PROBENECIDE

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 14/11/2000
Etat : valide

• Identification de la substance
• Propriétés Pharmacologiques
• Mécanismes d’action
• Effets Recherchés
• Indications thérapeutiques
• Effets secondaires
• Pharmaco-Dépendance
• Précautions d’emploi
• Contre-Indications
• Posologie & mode d’administration
• Pharmaco-Cinétique
• Bibliographie
• Spécialités contenant la substance
  

  Identification de la substance

  Formule Chimique :
  acide 4-[(dipropylamino)sulfonyl] benzoque

  Ensemble des dénominations

  BAN : PROBENECID
  
  CAS : 57-66-9
  
  DCF : PROBENECIDE
  
  DCI : PROBENECIDE
  
  bordereau : 55
  
  rINN : PROBENECID

  Classes Chimiques

  • ACIDE BENZOIQUE
  • SULFAMIDE

  
  Regime : liste II
  

  Proprietés Pharmacologiques

  2. URICOSURIQUE (principale certaine)

  Mécanismes d’action

  2. principal
     Inhibition du transport tubulaire des acides organiques.
     Blocage de l’excrtion tubulaire de la pnicilline, du PAH, du PSP.
     Blocage de la rabsorption tubulaire de l’acide urique.

  Effets Recherchés

  2. ANTIGOUTTEUX (principal)
  3. HYPOURICEMIANT (principal)
  4. PENICILLINEMIE AUGMENTATION (accessoire)

  Indications Thérapeutiques

  2. GOUTTE (principale)
  3. GOUTTE TOPHACEE (principale)
  4. HYPERURICEMIE (principale)
  5. ANTIBIOTHERAPIE(ADJUVANT) (secondaire)
     Rduit l’limination tubulaire de la pnicilline et des cphalosporines (sauf de la cphaloridine) et peut augmenter jusqu’ 4 fois leurs concentrations plasmatiques.
  6. TRAITEMENT PAR LES CEPHALOSPORINES(ADJUVANT) (secondaire)

  Effets secondaires

  2. NAUSEE (CERTAIN TRES RARE)
  3. VOMISSEMENT (CERTAIN TRES RARE)
  4. DOULEUR EPIGASTRIQUE (CERTAIN TRES RARE)
  5. CRISE DE GOUTTE (CERTAIN RARE)
  6. REACTION ALLERGIQUE (CERTAIN RARE)
  7. LITHIASE URINAIRE (CERTAIN TRES RARE)
     Lithiase urique
  8. LITHIASE URIQUE (CERTAIN TRES RARE)
  9. RASH (CERTAIN RARE)
  10. BSP(RETENTION) (CERTAIN FREQUENT)
      Par comptition avec le mtabolisme de la bilirubine et de la BSP.
  11. ICTERE (A CONFIRMER )
  12. BILIRUBINEMIE CONJUGUEE(AUGMENTATION) (A CONFIRMER )
  13. TRANSAMINASES(AUGMENTATION) (A CONFIRMER )
  14. HEPATITE CYTOLYTIQUE (A CONFIRMER )
  15. INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE (A CONFIRMER )
  16. ICTERE GRAVE (A CONFIRMER )
      – N Eng J Med 1957;2 56:592.

  Pharmaco-Dépendance

  2. NON

  Précautions d’emploi

  2. DEFICIT EN G6PD
     Risque d’anmie hmolytique :
     – N Engl J Med 1991;324:169-174.
  3. SPORTIFS
     Substance interdite :
     – Journal Officiel du 7 Mars 2000.

  Contre-Indications

  2. LITHIASE URIQUE
  3. INSUFFISANCE RENALE

  Posologie et mode d’administration

  Dose usuelle par voie orale :
  * comme uricosurique, chez l’adulte:
  Commencer par deux cents cinq cents milligrammes 1 fois par jour pendant une semaine, puis augmenter de cinq cents milligrammes toutes les 4 semaines sans dpasser 2 grammes par
  jour.
  Traitement continu, en association la colchicine.

  * comme adjuvant la pnicillothrapie :
  – chez l’adulte:
  Deux grammes par jour en 4 prises.
  – chez l’enfant au-dessus de 2 ans:
  Dix vingt cinq milligrammes par kilo et par jour en 4 prises;
  ne pas dpasser quarante milligrammes par kilo et par jour.

  * Utilisable comme adjuvant au traitement par la zidovudine: le probncide en retarde l’limination et entrane un augmentation de prs de 100% de la biodisponibilit, ce qui pourrait
  permettre une rduction de la frquence d’administration de la zidovudine.
  – Clin Pharmacol Ther 1989;46:494-500.
  

  Pharmaco-Cinétique

  – 1 –
  ELIMINATION
  voie rnale

  Absorption
  Rsorption complte par le tube digestif.
  Concentration plasmatique maximale: 2 4heures.
  
  Répartition
  Li 90% aux protines plasmatiques.
  
  Métabolisme
  En partie glycuroconjugue.
  
  Elimination
  Voie rnale:
  secrtion tubulaire , puis filtration glomrulaire pour la partie libre; faible partie glucuroconjugue.
  

  Bibliographie

  – Adv Pharmacol 1966;4:91-142.
  

  Spécialités

  Pour rechercher les spcialits contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

  Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :

  • Attention ! Donnes en date de janvier 2000.

  • BENEMID (ITALIE)
  • BENEMID (PAYS-BAS)
  • BENEMID (ANGLETERRE)
  • BENEMID (ALLEMAGNE)
  • BENEMID (SUISSE)
  • BENEMID (USA)
  • PERDURINE (BELGIQUE)
  • PROBECID (AUTRES PAYS)
  • PROBENECID (USA)
  • PROBENID (INDONESIE)
  • URICOSID (AUTRES PAYS)

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