TICARCILLINE DISODIQUE

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TICARCILLINE DISODIQUE

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 15/6/1999
Etat : valide

  • Identification de la substance
  • Propriétés Pharmacologiques
  • Mécanismes d’action
  • Effets Recherchés
  • Indications thérapeutiques
  • Effets secondaires
  • Effets sur la descendance
  • Pharmaco-Dépendance
  • Précautions d’emploi
  • Contre-Indications
  • Voies d’administration
  • Posologie & mode d’administration
  • Pharmaco-Cinétique
  • Bibliographie
  • Spécialités contenant la substance

    Identification de la substance

    Formule Chimique :
    sel disodique de l’acide 6-[(carboxy-3-thienylactyl)amino]-3,3-dimthyl-7-oxo-4-thia-1-azabicyclo[3.2.0]heptane-2-carboxylique

    Ensemble des dénominations


    CAS : 4697-14-7
    USAN : TICARCILLIN DISODIUM

    bordereau : 2568

    code exprimentation : AB 2288

    code exprimentation : BRL-2288

    Classes Chimiques

    Molécule(s) de base : TICARCILLINE

    Regime : liste I

    Proprietés Pharmacologiques

    2. ANTIBIOTIQUE (principale certaine)
      Spectre antibactrien approuv par la commission d’AMM (GTA) en 1994:

      *Espces sensibles:
      Streptocoques A, B, C, G, F, non groupables.
      Streptococcus pneumoniae peni-S.
      Listeria monocytognes, corynebacterium diphteriae;
      Neisseria meningitis, bordetella pertussis.
      Clostridium perfringens, clostridium tetani, peptostreptococcus, actinomyces, fusobacterium.
      *Espces modrment sensibles:
      E.faecalis.
      *Espces rsistantes:
      E. faecium;
      Staphylocoques, Streptococcus pneumoniae peni-I ou R.
      Klebsiella, citrobacter diversus, yersinia enterolytica;
      Branhamella catarrhalis, Nacardia, pseudomonas non aeruginosa, X.maltophilia, flavobacterium;
      Mycoplasmes, Rickettsies, Chlamydiae, Legionella.
      Mycobactries.

      *Espces inconstamment sensibles:
      Neisseria gonorrhoeae, Hemophilus influenzae;
      Escherishia coli, Salmonella, shigella, Vibrio cholerae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Morganella morganii;
      Providencia, enterobacter, serratia, citrobacter freundii.
      Pseudomonas aeruginosa, acinetobacter;
      Bacteroides fragilis.

    3. ANTIBACTERIEN (principale certaine)

    Mécanismes d’action

    2. principal
      Interruption du processus de transpeptidation qui lie les peptidoglycanes de la paroi bactrienne.
      Les bta-lactamines se lient et inactivent :
      * des cibles enzymatiques situes sur la paroi interne de la membrane bactrienne : les protines de liaison des pnicillines (transpeptidases, carboxypeptidases, endopeptidases). L’inactivation des protines PBP1A, 1BS, 2 et 3 provoque la mort cellulaire.
      * des inhibiteurs endognes des autolysines bactriennes :
      – Pharmacol Ther 1985;27:1-35.

    Effets Recherchés

    2. ANTIBIOTIQUE (principal)
    3. ANTIBACTERIEN (principal)

    Indications Thérapeutiques

    2. INFECTION SEVERE A GERMES SENSIBLES (principale)
      En particulier bacille pyocyanique, proteus et bacterodes rsistants aux aminopnicillines (ampicilline et apparents).
      Dans les infections graves, essai randomis comportant ticarcilline et acide clavulanique versus association avec gentamycine 1 3 fois/jour:
      pas de diffrence d’efficacit et de tolrance , en particulier de nphrotoxicit:
      – Am J Med 1998;105:182-191.

    Effets secondaires

    2. DOULEUR AU POINT D’INJECTION (CERTAIN FREQUENT)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      VOIE INTRAMUSCULAIRE
      VOIE INTRAVEINEUSE
    3. THROMBOPHLEBITE LOCALE (CERTAIN FREQUENT)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      VOIE INTRAVEINEUSE
    4. KALIEMIE(DIMINUTION) (CERTAIN RARE)
    5. FIEVRE (CERTAIN RARE)
      Raction d’hypersensibilit.
    6. ERUPTION CUTANEE (CERTAIN RARE)
      Raction d’hypersensibilit type d’rythme ou d’ruption maculopapuleuse.
    7. PRURIT (CERTAIN RARE)
    8. URTICAIRE (CERTAIN RARE)
    9. REACTION D’HYPERSENSIBILITE (CERTAIN RARE)
      Ncessitent l’arrt dfinitif du traitement.
    10. CHOC ANAPHYLACTIQUE (CERTAIN TRES RARE)
    11. OEDEME ANGIONEUROTIQUE (CERTAIN TRES RARE)
    12. NAUSEE (CERTAIN RARE)
    13. VOMISSEMENT (CERTAIN RARE)
    14. DIARRHEE (CERTAIN RARE)
    15. CANDIDOSE DIGESTIVE (CERTAIN RARE)
    16. TRANSAMINASES(AUGMENTATION) (CERTAIN RARE)
      Modre et transitoire.
    17. NEUTROPENIE (CERTAIN TRES RARE)
      – Ann Intern Med 1981;94:711.
    18. AGRANULOCYTOSE (A CONFIRMER )
      Un cas chez un sujet trait pat ticarcilline-acide clavulanique et par vancomycine:
      – Ann Pharmacother 1997;31:1321-1324.
    19. EOSINOPHILIE (CERTAIN RARE)
    20. THROMBOPENIE (CERTAIN RARE)
    21. ANEMIE (CERTAIN RARE)
    22. TEMPS DE SAIGNEMENT(ALLONGEMENT) (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES
    23. HEMORRAGIE (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES

      Le plus souvent minime, cutano-muqueuse (ptchies, ecchymoses, pistaxis).

