MEFLOQUINE CHLORHYDRATE

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MEFLOQUINE CHLORHYDRATE

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 2/5/2001
Etat : valide

  • Identification de la substance
  • Propriétés Pharmacologiques
  • Mécanismes d’action
  • Effets Recherchés
  • Indications thérapeutiques
  • Effets secondaires
  • Effets sur la descendance
  • Pharmaco-Dépendance
  • Précautions d’emploi
  • Contre-Indications
  • Posologie & mode d’administration
  • Pharmaco-Cinétique
  • Bibliographie
  • Spécialités contenant la substance

    Identification de la substance

    Formule Chimique :
    DL-rythro-alpha-2-piperidyl-2,8-bis(trifluoromthyl)-4-quinolinemthanol monochlorhydrate

    Ensemble des dénominations

    BANM : MEFLOQUINE HYDROCHLORIDE

    CAS : 51773-92-3

    DCIMr : CHLORHYDRATE DE MEFLOQUINE

    USAN : MEFLOQUINE HYDROCHLORIDE

    autre dnomination : CHLORHYDRATE DE MEFLOQUINE

    bordereau : 2564

    code exprimentation : Ro-21-5998/001

    dcim : chlorhydrate de mfloquine

    rINNM : MEFLOQUINE HYDROCHLORIDE

    Classes Chimiques

    Molécule(s) de base : MEFLOQUINE

    Regime : liste I

    Proprietés Pharmacologiques

    2. ANTIPARASITAIRE (principale certaine)
    3. ANTIPALUDEEN (principale certaine)
    4. ANTIPALUDEEN DE SYNTHESE (principale certaine)
    5. ANTIPALUDEEN SCHIZONTICIDE (principale certaine)
      Actif au stade intra-rythrocytaire.

    Mécanismes d’action

    2. principal
      Reste prciser.
      Actif sur les souches multi-rsistantes d’autres mdicaments.

    Effets Recherchés

    2. ANTIPALUDEEN (principal)
    3. PLASMODIUM FALCIPARUM (principal)
    4. PLASMODIUM VIVAX (principal)

    Indications Thérapeutiques

    2. PALUDISME (principale)
      – N Engl J Med 1996;335:800-806.
      Doit tre rserv au traitement prventif et curatif des formes chloroquinorsistantes. Existence de souches rsistantes la mfloquine, en particulier en Asie du sud-est.
      L’association la mfloquine d’une artmisine (artsunate) augmenterait son efficacit et diminuerait la frquence des rsistances :
      – Lancet 2000;356:297-302.
    3. PALUDISME(PREVENTION) (principale)
      Traitement prventif du paludisme lors des sjours de courte dure (3 4 semaines) dans les zones d’endmie P. falciparum rsistant aux antipaludens habituels.
      145000 voyageurs traits par difrents antipaludens :
      – Lancet 1993;341:1299-1303.
      Essai randomis chez des soldats indonsiens (mfloquine versus doxycycline). Les 2 produits ont la mme efficacit et une bonne tolrance :
      – Ann Intern Med 1997;126:963-972.
      Meta-analyse de 10 essais:
      L’efficacit est contrebalance par la frquence des effets secondaires; la mefloquine doit tre rserve aux sjours dans les pays haut risque de chloroquinorsistance:
      – BMJ 1997;315:1412-1417.
      Revue de cette indication:
      – Med Hyg 1998;56:1095-1110.
      L’association l’artsunate en traitement prcoce rduit l’incidence des accs Plasmodium falciparum et la rsistance la mfloquine. Etude de cohorte de 13 ans en Thalande:
      – Lancet 2000;356:297-302

