CLOXACILLINE SODIQUE

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 17/3/2000
Etat : valide

• Identification de la substance
• Propriétés Pharmacologiques
• Mécanismes d’action
• Effets Recherchés
• Indications thérapeutiques
• Effets secondaires
• Pharmaco-Dépendance
• Précautions d’emploi
• Contre-Indications
• Voies d’administration
• Posologie & mode d’administration
• Pharmaco-Cinétique
• Bibliographie
• Spécialités contenant la substance
  

  Identification de la substance

  Formule Chimique :
  ACIDE[(CHLORO-2 PHENYL)-3 METHYL-5 ISOXAZOLECARBOXAMIDO-4]-6 PENICILLANIQUE SEL DE SODIUM.ACIDE[(CHLORO-2 PHENYL)-3 METHYL-5 ISOXAZOLECARBOXAMIDO-4]-6DIMETHYL-3,3 OXO-7 THIA-4 AZA-1 BICYCLO 3,2,0 HEPTANECARBOXYLIQUE-2 SEL DE SODIUM

  Ensemble des dénominations

  BANM : CLOXACILLIN SODIUM
  
  CAS : 642-78-4 (cloxacilline sodique anhydre)
  
  CAS : 7081-44-9 (cloxacilline sodique monohydrate)
  
  DCIMr : CLOXACILLINE SODIQUE
  
  USAN : CLOXACILLIN SODIUM
  
  bordereau : 862
  
  code exprimentation : BRL-1621
  
  liste OMS : liste 1
  
  rINNM : CLOXACILLIN SODIUM
  
  sel ou driv : AZLOCILLINE SODIQUE
  
  sel ou driv : DICLOXACILLINE SODIQUE
  
  sel ou driv : MEZLOCILLINE SODIQUE
  
  sel ou driv : OXACILLINE SODIQUE

  Classes Chimiques

  • BETALACTAMINE
  • ISOXAZOLYLPENICILLINE
  • PENICILLINE
  • SODIUM

  Molécule(s) de base : CLOXACILLINE

  Regime : liste I
  

  Proprietés Pharmacologiques

  2. ANTIBIOTIQUE (principale certaine)
     Spectre antibactrien de la pnicilline M approuv par la commission d’AMM (GTA) le 15 Septembre 1995:
     *Espces habituellement sensibles:
     Staphylocoques meti-S, Streptocoques.

     *Espces rsistantes:
     Staphylocoques meti-R.

     *Espces inconstamment sensibles:
     Streptococcus pneumoniae.

     NB: certainers espces ne figurent pas dans le spectre en l’absence d’indication clinique.

  3. ANTIBACTERIEN (principale certaine)
  4. ANTIBIOTIQUE ANTIBACTERIEN (principale certaine)

  Mécanismes d’action

  2. principal
     Interruption du processus de transpeptidation qui lient les peptidoglycans de la paroi bactrienne.
     Les bta lactamines se lient et inactivent des cibles enzymatiques situes sur la paroi interne de la membrane bactrienne: les protines de liaison des pnicillines : transpeptidases, carboxypeptidases, endopeptidases.
     L’inactivation des protines PBP, A, 1BS, 2 et 3 provoque la mort cellulaire.
     Les bta lactamines inactivent galement des inhibiteurs endognes des autolysines bactriennes.
     – Pharmacol and Therapeutics 1985;27:1-35.
     Rsistant la pnicillinase des staphylocoques, mais 30% des souches de staphylocoques pathognes hospitalires sont rsistantes htrognes la cloxacilline.
     Rsistance croise avec la mticilline,les autres isoxazolylpnicillines, et les cphalosporines vis vis de staphylococcus aureus.

  Effets Recherchés

  2. ANTIBIOTIQUE (principal)
  3. ANTIBACTERIEN (principal)
  4. ANTIBIOTIQUE ANTIBACTERIEN (principal)

  Indications Thérapeutiques

  2. SEPTICEMIE A STAPHYLOCOQUES (principale)
  3. ENDOCARDITE A STAPHYLOCOQUES (principale)
     L’association de gentamicine n’augmenterait pas l’efficacit du traitement par la cloxacilline (essai randomis ngatif) :
     – Ann Intern Med 1996;125:969.
  4. INFECTION BRONCHOPULMONAIRE (principale)
     A staphylocoques.
  5. INFECTION ORL (principale)
     A staphylocoques.
  6. INFECTION CUTANEE (principale)
     A staphylocoques.
  7. INFECTION URINAIRE (principale)
     A staphylocoques.
  8. INFECTION GENITALE (principale)
     A staphylocoques.
  9. INFECTION OSSEUSE (principale)
     A staphylocoques.
  10. INFECTION OSSEUSE A STAPHYLOCOQUES (principale)

  Effets secondaires

  2. ERUPTION CUTANEE (CERTAIN RARE)
     A type d’rythme gnralis.
  3. URTICAIRE (CERTAIN RARE)
  4. ERYTHRODERMIE (CERTAIN TRES RARE)
  5. PRURIT (CERTAIN RARE)
  6. DERMATITE DE CONTACT (CERTAIN )
     Deux cas, aprs application locale sur des ulcres d’une solution destine l’injection parentrale :
     – Contact Dermatitis 1996;34:75-76.
  7. DERMATITE EXFOLIATRICE (A CONFIRMER )
     Un cas aprs 10 jours de traitement chez un patient g :
     – Can J Hosp Pharm 1998;51:91.
  8. REACTION D’HYPERSENSIBILITE (CERTAIN RARE)
  9. OEDEME ANGIONEUROTIQUE (CERTAIN RARE)
  10. CHOC ANAPHYLACTIQUE (CERTAIN TRES RARE)
  11. REACTION D’HERXHEIMER (CERTAIN TRES RARE)
  12. BRONCHOSPASME (CERTAIN TRES RARE)
  13. COLLAPSUS CARDIOVASCULAIRE (CERTAIN TRES RARE)
  14. MORT SUBITE (CERTAIN TRES RARE)
  15. FIEVRE (CERTAIN RARE)
  16. EOSINOPHILIE (CERTAIN RARE)
  17. DOULEUR ARTICULAIRE (CERTAIN TRES RARE)
  18. DOULEUR MUSCULAIRE (CERTAIN TRES RARE)
  19. ADENOPATHIE (CERTAIN TRES RARE)
  20. PROTEINURIE (CERTAIN TRES RARE)
  21. CYLINDRURIE (CERTAIN TRES RARE)
  22. GLOSSITE (CERTAIN TRES RARE)
  23. STOMATITE (CERTAIN TRES RARE)
  24. DIARRHEE (CERTAIN TRES RARE)
  25. ENTEROCOLITE DYSENTERIFORME (CERTAIN TRES RARE)
  26. HEPATITE CHOLESTATIQUE (CERTAIN )
      Un cas :
      – Am J Gastroenterol 1986;81:1082-1085.
      Un cas, aprs trois semaines de traitement, rversible l’arrt, cinq autres cas auraient dj t dcrits :
      – Clin Infect Dis 1994;19:981-982.
  27. HEPATITE MIXTE (A CONFIRMER )
      Deux cas dcrits.
      – Rev Esp Enferm Dig 1997;89:559-560.
  28. NAUSEE (CERTAIN TRES RARE)
  29. DOULEUR EPIGASTRIQUE (CERTAIN TRES RARE)
  30. CANDIDOSE DIGESTIVE (CERTAIN RARE)
  31. CANDIDOSE VULVOVAGINALE (CERTAIN RARE)
  32. DOULEUR AU POINT D’INJECTION (CERTAIN FREQUENT)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      VOIE INTRAMUSCULAIRE
  33. BISALBUMINEMIE (CERTAIN )
  34. SYNDROME LUPIQUE (CERTAIN TRES RARE)
      Par hypersensibilit.
  35. OPACITE CORNEENNE (A CONFIRMER )
  36. SYNDROME HEMORRAGIQUE (A CONFIRMER )
  37. GLYCEMIE(DIMINUTION) (A CONFIRMER )
  38. IMMUNOGLOBULINE MONOCLONALE (A CONFIRMER )
      Transitoire, au cours d’une raction d’hypersensibilit :
      – Am J Med 1979;66:1051.
  39. NEPHROPATHIE INTERSTITIELLE AIGUE (A CONFIRMER )
      Un cas :
      – Nephron 1989;51:285-286.
      Un cas (troisime cas) :
      – Ann Pharmacother 1992;26:1241-1242.
  40. INSUFFISANCE RENALE AIGUE (A CONFIRMER )
      Un cas :
      – Nephron 1989;51:285-286.
      Un cas :
      – DICP Ann Pharmac 1992;26:1241-1242.
  41. AGREGATION PLAQUETTAIRE(DIMINUTION) (A CONFIRMER )
      Un cas de trouble de l’agrgation plaquettaire chez un sujet g, entrainant des hmorragies multiples :
      – Medicina Clinica 1992;99:395-396.

  Pharmaco-Dépendance

  2. NON

  Précautions d’emploi

  2. ASTHME
  3. TERRAIN ALLERGIQUE
  4. INSUFFISANCE RENALE SEVERE
  5. ALLAITEMENT
     Bien qu’aucun accident n’ait t dcrit, prescrire avec prudence en raison du passage de la substance dans le lait.
  6. ALLERGIE AUX CEPHALOSPORINES
  7. ALLERGIE A UNE AMINOPENICILLINE

  Contre-Indications

  2. INTOLERANCE A LA PENICILLINE
  3. VOIE INTRARACHIDIENNE
  4. LUPUS INDUIT

  Voies d’administration

  – 1 – ORALE
  
  – 2 – INTRAMUSCULAIRE
  
  – 3 – INTRAVEINEUSE
  
  – 4 – INTRAVEINEUSE(EN PERFUSION)
  
  

  Posologie et mode d’administration

  Dose usuelle par voie orale:
  – chez l’adulte:
  Deux grammes par jour , en 2 3 prises, 1 heure avant les repas.
  – chez l’enfant de plus de 20 kg:
  Deux grammes par jour, en 2 3 prises, 1 heure avant les repas.
  – chez l’enfant de moins de 20
  kg:
  Cinquante milligrammes par kilo et par jour, en 2 3 prises, distance des repas.

  Dose usuelle par voie intramusculaire, intraveineuse directe ou en perfusion:
  – chez l’adulte:
  Un six grammes par jour en 2 6 injections.
  – chez l’enfant de
  moins de 20 kg:
  Cinquante cent milligrammes par kilo et par jour en 2 4 injections.

  Toute manifestation allergique impose l’arrt immdiat du traitement, et l’usage ventuel de corticodes injectables et/ou d’antihistaminiques.
  Dans les formes
  graves, hospitalisation en ranimation avec ventilation assiste, massage cardiaque, remplissage vasculaire sous contrle de la pression veineuse.
  En cas de prise massive, tenir compte du risque de surcharge sode: teneur en sodium = 2,3 meq / g.
  

  Pharmaco-Cinétique

  – 1 –
  DEMI VIE
  0.50
  heure(s)
  
  – 2 –
  ELIMINATION
  REIN
  voie rnale
  
  – 3 –
  ELIMINATION
  FOIE
  voie biliaire
  
  – 4 –
  REPARTITION
  LAIT
  lait
  
  – 5 –
  REPARTITION
  94
  %
  lien protines plasmatiques

  Absorption
  Absorption digestive: 37 90%, meilleure absorption jeun.
  Pic plasmatique atteint en 1 heure, voisin de 9 microgrammes par ml aprs prise de 500mg; taux srique de 1 microgramme par ml la 4me heure.
  Aprs administration par voie intramusculaire,
  pic plasmatique atteint en 30 mns 1 h, voisin de 15 microgrammes par ml aprs injection de 500 mg, taux srique voisin de 2 microgrammes par ml la 4me heure.
  Utilis galement en arosol, injections dans les sreuses, applications sur la peau et
  les muqueuses lses: bonne absorption.
  
  Répartition
  Liaison aux protines sriques :94%.
  Diffusion large dans l’organisme: bile, sreuses l’exception des mninges.
  Traverse la barrire placentaire.
  Passe dans le lait: rapport lait/plasma= 1.
  Diffusion mdiocre vers le LCR: 5% du taux srique.

  Demi-Vie
  30 mns 1 heure.
  
  Métabolisme
  Mtabolis 10% en mtabolites actifs.
  Pourcentage d’inactivation mtabolique exprim en acide pnicilloque dos dans les urines: 11%.
  
  Elimination
  Voie rnale:
  40% de la dose administre sont limins en 24 h, par filtration glomrulaire pour 20%, par scrtion tubulaire 80%.
  Le probncide diminue l’excrtion tubulaire.
  Voie bilaire.
  Non dialysable.
  

  Bibliographie

  – Drugs 1993;45:353-366.
  – Drugs 1993;45:866-894.
  

  Spécialités

  Pour rechercher les spcialits contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

  Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :

  • Attention ! Donnes en date de janvier 2000.

  • ANACLOSIL (ESPAGNE)
  • CLOXAPEN (USA)
  • GELSTAPH (ALLEMAGNE)
  • LANDERCLOX (ESPAGNE)
  • ORBENIL (ISRAEL)
  • ORBENIN (ANGLETERRE)
  • ORBENIN (PAYS-BAS)
  • ORBENIN (ESPAGNE)
  • ORBENIN (SUISSE)
  • ORBENIN (USA)
  • STAPHOBRISTOL (ALLEMAGNE)
  • TEGOPEN (USA)
  • TEGOPEN (AUTRES PAYS)

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