JOSAMYCINE PROPIONATE

JOSAMYCINE PROPIONATE
Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 14/10/1998
Etat : valide
- Identification de la substance
- Propriétés Pharmacologiques
- Mécanismes d’action
- Effets Recherchés
- Indications thérapeutiques
- Effets secondaires
- Effets sur la descendance
- Pharmaco-Dépendance
- Précautions d’emploi
- Contre-Indications
- Voies d’administration
- Posologie & mode d’administration
- Pharmaco-Cinétique
- Spécialités contenant la substance
Identification de la substance
Formule Chimique :
ACETATE DE [[DIDESOXY-3,6 0-(DIDESOXY-2,6 0-ISOVALERYL-4 C-METHYL-3 ALPHA-L-RIBOHEXAPYRANNOSYL)-4 (DIMETHYLAMINO)-3,BETA-D-GLUCOPYRANNOSYL]OXY]-6 FORMYL-8 HYDROXY-11 METHOXY-5,DIMETHYL-10,17 OXA-1 CYCLOHEPTADECADIENE-12,14 YLE-4 PROPIONATEEnsemble des dénominations
bordereau : 2642
sel ou driv : JOSAMYCINE BASEClasses Chimiques
Molécule(s) de base : JOSAMYCINE
- ANTIBIOTIQUE
- ANTIBIOTIQUE ANTIBACTERIEN (principale certaine)
La Josamycine est un antibiotique de la famille des macrolides.
Le spectre antibactrien naturel de la Josamycine est le suivant :
1 / Espces habituellement sensibles (CMI < ou = 1 mg/l) :
Plus de 90 % des souches de l’espce sont sensibles (S).
Streptocoques, Staphylocoques mticilline-sensibles, R. equi, B. catarrhalis, B. pertussis, H. pylori, C. jejuni, C. diphteriae, Moraxella, M. pneumoniae, Coxiella, Chlamydiae, Legionella, T. pallidum, B. burgdorferi, Leptospires, P. acnes, Actinomyces, Eubacterium, Porphyromonas, Mobiluncus, M. hominis.
2 / Espces modrment sensibles :
L’antibiotique est modrment actif in vitro. Des rsultats cliniques satisfaisants peuvent tre observs lorsque les concentrations de l’antibiotique au site de l’infection sont suprieures la CMI.
N. gonorrhoeae, vibrio, U. urealyticum.
3 / Espces rsistantes (CMI > 4 mg/l) :
Au moins 50 % des souches de l’espce sont rsistantes (R).
Staphylocoques mticilline-rsistants, Entrobactries, Pseudomonas, Acinetobacter, Nocardia, Fusobacterium, B. fragilis, H. influenzae et parainfluenzae.
4 / Espces inconstamment sensibles :
Le pourcentage de rsistances acquise est variable. La sensibilit est donc imprvisible en l’absence d’antibiogramme.
S. pneumoniae, Entrocoques, C. coli, Peptosptreptococcus, C. perfringens.
La josamycine possde une activit in vitro et in vivo sur Toxoplasma gondii.
NB : certaines espces bactriennes ne figurent pas dans le spectre en l’absence d’indication clinique.
En France en 1995, 30 40 % des pneumocoques sont rsistants l’ensemble des macrolides, voire plus de 50% pour les pneumocoques de sensibilit diminue la pnicilline.
Mécanismes d’action
- principal
Mcanisme typique de la famille des macrolides: bactriostase par fixation sur les sous-units 50S des ribosomes, entranant une inhibition de la synthse protique des cellules bactriennes. - secondaire
Augmente les fonctions du systme immun non spcifique (phagocytes, complment).
Diminue la fonction des B et T lymphocytes:
– Drugs 1993;45:319-328.
- INFECTION ORL (principale)
- ANGINE (principale)
- SINUSITE (principale)
- OTITE (principale)
- INFECTION BRONCHOPULMONAIRE (principale)
- PNEUMONIE ATYPIQUE (principale)
A mycoplasmes, chlamydiae. - INFECTION DENTAIRE (principale)
- INFECTION CUTANEOMUQUEUSE (principale)
Furoncles, anthrax, impetigo, pyodermite, lymphangite, surinfection de plaie. - IMPETIGO (principale)
- FURONCLE (principale)
- ERYSIPELE (principale)
- SCARLATINE (principale)
En cas d’allergie la pnicilline. - RHUMATISME ARTICULAIRE AIGU (principale)
Traitement du RAA et prvention des rechutes, en cas d’allergie la pnicilline. - COQUELUCHE (principale)
Eradication des germes du nasopharynx.
