BENZYLPENICILLINE POTASSIQUE
BENZYLPENICILLINE POTASSIQUE
Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 13/1/2000
Etat : valide
- Identification de la substance
- Propriétés Pharmacologiques
- Mécanismes d’action
- Effets Recherchés
- Indications thérapeutiques
- Effets secondaires
- Pharmaco-Dépendance
- Précautions d’emploi
- Contre-Indications
- Voies d’administration
- Posologie & mode d’administration
- Pharmaco-Cinétique
- Spécialités contenant la substance
Identification de la substance
Formule Chimique :
ACIDE(PHENYL-2 ACETAMIDO)-6 PENICILLANIQUE SEL DE POTASSIUM .ACIDE DIMETHYL-3,3 OXO-7(PHENYL-2 ACETAMIDO)-6 THIA-4 AZA-1BICYCLO[3,20]HEPTANECARBOXYLIQUE-2 SEL DE POTASSIUMEnsemble des dénominations
BAN : BENZYLPENICILLIN POTASSIUM
CAS : 113-98-4
autre dnomination : BENZYLPENICILLINATE DE POTASSIUM
autre dnomination : BENZYLPENICILLINATE POTASSIQUE
bordereau : 845
rINN : BENZYLPENICILLIN POTASSIUM
sel ou driv : BENZYLPENICILLINE PROCAINE
sel ou driv : BENZYLPENICILLINE SODIQUEClasses Chimiques
Molécule(s) de base : BENZYLPENICILLINE
- ANTIBIOTIQUE (principale certaine)
Spectre antibactrien de la pnicilline G approuv par la commission d’AMM (GTA) en Septembre 1995:*Espces habituellement sensibles:
Streptocoques, Corynebacterium diphteriae, Listeria monocytogenes, Bacillus anthracis, Streptobacillus moniliformis, Erysipelothrix rhisopathiae,
Neisseria meningitidis, Pasteurella multocida, Moraxella.
Peptostreptococcus, Clostridium sp, Propionibacterium acnes.
Actinomyces israeli, Fusobacterium sp.
Treponema, borrelia, leptospira.*Espces modrment sensibles:
Enterococcus faecalis.*Espces rsistantes:
Staphylocoques, Bacilles Gram -: entrobactries, arobies stricts non fermentaires, Moraxella catarrhalis, Bacterodes sp.
Mycobactries, Mycoplasma, Chlamydiae, Legionella, Rickettsies.*Espces inconstamment sensibles:
Pourcentage de rsistance acquise variable, la sensibilit est donc imprvisible en l’absence d’antibiogramme:
Steptococcus pneumoniae, Neisseria gonorrhoeae, Hemophilus influenzae, E. faecium, prevotella.NB: Les souches productrices de btalactamases doivent tre considres comme rsistantes quelle que soit la CMI.
Certaines espces bactriennes ne figurent pas dans le spectre en l’absence d’indication clinique.
En France , 30 40% des pneumocoques sont de sensibilit diminue la pnicilline. cette diminution de l’activit intresse toutes les bta
lactamines dans des proportions variables, et devra notamment tre prise en compte pour le traitement des mningites en raison de leur gravit, et des otites aiges moyennes o l’incidence des souches de sensibilit diminue peut mme dpasser 50%. - ANTIBACTERIEN (principale certaine)
Mécanismes d’action
- principal
Interruption du processus de transpeptidation qui lient les peptidoglycans de la paroi bactrienne.
Les bta lactamines se lient et inactivent des cibles enzymatiques situes sur la paroi interne de la membrane bactrienne: les protines de liaison des pnicillines : transpeptidases, carboxypeptidases, endopeptidases.
L’inactivation des protines PBP, A, 1BS, 2 et 3 provoque la mort cellulaire.
Les bta lactamines inactivent galement des inhibiteurs endognes des autolysines bactriennes.
– Pharmacol and Therapeutics 1985;27:1-35.
Dtruite par la pnicillinase.
Rsistance extrachromosomique enzymatique, intrinsque, lente chelons mutiples.