    Effets secondaires

    2. BRADYCARDIE SINUSALE (CERTAIN RARE)
    3. EXTRASYSTOLE (CERTAIN TRES RARE)
    4. BLOC AURICULOVENTRICULAIRE (CERTAIN )
      Un cas de trouble de conduction auriculoventriculaire dcrit, rversible l’arrt du traitement :
      – Lancet 1997;349:101-102.
    5. ERUPTION CUTANEE (CERTAIN RARE)
    6. PRURIT (CERTAIN RARE)
      Etude nerlandaise sur 104 sujets :
      – Eur J Clin Pharmacol 1997;52:269-275.
    7. URTICAIRE (CERTAIN RARE)
    8. VASCULARITE CUTANEE (A CONFIRMER )
      Vascularite cutane leucocytoclasique, un cas dcrit, un cas rapport :
      – Ann Intern Med 1995;123:894.
    9. ANOREXIE (CERTAIN RARE)
    10. NAUSEE (CERTAIN FREQUENT)
      Dans 20% des cas, pour une dose suprieure 25 mg/kg.
      Etude nerlandaise sur 104 sujets :
      – Eur J Clin Pharmacol 1997;52:269-275.
    11. VOMISSEMENT (CERTAIN FREQUENT)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES

      Dans 20% des cas, pour une dose suprieure 25 mg/kg.

    12. DIARRHEE (CERTAIN RARE)
    13. DOULEUR EPIGASTRIQUE (CERTAIN RARE)
    14. TRANSAMINASES(AUGMENTATION) (CERTAIN TRES RARE)
      Augmentation des transaminases modre et transitoire.

