GLIBENCLAMIDE

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GLIBENCLAMIDE

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 4/4/2001
Etat : valide

  • Identification de la substance
  • Propriétés Pharmacologiques
  • Mécanismes d’action
  • Effets Recherchés
  • Indications thérapeutiques
  • Effets secondaires
  • Effets sur la descendance
  • Pharmaco-Dépendance
  • Précautions d’emploi
  • Contre-Indications
  • Voies d’administration
  • Posologie & mode d’administration
  • Pharmaco-Cinétique
  • Bibliographie
  • Spécialités contenant la substance

    Identification de la substance

    Formule Chimique :
    N-[4-(bta-(2-mthoxy-5-chlorobenzamido)thyl)benzosulfonyl]-N’-cyclohexylure

    Ensemble des dénominations

    BAN : GLIBENCLAMIDE

    CAS : 10238-21-8

    DCF : GLIBENCLAMIDE

    DCIR : GLIBENCLAMIDE

    USAN : GLYBURIDE

    autre dnomination : GLYBENCLAMIDE

    autre dnomination : GLYBENZCYCLAMIDE

    autre dnomination : GLYBURIDE

    autre dnomination : MANINIL

    bordereau : 3

    code exprimentation : HB-419

    code exprimentation : U-26452

    rINN : GLIBENCLAMIDE

    Classes Chimiques


    Regime : liste I

    Proprietés Pharmacologiques

    2. HYPOGLYCEMIANT (principale certaine)
    3. SULFAMIDE HYPOGLYCEMIANT (principale certaine)
    4. ANTIAGREGANT PLAQUETTAIRE ( confirmer)
      – S Afr Med J 1979;56:247.

    Mécanismes d’action

    2. principal
      Augmente la libration d’insuline par le pancras.
      En provoquant la fermeture au niveau des cellules bta pancratiques d’un canal potassique ATP dpendant, le glimpiride induit une dpolarisation membranaire et l’ouverture de canaux calciques. L’entre de calcium dans la cellule dclenche la libration d’insuline par exocytose.
      Pourrait galement possder une activit hypoglycmiante extrapancratique, indpendante de la libration d’insuline et impliquant notamment une augmentation de la capture de glucose au niveau des cellules musculaires et adipeuses.
    3. secondaire
      Inhibition de la secrtion de glucagon ( confirmer).

    Effets Recherchés

    2. HYPOGLYCEMIANT (principal)
      L’effet dbute 1 2 heures aprs l’administration orale, est maximum entre la deuxime et la troisime heure, et dure 10 15 heures.
      5 milligrammes de glibenclamide ont un effet quivalent 100 mg de chlorpropamide et 1 gramme de tolbutamide.
    3. ANTIDIABETIQUE (principal)

    Indications Thérapeutiques

    2. DIABETE NON INSULINODEPENDANT (principale)
      Diabte par excs pondral.
    3. DIABETE JUVENILE (secondaire)
      Dans certains cas seulement, o le glibenclamide peut permettre de retarder l’emploi de l’insuline.
    4. DIABETE DE LA GROSSESSE ( confirmer)
      Pourrait tre utilis malgr son potentiel tratogne. Etude randomise vs insuline de 404 femmes. Aussi efficace que l’insuline et n’a pas entran plus de complications foetales :
      – N Engl J Med 2000;343:1134-1138 et 1178-1179.

    Effets secondaires

    2. GLYCEMIE(DIMINUTION) (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      SUJET AGE
      FORTE DOSE
      SUJET MAIGRE
      SUJET DENUTRI

      Chez 5 % des sujets traits.
      Les patients ayant dj eu des incidents hypoglycmiqes, avec d’autres sulfamides hypoglycmiants, sont particulirement exposs une rcidive avec le glibenclamide.

    3. THROMBOPENIE (CERTAIN TRES RARE)
      Une tude sur 5000 sujets a mis en vidence une frquence de 0,04 % :
      – Midl Med Rev 1971;7:155.
    4. LEUCOPENIE (CERTAIN )
    5. AGRANULOCYTOSE (CERTAIN )
    6. APLASIE MEDULLAIRE (CERTAIN )
    7. ANEMIE HEMOLYTIQUE (CERTAIN )
      Condition(s) Favorisante(s) :
      DEFICIT EN G6PD

      Soit lors d’un dficit en G6PD, soit par mcanisme immuno-allergique.
      Un cas d’anmie hmolytique auto-immune chez un sujet prsentant un dficit en IgA :
      – BMJ 1987;295:366-367.
      Un cas chez un patient ayant un syndrome mylodysplasique :
      – Diabetes Care 2000:23:129.

