CHLOROQUINE GENTISATE
CHLOROQUINE GENTISATE
Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 5/9/2000
Etat : valide
- Identification de la substance
- Propriétés Pharmacologiques
- Mécanismes d’action
- Effets Recherchés
- Indications thérapeutiques
- Effets secondaires
- Précautions d’emploi
- Contre-Indications
- Voies d’administration
- Posologie & mode d’administration
- Pharmaco-Cinétique
- Bibliographie
Identification de la substance
Formule Chimique :
CHLORO-7 DIETHYLAMINO-4 METHYL-1 BUTYL)AMINO-4 QUINOLEINE DIHYDROXY-2,5 BENZOATEEnsemble des dénominations
DCIR : CHLOROQUINE GENTISATE
autre dnomination : GENTISATE DE CHLOROQUINE
bordereau : 1141
sel ou driv : CHLOROQUINE DIPHOSPHATE
sel ou driv : CHLOROQUINE SALICYLATE
sel ou driv : CHLOROQUINE SULFATEClasses Chimiques
Molécule(s) de base : CHLOROQUINE
Regime : liste I
Remarque sur le regime : Sous forme injectable, sinon Liste II pour les formes orales (JO 16/01/1999).
- ANTIPALUDEEN (principale certaine)
- ANTIPALUDEEN SCHIZONTICIDE (principale certaine)
- AMOEBICIDE (secondaire certaine)
- ENTAMOEBA HISTOLYTICA (secondaire certaine)
- ANTIINFLAMMATOIRE (secondaire certaine)
- ANTIPROTOZOAIRE (secondaire certaine)
- FLAGELLES (secondaire certaine)
- GIARDIA INTESTINALIS (secondaire certaine)
Mécanismes d’action
- principal
Le mcanisme prcis de l’activit antipaludenne reste prciser.
Serait analogue celui de la quinine; forme des complexes avec les nucleoprotines (ADN) entrainant l’inhibition de la biosynthse del’ARN et de l’ADN, empche l’incorporation du phosphore dans l’ADN et l’ARN, diminue la fixation active d’oxygne par le plasmodium; agit sur la forme rythrocytaire asexue de tous les plasmodium (schizonticide). - secondaire
Amoebicide tissulaire actif dans l’hpatite amibienne.
Antiinflammatoire par un mcanisme restant prciser.
Antihelminthique actif contre la douve de Chine et contre la douve du poumon.
Antiprotozoaire actif contre giardia (lamblia) intestinalis.
- ANTIPALUDEEN (principal)
- ANTIPALUDEEN SCHIZONTICIDE (principal)
- ANTIINFLAMMATOIRE (principal)
- AMOEBICIDE (principal)
- ANTIPROTOZOAIRE (accessoire)
- ANTHELMINTHIQUE (accessoire)
- POLYARTHRITE RHUMATOIDE (secondaire)
- AMIBIASE (secondaire)
- LUPUS ERYTHEMATEUX AIGU DISSEMINE (principale)
- AMIBIASE HEPATIQUE (secondaire)
En association avec l’mtine - PALUDISME (principale)
Traitement curatif et prophylaxie.
– N Engl J Med 1996;335:800-806. - GIARDIASE (secondaire)
- TAENIASE (secondaire)
- DISTOMATOSE (secondaire)
- RECTOCOLITE HEMORRAGIQUE ( confirmer)
La chloroquine (sel non prcis) serait aussi efficace que la salazosulfapyridine dans les formes mineures et modres (essai randomis positif) :
– Am J Gastroenterol 1996;91:917-921.
- AGRANULOCYTOSE (CERTAIN )
- APLASIE MEDULLAIRE (CERTAIN )
- PURPURA THROMBOPENIQUE (CERTAIN )
- DERMATOSE ALLERGIQUE (CERTAIN )
- URTICAIRE (CERTAIN )
- ERUPTION PUSTULEUSE (A CONFIRMER )
Un cas au cours du traitment d’un accs palustre:
– Int J Dermatol 1997;36:634-635.
Un cas, rversible l’arrt du traitement (sel de chloroquine non prcis):
– Int J Dermatol 1998;37:713-714. - EPIDERMOLYSE AIGUE (CERTAIN )
- PORPHYRIE AIGUE INTERMITTENTE(AGGRAVATION) (CERTAIN )
- PHOTOSENSIBILISATION (CERTAIN )
Les ractions de photosensibilisation chez les sujets traits par la chloroquine (sel non prcis) pour une arthrite rhumatode ne seraient pas accrues, ce qui ne justifierait pas d’viter l’exposition au soleil :
– Scand J rheumatol 1992;21:245-247. - COLORATION DE LA PEAU (CERTAIN )
- COLORATION DES MUQUEUSES (CERTAIN )
- NAUSEE (CERTAIN )
- DOULEUR ABDOMINALE (CERTAIN )
- PSYCHOSE (CERTAIN )
Quatre cas dcrits chez l’enfant (sel de chloroquine non prcis) :
– Clin Pediatr 1990;29:448-450. - CONFUSION MENTALE (A CONFIRMER )
Un cas dcrit de syndrome confusionnel avec hallucinations visuelles chez une patiente suivie pour lupus rythmateux systmique :
– Presse Med 1997;26:271. - MYOPATHIE (CERTAIN )
Condition(s) Exclusive(s) :
POSOLOGIE ELEVEE
TRAITEMENT PROLONGEAbolition des rflexes. Anatomiquement, il s’agit d’une myopathie vacuolaire :
– Sem Hop Paris 1990;66:2425-2428. - KERATOPATHIE (CERTAIN )
- RETINOPATHIE (CERTAIN )
Non rgressive l’arrt du traitement :
– Lancet 1979;1:1408.