    24. CEPHALEE (CERTAIN TRES RARE)
    25. VERTIGE (CERTAIN TRES RARE)
    26. CRISE CONVULSIVE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES
      INSUFFISANCE RENALE

      – Lancet 1979;1:608.

    27. CYSTITE HEMORRAGIQUE (A CONFIRMER )
      Deux cas rapports chez des enfants :
      – Am J Dis Child 1984;138:670.
    28. HEPATITE CHOLESTATIQUE (A CONFIRMER )
      Sous association ticarcilline-acide clavulanique :
      – Am J Gastroenterol 1995;90:675-676.

    Effets sur la descendance

    2. NON TERATOGENE CHEZ L’ANIMAL
      Etudes faites chez le rat et la souris.
    3. INFORMATION MANQUANTE DANS L’ESPECE HUMAINE

    Pharmaco-Dépendance

    2. NON

    Précautions d’emploi

    2. INSUFFISANCE RENALE
      Adapter la posologie la clairance de la cratinine.
    3. INSUFFISANCE CARDIAQUE
      Risque de dcompensation en raison de l’apport sod.
    4. GROSSESSE
      Il existe un passage maternofoetal de la ticarcilline.
    5. ALLAITEMENT
      Passe dans le lait maternel. Risque de sensibilisation du nouveau-n.

    Contre-Indications

    2. ALLERGIE AUX BETALACTAMINES

    Voies d’administration

    – 1 – INTRAVEINEUSE(EN PERFUSION)

    – 2 – INTRAMUSCULAIRE

    Posologie et mode d’administration

    A n’utiliser qu’en milieu hospitalier.

    Dose usuelle par perfusion intraveineuse lente:
    – chez l’adulte:
    Quinze vingt grammes par jour, en 3 4 perfusions de cinq grammes, injecter en 10 30 minutes,espaces de 4 6 heures.
    Ne pas utiliser de
    solution concentre plus de 5% en raison du risque de thrombophlbite locale.
    Dose maximale:
    Vingt quatre grammes par jour.

    – chez l’enfant:
    Cent cinquante trois cents milligrammes par kilo et par jour, en injections fractionnes toutes les 4 6
    heures.

    -chez le nouveau-n de moins de 15 jours:
    Dose initiale: cent milligrammes par kilo, puis deux cent vingt cinq quatre cents milligrammes par kilo et par jour en 3 6 injections.

    – chez le nouveau-n de plus de 15 jours:
    Six cents
    milligrammes par kilo et par jour en injections fractionnes toutes les 4 heures.

    Dose usuelle par voie intramusculaire ( viter, ne jamais injecter plus de deux grammes la fois):
    – chez l’adulte:
    Quatre grammes par jour en 2 4 injections.
    – chez
    l’enfant:
    Cinquante cents milligrammes par kilo et par jour, en 3 4 injections.

    Surveillance du traitement:
    Surveillance rgulire de la kalimie, de la coagulation lors de l’utilisation de fortes doses.
    Toute manifestation d’hypersensibilit
    impose l’arrt immdiat du traitement.
    Chez l’insuffisant rnal, rduire la posologie en fonction de la clairance de la cratinine.
    Le cas chant, tenir compte du risque de surcharge sode: teneur en sodium: 5,2 Meq, soit 120 mg par gramme de
    ticarcilline sodique.

    Pharmaco-Cinétique

    – 1 –
    DEMI VIE
    10
    heure(s)

    – 2 –
    ELIMINATION
    80
    à 90
    %
    voie rnale

    Absorption
    La ticarcilline n’est pas rsorbe par le tractus gastro-intestinal, elle sera utilise par voie intramusculaire ou par voie intraveineuse.
    Aprs administration, le taux plasmatique est maximal en 30 minutes.

    Répartition
    Fixation aux protines plasmatiques : 45%.
    La ticarcilline diffuse bien dans la plupart des tissus et dans les liquides biologiques dont notamment :
    – liquide interstitiel,
    – scrtions bronchiques,
    – parenchyme pulmonaire,
    – exsudats pritonaux et
    pleuraux,
    – tissus osseux.
    Franchit trs peu la barrire hmato-encphalique sauf en cas d’inflammation des mninges.
    Les concentrations en ticarcilline dans le lait maternel sont trs faibles.

    Demi-Vie
    Demi-vie d’limination : 70 minutes.
    Elle est allonge chez l’insuffisant rnal (jusqu’ 15 heures) ainsi que chez le nouveau-n.

    Métabolisme
    La ticarcilline n’est pratiquement pas mtabolise (moins de 10%).

    Elimination
    (VOIE RENALE)
    L’limination se fait principalement par voie rnale par filtration glomrulaire et scrtion tubulaire. Le pourcentage d’limination urinaire dans les 6 heures qui suivent l’administration parentrale est chez l’adulte de 80 90% de la
    dose administre.

    Bibliographie

    – Drugs 1993;45:866-894.
    – N Engl J Med 1988;318:419-426.

    Spécialités

    Pour rechercher les spcialits contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

    Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :

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