HETACILLINE POTASSIQUE
HETACILLINE POTASSIQUE
Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 31/1/2001
Etat : valide
- Identification de la substance
- Propriétés Pharmacologiques
- Mécanismes d’action
- Effets Recherchés
- Indications thérapeutiques
- Effets secondaires
- Pharmaco-Dépendance
- Précautions d’emploi
- Contre-Indications
- Voies d’administration
- Posologie & mode d’administration
- Pharmaco-Cinétique
- Bibliographie
Identification de la substance
Formule Chimique :
sel potassique de l’acide 6-(2,2-dimthyl-5-oxo-4-phnyl-1-imidazolidinyl)-3,3-dimthyl-7-oxo-4-thia-1-azabicyclo[3.2.0]heptane-2-carboxyliqueEnsemble des dénominations
BANM : HETACILLIN POTASSIUM
CAS : 5321-32-4
USAN : HETACILLIN POTASSIUM
autre dnomination : HETACILLIN POTASSIUM
bordereau : 855
rINNM : HETACILLIN POTASSIUM
sel ou driv : AMOXICILLINE SODIQUE
sel ou driv : AMPICILLINE
sel ou driv : AMPICILLINE SODIQUE
sel ou driv : AMOXICILLINE
sel ou driv : EPICILLINE SODIQUE
sel ou driv : HETACILLINE
sel ou driv : METAMPICILLINE SODIQUE
sel ou driv : MEZLOCILLINE SODIQUE
sel ou driv : PIVAMPICILLINE
sel ou driv : PIVAMPICILLINE CHLORHYDRATE
sel ou driv : AZLOCILLINE SODIQUE
sel ou driv : EPICILLINEClasses Chimiques
Molécule(s) de base : HETACILLINE
- ANTIBIOTIQUE (principale certaine)
Spectre des pnicillines du groupe A approuv par la commission d’AMM du 4 mars 1992 (GTA 44-9):
*Espces sensibles:
Streptocoques A, B, C, F, G; non groupables.
Streptococcus pneumoniae pnicilline-sensibles.
E. faecalis, Listeria monocytognes.
Corynebacterium diphteriae, E. rhusopathiae, Eikenella.
Neisseria meningitis, Bordetella pertussis.
Clostridium sp, Propionibacterium acnes.
Peptostreptococcus, Actinomyces.
Leptospires, Borrelia, Treponema.*Espces rsistantes:
Staphylocoques, Branhamella catarrhalis.
Klebsiella, Enterobacter, Serratia, Citrobacter diversus, Citrobacter freundii.
P.rettgeri, M.morganii, Proteus vulgaris, Providentia, Yersinia enterocolitica.
Pseudomonas sp, Acinetobacter sp, Xanthomonas sp, Flavobacterium sp, Alcaligenes sp.
Nocardia sp, Campylobacter sp.
Mycoplasmes, Chlamydiae, Rickettsies, Legionella, Mycobacteries.*Espces inconstamment sensibles:
E.faecium, Streptococcus pneumoniae peni I ou R.
Escherichia coli, Proteus mirabilis, Salmonella, Shigella, Vibrio cholerae.
Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoae.
Fusobacterium, Prevotella. - ANTIBACTERIEN (principale certaine)
Mécanismes d’action
- principal
Interruption du processus de transpeptidation qui lie les peptidoglycans de la paroi bactrienne.
Les bta lactamines se lient et inactivent des cibles enzymatiques situes sur la paroi interne de la membrane bactrienne: les protines de liaison des pnicillines : transpeptidases, carboxypeptidases, endopeptidases.
L’inactivation des protines PBP, A, 1BS, 2 et 3 provoque la mort cellulaire.
Les bta lactamines inactivent galement des inhibiteurs endognes des autolysines bactriennes.
– Pharmacol and Therapeutics 1985;27:1-35.
Rsistance extrachromosomique par plasmide R chez les entrobactries, les bacilles Gram – et les staphylocoques.
