GLYBUTAMIDE
GLYBUTAMIDE
Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 19/4/1999
Etat : valide
- Identification de la substance
- Propriétés Pharmacologiques
- Mécanismes d’action
- Effets Recherchés
- Indications thérapeutiques
- Effets secondaires
- Effets sur la descendance
- Pharmaco-Dépendance
- Précautions d’emploi
- Contre-Indications
- Voies d’administration
- Posologie & mode d’administration
- Pharmaco-Cinétique
- Bibliographie
- Spécialités contenant la substance
Identification de la substance
Formule Chimique :
(AMINO-4 BENZENESULFONYL)-1 BUTYL-3 UREEEnsemble des dénominations
DCF : GLYBUTAMIDE
autre dnomination : AMINOPHENUROBUTANE
autre dnomination : BUTYL-1 SULFANILYL-3 UREE
autre dnomination : BZ-55
autre dnomination : CARBUTAMIDEClasses Chimiques
- HYPOGLYCEMIANT (principale certaine)
- SULFAMIDE HYPOGLYCEMIANT (principale certaine)
- ANTIBACTERIEN (secondaire certaine)
Mécanismes d’action
- principal
Augmente la libration d’insuline par le pancras.
En provoquant la fermeture au niveau des cellules bta pancratiques d’un canal potassique ATP dpendant, le glimpiride induit une dpolarisation membranaire et l’ouverture de canaux calciques. L’entre de calcium dans la cellule dclenche la libration d’insuline par exocytose.
Pourrait galement possder une activit hypoglycmiante extrapancratique, indpendante de la libration d’insuline et impliquant notamment une augmentation de la capture de glucose au niveau des cellules musculaires et adipeuses. - secondaire
Inhibition de la secrtion de glucagon ( confirmer).
- HYPOGLYCEMIANT (principal)
- ANTIDIABETIQUE (principal)
- DIABETE NON INSULINODEPENDANT (principale)
- GLYCEMIE(DIMINUTION) (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
SUJET AGE
FORTE DOSE
SUJET MAIGRE
SUJET DENUTRI - ANOREXIE (CERTAIN TRES RARE)
- NAUSEE (CERTAIN TRES RARE)
- VOMISSEMENT (CERTAIN TRES RARE)
- DOULEUR EPIGASTRIQUE (CERTAIN TRES RARE)
- PHARYNGITE (CERTAIN )
- GLOSSITE (CERTAIN )
- CHEILITE (CERTAIN )
- CONJONCTIVITE (CERTAIN )
- LEUCOPENIE (CERTAIN TRES RARE)
- NEUTROPENIE (CERTAIN TRES RARE)
- AGRANULOCYTOSE (CERTAIN TRES RARE)
Quelques cas mortels. - THROMBOPENIE (CERTAIN TRES RARE)
- APLASIE MEDULLAIRE (CERTAIN TRES RARE)
- ERUPTION CUTANEE (CERTAIN TRES RARE)
- ERYTHRODERMIE (CERTAIN TRES RARE)
- SYNDROME DE LYELL (CERTAIN TRES RARE)
- PHOTOSENSIBILISATION (CERTAIN )
- ICTERE (CERTAIN TRES RARE)
- PRURIT (CERTAIN TRES RARE)
- BILIRUBINEMIE CONJUGUEE(AUGMENTATION) (CERTAIN TRES RARE)
- BSP(RETENTION) (CERTAIN TRES RARE)
- TRANSAMINASES(AUGMENTATION) (CERTAIN TRES RARE)
- PHOSPHATASES ALCALINES(AUGMENTATION) (CERTAIN TRES RARE)
- HEPATITE MIXTE (CERTAIN )
Probablement par hypersensibilit. - POLYNEVRITE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
TRAITEMENT PROLONGE - NEUROPATHIE PERIPHERIQUE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
TRAITEMENT PROLONGE - OLIGURIE (CERTAIN )
- SYNDROME NEPHROTIQUE (CERTAIN )
– Meyler’s 1975;8:912. - LIPIDEMIE(AUGMENTATION) (CERTAIN )
– Meyler’s 1975;8:912. - BLOC NEUROMUSCULAIRE (A CONFIRMER )
- MALADIE DE GOUGEROT-BLUM (A CONFIRMER )
Un cas dcrit :
– Z Hautkr 1974;49:1009.
