METOPROLOL TARTRATE

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METOPROLOL TARTRATE

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 4/4/2001
Etat : valide

  • Identification de la substance
  • Propriétés Pharmacologiques
  • Mécanismes d’action
  • Effets Recherchés
  • Indications thérapeutiques
  • Effets secondaires
  • Effets sur la descendance
  • Pharmaco-Dépendance
  • Précautions d’emploi
  • Contre-Indications
  • Voies d’administration
  • Posologie & mode d’administration
  • Pharmaco-Cinétique
  • Bibliographie
  • Spécialités contenant la substance

    Identification de la substance

    Formule Chimique :
    tartrate de 1-[4-(2-mthoxythyl)phnoxy]-3-[(1-mthylthyl)amino]-2-propanol

    Ensemble des dénominations

    BANM : METOPROLOL TARTRATE

    CAS : 56392-17-7

    USAN : METOPROLOL TARTRATE

    autre dnomination : TARTRATE DE METOPROLOL

    bordereau : 2470

    code exprimentation : CGP-2175E

    code exprimentation : H-93/26

    rINNM : METOPROLOL TARTRATE

    Classes Chimiques

    Molécule(s) de base : METOPROLOL

    Regime : liste I

    Proprietés Pharmacologiques

    2. BETABLOQUANT (principale certaine)
    3. ANTIHYPERTENSEUR (principale certaine)
    4. ANTI-ANGOREUX (principale certaine)
    5. ANTIARYTHMIQUE (secondaire certaine)
    6. SUBSTRAT DU CYTOCHROME P450 2D6 (principale certaine)
    7. SUBSTRAT DU CYP 2D6 (principale certaine)

    Mécanismes d’action

    2. principal
      Bloque l’action des mdiateurs adrnergiques sur les rcepteurs bta (surtout cardiaques) avec une slectivit bta 1 adrnergique.
      Rduit l’augmentation du travail cardiaque conscutive une stimulation bta-adrnergique.
      Rduit le rythme cardiaque et le dbit cardiaque (effet li la dose).
      Le volume d’jection n’est pas modifi.
      Administr en dose unique : baisse de la pression artrielle systolique, la pression artrielle diastolique ne baisse qu’aprs plusieurs semaines de traitement.
      Rduction de l’activit rnine plasmatique.
      Peu d’activit stabilisante membranaire.
      Pas d’activit sympathomimtique intrinsque.
      Rduit l’limination urinaire du thromboxane B2 ; une action au niveau de la synthse ou du mtabolisme du thromboxane A2 pourrait intervenir dans les effets hypotenseurs, cardioprotecteurs et anti-agrgants (a confirmer).
      – Clin Pharmacol Ther 1982;31:324.
      Partiellement mtabolis par hydroxylation sous l’effet du CYP 2D6 ; existence de mtaboliseurs lents et de mtaboliseurs rapides :
      – Clin Pharmacol Ther 2000;67:466-467.

    Effets Recherchés

    2. BETABLOQUANT (principal)
    3. ANTIHYPERTENSEUR (principal)
    4. ANTIANGOREUX (principal)
    5. ANTIARYTHMISANT (accessoire)
    6. ANTIMIGRAINEUX (accessoire)
      – Sem Hp Paris 1992;40:373-380.
      – Headache 1988; 28:15-23.

