AMLODIPINE BESYLATE
AMLODIPINE BESYLATE
Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 23/10/2000
Etat : valide
- Identification de la substance
- Propriétés Pharmacologiques
- Mécanismes d’action
- Effets Recherchés
- Indications thérapeutiques
- Effets secondaires
- Effets sur la descendance
- Pharmaco-Dépendance
- Précautions d’emploi
- Contre-Indications
- Voies d’administration
- Posologie & mode d’administration
- Pharmaco-Cinétique
- Bibliographie
- Spécialités contenant la substance
Identification de la substance
Formule Chimique :
((amino-2 thoxy) mthyl)-2 (chloro-2 phnyl)-4 mthyl-6 dihydro-1,4 pyridinedicarboxylate-3,5- (RS) de (3) thyle et de (5) mthyl benzne sulfonateEnsemble des dénominations
CAS : 111470-99-6
USAN : AMLODIPINE BESYLATE
autre dnomination : AMLODIPINE MONOBENZENESULPHONATE
autre dnomination : BESILATE D’AMLODIPINE
autre dnomination : BESYLATE D’AMLODIPINE
bordereau : 2896
code exprimentation : UK-48340-26
sel ou driv : AMLODIPINE MALEATEClasses Chimiques
Molécule(s) de base : AMLODIPINE
Regime : liste I
Remarque sur le regime : J.O. – 30 / 04 / 91
- INHIBITEUR CALCIQUE (principale certaine)
- VASODILATATEUR (principale certaine)
- ANTIHYPERTENSEUR (principale certaine)
- ANTI-ANGOREUX (principale certaine)
- SUBSTRAT DU CYP 3A4 (principale certaine)
- SUBSTRAT DU CYTOCHROME P 450 3A4 (principale certaine)
Mécanismes d’action
- principal
Bloque l’entre du calcium par les canaux voltage-dpendants des cellules lisses vasculaires, sensibles aux dihydropyridines et ceux sensibles au diltiazem.
Entrane une baisse des rsistances vasculaires priphriques. N’entranerait ni tachycardie rflexe, ni dpression cardiaque.
Augmente la diurse et la natriurse.
Possde une activit antiagrgante plaquettaire qui serait lie une stimulation de la production de NO et une rduction de la production de thromboxane :
– Biochem Pharmacol 1999;58:1657-1663.
- ANTIHYPERTENSEUR (principal)
- ANTIANGOREUX (principal)
- ANGOR (principale)
L’tude PRAISE a montr que l’amlodipine chez des patients en insuffisance cardiaque (stade III et IV) n’augmente pas la mortalit et peut tre utilise pour traiter une HTA ou un angor chez ces patients :
– N Engl J Med 1996;335:1107-1114.
Efficacit est comparable au diltiazem, la nifdipine et au nadolol; l’association amlodipine et bta bloquant serait plus efficace que le bta bloquant seul:
– Drugs 1995;50:560-586. - HYPERTENSION ARTERIELLE (principale)
– Am Heart J 1993;125:1704.
L’tude PRAISE a montr que l’amlodipine chez des patients en insuffisance cardiaque (stade III et IV) n’augmente pas la mortalit et peut tre utilise pour traiter une HTA ou un angor chez ces patients :
– N Engl J Med 1996;335:1107-1114. - PROTEINURIE ( confirmer)
Condition(s) Exclusive(s) :
DIABETERduction de la microalbuminurie chez des diabtiques hypertendus :
– Curr Ther Res Clin Exp 2000;61:163-173. - DIABETE ( confirmer)
Rduction de la microalbuminurie chez des diabtiques hypertendus :
– Curr Ther Res Clin Exp 2000;61:163-173. - INSUFFISANCE CARDIAQUE ( confirmer)
– J Am Coll Cardiol 1992;17 suppl A:274.
– Inpharma 1995;980:3-5. - HYPERTENSION ARTERIELLE POSTOPERATOIRE ( confirmer)
HTA post transplantation, induite ou non par la cyclosporine:
– Hypertension 1994;24:297-300.
– Hypertension 1995;25:77-81. - HEPATITE ALCOOLIQUE ( confirmer)
Essai randomis: pas d’effet clinique en cas de forme grave:
– J Hepatol 1998;28:194-198.
- CEPHALEE (CERTAIN FREQUENT)
- HYPERTENSION INTRACRANIENNE (A CONFIRMER )
Un cas d’aggravation:
-Arch Intern Med 1999;159:1011 - SENSATION DE CHALEUR (CERTAIN FREQUENT)
- ROUGEUR DE LA FACE (CERTAIN FREQUENT)
- OEDEME (CERTAIN RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
FORTES DOSES6,3%:
– Eur J Clin Pharmacol 1995;48:1-7. - NAUSEE (CERTAIN TRES RARE)
- PALPITATION (CERTAIN TRES RARE)
- PRURIT (CERTAIN TRES RARE)
Deux cas dcrits de prurit gnralis (48 autres cas auraient t rapports la pharmacovigilance britannique depuis juin 1996) :
– BMJ 1997;315:463. - VERTIGE (CERTAIN TRES RARE)
- DOULEUR THORACIQUE (CERTAIN TRES RARE)
- HYPERPLASIE GINGIVALE (CERTAIN TRES RARE)
Trois cas, dont deux aprs squestration locale d’amlodipine :
– Lancet 1993;341:1102-1103.
