FUROSEMIDE

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FUROSEMIDE

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 14/3/2001
Etat : valide

  • Identification de la substance
  • Propriétés Pharmacologiques
  • Mécanismes d’action
  • Effets Recherchés
  • Indications thérapeutiques
  • Effets secondaires
  • Effets sur la descendance
  • Pharmaco-Dépendance
  • Précautions d’emploi
  • Contre-Indications
  • Voies d’administration
  • Posologie & mode d’administration
  • Pharmaco-Cinétique
  • Bibliographie
  • Spécialités contenant la substance

    Identification de la substance

    Formule Chimique :
    ACIDE CHLORO-4 N-(FURYL-3 METHYL)SULFAMOYL-5 ANTHRANILIQUE

    Ensemble des dénominations


    CAS : 54-31-9
    DCIR : FUROSEMIDE

    autre dnomination : FRUSEMIDE

    autre dnomination : FURSEMIDE

    bordereau : 240

    rINN : FUROSEMIDE

    Classes Chimiques


    Regime : liste II

    Proprietés Pharmacologiques

    2. DIURETIQUE (principale certaine)
    3. DIURETIQUE DE L’ANSE (principale certaine)
    4. DIURETIQUE DU POTASSIUM (principale certaine)
    5. DIURETIQUE DES BICARBONATES (principale certaine)
    6. DIURETIQUE DU CALCIUM (principale certaine)
    7. ANTIHYPERTENSEUR (principale certaine)
    8. INHIBITEUR DE L’ANHYDRASE CARBONIQUE (secondaire certaine)
    9. BRONCHODILATATEUR (secondaire certaine)
      – DNP 1992;5:355-360.

    Mécanismes d’action

    2. principal
      – agit surtout sur la branche ascendante de l’anse de henl en bloquant la rabsorption des ions chlore et sodium,
      – au niveau du tube contourn proximal inhibition partielle de l’anhydrase carbonique d’o une diminution de la rabsorption du sodium,
      – augmente le flux sanguin rnal, diminue les rsistances vasculaires intrarnales et favorise le dbit cortical au dpent du dbit mdullaire,
      – la filtration glomrulaire est augmente, ces phnomnes tant lis a la libration de prostaglandines (PGE2),
      – tous ces phnomnes provoquent une excrtion accrue de l’eau, du chlore, du sodium, un moindre degr du magnsium, du calcium, du potassium et d’ions hydrogne,
      – il existe une rtention plasmatique d’acide urique,
      – sur les vaisseaux, vasodilatation en particulier au niveau des veines pulmonaires, diminution des rsistances priphriques d’o une action antihypertensive propre,
      – tous ces effets sont dose-dependants,
      – en activant la cyclo-oxygnase vasculaire, augmente la formation de prostacycline. Cet effet pourrait participer a l’activit antihypertensive :
      – Biochem Pharmacol 1984;33:2265-2269.
      – augmente la synthse des prostaglandines D2 et I2 et rduit la formation de thromboxane A2 :
      – Prostaglandins Leukot Med 1986;24:103-109.
      L’activit vasodilatatrice directe du furosmide pourrait tre lie une augmentation de la libration de prostacycline et de monoxyde d’azote par les cellueles endothliales :
      – J Pharmacol Exp Ther 1994;271:1611-1615.
    3. secondaire
      Augmentation de l’activit rnine plasmatique.
      Hyperaldostronisme secondaire provoquant une augmentation de la secrtion de potassium.
      Diminution de la tolrance aux glucides.