      Un cas dcrit:
      – Pharmacotherapy 2000;12:1517-1519

    15. STEATOSE HEPATIQUE (A CONFIRMER )
      Un cas confirm par ponction biopsie hpatique:
      – Lancet 1999;353:295-296.
    16. CEPHALEE (CERTAIN RARE)
      Etude nerlandaise sur 104 sujets :
      – Eur J Clin Pharmacol 1997;52:269-275.
    17. VERTIGE (CERTAIN FREQUENT)
      Dans 20% des cas, pour une dose suprieure 25 mg/kg.
      Etude nerlandaise sur 104 sujets :
      – Eur J Clin Pharmacol 1997;52:269-275.
    18. TROUBLE DE L’HUMEUR (CERTAIN TRES RARE)
      Troubles en gnral transitoires.
    19. CAUCHEMAR (CERTAIN )
      Etude nerlandaise sur 104 sujets :
      – Eur J Clin Pharmacol 1997;52:269-275.
    20. INSOMNIE (CERTAIN RARE)
      Plus frquente chez la femme :
      – Eur J Clin Pharmacol 1997;52:1-6.
      Etude nerlandaise sur 104 sujets :
      – Eur J Clin Pharmacol 1997;52:269-275.
    21. CRISE CONVULSIVE (CERTAIN TRES RARE)
      – Ann Intern Med 1989;110:577-578.
      Convulsions tonico-cloniques, un cas :
      – Ann Intern Med 1991;114:994.
      26 cas :
      – J Trop Med Hyg 1992;95:167-179.
      – Prescrire 1994;14:632.
      Etude chez 1214 adultes :
      – BMJ 1996;313:525-528.
    22. BILIEUSE HEMOGLOBINURIQUE (A CONFIRMER )
      3 cas :
      – Presse Med 1993;22:80.
      Un cas chez un malade ayant un dficit en G6PD :
      – Presse Med 2000;29:142.
    23. COMA (CERTAIN TRES RARE)
      – Ann Intern Med 1989;110:577-578.
    24. DEPRESSION (CERTAIN TRES RARE)
      Douze cas :
      – J Trop Med Hyg 1992;95:167-179.
      Deux cas en l’absence d’antcdent psychiatrique :
      – Am J Psychiatry 1992;149:712.
      Etude chez 1214 adultes :
      – BMJ 1996;313:525-528.
      Autres rfrences :
      – Bull World Health Organ 1990;68:313-322.
      – Prescrire 1994;14:632.
      Etude nerlandaise sur 104 sujets :
      – Eur J Clin Pharmacol 1997;52:269-275.
    25. ANXIETE (CERTAIN TRES RARE)
      Etude chez 1214 adultes :
      – BMJ 1996;313:525-528.
    26. ATTAQUE DE PANIQUE (CERTAIN TRES RARE)
      Attaque de panique (tude chez 1214 adultes) :
      – BMJ 1996;313:525-528.
    27. PSYCHOSE AIGUE (CERTAIN TRES RARE)
      – Lancet 1989;2:865.
      Vingt cas :
      – J Trop Med Hyg 1992;95:167-179.
      Deux cas rapports :
      – Arch Intern Med 1994;154:2360-2362.
      Treize patients sur plus de 18000 traits au Vietnam ou en Thailande ont eu un tat confusionnel aigu ou une psychose. Tous avaient reu de la mfloquine:
      – Lancet 1996;348:917-921
    28. CONFUSION MENTALE (CERTAIN TRES RARE)
      Etude chez 1214 adultes :
      – BMJ 1996;313:525-528.
    29. ACCES MANIAQUE (CERTAIN TRES RARE)
      – Prescrire 1994;14:632.
    30. HALLUCINATION (CERTAIN TRES RARE)
      Etude chez 1214 adultes :
      – BMJ 1996;313:525-528.
      Autres rfrences :
      – Lancet 1989;2:282.
      – Prescrire 1994;14:632.
    31. TROUBLE NEUROPSYCHIQUE (CERTAIN )
      L’incidence serait suprieure chez les femmes :
      – BMJ 1996;313:1552-1554.
      Un cas chez un enfant de 10 ans trait titre prophylactique, se manifestant par de l’anxit, des comportements phobiques et de l’insomnie.
      – J Am Acad Child Adolescent Psych 1997;36:1606-1608.
      Troubles neuropsychiques divers (convulsions, paresthsies, vertiges, cphales, insomnie, cauchemars, agitation, dpression, hallucination), dcrits le plus souvent durant les premires semaines de traitement:
      – Prescrire 1999;19:192-193.
    32. TROUBLE DE LA MEMOIRE (A CONFIRMER )
      – Lancet 1989;2:282.
      Un cas, transitoire :
      – Presse Med 1989;18:776.
    33. TROUBLE DE LA PAROLE (A CONFIRMER )
      – Lancet 1989;2:282.
    34. SYNDROME DE STEVENS-JOHNSON (A CONFIRMER )
      Un cas :
      – Lancet 1991;337:683.
    35. SYNDROME DE LYELL (A CONFIRMER )
      Un cas fatal chez un enfant :
      – Pharm J 1997;258:158.
      Un cas fatal chez un enfant apparu 35 jours aprs l’instauration d’un traitement prophylactique :
      – Lancet 1997;349:101.
    36. AGRANULOCYTOSE (A CONFIRMER )
      Un cas :
      – Lancet 1991;337:984.
    37. PARESTHESIE (A CONFIRMER )
      Un cas de paresthsie au niveau de la main aprs trois semaines de traitement prophylactique. Un autre cas connu :
      – Ann Intern Med 1992;117:1058-1059.
    38. PNEUMONIE (A CONFIRMER )
      Un cas chez un patient dficient en G6PD:
      – Eur H Haematol 1998;61:218-220.

    Effets sur la descendance

    2. FOETOPATHIE CHEZ L’ANIMAL
    3. TERATOGENE CHEZ L’ANIMAL
      A des doses 5 20 fois suprieures celles recommandes chez l’homme.
    4. PAS D’EFFET SIGNALE CHEZ L’HOMME
      N’augmenterait pas le risque de malformation et pourrait tre utilise au cours de la grossesse selon une tude rtrospective post-marketing sur 1627 cas d’exposition la mefloquine pendant la grossesse:
      – Am J Trop Med Hyg 1998;58:17-21.