Un cas, associ une myasthnie chez un sujet trait de manire intermittente pendant 21 ans :
– Acta Clin Belg 1991;46:401-406. - ACUITE VISUELLE(DIMINUTION) (CERTAIN )
- CECITE (CERTAIN )
- HALLUCINATION VISUELLE (A CONFIRMER )
Un cas dcrit de syndrome confusionnel avec hallucinations visuelles chez une patiente suivie pour lupus rythmateux systmique :
– Presse Med 1997;26:271. - BOURDONNEMENT D’OREILLE (CERTAIN )
- ATTEINTE COCHLEAIRE (CERTAIN )
Condition(s) Favorisante(s) :
FORTES DOSES
TRAITEMENT PROLONGEGnralement irrversible.
- SURDITE (CERTAIN )
Condition(s) Favorisante(s) :
FORTES DOSES
TRAITEMENT PROLONGEGnralement irrversible.
- POLYNEVRITE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
TRAITEMENT PROLONGE - NEUROPATHIE PERIPHERIQUE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
TRAITEMENT PROLONGE - PORPHYRIE CUTANEE(AGGRAVATION) (CERTAIN )
- DIARRHEE (CERTAIN )
- VOMISSEMENT (CERTAIN )
- THESAURISMOSE (CERTAIN )
- COLORATION DE L’URINE (CERTAIN )
Coloration brune. - DYSKINESIE (A CONFIRMER )
- ICTERE (A CONFIRMER )
Au cours de porphyries cutanes tardives :
– Medecine 1966;45:575. - BILIRUBINEMIE CONJUGUEE(AUGMENTATION) (A CONFIRMER )
Au cours de porphyries cutanes tardives :
– Medecine 1966;45:575. - BSP(RETENTION) (A CONFIRMER )
Au cours de porphyries cutanes tardives :
– Medecine 1966;45:575. - TRANSAMINASES(AUGMENTATION) (A CONFIRMER )
Au cours de porphyries cutanes tardives :
– Medecine 1966;45:575. - HEPATITE CYTOLYTIQUE (A CONFIRMER )
Au cours de porphyries cutanes tardives :
– Medecine 1966;45:575. - INSOMNIE (A CONFIRMER )
Pourrait apparatre chez 2% des sujets :
– Presse Med 1991;20:659. - MYASTHENIE (A CONFIRMER )
Un cas, associ une rtinopathie chez un sujet trait de manire intermittente pendant 21 ans (sel de chloroquine non prcis) :
– Acta Clin Belg 1991;46:401-406. - GLYCEMIE(DIMINUTION) (A CONFIRMER )
Un cas (sel de chloroquine non prcis) :
– Clin Exptl Rheumatol 1994;1994;12:95. - LICHEN PLAN (A CONFIRMER )
Un cas rapport (sel de chloroquine non prcis) :
– Pharmacotherapy 1994;14:561-571. - MYOCARDIOPATHIE (A CONFIRMER )
Un cas, chez un sujet trait depuis 25 ans pour une polyarthrite rhumatode (sel de chloroquine non prcis) :
– J Mol Med 1995;73:73-77.
- GROSSESSE
- DEFICIT EN G6PD
Risque d’anmie hmolytique :
– N Engl J Med 1991;324:169-174.
Voies d’administration
Posologie et mode d’administration
Dose usuelle par voie orale chez l’adulte:
* dans le traitement du paludisme:
trois cents six cents milligrammes par jour.
* dans le traitement de la lambliase:
Trois cents milligrammes par jour.
* en rhumatologie:
Cent trois cents milligrammes par
jour en traitement prolong sous surveillance ophtalmologique rgulire; toute modification de l’lectrortinogramme doit entrainer l’arrt du traitement, avant mme l’apparition d’anomalies du fond d’oeil..
Pharmaco-Cinétique
– 1 –
ELIMINATION
voie rnaleAbsorption
Rsorption rapide par le tube digestif; taux plasmatique maximum en 1 2 heures.Répartition
Taux sanguin lev et durable par liaison aux protines plasmatiques.
Tropisme hpatique et rnal.
45% est concentr dans les hmaties.
Ne passe pas dans le lait (ventuellement, traces retrouves dans certaines tudes).
Métabolisme
Dalkylation et glucuroconjugaison.
Elimination
Voie rnale.
Elimination lente.
Bibliographie
– Clin Pharmacol Ther 1966;7:48.
– Experimental Chemotherapy Ed Schnitzer Hawking Vol1 1963 et Vol4 1966.
– Pharmacol Ther 1993;57:203-235. (REVUE GENERALE) *
– Drug Saf 1994;11:21-36. (EFFETS SECONDAIRES)*
– Drug Saf 1995;13:219-227. (EFFETS
SECONDAIRES)*Pour rechercher les spcialits contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr