NAFARELINE ACETATE

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 15/1/2001
Etat : valide

• Identification de la substance
• Propriétés Pharmacologiques
• Mécanismes d’action
• Effets Recherchés
• Indications thérapeutiques
• Effets secondaires
• Pharmaco-Dépendance
• Précautions d’emploi
• Contre-Indications
• Posologie & mode d’administration
• Pharmaco-Cinétique
• Bibliographie
• Spécialités contenant la substance
  

  Identification de la substance

  Formule Chimique :
  5-OXO-L-PROPYL-L-HISTIDIL-L-TRYPTOPHYL-L-SERYL-L-TYROSYL-3- (2-NAPHTYL)-D-ALANYL-L-LEUCYL-L-ARGINYL-L-PROPYL-GLYCINAMIDEACETATE,(SEL) HYDRATE.

  Ensemble des dénominations

  autre dnomination : RS94991
  
  bordereau : 2881

  Classes Chimiques

  • PEPTIDE

  Molécule(s) de base : NAFARELINE

  Regime : liste I
  

  Proprietés Pharmacologiques

  2. ANALOGUE DE LA LH-RH (principale certaine)

  Mécanismes d’action

  2. principal
     Analogue de synthse de la LH-RH naturelle.
     Aprs une phase transitoire de stimulation de la secrtion des gonadotrophines hypophysaires, bloque leur secrtion , entrainant une diminution de la sterodognse gonadique.
     Ce blocage de l’axe hypothalamo-hypophysaire est rversible l’arrt du traitement.

  Effets Recherchés

  2. ANTAGONISME DE L’EFFET DES HORMONES SEXUELLES (principal)

  Indications Thérapeutiques

  2. ENDOMETRIOSE (principale)
     Gnitale et extra gnitale.
     Le traitement dose standard pendant 4 semaines suivi d’un traitement demi-dose pendant 20 semaines est aussi efficace et mieux support que le traitement dose standard pendant 24 semaines :
     – Fertil Steril 2000;73:799-824.

  Effets secondaires

  2. BOUFFEE DE CHALEUR (CERTAIN RARE)
  3. CEPHALEE (CERTAIN RARE)
  4. TROUBLE DE LA LIBIDO (CERTAIN RARE)
  5. SECHERESSE DU VAGIN (CERTAIN RARE)
  6. TROUBLE DE L’HUMEUR (CERTAIN RARE)
  7. LIBIDO(DIMINUTION) (CERTAIN )
     Chez les femmes prmnopausiques
  8. DOULEUR MUSCULAIRE (CERTAIN RARE)
  9. VOLUME MAMMAIRE(DIMINUTION) (CERTAIN RARE)
  10. OSTEOPOROSE (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      TRAITEMENT PROLONGE
  11. IRRITATION NASALE (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      VOIE INTRA-NASALE
  12. PARESTHESIE (A CONFIRMER )
      Un cas de paresthsies de la face et du cou, 15 minutes aprs administration nasale :
      – Fertil Steril 1991;56:357-358.
  13. KALIEMIE(AUGMENTATION) (A CONFIRMER )
      Un cas svre, aprs 8 semaines de traitement, lentement rversible l’arrt :
      – Lancet 1996;347:333.

  Pharmaco-Dépendance

  2. NON

  Précautions d’emploi

  2. SPORTIFS
     Substance interdite :
     – Journal Officiel du 7 Mars 2000.

  Contre-Indications

  2. GROSSESSE
     Risque d’avortement.
  3. ALLAITEMENT
     Information manquante.
  4. HYPERSENSIBILITE A CETTE SUBSTANCE

  Posologie et mode d’administration

  Doses usuelles, par jour et par voie nasale :
  – Quatre cents huit cents microgrammes par jour en deux pulvrisations. L’administration doit toujours tre biquotidienne.
  – Le traitement doit tre commenc dans les 5 premiers jours du cycle et poursuivi
  sans interruption pendant au maximum 6 mois.
  

  Pharmaco-Cinétique

  – 1 –
  DEMI VIE
  3
  heure(s)
  
  – 2 –
  ELIMINATION
  voie rnale
  
  – 3 –
  ELIMINATION
  voie fcale

  Absorption
  La dgradation dans le tube digestif rend cette substance inutilisable par voie orale.
  Biodisponibilit aprs administration intra-nasale voisine de 3%.
  Pic plasmatique 30 mn aprs administration.
  
  Répartition
  Liaison aux protines plasmatiques: 78 84%, principalement sur l’albumine.
  
  Demi-Vie
  3 h.
  
  Métabolisme
  Dgrad par les peptidases.
  
  Elimination
  Voie rnale:
  50% de la dose rsorbe sont limins par les urines.
  Voie fcale.
  

  Bibliographie

  – Drugs 1990;39:523-551.
  – Med Letter 1990;12:109-110.
  – N Engl J Med 1987;317:599-604.
  – Lettre du Pharmacologue 1992;6,4:94-95.
  

  Spécialités

  Pour rechercher les spcialits contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

  Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :

  • Attention ! Donnes en date de janvier 2000.

  • SYNAREL (ANGLETERRE)
  • SYNAREL (CANADA)
  • SYNAREL (IRLANDE)
  • SYNAREL (USA)
  • SYNARELA (DANEMARK)
  • SYNARELA (PAYS-BAS)

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