Prvention de l’infection chez les sujets exposs. - DIPHTERIE (principale)
Traitement des sujets atteints en association la srothrapie et prvention de l’infection chez les sujets exposs. - INFECTION A MENINGOCOQUES(PREVENTION) (principale)
Prophylaxie de la mningite mningocoques chez les sujets contacts, si l’on ne peut utiliser la rifampicine.
- ERUPTION CUTANEE (CERTAIN TRES RARE)
Par hypersensibilit. - PRURIT (CERTAIN TRES RARE)
- ANOREXIE (CERTAIN RARE)
- NAUSEE (CERTAIN RARE)
- VOMISSEMENT (CERTAIN RARE)
- DIARRHEE (CERTAIN RARE)
- DOULEUR EPIGASTRIQUE (CERTAIN RARE)
- DOULEUR ABDOMINALE (CERTAIN RARE)
- PHOSPHATASES ALCALINES(AUGMENTATION) (CERTAIN TRES RARE)
- REACTION D’HYPERSENSIBILITE (CERTAIN TRES RARE)
A type d’ruption cutane. - HEPATITE CHOLESTATIQUE (A CONFIRMER )
Deux cas rapports, rgressifs l’arrt du traitement :
– Japan Med Gaz 1975;12:10-11.
Un cas :
– Rev Med Intern 1986;7:309-310. - COLITE PSEUDOMEMBRANEUSE (A CONFIRMER )
– Therapie 1987;42:65.
Un cas, chez un sujet ag, aprs cinq jours de traitement (sel de josamycine non prcis) :
– Therapie 1994;49:461-462.
- NON TERATOGENE CHEZ L’ANIMAL
- INFORMATION MANQUANTE DANS L’ESPECE HUMAINE
Aucun incident signal, la josamycine franchit peu la barrire placentaire, mais, comme pour la plupart des mdicaments, pas d’tudes contrles chez la femme enceinte.
- INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE
NECESSITE UNE SURVEILLANCE DES FONCTIONS HEPATIQUES ET EVENTUELLEMENT UNE ADAPTATION DE LA POSOLOGIE. - INSUFFISANCE RENALE SEVERE
- ALLAITEMENT
Faible passage dans le lait, pas d’incident rapport. - GROSSESSE
Information manquante en l’absence d’tudes contrles, mais aucun incident n’a t rapport, et la josamycine passe trs peu la barrire placentaire.
Voies d’administration
Posologie et mode d’administration
Dose usuelle par voie orale: doit se prendre distance des repas:
– chez l’adulte:
Un deux grammes par 24 heures en 2 prises.
Posologie maximale:
Quatre grammes par 24 heures.
– Chez l’enfant:
Trente cinquante milligrammes par kilo et par 24 heures
en 2 prises.
Pharmaco-Cinétique
– 1 –
DEMI VIE
1.50
heure(s)
– 2 –
ELIMINATION
voie biliaire
– 3 –
ELIMINATION
voie rnale
– 4 –
REPARTITION
laitAbsorption
Rsorbe par le tractus gastro-intestinal.
La rsorption est rduite par la prise d’aliments.
Répartition
Importante diffusion tissulaire.
Forte concentration pulmonaire ainsi que dans la salive, la sueur et les larmes.
Dans le parenchyme pulmonaire, les taux tissulaires sont respectivement 10 fois et 9 fois plus levs dans le poumon sain et pathologique
par rapport la concentration srique moyenne.
Trs faible passage dans le LCR.
Elevation des taux sriques durant les premires 48 heures .
Trs faible liaison aux protines plasmatiques.
La diffusion dans le lait donne des taux quivalents aux taux
sriques concommittants.
Demi-Vie
1 2 heures.Métabolisme
Mtabolis par le foie 50%.
Certains mtabolites conservent une activit antibactrienne.
Elimination
Voie bilaire:
Voie principale d’limination .
Voie rnale:
Moins de 20% de la dose administre est limine par les urines.
Spécialités
Pour rechercher les spcialits contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr
Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :
-
Attention ! Donnes en date de janvier 2000.
- IOSALIDE (ITALIE)
- JOSAMINA (ESPAGNE)
- JOSAXIN (ESPAGNE)
- JOSAXIN (ITALIE)
- JOSAXIN (JAPON)
- WILPRAFEN (ALLEMAGNE)