Autre publication :
– Drug Newletter 1993;12:93-94. - ERYTHEME POLYMORPHE (A CONFIRMER )
Un cas aprs trois jours de traitement :
– BMJ 1993;307:241. - GYNECOMASTIE (A CONFIRMER )
Un cas, rversible l’arrt du traitement :
– Med J Aust 1994;160:887. - PURPURA VASCULAIRE (A CONFIRMER )
Un cas :
– Therapie 1994;49:515-517. - HEMORRAGIE POSTOPERATOIRE (A CONFIRMER )
Augmenterait les pertes sanguines au cours de la chirurgie de la hanche. La frquence des transfusions seraient multiplie par deux (tude mene chez des patients recevant tous du ktorolac) :
– BMJ 1997;314:643-644. - PORPHYRIE(AGGRAVATION) (A CONFIRMER )
Un cas :
– Ann Intern Med 1997;31:253. - TELANGIECTASIE (A CONFIRMER )
Un cas au niveau de la face chez un sujet g. Lentement rversible l’arrt :
– Br J Dermatol 1997;136:974-975. - DOULEUR ARTICULAIRE (CERTAIN )
Avec myalgie et faiblesse musculaire:
– Ann Pharmacother 1998;32: 1165-1167.
Un cas chez une femme, rversible l’arrt du traitement mais avec rintroduction positive. Mme effet indsirable lors de la prise de vrapamil ou de diltiazem :
– Am J Health Syst Pharm 2000;57:55-57. - TENDINITE (CERTAIN )
Un cas bilatral affectant les tendons d’achille aprs 6 mois de traitement. Rversible l’arrt et positif lors d’une rintroduction :
– J Hum Hypertens 1999 ; 13 : 565-556. - DOULEUR MUSCULAIRE (CERTAIN )
Avec faiblesse musculaire et arthralgies:
– Ann Pharmacother 1998;32: 1165-1167. - FAIBLESSE MUSCULAIRE (CERTAIN )
Avec myalgies et arthralgies:
– Ann Pharmacother 1998;32: 1165-1167. - THROMBOPENIE (A CONFIRMER )
Un cas dbutant aprs 3 jours de traitement et rversible l’arrt :
– Ann Pharmacother 1999;33:1126-1127.
- INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE
Augmentation de la demi-vie.
- GROSSESSE
Information manquante. - ALLAITEMENT
Information manquante. - HYPERSENSIBILITE
Aux dihydropyridines.
Voies d’administration
Posologie et mode d’administration
Doses usuelles par jour chez l’adulte pour la voie orale :
Cinq dix milligrammes en une prise unique.
Pharmaco-Cinétique
– 1 –
DEMI VIE
35
heure(s)
– 2 –
ELIMINATION
voie rnaleAbsorption
Pic plasmatique 6 12 heures aprs administration orale, de 1,2 1,4 nanogramme par ml.
Biodisponibilit par voie orale voisine de 65%.
Chaque augmentation de la concentration plasmatique de 1 microgramme par litre diminue la pression artrielle de 3,1
mm Hg:
– Clin Pharmacokinet 1994;26:472-485.
Répartition
Liaison aux protines plasmatiques : 97.5%.
Volume de distribution: 21 l/kg.Demi-Vie
35 50 heures.
Allonge en cas d’insuffisance hpatique, non modifie en cas d’insuffisance rnale.
Métabolisme
Hpatique:
Mtabolise en mtabolites inactifs.Elimination
(RENALE)
Sous forme mtabolise; moins de 5% du produit est retrouv sous forme inchange dans les urines.
Bibliographie
– Drugs of Today 1991;27:367-370.
– Drugs 1991;41,3:478-505. (Revue gnrale)
– Facts and Comparisons Drug Newletters 1993;12:18-19. (Toxicologie)
– Am J Hosp Pharm 1994;51:59-68. (90 rf.)
– Drugs 1995;50:560-586.
– Clin Toxicol 1995;33:253-256.
–
Postgrad Med J 1991;67, Suppl 3:S20-S23.
– Drugs 2000;59,suppl 2:1-46.
Spécialités
Pour rechercher les spcialits contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr
Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :
-
Attention ! Donnes en date de janvier 2000.
- ISTIN (ANGLETERRE)
- NORVASC (USA)
- NORVASC (ANGLETERRE)
- NORVASC (SUISSE)