    Indications Thérapeutiques

    2. HYPERTENSION ARTERIELLE (principale)
      Plus efficace qu’un diurtique thiazidique sur la mortalit globale et cardiovasculaire (tude sur 3200 cas) :
      – JAMA 1988;259:1976-1982.
      Revue de l’association mtoprolol-flodipine :
      – Drugs 2000;59:141-157.
    3. ANGOR (principale)
      Traitement de fond
    4. INFARCTUS DU MYOCARDE (principale)
      Rduction de 35% de la mortalit J90 (traitement instaur J0) :
      – Lancet 1981;8251:823.
      Prvention des troubles du rythme ventriculaire en post-infarctus.
      – Eur Heart J 1986; 7:217-222.
    5. MIGRAINE(TRAITEMENT DE FOND) (principale)
      Prophylaxie de la crise migraineuse :
      – Presse Md 1988;17:1805-1809.
      – Sem Hp Paris 1992;40:373-380.
    6. TACHYCARDIE SUPRAVENTRICULAIRE (secondaire)
    7. PROLAPSUS VALVULAIRE MITRAL (secondaire)
      Prvention des palpitations :
      – Sem Hp Paris 1982;58:651-653.
    8. INSUFFISANCE CARDIAQUE CONGESTIVE ( confirmer)
      Essai randomis versus placebo. L’administration de mtoprolol (forme libration prolonge) augmente la survie :
      – Lancet 1999;353:2001-2007.
      En association avec des IEC ou des antagonistes de l’angiotensine, amliorerait la fonction ventriculaire et rduirait la mortalit :
      – Circulation 2000;101:378-384.
      Revue de cette indication :
      – Drugs 2000;60:647-678.
    9. EXTRASYSTOLE AURICULAIRE ( confirmer)
      – J Clin Pharmacol 1983;23:341.
    10. FIBRILLATION AURICULAIRE(PREVENTION) ( confirmer)
      Efficace dans la prvention des rcidives aprs cardioversion :
      – J Am Coll Cardiol 2000;36:139-146.
    11. TREMBLEMENT ESSENTIEL ( confirmer)
      – N Engl J Med 1979;301:663.
      – Lancet 1980;1031.(10.05.1980).
      – Psychiatry 1982;45:893.
    12. HYPERTENSION GRAVIDIQUE ( confirmer)
      – N Engl J Med 1981;305:1323.
    13. AKATHISIE DES NEUROLEPTIQUES ( confirmer)
      L’activit du produit s’est manifeste pour une posologie de 50 60 mg/j :
      – J Clin Psychopharmacol 1989;9:294-296.
    14. MYOCARDIOPATHIE NON OBSTRUCTIVE ( confirmer)
      Permet un allongement de la survie, une augmentation de la tolrance l’effort et une rduction du volume ventriculaire :
      – Jap Circ J (Edition anglaise) 1992;56:52-61.
      Essai randomis dans les cardiopathies primitives :
      – Lancet 1993;342:1441-1446.
      Rduction du recours la greffe de coeur chez prs de 400 patients randomiss; rduction modre de la mortalit:
      – Lancet 1998;351 (18/4).
    15. CHOLANGIOGRAPHIE RETROGRADE ( confirmer)
      Permettrait d’viter la survenue d’ischmie myocardique au cours de l’examen (tude pilote, sel de mtoprolol non prcis)) :
      – BMJ 1996;313:258-261

    Effets secondaires

    2. DOULEUR ARTICULAIRE (CERTAIN TRES RARE)
      Cinq cas rapports la FDA :
      – JAMA 1986;255:198-199.
    3. DOULEUR EPIGASTRIQUE (CERTAIN TRES RARE)
    4. NAUSEE (CERTAIN TRES RARE)
    5. VOMISSEMENT (CERTAIN TRES RARE)
    6. DIARRHEE (CERTAIN RARE)
    7. VERTIGE (CERTAIN RARE)
    8. ASTHENIE (CERTAIN RARE)
    9. DEPRESSION (CERTAIN RARE)
    10. INSOMNIE (CERTAIN TRES RARE)
    11. CAUCHEMAR (CERTAIN TRES RARE)
      38 cas rapports la pharmacovigilance australienne :
      – Aust Adv Drug React Bull 2000;19:2.
    12. SOMNOLENCE (CERTAIN RARE)
    13. BRADYCARDIE (CERTAIN TRES RARE)
    14. BLOC AURICULOVENTRICULAIRE (CERTAIN TRES RARE)
    15. BRONCHOSPASME (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTE DOSE
    16. INSUFFISANCE CARDIAQUE (CERTAIN RARE)
    17. HYPOTENSION ORTHOSTATIQUE (CERTAIN RARE)
    18. SYNDROME DE RAYNAUD (CERTAIN TRES RARE)
    19. GANGRENE DES EXTREMITES (CERTAIN TRES RARE)
    20. CONSTIPATION (CERTAIN TRES RARE)
    21. ANXIETE (CERTAIN TRES RARE)
    22. SECHERESSE DE L’OEIL (CERTAIN TRES RARE)
      – Med J Aust 1978;1:281.
    23. RASH (CERTAIN )
      Parfois psoriasiforme.
      Un cas 3 heures aprs la premire prise :
      – Clin Nephrol 1997;47:203.
    24. URICEMIE(AUGMENTATION) (CERTAIN )
      Modre :
      – Eur J Clin Pharmacol 1982;21:87-92.
    25. HYPERTRIGLYCERIDEMIE (CERTAIN RARE)
      – Drugs 1983;25Suppl2:322.
      Associe une diminution du HDL-cholestrol :
      – Clin Pharmacol Ther 1990;48:318-324.
    26. DIPLOPIE (CERTAIN )
      – Lancet 1982;2:826.
    27. HEPATITE AIGUE (A CONFIRMER )
      Un cas :
      – Ann Intern Med 1988;108:57-68.
    28. MALADIE DE LA PEYRONIE (A CONFIRMER )
      – Lancet 1977;2:1355.
      – Lancet 1978;1:1216.
      Contest :
      – Lancet 1979;1:331.
    29. PHENOMENE DE REBOND (A CONFIRMER )
      Angor major 72 heures aprs arrt brutal :
      – Lancet 1979;1:270.
    30. PANCREATITE AIGUE (A CONFIRMER )
      – Br Med J 1982;284:1016.
    31. OEDEME ANGIONEUROTIQUE (A CONFIRMER )
      Condition(s) Exclusive(s) :
      VOIE INTRAVEINEUSE

