DOXAZOSINE
DOXAZOSINE
Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 11/8/2000
Etat : valide
- Identification de la substance
- Propriétés Pharmacologiques
- Mécanismes d’action
- Effets Recherchés
- Indications thérapeutiques
- Effets secondaires
- Effets sur la descendance
- Pharmaco-Dépendance
- Contre-Indications
- Voies d’administration
- Posologie & mode d’administration
- Pharmaco-Cinétique
- Bibliographie
- Spécialités contenant la substance
Identification de la substance
Formule Chimique :
msilate de1 – (4-amino-6,7-dimethoxyquinazolin-2-yl) – 4 – (1,4-benzodioxan -2-ylcarbonyl) piprazineEnsemble des dénominations
BANM : DOXAZOSIN MESYLATE
CAS : 77883-43-3
USAN : DOXAZOSIN MESYLATE
autre dnomination : DOXAZOSIN METHANESULFONATE
autre dnomination : MESILATE DE DOXAZOSINE
bordereau : 2892
code exprimentation : UK-33274-27
rINNM : DOXAZOSIN MESILATEClasses Chimiques
Molécule(s) de base : DOXAZOSINE
- ANTIHYPERTENSEUR (principale certaine)
- ADRENOLYTIQUE ALPHA (principale certaine)
- HYPOLIPIDEMIANT (secondaire certaine)
Des tudes randomises en double aveugle ont montr que la doxazosine entrainait un baisse significative du cholestrol total, du LDL-cholestrol, des triglycerides ainsi qu’une augmentation du HDL-cholestrol et du rapport HDL-cholestrol / cholestrol total :
– Drugs 1995;49:295-320.
Mécanismes d’action
- principal
La doxazosine est un antagoniste slectif des rcepteurs alpha-1 adrnergiques.
Elle rduit les rsistances priphriques sans modifier ni le rythme ni son dbit.
en bloquant les rcepteurs alpha1, elle rduit galement le tonus de l’urthre prostatique et favorise la miction.
- ANTIHYPERTENSEUR (principal)
- ADRENOLYTIQUE ALPHA (principal)
- ANTIATHEROMATEUX (accessoire)
De par ses effets antihypertenseur, hypolipidmiants mais galement par la diminution du fibrinogne plasmatique et l’inhibition de l’activateur du plasminogne chez les non fumeurs (pas chez les fumeurs) ainsi que l’effet antiagrgant plaquettaire retrouv in vitro et ex vivo :
– Drugs 1995;49:295-320.
- HYPERTENSION ARTERIELLE (principale)
Serait aussi efficace que l’enalapril chez les diabtiques non insulino dpendants hypertendus:
– Curr Ther Res Clin Exp 1997;58:633-652.
Serait aussi efficace que la chlortalidone dans la rduction du risque d’infarctus du myocarde mais non dans la rduction du risque d’insuffisance cardiaque congestive :
– JAMA 2000:283:1967-1975. - ADENOME PROSTATIQUE (principale)
- NAUSEE (CERTAIN RARE)
- VOMISSEMENT (CERTAIN RARE)
- ASTHENIE (CERTAIN FREQUENT)
- VERTIGE (CERTAIN FREQUENT)
- HYPOTENSION ORTHOSTATIQUE (CERTAIN RARE)
Condition(s) Exclusive(s) :
PREMIERE DOSE - TROUBLE SEXUEL (CERTAIN RARE)
- CEPHALEE (CERTAIN RARE)
- OEDEME (CERTAIN RARE)
- ANXIETE (CERTAIN TRES RARE)
- PSYCHOSE AIGUE (A CONFIRMER )
Un cas dcrit avec rgression complte l’arrt du traitement :
– BMJ 1997;314:1869. - INSOMNIE (CERTAIN TRES RARE)
- PALPITATION (CERTAIN TRES RARE)
- TACHYCARDIE (CERTAIN TRES RARE)
- RASH (CERTAIN TRES RARE)
- PARESTHESIE (CERTAIN TRES RARE)
- CRAMPE (CERTAIN TRES RARE)
- HYPERSUDATION (CERTAIN TRES RARE)
- CONJONCTIVITE (CERTAIN TRES RARE)
- DIARRHEE (CERTAIN TRES RARE)
- CONSTIPATION (CERTAIN TRES RARE)
- DOULEUR ABDOMINALE (CERTAIN RARE)
- DYSPNEE (CERTAIN RARE)
- RHINITE (CERTAIN RARE)
- POLLAKIURIE (CERTAIN TRES RARE)
- INCONTINENCE URINAIRE (CERTAIN )
Chez la femme :
– Br J Clin Pharmacol 1996;42:507-509. - DOULEUR THORACIQUE (CERTAIN TRES RARE)
- SECHERESSE DE LA BOUCHE (CERTAIN TRES RARE)
- HYPERSENSIBILITE A CETTE SUBSTANCE
- GROSSESSE
Information manquante. - ALLAITEMENT
Information manquante. - INSUFFISANCE CARDIAQUE CONGESTIVE
– Lancet 2000;355:863-864.
Voies d’administration
Posologie et mode d’administration
Doses usuelles, par jour par voie orale et pour les adultes :
– en cas d’hypertension : dbuter par un milligramme en une prisepour viter le risque d’hypotension orthostatique et augmenter par palier de un milligramme chaque semaine ou chaque quinzaine
jusqu’ obtentiion de l’effet recherch avec une dose maximmale recommande de seize milligrammes par jour;
– en cas d’hypertrophie bnigne de la prostate, le schema thrapeutique est le mme, la dose recommande varie entre deux et douze milligrammes
par jour.
Pharmaco-Cinétique
– 1 –
REPARTITION
99
%
lien protines plasmatiques
– 2 –
DEMI VIE
20
heure(s)
– 3 –
ELIMINATION
65
%
voie fcale
– 4 –
ELIMINATION
10
%
voie rnaleAbsorption
Biodisponibilit par voie orale voisine de 65 70 %.
Le pic plasmatique intervient de 1,7 3,6 heures aprs une prise orale.
Il est retard mais pas rduit par la prise d’aliments.
Répartition
Liaison aux protnes plasmatiques : 99 %.
Demi-Vie
La demie-vie est en moyenne de 20 heures avec une grande variabilit inter-individuelle (de 9 22 heures).
Elle n’est pas modifie chez le sujet ag ou l’insuffisant rnal.
Métabolisme
Mtabolise par O-dmthylation ou hydroxylation.
Elimination
(VOIE FECALE)
60 65 % del la dose est limine sous forme mtabolise, environ 5 % sous forme inchange.(VOIE RENALE)
Moins de 10 % de la dose est limine par voie rnale.
Bibliographie
– Am Heart J 1988;116,6, Suppl2.
– Drugs 1988;35,525-41.
– Drugs 1995;49:295-320.
– Drugs 1999;57:9-17.
Spécialités
Pour rechercher les spcialits contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr
Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :
-
Attention ! Donnes en date de janvier 2000.
- ALFADIL (SUEDE)
- CARDURA (COREE DU SUD)
- CARDURA (HONG-KONG)
- CARDURA (ITALIE)
- CARDURAN (NOUVELLE-ZELANDE)
- DIBLOCIN (ALLEMAGNE)
- NORMOTHEN (ITALIE)