BROMAZEPAM
BROMAZEPAM
Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 10/1/2001
Etat : valide
- Identification de la substance
- Propriétés Pharmacologiques
- Mécanismes d’action
- Effets Recherchés
- Indications thérapeutiques
- Effets secondaires
- Effets sur la descendance
- Pharmaco-Dépendance
- Précautions d’emploi
- Contre-Indications
- Voies d’administration
- Posologie & mode d’administration
- Pharmaco-Cinétique
- Bibliographie
- Spécialités contenant la substance
Identification de la substance
Formule Chimique :
7-bromo-1,3-dihydro-5-(2-pyridyl)-1,4-benzodiazpin-2-oneEnsemble des dénominations
BAN : BROMAZEPAM
CAS : 1812-30-2
DCF : BROMAZEPAM
DCIR : BROMAZEPAM
USAN : BROMAZEPAM
code exprimentation : Ro-5-3350
rINN : BROMAZEPAMClasses Chimiques
Regime : liste I
Remarque sur le regime : JO 21/11/91 : dure max de prescription : 12 semaines.
- PSYCHOLEPTIQUE (principale certaine)
- TRANQUILLISANT (principale certaine)
- SEDATIF (principale certaine)
- MYORELAXANT (principale certaine)
- ANTICONVULSIVANT (principale certaine)
Mécanismes d’action
- principal
Agoniste du rcepteur aux Benzodiazpines (BZD). Ce rcepteur fait partie d’une structure tripartite compose d’un canal chlore, du rcepteur aux BZD et d’un rcepteur GABA. L’occupation du rcepteur aux BZD par un agoniste (BZD) favorise l’action du rcepteur GABA , ce qui augmente la frquence d’ouverture du canal chlore et la pntration des ions chlore travers le ionophore.L’augmentation de la polarisation membranaire diminue la probabilit de dcharge du neurone.
Les rcepteurs centraux (rgion limbique, amygdale, hippocampe) seraient responsables des activits sdatives, anxiolytiques et anticonvulsivantes.
Dans les effets myorelaxants, seraient impliqus les rcepteurs de la moelle pinire.
- ANXIOLYTIQUE (principal)
- ANXIETE (principale)
Sous toutes ses formes, en particulier anxit nvrotique, ractionnelle et manifestations somatiques associes l’anxit. - SEVRAGE DE L’ALCOOL (secondaire)
Prvention et traitement du dlirium tremens.
- ASTHENIE (CERTAIN TRES RARE)
- ANOREXIE (CERTAIN TRES RARE)
- HYPOTONIE MUSCULAIRE (CERTAIN RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
SUJET AGE
FORTES DOSESUn cas localisation faciale aprs deux jours de traitement :
– Biomed Pharmacother 1992;46:375-376. - SOMNOLENCE (CERTAIN RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
FORTES DOSESPeut s’attnuer malgr la poursuite du traitement mais ncessite parfois de dminuer la posologie.
- CEPHALEE (CERTAIN RARE)
- ATAXIE (CERTAIN TRES RARE)
- VERTIGE (CERTAIN TRES RARE)
- CONFUSION MENTALE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
SUJET AGE - AMNESIE ANTEROGRADE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
PRISE D’ALCOOL - TREMBLEMENT (CERTAIN TRES RARE)
- EXCITATION PSYCHOMOTRICE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
SUJET AGEEffet paradoxal, variable selon la susceptibilit individuelle.
- SECHERESSE DE LA BOUCHE (CERTAIN TRES RARE)
- LIBIDO(DIMINUTION) (CERTAIN TRES RARE)
- SYNDROME DE SEVRAGE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Exclusive(s) :
ARRET BRUTALCondition(s) Favorisante(s) :
TRAITEMENT PROLONGEPossibilit de dpendance physique lors de l’utilisation chronique, entrainant, l’arrt du traitement, un risque de syndrome de sevrage avec cauchemars, insomnie, agitation, tremblements, nauses, vomissements, myoclonies et convulsions.
Deux cas de dlire rapports l’arrt du bromazpam. - HYPOTENSION ARTERIELLE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
FORTES DOSESLe plus souvent modre.