    8. TROUBLE DIGESTIF (CERTAIN TRES RARE)
      Chez 0,52 % des patients traits, dans une tude portant sur 5 000 sujets :
      Midl Med Rev 1971;7:155.
      Le plus souvent transitoire.
    9. NAUSEE (CERTAIN )
    10. VOMISSEMENT (CERTAIN )
    11. DIARRHEE (CERTAIN )
    12. DOULEUR ABDOMINALE (CERTAIN )
    13. REACTION ALLERGIQUE CUTANEE (CERTAIN RARE)
    14. PHOTOSENSIBILISATION (CERTAIN )
      Un cas, chez un patient prsentant une protoporphyrie rythroptique :
      – Am J Hematol 1995;50:223.
    15. URTICAIRE (CERTAIN )
    16. ERYTHEME (CERTAIN )
    17. SYNDROME DE LYELL (CERTAIN TRES RARE)
    18. SYNDROME DE STEVENS-JOHNSON (CERTAIN TRES RARE)
    19. PHOSPHATASES ALCALINES(AUGMENTATION) (CERTAIN TRES RARE)
      Le plus souvent, transitoire limite et isole.
      Une frquence de 0,06 % a t observe dans une tude portant sur 5 000 patients traits :
      – Midl Med Rev 1970;7:155.
    20. ICTERE GRAVE (CERTAIN TRES RARE)
    21. HEPATITE CHOLESTATIQUE (CERTAIN TRES RARE)
      Survient dans les premires semaines de traitement, elle est frquemment prcde de rash cutan avec fivre et troubles digestifs.
      Un cas rversible l’arrt du traitement :
      – Clin Pharm 1989;8:470.
      Un cas chez un sujet g :
      – J Gastroenterol Hepatol 1990;2:389-391.
      Un cas :
      – J Hepatol 1991;13:375-383.
    22. TRANSAMINASES(AUGMENTATION) (CERTAIN TRES RARE)
    23. HEPATITE CYTOLYTIQUE (CERTAIN TRES RARE)
      – Ann Intern Med 1987;106:837-839.
    24. HEPATITE MIXTE (CERTAIN TRES RARE)
      – Ann Intern Med 1987;106:837-839.
    25. HEPATITE GRANULOMATEUSE (CERTAIN TRES RARE)
      Un cas dcrit :
      – Dig Dis Sci 1996;41:322-325.
      Autre rfrence :
      – Med Clin 1980;75:306-308.
    26. EFFET ANTABUSE (CERTAIN RARE)
      Dbute 3 10 minutes aprs ingestion d’alcool, mme en faible quantit. Atteint un maximum d’intensit en 20 minutes et s’attnue en une heure. Certaines formes plus svres sont prolonges et marques par des cphales, des nauses une tachycardie et une tachypne.
    27. POLYNEVRITE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      TRAITEMENT PROLONGE
    28. NEUROPATHIE PERIPHERIQUE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      TRAITEMENT PROLONGE
    29. PARESTHESIE (CERTAIN )
    30. VERTIGE (CERTAIN )
    31. CEPHALEE (CERTAIN )
    32. BLOC NEUROMUSCULAIRE (A CONFIRMER )
    33. DOULEUR ARTICULAIRE (A CONFIRMER )
      – J Diabet Ass India 1971;11:101.
    34. CHOC ANAPHYLACTIQUE (A CONFIRMER )
      – Diabete 1974;23:739.
    35. PHEMPHIGUS VULGAIRE (A CONFIRMER )
      Un cas chez un sujet g :
      – J Oral Pathol Med 1993;22:92-95.
    36. QT(ALLONGEMENT) (A CONFIRMER )
      Serait sans incidence clinique, tude japonaise sur 20 patients :
      – Diabete Metab 1994;20:565-567.

    Effets sur la descendance

    2. TERATOGENE CHEZ L’ANIMAL
      Chez des rate recevant des doses considrables de sulfamides hypoglycmiants, sans rapport avec les doses thrapeutiques.
    3. TERATOGENICITE
      L’exposition durant le premier trimestre de la grossesse pourrait tre l’origine de diverses malformations graves :
      – Lancet 1991;338:866-869.
    4. HYPOGLYCEMIE NEONATALE
      Risque d’hypoglycmie nonatale svre par stimulation excessive des cellules bta de Langerhans du foetus lors de l’administration la mre, en fin de grossesse, de sulfamides hypoglycmiants.
    5. TOXICITE PERINATALE

