FLUNARIZINE CHLORHYDRATE
FLUNARIZINE CHLORHYDRATE
Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 1/3/2001
Etat : valide
- Identification de la substance
- Propriétés Pharmacologiques
- Mécanismes d’action
- Effets Recherchés
- Indications thérapeutiques
- Effets secondaires
- Effets sur la descendance
- Précautions d’emploi
- Voies d’administration
- Posologie & mode d’administration
- Pharmaco-Cinétique
- Bibliographie
- Spécialités contenant la substance
Identification de la substance
Formule Chimique :
cinnamyl-1 [bis(fluoro-4 phnyl)mthyl]-4 piperazine chlorhydrateEnsemble des dénominations
BANM : FLUNARIZINE HYDROCHLORIDE
CAS : 30484-77-6
DCIM : CHLORHYDRATE DE FLUNARIZINE
USAN : FLUNARIZINE HYDROCHLORIDE
autre dnomination : CHLORHYDRATE DE FLUNARIZINE
bordereau : 2746
code exprimentation : R-14950
rINNM : FLUNARIZINE HYDROCHLORIDE
sel ou driv : CINNARIZINEClasses Chimiques
Molécule(s) de base : FLUNARIZINE
- INHIBITEUR CALCIQUE (principale certaine)
- VASODILATATEUR (principale certaine)
- ANTIHISTAMINIQUE (secondaire certaine)
- ANTICONVULSIVANT (secondaire certaine)
- ANTIARYTHMIQUE (secondaire certaine)
- SUBSTRAT DU CYTOCHROME P 450 3A4 (principale certaine)
- SUBSTRAT DU CYP 3A4 (principale certaine)
Mécanismes d’action
- principal
S’oppose la pntration du calcium l’intrieur de la cellule lors de stimulation en particulier au niveau des fibres lisses vasculaires o il va entraner une relaxation.
Ce mcanisme serait galement responsable d’une augmentation de la dformabilit des hmaties.
Possde une activit vestibulo-dpressive.
Possde une action antihistaminique H1.
- VASODILATATEUR (principal)
- ANTIVERTIGINEUX (principal)
- ANTIMIGRAINEUX (accessoire)
- ANTIEPILEPTIQUE (accessoire)
- VERTIGE (principale)
Traitement symptomatique des vertiges d’origine vestibulaire. - SYNDROME VESTIBULAIRE (secondaire)
- MIGRAINE ( confirmer)
Prvention des crises - MIGRAINE(TRAITEMENT DE FOND) ( confirmer)
Traitement prventif :
– Drug Intell Clin Pharm 1986;20:199-201.
– Headache 1991;31:388-391.
Migraines basilaires : traitement n’excdant pas 3 mois. - INSUFFISANCE VEINEUSE ( confirmer)
- ARTERITE DES MEMBRES INFERIEURS ( confirmer)
- EPILEPSIE ( confirmer)
Rduirait la frquence des crises en cas d’pilepsie rfractaire :
– Epilepsia 1985;26:424-428. - SYNDROME DE GILLES DE LA TOURETTE ( confirmer)
Amlioration dans 6 cas sur 7 :
-Clin Neuropharmacol 1990;13:77-83
- ASTHENIE (CERTAIN RARE)
- POIDS(AUGMENTATION) (CERTAIN TRES RARE)
- SECHERESSE DE LA BOUCHE (CERTAIN TRES RARE)
- DOULEUR EPIGASTRIQUE (CERTAIN TRES RARE)
- NAUSEE (CERTAIN TRES RARE)
- DIARRHEE (CERTAIN TRES RARE)
- CONSTIPATION (CERTAIN TRES RARE)
- ERUPTION CUTANEE (CERTAIN TRES RARE)
- SOMNOLENCE (CERTAIN FREQUENT)
- CEPHALEE (CERTAIN TRES RARE)
- INSOMNIE (CERTAIN TRES RARE)
- SYNDROME EXTRAPYRAMIDAL (CERTAIN RARE)
Cinq cas chez des sujets gs pour des doses leves. Rgression l’arrt du traitement :
– Sem Hop Paris 1990;66:287-288.
