUSE
    17. TROUBLE DE LA VISION (CERTAIN TRES RARE)
    18. SCOTOME SCINTILLANT (CERTAIN TRES RARE)
    19. ACOUPHENE (CERTAIN TRES RARE)
    20. SYNDROME DE SEVRAGE (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      ARRET BRUTAL

      Condition(s) Favorisante(s) :
      USAGE PROLONGE

      Il se manifeste par la survenue d’un tat anxieux, d’une irritation, d’une agitatio et de cphales.

    21. INFARCTUS DU MYOCARDE (A CONFIRMER )
    22. AVORTEMENT (CERTAIN )
      L’avortement spontan entre les 6me et 12me semaines est plus frquent chez les femmes (non-fumeuses) absorbant plus de 100 mg/J de cafine sous forme alimentaire ou mdicamenteuse. Etude rtrospective de 562 femmes ayant avort spontanment compares 953 tmoins:
      – N Engl J Med 2000;343:1839-1845

    Effets sur la descendance

    2. TERATOGENE CHEZ L’ANIMAL
      Rat, Souris, Lapin. Ectrodactylie et fentes palatines pour des doses de 50 60 mg/kg, par gavage.
    3. NON TERATOGENE CHEZ L’HOMME
      A doses modres, la consommation par voie orale de boissons contenant de la cafine n’a pas d’effet sur la grossesse ni sur le fotus :
      – JAMA 1993;2369:593-597.
    4. AVORTEMENT
      Risque d’avortement spontan accru par la consommation rgulire de caf :
      – JAMA 1993;270:2940-2943 et 2973-2974.
    5. TOXICITE NEONATALE
      Augmenterait le risque de malformations graves lors de l’association avec le phnobarbital chez les femmes pileptiques (tude nerlandaise sur 1411 naissances sur 20 ans) :
      – Ann Neurol 1999;46:739-746.

    Précautions d’emploi

    2. ANXIETE
    3. INSUFFISANCE CARDIAQUE SEVERE
    4. INSUFFISANCE CORONARIENNE
    5. ULCERE GASTRODUODENAL(ANTECEDENT)
    6. ALLAITEMENT
      Bien qu’aucun accident n’ait t dcrit.
    7. SPORTIFS
      Substance interdite :
      – Journal Officiel du 7 Mars 2000.
      Une concentration suprieure 12 microgrammes/ml d’urine est considre comme un rsultat positif.

    Contre-Indications

    2. ULCERE GASTRODUODENAL

    Voies d’administration

    – 1 – ORALE

    – 2 – INTRAMUSCULAIRE

    – 3 – INTRAVEINEUSE

    – 4 – APPLICATION CUTANEE

    Posologie et mode d’administration

    Dose usuelle par voie orale chez l’adulte:
    Deux cents quatre cents milligrammes par jour.

    Dose usuelle par voie intramusculaire:
    – chez l’adule:
    Cent cinq cents milligrammes par jour.
    – chez l’enfant:
    Cinquante milligrammes par anne d’ge et par
    jour.

    Dose usuelle par voie intraveineuse chez le prmatur:
    dose de charge: dix vingt milligrammes par kilo et intraveineuse lente.
    dose d’entretien: trois milligrammes par kilo sous surveillance de la cafinmie.
    Ces posologies doivent tre
    particulirement surveilles et les dures de traitement rduites lors de l’utilisation d’une spcialit contenant en association du tartrate d’ergotamine.

    Par voie percutane:
    Gel 5% de cafine avec par jour une application de 20 grammes de gel,
    soit un gramme de cafine.
    Une association fixe: vitamine C cinq cents milligrammes, glucuronamide quatre cents milligrammes, et cafine cinquante milligrammes apporte par jour la posologie recommande de cent cent cinquante milligrammes par jour
    une quantit de cafine infrieure qu seuil de positivisation dans le cadre du dopage chez le sportif.

    Pharmaco-Cinétique

    – 1 –
    DEMI VIE
    4
    heure(s)

    – 2 –
    DEMI VIE
    100
    heure(s)

    – 3 –
    ELIMINATION
    voie rnale

    – 4 –
    ELIMINATION
    salive

    – 5 –
    REPARTITION
    lait

    Absorption
    Par voie orale: rsorption rapide, mais irrgulire par le tractus gastro-intestinal. Le taux plasmatique est atteint en 1 h.
    Par voie rectale: rsorption lente et irrgulire.
    Par voie intramusculaire: rsorption lente.

    Répartition
    Chez l’adulte, taux plasmatique voisin de 1,5 microgramme par millilitre 1 h aprs 100 mg per os.
    Chez le nouveau-n, taux plasmatique compris entre 6 et 10 microgrammes par millilitre, 30 mn aprs 10 mg/kg per os.
    Une dose d’entretien de 2,5 mg/kg/jour
    permet de maintenir des taux plasmatiques compris entre 7 et 19 microgrammes par millilitres.
    Corrlation entre taux plasmatiques et taux salivaires: S/P= 0,9.
    Franchit la barrire placentaire.
    Passe dans le lait.

    Demi-Vie
    4 h
    Chez l’adulte.
    Demi-vie rduite chez les sujets fumeurs:
    – Clin Phar Ther 1978;24:40.
    100 h:
    Chez le nouveau-n.

    Métabolisme
    Hpatique: dmthylation puis oxydation; formation de drivs de l’acide urique (acide 1-methylurique).
    Trs peu mtabolis chez le nouveau-n.

    Elimination
    Voie rnale:
    Voie principale d’limination.
    Chez l’adulte: 10% sous forme inchange, le reste sous forme de mtabolites .
    Chez le nouveau-n: 85% de la dose administre est limin sous forme inchange, czette fraction diminue au cours des premiers mois
    de la vie pour atteindre 3% l’ge de 8 mois.
    – Clin Pharm Ther 1979;25:447.
    Voie salivaire:
    Corrlation entre taux salivaire et plasmatique: S/P=0,9.

    Bibliographie

    – Inpharma 1979;185:14.
    – Inpharma 1982;342:19.
    – Br J Clin Pharmacol 1989;27:205-213.(Pharmacocintique)
    – Drugs 1995;49:37-50. (Revue gnrale)
    – Pharmacol Rev 1999;51:84-133.(Revue gnrale)

    Spécialités

    Pour rechercher les spcialits contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

    Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :

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