    Effets Recherchés

    2. DIURETIQUE (principal)
    3. DIURETIQUE DU CALCIUM (principal)
    4. ANTIHYPERTENSEUR (principal)

    Indications Thérapeutiques

    2. OEDEME AIGU DU POUMON (principale)
    3. INSUFFISANCE CARDIAQUE CONGESTIVE (principale)
    4. OEDEME RENAL (principale)
    5. OEDEME DES CIRRHOSES (principale)
    6. INSUFFISANCE RENALE AIGUE (principale)
    7. HYPERCALCEMIE (principale)
    8. HYPERTENSION ARTERIELLE (principale)
    9. ASTHME ( confirmer)
      Administr en arosol, pourrait rduire l’hyperactivit bronchique induite par diffrents agents ainsi que par l’exercice :
      – Lancet 1990;335:945.
      Autre publication :
      – Drugs News Perspect 1992;5:355-360.
    10. SECRETION INAPPROPRIEE D’ADH ( confirmer)
      – N Engl J Med 1981;304:329.
      – Drug Intell Clin Pharm 1986;20:527-531.
    11. MIGRAINE ( confirmer)
      Le furosmide IV peut raccourcir la dure des auras visuelles (2 cas) :
      – Neurology 2000;55:732-733.

    Effets secondaires

    2. ASTHENIE (CERTAIN RARE)
    3. CRAMPE (CERTAIN RARE)
    4. FIEVRE (CERTAIN TRES RARE)
    5. HYPOTENSION ARTERIELLE (CERTAIN RARE)
    6. HYPOTENSION ORTHOSTATIQUE (CERTAIN RARE)
    7. ERYTHEME (CERTAIN TRES RARE)
    8. URTICAIRE (CERTAIN TRES RARE)
    9. PHOTOSENSIBILISATION (CERTAIN TRES RARE)
    10. ERUPTION BULLEUSE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      HEMODIALYSE

      – Br J Dermatol 1976;94:495.

    11. PUSTULOSE EXANTHEMATEUSE AIGUE GENERALISEE (A CONFIRMER )
      Un cas la suite d’une injection IV chez un patient ayant prsent la mme raction quelques annes auparavant la suite d’une prise par voie orale:
      – Am J Med Sci 2000;320:331-333
    12. ERUPTION LICHENOIDE (CERTAIN TRES RARE)
    13. PURPURA (CERTAIN TRES RARE)
    14. PEMPHIGUS (A CONFIRMER )
      Un cas 24 heures aprs le dbut d’un traitement par voie IV chez un sujet g :
      – Cutis 1996;58:340-344.
    15. NAUSEE (CERTAIN )
    16. VOMISSEMENT (CERTAIN RARE)
    17. ANOREXIE (CERTAIN RARE)
    18. DIARRHEE (CERTAIN RARE)
    19. CONSTIPATION (CERTAIN RARE)
    20. PANCREATITE AIGUE (CERTAIN TRES RARE)
      – Br Med J 1977;2:1417.
      – Gastroenterology 1980;78:815.
    21. PANCREATITE CHRONIQUE (A CONFIRMER )
      – Gastroenterol Clin Biol 1997;21:1004-1005.
    22. AMYLASEMIE(AUGMENTATION) (CERTAIN RARE)
      – Br Med J 1980;281:978.
    23. DOULEUR LOMBAIRE (CERTAIN RARE)
      Par distension pylocalicielle aigu :
      – J Urol 1972;301:25-27.
    24. INSUFFISANCE RENALE FONCTIONNELLE (CERTAIN FREQUENT)
      Li l’hypovolmie, elle est transitoire chez les sujets dont la fonction rnale tait pralablement normale.
    25. INSUFFISANCE RENALE(AGGRAVATION) (CERTAIN RARE)
      Li la dpltion sode, rversible l’arrt du traitement.
    26. UREE SANGUINE(AUGMENTATION) (CERTAIN FREQUENT)
      Modre et transitoire.
    27. CREATININEMIE(AUGMENTATION) (CERTAIN FREQUENT)
      Modre et transitoire.
    28. HYPONATREMIE DE DILUTION (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      CIRRHOSE DECOMPENSEE
      INSUFFISANCE CARDIAQUE DECOMPENSEE
    29. HYPONATREMIE DE DEPLETION (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      DENUTRITION
      REGIME DESODE STRICT
      SUJET AGE
    30. DESHYDRATATION EXTRACELLULAIRE (CERTAIN RARE)
      Associe une insuffisance rnale fonctionnelle.
    31. ALCALOSE HYPOCHLOREMIQUE (CERTAIN FREQUENT)
      Alcalose hypochlormique, le plus souvent modre.
    32. MAGNESEMIE(DIMINUTION) (CERTAIN RARE)
      Favoriserait la survenue de troubles du rythme cardiaque :
      – Br Med J 1982;285:1157-1158.
      Par augmentation de l’limination rnale du magnesium :
      – Am J Med 1994;96:63-76.
    33. URICEMIE(AUGMENTATION) (CERTAIN FREQUENT)
      Modre et, le plus souvent, asymptmatique.
    34. CRISE DE GOUTTE (CERTAIN TRES RARE)
    35. KALIEMIE(DIMINUTION) (CERTAIN FREQUENT)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      CIRRHOSE
      SUJET AGE
      DENUTRITION
      DEPLETION POTASSIQUE
      INSUFFISANCE CARDIAQUE
      ASSOCIATION AUX LAXATIFS