- ANTIBIOTIQUE (principal)
- ANTIBIOTIQUE ANTIBACTERIEN (principal)
- SEPTICEMIE A STREPTOCOQUES (principale)
- ENDOCARDITE A STREPTOCOQUES (principale)
En association avec un aminoside s’il s’agit d’un streptocoque du groupe B. - ANGINE A STREPTOCOQUES (principale)
En association avec un aminoside s’il s’agit d’un streptocoque du groupe D ou si la CMI (concentration minimale inhibitrice) est > 0,1mg / l. - INFECTION DENTAIRE A STREPTOCOQUES (principale)
- INFECTION CUTANEE A STREPTOCOQUES (principale)
- INFECTION BRONCHOPULMONAIRE A STREPTOCOQUES (principale)
- MENINGITE A STREPTOCOQUES (principale)
- INFECTION DES VOIES BILIAIRES (principale)
Notamment infection vsiculaire streptocoques - INFECTION URINAIRE A STREPTOCOQUES (principale)
- SEPTICEMIE A PNEUMOCOQUES (principale)
- MENINGITE A PNEUMOCOQUES (principale)
- MENINGITE A MENINGOCOQUES (principale)
- PORTAGE PHARYNGE DE MENINGOCOQUES (secondaire)
- GONOCOCCIE (secondaire)
- SEPTICEMIE A GONOCOQUES (secondaire)
- SYPHILIS (principale)
- ANGINE DIPHTERIQUE (principale)
- PORTAGE PHARYNGE DE BACILLES DIPHTERIQUES (principale)
- SEPTICEMIE A STREPTOBACILLUS MONILIFORMIS (principale)
- SEPTICEMIE A CLOSTRIDIUM PERFRINGENS (principale)
- SEPTICEMIE A FUSOBACTERIUM (principale)
- INFECTION UTERINE A CLOSTRIDIUM PERFRINGENS (principale)
- INFECTION UTERINE A FUSOBACTERIUM (principale)
- INFECTION INTESTINALE A CLOSTRIDIUM PERFRINGENS (principale)
- INFECTION INTESTINALE A FUSOBACTERIUM (principale)
- INFECTION BRONCHOPULMONAIRE A CLOSTRIDIUM PERFRINGENS (principale)
- INFECTION BRONCHOPULMONAIRE A FUSOBACTERIUM (principale)
- INFECTION BRONCHOPULMONAIRE A ACTINOMYCES (principale)
- INFECTION MAXILLOFACIALE A ACTINOMYCES (principale)
- SEPTICEMIE A ACTINOMYCES (principale)
- LEPTOSPIROSE (principale)
- REACTION ALLERGIQUE CUTANEE (CERTAIN RARE)
- ERUPTION URTICARIENNE (CERTAIN RARE)
- ERYTHEME GENERALISE (CERTAIN RARE)
- ERYTHEME POLYMORPHE (CERTAIN TRES RARE)
- ERYTHEME NOUEUX (CERTAIN TRES RARE)
- DERMATITE EXFOLIATRICE (CERTAIN TRES RARE)
- SYNDROME DE LYELL (CERTAIN TRES RARE)
- SYNDROME DE STEVENS-JOHNSON (CERTAIN TRES RARE)
- ERYTHRODERMIE (CERTAIN TRES RARE)
- PRURIT (CERTAIN TRES RARE)
- OEDEME ANGIONEUROTIQUE (CERTAIN RARE)
- CHOC ANAPHYLACTIQUE (CERTAIN TRES RARE)
- REACTION D’HERXHEIMER (CERTAIN TRES RARE)
- BRONCHOSPASME (CERTAIN TRES RARE)
- COLLAPSUS CARDIOVASCULAIRE (CERTAIN TRES RARE)
- MORT SUBITE (CERTAIN TRES RARE)
- FIEVRE (CERTAIN RARE)
- EOSINOPHILIE (CERTAIN RARE)
- SYNDROME DE LOEFFLER (CERTAIN TRES RARE)
Tableau clinique de pneumopathie aigu fbrile, il ncessite l’arrt du traitement tant donn le risque de fibrose pulmonaire :
– Drugs 1977;13:422. - DOULEUR ARTICULAIRE (CERTAIN TRES RARE)
- DOULEUR MUSCULAIRE (CERTAIN TRES RARE)
- ADENOPATHIE (CERTAIN TRES RARE)
- PROTEINURIE (CERTAIN TRES RARE)
- CYLINDRURIE (CERTAIN TRES RARE)
- GLOSSITE (CERTAIN TRES RARE)
- STOMATITE (CERTAIN TRES RARE)
- DIARRHEE (CERTAIN TRES RARE)
- ENTEROCOLITE DYSENTERIFORME (CERTAIN TRES RARE)