    Pharmaco-Dépendance

    2. NON

    Précautions d’emploi

    2. FEMME EN PERIODE D’ACTIVITE GENITALE
      S’assurer d’une contraception efficace, qui devra tre poursuivie deux mois aprs la dernire prise, en raison de la longue demi-vie d’limination du mdicament.
    3. UTILISATEUR DE MACHINE
    4. GROSSESSE
      A titre prophylactique, ne devrait tre envisag que si ncessaire.
      A titre curatif est rserver l’accs palustre simple rsistant la chloroquine.
      Pendant les 3 premiers mois, le risque de la prise de mfloquine n’est pas suprieur celui des autres antimalariens:
      – J Travel Med 1998;5:121-126
      Selon l’OMS, la mfloquine pourrait tre utilise partir du 4me mois
    5. ALLAITEMENT
      Bienque les concentrations dans le lait soient trs faibles.
    6. EPILEPSIE
      – Prescrire 1994;14:632.
    7. PSYCHOSE
      – Prescrire 1994;14:632.

    Contre-Indications

    2. INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE SEVERE
    3. INSUFFISANCE RENALE SEVERE
    4. HYPERSENSIBILITE
      Hypersensibilit connue la quinine.
    5. ANTECEDENTS PSYCHIATRIQUES
      En cas d’atteintes neuro-psychiques et en particulier en cas de convulsions ou dpression :
      – Curr Probl Pharmacovig 1999;25:7.
      Autre rfrence:
      – Med Prod Agency dcembre 2000:79
    6. ENFANT
      Enfants de moins de 15 kg.

    Posologie et mode d’administration

    Posologie usuelle, voie orale :
    * Traitement du paludisme :
    Vingt-cinq milligrammes par kilo en une trois prises espaces de six huit heures, jusqu’ un maximum de mille cinq cents milligrammes chez l’adulte non immunis.
    * Traitement prophylactique
    :
    Chez l’adulte, deux cent cinquante milligrammes une fois par semaine.
    Chez l’enfant de plus de 15 kg, cinq sept milligrammes et demi par kilo.
    Prendre le mdicament une semaine avant le dpart, puis une fois par semaine pendant toute la dure du
    sjour et pendant quatre semaines aprs le retour de la zone d’endmie.

    Pharmaco-Cinétique

    – 1 –
    DEMI VIE
    14
    à 28
    jour(s)

    – 2 –
    ELIMINATION
    voie rnale

    – 3 –
    ELIMINATION
    voie biliaire

    – 4 –
    ELIMINATION
    voie fcale

    Absorption
    Rsorption lente et incomplte par le tractus gastro-intestinal.
    Concentrations plasmatiques maximales atteintes en 6 24 heures aprs une prise par voie orale.

    Répartition
    Liaison aux protines plasmatiques : environ 98%.
    Importante fixation tissulaire (volume de distribution : 20 l/kg)
    La concentration dans les globules rouges est gale 5 fois la concentration plasmatique.
    Existence probable d’un cycle
    entro-hpatique.
    Diffusion dans le lait de trs faibles concentrations.

    Demi-Vie
    Importante variation individuelle (14 28 jours).

    Métabolisme
    Mtabolisme hpatique.
    Clearance hpatique : 30 ml/mn.

    Elimination
    VOIE URINAIRE
    Faible proportion excrte sous forme inchange.
    VOIE BILIAIRE
    VOIE FECALE

    Bibliographie

    – Clin Pharmacol Ther 1979;26,3:372-379.
    – Med Mal Infect 1981;11:392-399.
    – Pathol Biol 1982;30:589-592.
    – N Engl J Med 1990;322:1752-1753. (EFFETS SECONDAIRES) revue des effets secondaires neuropsychiques.
    – Drugs 1993;45:430-475. (REVUE GENERALE) 230
    rf.

    Spécialités

    Pour rechercher les spcialits contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

    Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :

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