      Hypokalimie le plus souvent modre. Dangereuse chez les sujets digitaliss du fait de la possibilit de survenue de troubles du rythme cardiaque.

    36. CARENCE EN THIAMINE (CERTAIN )
      Condition(s) Exclusive(s) :
      TRAITEMENT PROLONGE
      INSUFFISANCE CARDIAQUE

      Apparait au cours des traitements de longue dure de l’insuffisance cardiaque.Elle contribuerait la dgradation de la performance myocardique (21 cas rapports).Elle est probablement due une augmentation de l’limination urinaire de la thiamine La supplmentation en thiamine amliore la fonction cardiaque :
      – Am J Med 1991;91:151-155.

    37. GLYCEMIE(AUGMENTATION) (CERTAIN FREQUENT)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      SUJET AGE
      DIABETE LATENT
      DEPLETION POTASSIQUE

      Modre.

    38. DIABETE(DESEQUILIBRE) (CERTAIN RARE)
      Peut parfois ncessiter d’augmenter les doses d’insuline.
    39. LEUCOPENIE (CERTAIN TRES RARE)
      – Br Med J 1975;4:624.
      Un cas de leucopnie transitoire chez un prmatur la suite de chaque injection :
      – J Paediatr Child Health 199;35:591-592.
    40. NEUTROPENIE (CERTAIN TRES RARE)
    41. THROMBOPENIE (CERTAIN TRES RARE)
      Un cas avec anticorps anti-plaquettes :
      – Br Med J 1973;3:339-343.
    42. AGRANULOCYTOSE (CERTAIN TRES RARE)
      – Br Med J 1977;1:1500.
    43. APLASIE MEDULLAIRE (CERTAIN TRES RARE)
      – Br Med J 1977;1:1500.
    44. VERTIGE (CERTAIN RARE)
      Peut tre un signe d’ototoxicit.
    45. PARESTHESIE (CERTAIN RARE)
    46. CONFUSION MENTALE (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      SUJET AGE

      Lie aux troubles hydro-lectrolytiques.

    47. ACOUPHENE (CERTAIN TRES RARE)
    48. SURDITE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES
      HYPOALBUMINEMIE
      INSUFFISANCE RENALE
      PERFUSION TROP RAPIDE
      ASSOCIATION AUX AMINOSIDES

      Unilatrale ou bilatrale, le plus souvent rgressive en quelques heures, parfois dfinitive :
      – Ann Otol 1975;84:94.

    49. DYSCHROMATOPSIE (CERTAIN RARE)
    50. BOUFFEE DE CHALEUR (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      VOIE INTRAVEINEUSE
    51. DOULEUR AU POINT D’INJECTION (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      VOIE INTRAMUSCULAIRE
    52. NEPHROPATHIE INTERSTITIELLE AIGUE (A CONFIRMER )
      – Rev Med 1978;19:1.
    53. ERYTHEME POLYMORPHE (A CONFIRMER )
      – Arch Dermatol 1980;116:518.
    54. VASCULARITE (A CONFIRMER )
      – Arch Dermatol 1977;113:375.
    55. HYPERCHOLESTEROLEMIE (A CONFIRMER )
      Augmentation de la cholestrolmie, de l’HDL cholestrol (environ 10%) et de l’apolipoprotine B dans les 8 heures suivant l’administration de furosmide, essai randomis crois sur 10 malades:
      – Arch Intern Med 1998;158:1461-1463.
    56. PORPHYRIE CUTANEE TARDIVE (A CONFIRMER )
      Un cas chez un sujet dialys trait par de fortes doses:
      – Dermatology 1998;197:271-273.