    Pharmaco-Dépendance

    2. NON

    Précautions d’emploi

    2. INSUFFISANCE RENALE
    3. INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE
    4. ANESTHESIE GENERALE PAR BARBITURIQUES
    5. ALLAITEMENT
      Bien qu’aucun accident n’ait t dcrit.
    6. SUJET AGE
    7. DEFICIT EN G6PD

    Contre-Indications

    2. HYPOGLYCEMIE
    3. DIABETE INSULINODEPENDANT
    4. GROSSESSE
      Relais thrapeutique par l’insuline.
    5. ALLERGIE AUX SULFAMIDES
    6. INSUFFISANCE RENALE SEVERE
    7. DIABETE DE LA MATURITE AVEC OBESITE
    8. ACIDOCETOSE
    9. INFECTION INTERCURRENTE
      Relais thrapeutique par insuline.
    10. INTERVENTION CHIRURGICALE
      Relais thrapeutique par l’insuline.
    11. TROUBLES HEMATOLOGIQUES

    Voies d’administration

    – 1 – ORALE

    Posologie et mode d’administration

    * Avant traitement:
    Contrler la numration formule sanguine, les fonctions hpatiques et l’albuminmie.
    S’il y a une hypoalbuminmie, rduire la posologie dans les mmes proportions que l’albumine.
    Toujours accompagner le traitement d’un rgime
    hypoglucidique.

    * Equilibrage de la posologie:
    Posologie progressive :
    Dbuter par deux milligrammes et demi par jour, en 3 prises, puis augmenter par paliers de deux milligrammes et demi tous les 2 jours, avec contrle de la glycosurie
    post-prandiale,et en augmentant la posologie tant que la glycosurie persiste.
    Nanmoins, si la glycosurie persiste avec une dose de quinze milligrammes, il est inutile, voire dangereux de dpasser cette posologie, ainsi que d’associer un autre sulfamide
    hypoglycmiant.
    Lorsque la glycosurie devient nulle, pratiquer le lendemain matin, jeun, une glycmie qui doit tre comprise entre 0,8 et 1,20 gramme.
    Si la glycmie est <0,8 g, diminuer la posologie quotidienne de 2,5 5 mg . * Surveillance d’un traitement au long cours:
    – Glycosurie des 24 heures hebdomadaire,
    – Glycmie jeun et 2 heures aprs le repas tous les 2 mois.
    Surveiller l’apparition d’une ventuelle ctonurie, pouvant traduire une acido-ctose, ncessitant alors le passage
    l’insuline.
    – NFS tous les 6 mois.

    Prvenir le patient des risques d’hypoglycmie, notamment dans les situations suivantes:
    – Prise simultane d’autres mdicaments;
    – Apport glucidique insuffisant.
    – Effort physique intense.
    – Intoxication alcoolique
    aige.

    L’informer galement de la conduite tenir lors d’apparition de signes d’hypoglycmie (2 4 morceaux de sucre, renouveler toutes les demi-heures pendant 2 heures.)

    Pharmaco-Cinétique

    – 1 –
    DEMI VIE
    5
    heure(s)

    – 2 –
    ELIMINATION
    voie rnale

    – 3 –
    ELIMINATION
    voie biliaire

    – 4 –
    ELIMINATION
    voie fcale

    – 5 –
    REPARTITION
    lait

    Absorption
    Rsorption par voie digestive: 60 90%.
    Pics plasmatiques obtenus 3 heures aprs prise unique de 5 mg per os, taux maximums de 170 360 nanogrammes par millilitre.

    Répartition
    Principalement dans les liquides extracellulaires et intersticiels.
    Cancentrations plasmatiques thrapeutiques: 50 nanogrammes par millilitre.
    Passe la barrire foeto-placentaire.
    Concentrations tissulaires faibles, l’exception du foie.
    Liaison aux
    protines plasmatiques: 97%.
    Passe dans le lait.

    Demi-Vie
    La demi-vie est en moyenne de 5 heures.

    Métabolisme
    Entirement mtabolis et inactiv au niveau du foie: driv hydroxyl sur noyau cyclohexyle en position 4-trans ou 3-cis, puis glycuroconjugu.

    Elimination
    *Voie rnale : de 25 50% de la dose administre per os, sous forme de mtabolites.
    *Voie biliaire et fcale : de 50 75% de la dose administre, principalement sous forme de mtabolites.

    Bibliographie

    – Clin Pharmacol 1984;3:473-485*.
    – Am J Med 1985;79:3B (SYMPOSIUM).
    – Int J Clin Pharm Ther Tox 1985;23:642-646 (PHARMACOCINETIQUE)*.

    Spécialités

    Pour rechercher les spcialits contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

    Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :

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