      Un cas svre, aprs injection intraveineuse :
      – Chest 1994;106:1922-1923.

    32. ANTICORPS ANTINUCLEAIRES(AUGMENTATION) (CERTAIN FREQUENT)
      – Drugs 1980;19:292.
    33. SYNDROME LUPIQUE (CERTAIN TRES RARE)
      – Drugs 1980;19:292.
    34. VITILIGO (A CONFIRMER )
      L’aggravation de la dpigmentation est apparue trois mois aprs le dbut du traitement :
      – Br J Dermatol 1995;132:169.
    35. DIABETE NON INSULINODEPENDANT (CERTAIN )
      Une tude prospective mene sur 12550 patients traits par divers btabloquants pour une HTA a mis en vidence une augmentation de 28% du risque d’apparition d’un diabte de type 2. Ce risque ne serait pas augment par les diurtiques thiazidiques, les IEC ou les inhibiteurs calciques :
      – N Engl J Med 2000;342:905-912.

    Effets sur la descendance

    2. TOXICITE PERINATALE
      Possibilit de bradycardie, de bronchospasme et d’hypoglycmie en priode nonatale, lors de l’administration de fortes doses chez la mre, au voisinage du terme.
    3. TERATOGENE CHEZ L’ANIMAL
      Chez le rongeur.
    4. MORBI-MORTALITE (AUGMENTATION)
      Lors de l’utilisation chez des mres hypertendues, pourrait accrotre la mortalit et la morbidit des prmaturs de trs petit poids :
      – Int J Gynaecol Obstet 1992;38:195-199.

    Pharmaco-Dépendance

    2. NON

    Précautions d’emploi

    2. INSUFFISANCE CARDIAQUE
    3. CARDIOMEGALIE
    4. BRADYCARDIE
    5. ARTERIOPATHIE DES MEMBRES INFERIEURS
      – Arch Intern Med 1991; 151:1769-1776.
      Controvers; mta-analyse ngative.
    6. DIABETE
      Masque les signes prmonitoires de l’hypoglycmie.
    7. INSUFFISANCE RENALE
    8. INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE
      Risque d’accumulation.
    9. BRONCHOPATHIE OBSTRUCTIVE
    10. ASTHME
    11. GROSSESSE
      Tratogne chez les rongeurs :
      – Med Letter 1978;20:98.
      Les tudes sur le traitement de l’hypertension gravidique par les bta-bloquants ne mettent pas en vidence d’effet tratogne chez l’homme :
      – N Eng J Med 1981;305:1323-1326. (beta blockers in pregnancy, revue).
    12. ALLAITEMENT
      Bien qu’aucun accident n’ait t dcrit :
      – Br J Clin Pharmacol 1980;9,5:518.
    13. DEPRESSION
    14. PHEOCHROMOCYTOME
      Administration simultane d’un alpha-bloquant.
    15. SPORTIFS
      Substance soumise certaines restrictions :
      – Journal Officiel du 7 Mars 2000.
      Lorsque le rglement d’une fdration internationale de sport le prvoit, des tests sont effectus pour les bta-bloquants.

    Contre-Indications

    2. INSUFFISANCE CARDIAQUE DECOMPENSEE
    3. BRADYCARDIE
      Infrieure 50 battements par min.
    4. BLOC AURICULOVENTRICULAIRE DE HAUT DEGRE
      Du 2me ou 3me degr non appareill.
    5. SYNDROME DE RAYNAUD
    6. CHOC CARDIOGENIQUE
    7. ANGOR DE PRINZMETAL
    8. ENFANT
      Information manquante.
    9. PHEOCHROMOCYTOME
      Phochromocytome non trait.

