BISCOUMACETATE D’ETHYLE
BISCOUMACETATE D’ETHYLE
Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 27/5/1998
Etat : valide
- Identification de la substance
- Propriétés Pharmacologiques
- Mécanismes d’action
- Effets Recherchés
- Indications thérapeutiques
- Effets secondaires
- Effets sur la descendance
- Pharmaco-Dépendance
- Précautions d’emploi
- Contre-Indications
- Voies d’administration
- Posologie & mode d’administration
- Pharmaco-Cinétique
- Bibliographie
- Spécialités contenant la substance
Identification de la substance
Formule Chimique :
bis(4-hydroxycoumarin-3-yl) actate d’thyleEnsemble des dénominations
BAN : ETHYL BISCOUMACETATE
CAS : 548-00-5
DCF : BISCOUMACETATE D’ETHYLE
DCIR : BISCOUMACETATE D’ETHYLE
autre dnomination : BOEA
autre dnomination : ETHYL BISCOUMACETATE
autre dnomination : ETHYLDICOUMARINE
autre dnomination : ETHYLDICOUMAROL
autre dnomination : NEODICUMARIN
bordereau : 292
code exprimentation : G 11705
rINN : ETHYL BISCOUMACETATEClasses Chimiques
- ANTICOAGULANT (principale certaine)
- ANTICOAGULANT COUMARINIQUE (principale certaine)
- ANTIVITAMINE K (principale certaine)
- URICOSURIQUE (secondaire certaine)
Mécanismes d’action
- principal
Antagonisme comptitif de la vitamine K dont l’intensit de l’action dpend :
– de la quantit de vitamine K prsente, variable selon l’apport alimentaire,
– du degr d’absorption intestinale du mdicament.
Anticoagulant par inhibition de la biosynthse hpatique post-ribosomale des facteurs de la coagulation actifs vitamino K dpendants : prothrombine (II), proconvertine (VII), facteur antihmophilique B (IX) et facteur Stuart (X). Il apparat dans le plasma des proteines anormales correspondant aux prcurseurs inactifs, les PIVKA (protein induced by vitamin K antagonists). - secondaire
Potentialise les effets du tolbutamide et de la phnytoine par inhibition de leur catabolisme hpatique ( confirmer).
Augmentation du facteur VIII en cas d’arrt brutal ou doses insuffisantes, ce qui expliquerait les accidents thrombo-emboliques ( confirmer).
Inhibition de la rabsorption tubulaire de l’acide urique.
- ANTICOAGULANT (principal)
L’intensit de l’effet dpend de la quantit de vitamine K prsente dans l’organisme, variable selon les apports alimentaires et ne peut donc tre prvue l’avance. Il faudra obligatoirement l’valuer. L’intensit de l’effet anticoagulant d’une mme dose varie beaucoup d’un sujet l’autre, et chez un mme sujet d’un moment l’autre.
- MALADIE THROMBOEMBOLIQUE (principale)
- MALADIE THROMBOEMBOLIQUE(PREVENTION) (principale)
- HEMORRAGIE (CERTAIN FREQUENT)
Condition(s) Favorisante(s) :
SURDOSAGE - ANOREXIE (CERTAIN TRES RARE)
- NAUSEE (CERTAIN RARE)
- VOMISSEMENT (CERTAIN TRES RARE)
- DOULEUR EPIGASTRIQUE (CERTAIN TRES RARE)
- ECCHYMOSE (CERTAIN FREQUENT)
- EPISTAXIS (CERTAIN FREQUENT)
- GINGIVORRAGIE (CERTAIN FREQUENT)
- HEMATURIE (CERTAIN FREQUENT)
- HEMATOME SOUS-CUTANE (CERTAIN FREQUENT)
- HEMATOME MUSCULAIRE (CERTAIN FREQUENT)
- INTOLERANCE DIGESTIVE (CERTAIN RARE)
- ULCERATION DE LA BOUCHE (CERTAIN RARE)
- HEMATOME DU PLANCHER DE LA BOUCHE (CERTAIN TRES RARE)
- HEMORRAGIE DIGESTIVE (CERTAIN RARE)
- HEMATEMESE (CERTAIN RARE)
- MELENA (CERTAIN RARE)