- ANTIBIOTIQUE (principal)
- ANTIBACTERIEN (principal)
- SEPTICEMIE (principale)
En particulier Streptocoques D. - ENDOCARDITE A STREPTOCOQUES (principale)
En particulier streptocoques D. - MENINGITE A STREPTOCOQUES (principale)
A streptocoques, pneumocoques, mningocoques. - MENINGITE A PNEUMOCOQUES (principale)
- MENINGITE A MENINGOCOQUES (principale)
- PYELONEPHRITE (principale)
A streptocoques D, Escherichia coli, alcalescens, citrobacter, proteus. - INFECTION DES VOIES BILIAIRES (principale)
Notamment infection vsiculaire streptocoques D. - INFECTION DENTAIRE (principale)
- FIEVRE TYPHOIDE (principale)
- INFECTION BRONCHOPULMONAIRE (principale)
A germes sensibles. - ARTHRITE (principale)
A streptocoques, hemophilus, salmonelles. - GONOCOCCIE (secondaire)
- CHARBON (secondaire)
- INFECTION CUTANEE (secondaire)
A germes sensibles. - INFECTION GENITALE (secondaire)
A germes sensibles. - INFECTION INTESTINALE (secondaire)
A germes sensibles. - INFECTION MAXILLOFACIALE A ACTINOMYCES (secondaire)
- INFECTION MAXILLOFACIALE A NOCARDIA (secondaire)
- REACTION D’HYPERSENSIBILITE (CERTAIN FREQUENT)
- URTICAIRE (CERTAIN RARE)
- ERUPTION CUTANEE (CERTAIN FREQUENT)
- ERYTHRODERMIE (CERTAIN RARE)
- PRURIT (CERTAIN TRES RARE)
- OEDEME ANGIONEUROTIQUE (CERTAIN FREQUENT)
- CHOC ANAPHYLACTIQUE (CERTAIN TRES RARE)
- REACTION D’HERXHEIMER (CERTAIN TRES RARE)
- BRONCHOSPASME (CERTAIN TRES RARE)
- COLLAPSUS CARDIOVASCULAIRE (CERTAIN TRES RARE)
- MORT SUBITE (CERTAIN TRES RARE)
- FIEVRE (CERTAIN RARE)
- EOSINOPHILIE (CERTAIN FREQUENT)
- DOULEUR ARTICULAIRE (CERTAIN TRES RARE)
- DOULEUR MUSCULAIRE (CERTAIN TRES RARE)
- ADENOPATHIE (CERTAIN TRES RARE)
- PROTEINURIE (CERTAIN TRES RARE)
- CYLINDRURIE (CERTAIN TRES RARE)
- GLOSSITE (CERTAIN TRES RARE)
- STOMATITE (CERTAIN TRES RARE)
- DIARRHEE (CERTAIN TRES RARE)
- ENTEROCOLITE DYSENTERIFORME (CERTAIN TRES RARE)
- NAUSEE (CERTAIN TRES RARE)
- DOULEUR EPIGASTRIQUE (CERTAIN TRES RARE)
- SYNDROME HEMORRAGIQUE (CERTAIN TRES RARE)
- MYCOSE DIGESTIVE (CERTAIN RARE)
- MYCOSE VULVOVAGINALE (CERTAIN FREQUENT)
- ANEMIE HEMOLYTIQUE (CERTAIN TRES RARE)
- AGRANULOCYTOSE (CERTAIN TRES RARE)
- HEMATURIE (CERTAIN TRES RARE)
- NEPHROPATHIE INTERSTITIELLE AIGUE (CERTAIN TRES RARE)
- TRANSAMINASES(AUGMENTATION) (CERTAIN TRES RARE)
- DOULEUR AU POINT D’INJECTION (CERTAIN FREQUENT)
Condition(s) Exclusive(s) :
VOIE INTRAMUSCULAIRE - BISALBUMINEMIE (CERTAIN )
- DYSCHROMATOPSIE (CERTAIN )
- ASTHME
- TERRAIN ALLERGIQUE
- INSUFFISANCE RENALE SEVERE
- ALLERGIE A UNE AMINOPENICILLINE
- ALLERGIE A UNE CEPHALOSPORINE
- HYPERURICEMIE
- ALLERGIE A LA PENICILLINE G
- VOIE INTRARACHIDIENNE
- MONONUCLEOSE INFECTIEUSE
- TRAITEMENT PAR L’ALLOPURINOL
Voies d’administration
– 1 – INTRAMUSCULAIRE
– 2 – INTRAVEINEUSE
Posologie et mode d’administration
Dose usuelle par voie intramusculaire :
– chez l’adulte:
Deux grammes par jour en 4 injections.
– chez l’enfant de plus de 30 mois:
Cinquante cent milligrammes par kilo par jour.Ne pas utiliser la voie intramusculaire chez l’enfant de moins de 30
mois.Dose usuelle par voie intraveineuse:
– chez l’adulte:
Quatre douze grammes par jour en 4 injections;
– chez l’enfant et le nourrisson:
Cent deux cents milligrammes par kilo et par jour.Toute manifestation allergique impose l’arrt immdiat
du traitement, et l’usage ventuel de corticodes injectables et/ou d’antihistaminiques.
Dans les formes graves, hospitalisation en ranimation avec ventilation assiste, massage cardiaque, remplissage vasculaire sous contrle de la pression
veineuse.
Le cas chant, veiller au risque de surcharge potassique: teneur en potassium: 91 mg / g.
Pharmaco-Cinétique
– 1 –
REPARTITION
18
%
lien protines plasmatiques
– 2 –
DEMI VIE
50
minute(s)
– 3 –
ELIMINATION
voie rnale
– 4 –
ELIMINATION
voie biliaire
– 5 –
ELIMINATION
hmodialyse
– 6 –
ELIMINATION
dialyse pritonaleAbsorption
Par voie intramusculaire, pic plasmatique atteint en 30 min, voisin de 10 microgrammes par ml aprs injection de 500 mg et de 15 20 microgrammes par ml aprs injection de 1 g; taux srique voisin de 2 microgrammes par ml la 4me heure.
Utilisation
possible en arosols, injections dans les sreuses, applications sur la peau et les muqueuses lses: bonne absorption.
Répartition
Liaison aux protines plasmatiques : 18%.
Diffusion large dans l’organisme, bonne diffusion dans les sreuses.
Traverse la barrire placentaire.
Diffusion vers le LCR si les mninges sont enflammes : 20 30%.
Cycle entro-hpatique: le taux bilaire
gale 10 fois le taux sanguin.
Demi-Vie
La demi-vie est en moyenne de 50 minutes.
Métabolisme
Est rapidement hydrolyse en ampicilline.
Elimination
*Voie rnale : limination par filtration glomrulaire et scrtion tubulaire. La scrtion tubulaire est inhibe par le probncide.
30% de la dose administre par voie orale est limine en 6 heures.
*Voie biliaire.
*Hmodialyse.
*Dialyse pritonale.
Bibliographie
– Vie mdicale 1970;51:3722.
– Brit Med J 1967;2:804.Pour rechercher les spcialits contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr
- ANTIBIOTIQUE (principale certaine)