    Effets sur la descendance

    2. FOETOPATHIE CHEZ L’HOMME
      Ischmie placentaire avec risque d’hypotrophie: risque controvers, pour certains auteurs, le furosmide est le diurtique de choix utiliser comme antihypertenseur pendant la grossesse, la rduction de la perfusion placentaire ne serait pas accompagne d’atteinte foetale:
      – Drug Intell Clin Pharm 1981;15:21.

    Pharmaco-Dépendance

    2. NON

    Précautions d’emploi

    2. SPORTIFS
      Substance interdite :
      – Journal Officiel du 7 Mars 2000.
    3. HYPERURICEMIE
    4. GOUTTE
    5. DIABETE
    6. INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE
    7. INSUFFISANCE RENALE
    8. INSUFFISANCE RESPIRATOIRE CHRONIQUE
    9. CARDIAQUE DIGITALISE
    10. SUJET AGE
    11. CIRRHOSE
      En cas de cirrhose avec ascite rsistant aux diurtiques, la demi-vie d’limination est augmente (tude pharmacocintique chez 18 patients) :
      – J Hepatol 1996;25:481-490.

    Contre-Indications

    2. HYPERSENSIBILITE AUX SULFAMIDES
    3. INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE SEVERE
    4. HYPOKALIEMIE SEVERE
      Quand elle est infrieure 3mEq/L.
    5. HYPONATREMIE SEVERE
      Quand elle est infrieure 130 mEq/L.
    6. INSUFFISANCE SURRENALE
    7. ANURIE
      De un obstacle sur les voies excrtrices.
    8. HYPOVOLEMIE
    9. DESHYDRATATION
    10. COMA HEPATIQUE
      Condition(s) Exclusive(s) :
      VOIE INTRAVEINEUSE
    11. ALLAITEMENT
    12. GROSSESSE(TROIS PREMIERS MOIS)

    Voies d’administration

    – 1 – ORALE

    – 2 – INTRAMUSCULAIRE

    – 3 – INTRAVEINEUSE(EN PERFUSION)

    Posologie et mode d’administration

    Toutes les posologies sont variables avec la fonction rnale et l’indication thrapeutique.
    Dose usuelle dans le traitement des rtentions hydrosodes:
    * Par voie orale:
    – chez l’adulte:
    Dose initiale de Vingt quarante milligrammes en 1 prise, dose
    d’entretien de Vingt cent soixante milligrammes par jour.
    – chez l’enfant:
    Un deux milligrammes par kilo et par jour.

    * Par voie parentrale:
    – chez l’adulte:
    Vingt soixante milligrammes par jour en 1 3 injections IM ou en perfusion lente.
    –
    chez l’enfant:
    Un demi un milligramme par kilo et par jour.

    Dose usuelle par voie orale dans le traitement de l’hypertension artrielle:
    Vingt quatre vingt milligrammes par jour.

    Dose usuelle dans les insuffisances rnales aiges, l’hypercalcmie
    aige (en milieu hospitalier):
    – par voie orale:
    Cinq cents mille cinq cents milligrammes par jour.
    – par voie parentrale:
    Deux cent cinquante milligrammes un gramme par jour en perfusion lente (dbit infrieur 4 mg de furosmide/mn).

    Dose
    usuelle dans l’insuffisance rnale chronique (traitement des oedmes ou de l’HTA):
    – Cratinine entre 20 et 40 mg/l:
    Quatre vingt cent vingt milligrammes per os.
    – cratinine entre quarante et cent milligrammes par mg/l:
    Cent vingt cinq cents
    milligrammes per os.
    – Cratinine >100 mg/l (Hmodialyse):
    Cinq cents milligrammes per os 1 2 fois par jour les jours sans dialyse.