    Voies d’administration

    – 1 – ORALE

    Posologie et mode d’administration

    Doses usuelles par voie orale chez l’adulte :

    * Dans l’hypertension artrielle :
    Dbuter par cinquante cent milligrammes par jour, puis augmenter, selon la rponse, de deux quatre cents milligrammes par jour en 2 prises.
    La prise en une seule fois
    serait aussi efficace :
    – Br Med J 1978;1:1386.

    * Dans l’angor :
    Cent cinquante trois cents milligrammes par jour en 3 prises, atteindre progressivement.
    Ne jamais interrompre brutalement le traitement, surtout chez l’insuffisant
    coronarien.
    Interruption progressive : cinquante milligrammes par jour pendant 10 jours (rduit mais ne supprime pas le phnomne de rebond) :
    – Clin Pharmacol Ther 1982; 81:8-15.

    * Dans la migraine :
    Deux cents milligrammes par jour.

    Pharmaco-Cinétique

    – 1 –
    DEMI VIE
    2.50
    à 5
    heure(s)

    – 2 –
    REPARTITION
    lait

    – 3 –
    ELIMINATION
    voie rnale

    Absorption
    Plus de 90% de la dose administre sont rsorbs par le tractus gastro-intestinal.
    Taux plasmatique maximal : 1,5 h aprs administration per os.
    Le taux plasmatique maximal est trs fortement rduit au cours de la grossesse, probablement par augmentation
    du mtabolisme hpatique.
    – Eur J Clin Pharmacol 1983; 24:217.

    Répartition
    Important effet de premier passage hpatique (environ 50% de la dose atteint la circulation systmique).
    Trs peu li aux protines plasmatiques (moins de 10%).
    – Eur J Clin Pharmacol 1982;22:253 .
    Blocage de la tachycardie d’effort 30 min aprs 200 mg
    per os et durant 12 heures.
    Le mtoprolol et son mtabolite l’alpha hydroxymtoprolol franchissent la barrire placentaire; leurs concentrations dans le liquide amniotique sont voisines des concentrations plasmatiques maternelles :
    – Eur J Clin
    Pharmacol 1987; 33:363-368.
    Passe dans le lait :
    – Eur J Clin Pharmacol 1982,21:379.
    Rapport lait/plasma =3,7 :
    – Br J Clin Pharmacol 1980;9,5:518.
    Les taux plasmatiques sont rduits chez les sujets hyperthyrodiens par rapport aux euthyrodiens.

    Demi-Vie
    La demi-vie d’limination plasmatique est comprise entre 2,5 et 5 heures.
    Non modifie chez l’insuffisant rnal :
    – Clin Pharmacokinet 1980;5,2:169.
    Allongement de la demi-vie des mtabolites alpha hydroxymtoprolol et O-dmthylmtoprolol en cas
    d’insuffisance rnale svre.

    Métabolisme
    Mtabolisme hpatique : certains mtabolites (alpha-hydroxymtoprolol et O-dmthylmtoprolol) ont une faible activit bta-bloquante :
    – Clin Pharmacokinet 1980; 5,2:181.
    Le mtabolisme hpatique est mdi par le cytochrome P 450 II D6 ou dbrisoquine
    :
    – Clin Pharmacokinet 1990 ;18:220-239.
    Il existe un polymorphisme gntique:les concentrations plasmatiques sont 17 fois suprieures chez les mtaboliseurs faibles par rapport aux mtaboliseurs extensifs pour une mme dose absorbe : une dose unique
    journalire doit tre prconise pour les mtaboliseurs faibles et 3 prises pour les mtaboliseurs extensifs :
    – N Eng J Med 1982; 307:1558-1560.

    Elimination
    *Voie rnale : 95%de la dose sont limins dans les urines en 72 heures, presque exclusivement sous forme de mtabolites.

    Bibliographie

    – Drugs 1977;14,321-348.
    – N Engl J Med 1979;301:698.
    – Sem Hop Paris 1983;59:2395-2425.*
    – Drugs 1986;31:376-429. (REVUE) *
    – Clin Pharmacokinet 1990;18,4:270-294. (PHARMACOCINETIQUE) *
    – Drugs 1992;43:382-414. * formes libration prolonge.
    – Drugs
    1995;50:454-464.
    – Drugs 2000;60:647-678. (dans l’insuffisance cardiaque)

    Spécialités

    Pour rechercher les spcialits contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

    Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :

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