- TERATOGENE CHEZ L’ANIMAL
Etudes chez des rates recevant des doses considrables de sulfamides hypoglycmiants, sans rapport avec les doses thrapeutiques habituelles. - PAS D’EFFET SIGNALE CHEZ L’HOMME
- HYPOGLYCEMIE NEONATALE
Risque d’hypoglycmie nonatale svre par stimulation excessive des cellules bta de Langerhans du foetus lors de l’administration la mre, en fin de grossesse, de sulfamides hypoglycmiants. - TOXICITE PERINATALE
- INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE
- ANESTHESIE GENERALE PAR BARBITURIQUES
- ALLAITEMENT
Bien qu’aucun accident n’ait t dcrit. - SUJET AGE
- HYPOGLYCEMIE
- GROSSESSE
Relais thrapeutique par l’insuline. - INSUFFISANCE MEDULLAIRE
- ALLERGIE AUX SULFAMIDES
- DIABETE INSULINODEPENDANT
- INSUFFISANCE RENALE SEVERE
- DIABETE DE LA MATURITE AVEC OBESITE
- ACIDOCETOSE
Relais thrapeutique par l’insuline. - INFECTION INTERCURRENTE
Relais thrapeutique par insuline. - INTERVENTION CHIRURGICALE
Relais thrapeutique par l’insuline. - TROUBLES HEMATOLOGIQUES
Voies d’administration
Posologie et mode d’administration
* Avant traitement:
Contrler la numration formule sanguine, les fonctions hpatiques et l’albuminmie.
S’il y a une hypoalbuminmie, rduire la posologie dans les mmes proportions que l’albumine.
Toujours accompagner le traitement d’un rgime
hypoglucidique.* Equilibrage de la posologie:
Posologie progressive :
Dbuter par un gramme par jour, en 1 prise le matin, puis augmenter par paliers de deux cent cinquante cinq cents milligrammes tous les 2 3 jours, avec contrle de la
glycosurie post-prandiale,et en augmentant la posologie tant que la glycosurie persiste.
Nanmoins, si la glycosurie persiste avec une dose de deux grammes, il est inutile, voire dangereux de dpasser cette posologie, ainsi que d’associer un autre
sulfamide hypoglycmiant.
Lorsque la glycosurie devient nulle, pratiquer le lendemain matin, jeun, une glycmie qui doit tre comprise entre 0,8 et 1,20 gramme.
Si la glycmie est <0,8 g, diminuer la posologie quotidienne de 250 500 mg . * Surveillance d’un traitement au long cours:
– Glycosurie des 24 heures hebdomadaire,
– Glycmie jeun et 2 heures aprs le repas tous les 2 mois.
Surveiller l’apparition d’une ventuelle ctonurie, pouvant traduire une acido-ctose, ncessitant alors
le passage l’insuline.
– NFS tous les 6 mois.Prvenir le patient des risques d’hypoglycmie, notamment dans les situations suivantes:
– Prise simultane d’autres mdicaments;
– Apport glucidique insuffisant.
– Effort physique intense.
–
Intoxication alcoolique aige.L’informer galement de la conduite tenir lors d’apparition de signes d’hypoglycmie (2 4 morceaux de sucre, renouveler toutes les demi-heures pendant 2 heures.)
Pharmaco-Cinétique
– 1 –
DEMI VIE
45
heure(s)
– 2 –
ELIMINATION
voie rnale
– 3 –
ELIMINATION
voie fcale
– 4 –
REPARTITION
lait
– 5 –
REPARTITION
50
à 75
%
lien protines plasmatiquesAbsorption
Rsorption rapide et complte par voie digestive.
Concentration sanguine maximale 4 heures aprs la prise orale.
L’action se poursuit sur 24 heures.
Répartition
Liaison aux protines plasmatiques: 50 75%.
Le volume de diffusion correspond au secteur extra-cellulaire.
Traverse la barrire placentaire.
Passe dans le lait.
Demi-Vie
45 heures.
Métabolisme
Mtabolisme hpatique: formation d’un driv actyl.
Cycle entro-hpatique.
Elimination
Voie rnale:
70% de la dose administre est limine sous forme inchange et sous forme de mtabolites (driv actyl);
Pour le driv non actyl, il existe une rabsorption tubulaire; 20% sont limins en 24 heures.
Voie fcale:
Voie d’limination de
10% de la dose administre, sous forme inchange et sous forme de mtabolites.
Bibliographie
– Drugs 1977;14:41.
– N Engl J Med 1977;296,9:493.
– N Eng J Med 1977;296,14:787.
– Drugs 1977;17:134.
Spécialités
Pour rechercher les spcialits contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr
Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :
-
Attention ! Donnes en date de janvier 2000.
- ALENTIN (AUTRES PAYS)
- ANTISUKRIN (AUTRES PAYS)
- BIOUREN (ESPAGNE)
- BUCARBAN (AUTRES PAYS)
- BUCROL (ANGLETERRE)
- CARBUTIL (ESPAGNE)
- DIA-TABLINEN (ALLEMAGNE)
- GLUCIDORAL (ITALIE)
- GLUCORAL (ALGERIE)
- INVENOL (ALLEMAGNE)
- INVENOL (PAYS-BAS)
- MIDOSAL (SUISSE)
- NADISAN (ALLEMAGNE)
- NADISAN (ESPAGNE)
- NADISAN (PAYS-BAS)
- ORABETIC (AUTRES PAYS)