Six cas chez des sujets gs pour des doses habituelles (10 mg/j) . Dominance du tremblement :
– Therapie 1990;45:157.
– Prescrire 1990;10:404.
Six cas chez des sujets gs, dont deux associs une dpression. Non rversible dans trois cas :
– Med Welt 1992;43:555-558. - DYSKINESIE TARDIVE (CERTAIN TRES RARE)
– Lancet 1986;1:1303-1304. - AKATHISIE (CERTAIN TRES RARE)
– Lancet 1986;1:1303-1304. - DEPRESSION (CERTAIN TRES RARE)
– Lancet 1986;1:1303-1304.
– Prescrire1990;10:404. - LICHEN PLAN (A CONFIRMER )
Un cas :
– Dermatologica 1990;181:71-72.
Un cas rapport :
– Pharmacotherapy 1994;14:561-571. - ERYTHEME POLYMORPHE (A CONFIRMER )
Un cas rapport au laboratoire.
- NON TERATOGENE CHEZ L’ANIMAL
Etudes faites sur le rat et le lapin. - INFORMATION MANQUANTE DANS L’ESPECE HUMAINE
- CONDUCTEUR DE VEHICULE
En raison du risque de somnolence. - UTILISATEUR DE MACHINE
En raison du risque de somnolence. - GROSSESSE
Absence d’tude systmatique chez la femme enceinte - ALLAITEMENT
Information manquante. - SUJET AGE
Voies d’administration
Posologie et mode d’administration
Posologie usuelle chez l’adulte par voie orale :
Dix milligrammes par jour, prendre de prfrence le soir au coucher.
Pharmaco-Cinétique
– 1 –
DEMI VIE
18
jour(s)
– 2 –
REPARTITION
99
%
lien protines plasmatiques
– 3 –
ELIMINATION
70
%
voie biliaireAbsorption
La flunarizine, administre par voie orale, possde un taux de rsorption d’environ 85 %; la prise de 10 mg conduit un taux plasmatique maximum moyen de 81 nanogrammes dans un temps compris entre 2 et 4 heures.
Répartition
Liaison aux protines plasmatiques : 99%.
La fraction libre dans le sang est de : 0,8 %.
Demi-Vie
La demi-vie d’limination est longue : environ 18 jours.
Métabolisme
La flunarizine subit un mtabolisme hpatique selon 2 voies principales mises en vidence chez l’animal : la N-dalkylation oxydative et l’hydroxylation aromatique en position para.
Elimination
Les mtabolites forms sont limins prfrentiellement par voie biliaire : environ 70 % en 8 jours.
Bibliographie
– Drugs 1989;38:481-499.
– Chest 1989;96:393-399. (INTERACTIONS MEDICAMENTEUSES) *
– Facts and Comparisons Drug Newletters 1993;12:18-19. (TOXICOLOGIE) *
– Drugs 1994;48:153-171.
– Neurology 2000;5 (suppl 3) ;S5-S10 ( Revue gnrale des antipileptiques))
Spécialités
Pour rechercher les spcialits contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr
Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :
-
Attention ! Donnes en date de janvier 2000.
- FLUFENAL (ARGENTINE)
- FLUNARIZINA (ARGENTINE)
- FLUVERT (BRESIL)
- ISSIUM (ITALIE)
- SIBELIUM (ALLEMAGNE)
- SIBELIUM (SUISSE)
- SIBELIUM (PAYS-BAS)
- SIBELIUM (GRECE)
- SIBELIUM (PORTUGAL)
- SIBELIUM (ESPAGNE)
- SIBELIUM (BELGIQUE)
- SIBELIUM (INDONESIE)
- SIBELIUM (IRLANDE)
- SIBELIUM (MEXIQUE)
- SIBELIUM (DANEMARK)
- VERTIX (BRESIL)
- ZINASEN (PORTUGAL)