- CANDIDOSE MUQUEUSE (CERTAIN RARE)
- DOULEUR AU POINT D’INJECTION (CERTAIN FREQUENT)
Condition(s) Exclusive(s) :
VOIE INTRAMUSCULAIRE - NECROSE ARTERIELLE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Exclusive(s) :
INJECTION INTRAARTERIELLE - VEINITE (CERTAIN FREQUENT)
Condition(s) Exclusive(s) :
FORTE DOSE - CRISE CONVULSIVE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Exclusive(s) :
DOSES TRES ELEVEESParfois fatales, elles sont favorises par une posologie suprieure 20 millions d’units par jour ou une insuffisance rnale :
– Nouv Presse Med 1982;11:1781. - TROUBLE NEUROLOGIQUE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Exclusive(s) :
DOSES TRES ELEVEES - TROUBLE PSYCHIQUE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Exclusive(s) :
DOSES TRES ELEVEES - INSUFFISANCE RENALE AIGUE (CERTAIN TRES RARE)
- NEPHROPATHIE INTERSTITIELLE AIGUE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Exclusive(s) :
FORTE DOSE - ANEMIE HEMOLYTIQUE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Exclusive(s) :
DOSES SUPERIEURES A 10.000.000U - AGREGATION PLAQUETTAIRE(DIMINUTION) (CERTAIN TRES RARE)
- TEMPS DE SAIGNEMENT(ALLONGEMENT) (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Exclusive(s) :
FORTE DOSE - APLASIE MEDULLAIRE (CERTAIN TRES RARE)
- NEUTROPENIE (CERTAIN )
Lors de l’utilisation de fortes doses, suprieures 12 grammes par jour, dans le traitement des endocardites. Ncessite une surveillance hmatologique :
– J Antimicrob Chemother 199;25:449-453. - POLYNEVRITE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
TRAITEMENT PROLONGE - NEUROPATHIE PERIPHERIQUE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
TRAITEMENT PROLONGE - CRAMPE (CERTAIN )
Condition(s) Exclusive(s) :
ENFANT
NOUVEAU-NE
VOIE INTRAMUSCULAIRE - SYNDROME LUPIQUE (CERTAIN TRES RARE)
Par hypersensibilit. - SYNDROME HEMORRAGIQUE (A CONFIRMER )
- GLYCEMIE(DIMINUTION) (A CONFIRMER )
- VERTIGE (A CONFIRMER )
- HEPATITE CYTOLYTIQUE (A CONFIRMER )
Un cas dcrit (sel de benzylpnicilline non prcis) :
– J Hepatol 1997;26:429-432.
- ASTHME
- TERRAIN ALLERGIQUE
- ALLERGIE AUX CEPHALOSPORINES
De 1re et 2me gnration, risque plus faible avec la 3me gnration.
– Arch Int Med 1992;152:930-937. - ALLERGIE A UNE AMINOPENICILLINE
- INSUFFISANCE RENALE
Rduire la posologie.
- ALLERGIE A LA PENICILLINE G
- VOIE INTRARACHIDIENNE
- ALLAITEMENT
Mdicament prsent dans le lait, prescrire avec prudence en raison de risque de ractions allergiques. - LUPUS INDUIT
Voies d’administration
– 1 – ORALE
– 2 – INTRAMUSCULAIRE
– 3 – INTRAVEINEUSE(EN PERFUSION)
Posologie et mode d’administration
Disponible la pharmacie centrale des hopitaux ou auprs des laboratoires Specia.
Six cents milligrammes sont quivalents environ un million d’units.Dose usuelle par voie intramusculaire ou en perfusion intraveineuse:
– chez l’adulte:
Un deux
millions d’units par injection intramusculaire, rpter toutes les 4 12 heures.
* dans les endocardites:
Vingt cinq millions d’units par jour en perfusion continue.