- ERUPTION CUTANEE (CERTAIN TRES RARE)
Raction d’hypersensibilit type d’rythme maculopapuleux.
- NON TERATOGENE CHEZ L’ANIMAL
- SYNDROME DE SEVRAGE NEONATAL
– Therapie 2000;55:587-595.
- CONDUCTEUR DE VEHICULE
Risque de somnolence. - UTILISATEUR DE MACHINE
Risque de somnolence. - INSUFFISANCE RESPIRATOIRE
- INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE SEVERE
Adapter la posologie. - INSUFFISANCE RENALE
Diminuer les doses. - SUJET AGE
La clearance du bromazepam est rduite chez les sujets gs, entrainant une augmentation de la concentration plasmatique : ncessit de rduire la posologie.
– Clin Pharm Ther .1987,41:562-570 - ARRET BRUTAL DU TRAITEMENT
Arrt progressif pour prvenir l’apparition d’un syndrome de sevrage comprenant : insomnies, anxit, cphale, myalgie, tension musculaire, irritabilit, convulsions.
- HYPERSENSIBILITE AUX BENZODIAZEPINES
- INSUFFISANCE RESPIRATOIRE SEVERE
- MYASTHENIE
- ENFANT DE MOINS DE 15 ANS
- ASSOCIATION A L’ALCOOL
Diminution des performances psychomotrices et risque accru de troubles de la vigilance. - GROSSESSE(TROIS PREMIERS MOIS)
Risque tratogne non valu. - GROSSESSE(DERNIER TRIMESTRE)
Risque d’intoxication ou de sevrage du nouveau-n. - ALLAITEMENT
Voies d’administration
Posologie et mode d’administration
– 1 -Dose usuelle par jour
Voie : ORALE
Classe d’age : adulte
Posologie : 6 9 mg – par jour – en plusieurs prises .
– 2 -Maximum par jour
Voie : ORALE
Classe d’age : adulte
Posologie : 18 36 mg – par jour – en plusieurs prises – en milieu hospitalier.
Dose usuelle , chez l’adulte, par voie orale:
Six neuf milligrammes par jour en plusieurs prises.
Dose maximale, chez l’adulte, par voie orale:
dix-huit trente six milligrammes par jour en plusieurs prises, en milieu hospitalier.
La posologie sera
ajuste progressivement en fonction de l’efficacit et de la tolrance.
Le traitement ne devra pas dpasser quelques mois, l’arrt s’effectuant de faon progressive afin d’viter un syndrome de sevrage.Pharmaco-Cinétique
– 1 –
DEMI VIE
19
heure(s)
– 2 –
ELIMINATION
voie rnaleAbsorption
Aprs administration orale de 12 mg, un pic plasmatique voisin de 0,13 microgramme par ml est atteint en 1 4 heures.
Répartition
Liaison aux protines plasmatiques : 70%.
Les concentrations plasmatiques sont plus leves chez les sujets gs.
Demi-Vie
(19.00)Métabolisme
Hydroxylation puis hydrolyse conduisant au
Hydroxy – 3 bromazepam, puis au
2 – amino – 3 – hydroxy – 5 -bromobenzoylpyridine.
– J Pharm Sci 1974;63:1440.
Elimination
rein
Environ 70% de la dose administre est limine sous forme de mtabolites conjugus.
Bibliographie
– Nouv. Presse Med 1982;11:1661-1752.
Spécialités
Pour rechercher les spcialits contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr
Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :
-
Attention ! Donnes en date de janvier 2000.
- BARTUL (SUISSE)
- BROMAZEPAM-OPT (ALLEMAGNE)
- BROMIDEN (BELGIQUE)
- DURAZANIL (ALLEMAGNE)
- LENITIN (ISRAEL)
- LEXATIN (ESPAGNE)
- LEXOTAN (BELGIQUE)
- LEXOTAN (GRANDE-BRETAGNE)
- LEXOTAN (ITALIE)
- LEXOTANIL (SUISSE)
- LEXOTANIL (ALLEMAGNE)
- LEXOTANIL (AUTRICHE)
- LEXOTANIL (PAYS-BAS)
- NEO-OPT (ALLEMAGNE)
- NORMOC (ALLEMAGNE)
- SENIRAN (JAPON)