    Surveillance du traitements:
    Poids, ionogrammes sanguin et urinaire, uricmie, glycmie.
    Rgime hyposod, supplment
    de potassium, surtout chez le cardiaque digitalis.

    Pharmaco-Cinétique

    – 1 –
    DEMI VIE
    1
    heure(s)

    – 2 –
    ELIMINATION
    voie rnale

    – 3 –
    ELIMINATION
    voie fcale

    Absorption
    Rsorption rapide par le tube digestif.
    Per os : dlai d’action rapide, 1 heure, activit maximale, 1 heure, dure d’action, 5 heures.
    Par voie intraveineuse : dlai d’action rapide, 5 minutes, activit maximale, 30 minutes, dure d’action, 3 heures.
    Par
    voie intramusculaire : dlai d’action rapide, 20 minutes, dure d’action, 4 heures.
    Le rsorption intestinale serait modifie en cas d’insuffisance cardiaque dcompense :
    – Ann Intern Med 1985;102:314-318.
    La biodisponibilit par voie orale en cas de
    cirrhose n’est pas modifie :
    – Clin Pharmacol Ther 1991;49:241-247.

    Répartition
    Liaison aux protnes plasmatiques : 95 %.
    L’effet diurtique ne semble pas li la concentration plasmatique mais pourrait l’tre la quantit de furosmide limin au niveau rnal sous forme inchange :
    – Br J Clin Pharmacol 1980;9:471.
    Dplace la
    bilirubine lie l’albumine.
    Ne passe pas dans le lait, dans certaine tudes a t retrouv l’tat de traces.
    Passe la barrire placentaire avec des concentrations foetales proches des concentrations maternelles.

    Demi-Vie
    Par voie intraveineuse : 15 minutes.
    Par voie orale : 90 minutes.
    Chez la femme enceinte, elle serait plus longue pouvant atteindre 5 heures.
    En cas d’insuffisance cardiaque gauche aigu, allongement jusqu’ 5 ou 6 heures :
    – Br J Clin Pharmacol
    1980;9:471.
    Chez le nouveau-n, elle est variable et voisine de 13 heures, chez le prmatur, elle est trs variable pouvant dpasser 24 heures :
    – J Pediatr 1980;97:139.
    Chez le nouveau-n de mre traite par le furosmide, la demi-vie est inversement
    proportionnelle l’ge de la gestation, de 6,8 96 heures :
    – Eur J Clin Pharmacol 1982;22:39-45.
    En cas de cirrhose hpatique, la demi-vie ,n’est pas modifie :
    – Clin Pharmacol Ther 1991;49:241-247.
    En cas de cirrhose avec ascite rsistant aux
    diurtiques, la demi-vie d’limination est augmente (tude pharmacocintique chez 18 patients) :
    – J Hepatol 1996;25:481-490.

    Métabolisme
    Hpatique : 30 % de la dose administre est transforme au niveau du foie en mtabolites inactifs.

    Elimination
    Voie rnale :
    essentiellement sous forme inchange, par filtration glomrulaire et secrtion tubulaire, concerne 85 % de la dose administr pour 24 heures.
    La fraction limine dans les urines est rduite 30-70 % en cas d’infarctus du myocarde.
    Voie
    fcale :
    reprsente 15 %, sous forme de mtabolites inactifs.

    Bibliographie

    – Reactions 1981;59:12. (EFFETS SECONDAIRES)
    – Clin Pharmacokinet 1990;18:341-408. (PHARMACOCINETIQUE)
    – Clin Pharmacokinet 1990;18:381-408. (PHARMACOCINETIQUE)
    – Clin Pharmacokinet 1990;18:460-471. (PHARMACOCINETIQUE)
    – Clin Pharmacol Ther
    1995;57:601-609. (PHARMACOCINETIQUE)

    Spécialités

    Pour rechercher les spcialits contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

    Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :

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