* dans les infections trs svres, la posologie peut augmenter jusqu’ cent
millions d’units par jour en perfusion continue.– chez l’enfant de plus de 20 kg:
Un million d’units toutes les 6 12 heures.
– chez l’enfant de 10 20 kg:
Un demi million d’units toutes les 6 heures.
– chez l’enfant jusqu’ 10 kg:
Deux cent
mille units toutes les 6 heures.Dose usuelle par voie orale:
– chez l’adulte:
Un deux millions d’units par jour, en 3 6 prises, distance des repas.– chez l’enfant:
Deux cent mille un million d’units par jour, en 3 6 prises, distance
des repas.Toute manifestation allergique impose l’arrt immdiat du traitement, et l’usage ventuel de corticodes injectables et / ou d’antihistaminiques.
Dans les formes graves, hospitalisation en ranimation avec ventilation assiste, massage
cardiaque, remplissage vasculaire sous contrle de la pression veineuse.
Le cas chant, tenir compte du risque de surcharge potassique: teneur en potassium : 1 million d’units contiennent 63 mg de potassium (1,6 Meq).
Pharmaco-Cinétique
– 1 –
DEMI VIE
0.50
heure(s)
– 2 –
ELIMINATION
voie rnale
– 3 –
ELIMINATION
voie biliaire
– 4 –
REPARTITION
50
à 60
%
lien protines plasmatiques
– 5 –
REPARTITION
laitAbsorption
Par voie sous-cutane ou intramusculaire, rsorption rapide: pic plasmatique atteint en 30 mns aprs injection de 1 M d’units en intramusculaire, 12 microgrammes par ml.
Par voie orale, instabilit de la pnicilline G en milieu acide.
Utilisable
galement en arosols, injections dans les sreuses l’exception des mninges, application sur la peau et les muqueuses lses: bonne rsorption.
Répartition
Liaison aux protines plasmatiques: 50 60%.
Traverse la barrire placentaire.
Passe dans le lait : rapport lait/plasma voisin de 0,1.
Diffusion mdiocre dans le LCR, mme en cas d’inflammation des mninges: 5% du taux srique.
Diffusion rapide dans
tous les tissus, sreuses, articulations, concentration dans la bile.
Demi-Vie
30 minutes.
Métabolisme
Hpatique:
Transform en acide pnicilloque sous l’action de la pnicillinase.
Elimination
Voie rnale:
Elimination en 24 heures de 60 90% de la dose administre, dont 20% par filtration glomrulaire, 80% par scrtion tubulaire.
Le probncide inhibe la scrtion tubulaire.
Voie bilaire.
0,08% en 12 heures dans la bile, aprs injection
intramusculaire de 600 mg.
– Clin Pharmacokinet 1979;4:368.
Elimination sous forme d’acide pnicilloque et d’acide phnacturique (30 60%).
Elimination ngligeable par hmodialyse, nulle par dialyse pritonale.
Spécialités
Pour rechercher les spcialits contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr
Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :
-
Attention ! Donnes en date de janvier 2000.
- CAPICILLIN (USA)
- COSMOPEN (PAYS-BAS)
- CRYSPEN (USA)
- CYCLONAROL-PENICILLINE (FRANCE(SPECIALITES RETIREES DU MARCHE))
- DELTAPEN (USA)
- DESCILLIN (USA)
- FLAVOCILLIN (USA)
- HYASORB (SUISSE)
- HYASORB (USA)
- K-CILLIN (USA)
- K-PEN (USA)
- LANACILLIN (USA)
- M-CILLIN (USA)
- NEBUTABS (USA)
- PALOCILLIN-5 (USA)
- PALOCILLIN-S (USA)
- PEDACILLIN (USA)
- PENICILLIN BAYER (ALLEMAGNE)
- PENICILLINA SQUIBB (ITALIE)
- PENIDURAL (PAYS-BAS)
- PENVIKAL (PAYS-BAS)
- PFIZERPEN (USA)
- PONDETS (ANGLETERRE)
- SOLUPEN BUFFERED (ANGLETERRE)
- UGRACILLIN (USA)
- YLA-CILLIN (USA)
- ANTIBIOTIQUE (principale certaine)