- HEMOPERITOINE (CERTAIN TRES RARE)
- HEMATOME RETROPERITONEAL (CERTAIN TRES RARE)
- HEMORRAGIE SURRENALIENNE (CERTAIN TRES RARE)
- INSUFFISANCE SURRENALE AIGUE (CERTAIN TRES RARE)
- HEMORRAGIE CEREBRALE (CERTAIN TRES RARE)
- HEMORRAGIE MENINGEE (CERTAIN RARE)
- HEMORRAGIE RETINIENNE (CERTAIN TRES RARE)
- HEMOTHORAX (CERTAIN TRES RARE)
- HEMOPERICARDE (CERTAIN TRES RARE)
- HEMOPTYSIE (CERTAIN TRES RARE)
- MENORRAGIE (CERTAIN TRES RARE)
- METRORRAGIE (CERTAIN TRES RARE)
- ERUPTION CUTANEE (CERTAIN TRES RARE)
- ALOPECIE (CERTAIN TRES RARE)
- OEDEME ANGIONEUROTIQUE (CERTAIN TRES RARE)
- NECROSE CUTANEE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
OBESITESe dveloppe entre le 3me et le 6me jour (avant le 15me jour aprs le dbut du traitement). Localise aux seins, l’abdomen, aux fesses, cuisses, mollets, organes gnitaux externes et internes. Habituellement rgressive par administration prcoce de vitamine K1.
- EMBRYOPATHIE
Il a t dcrit :
– chondrodysplasie ponctue,
– ccit avec atrophie de la deuxime paire cranienne,
– hypoplasie nasale,
– retard mental et hydrocphalie,
sans que l’on puisse absolument attribuer ces malformations la prise d’AVK. - FOETOPATHIE
Il a t dcrit :
– chondrodysplasie ponctue,
– ccit avec atrophie de la deuxime paire cranienne,
– hypoplasie nasale,
– retard mental et hydrocphalie,
sans que l’on puisse absolument attribuer ces malformations la prise d’AVK. - TOXICITE PERINATALE
Risque hmorragique.
- SYNDROME HEMORRAGIQUE
- HEMOPATHIE
Condition(s) Exclusive(s) :
TROUBLE DE L’HEMOSTASE - ARTERIOPATHIE CEREBRALE
- RETINOPATHIE HEMORRAGIQUE DIABETIQUE
- ULCERE GASTRODUODENAL EVOLUTIF
- INTERVENTION CHIRURGICALE RECENTE
- GROSSESSE
- ALLAITEMENT
Mdicament prsent dans le lait, prescrire avec prudence en raison du risque hmorragique. - INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE
- HEPATITE AIGUE
- CIRRHOSE DECOMPENSEE
- PANCREATITE AIGUE
- HYPERTENSION ARTERIELLE SEVERE
- INSUFFISANCE CARDIAQUE
- PERICARDITE
- INSUFFISANCE RENALE
Voies d’administration
Posologie et mode d’administration
Doses usuelles par voie orale chez l’adulte :
* Utilisation d’emble :
– Premier jour : six cents mille deux cents milligrammes par jour en une prise.
– Deuxime jour : trois cents six cents milligrammes par jour.
– Dose d’entretien :soixante quinze
trois cents milligrammes par jour.* Utilisation en relais de l’hparine :
– Deux premiers jours : trois cents milligrammes par jour en maintenant l’hparine.
– Dose d’entretien :En fonction des rsultats du temps de Quick aprs arrt de
l’hparine.Les posologies mentionnes ne sont donnes qu’ titre indicatif. Les fonctions hpatiques et rnales, ainsi que la concentration plasmatique d’albumine doivent tre normales. Dans le cas contraire, il faut rduire les doses initiales
d’attaque. Les doses d’entretien sont dterminer en fonction de l’activit prothrombinique la 48me heure.
L’efficacit thrapeutique value sur le temps de Quick doit indiquer un taux de prothrombine entre 25% et 35%, et sur le thrombotest
d’Owren, un taux entre 7% et 13%.
Ncessit d’informer le patient sur les premiers symptmes cliniques d’un ventuel surdosage, d’effectuer les tests de coagulation intervalles rguliers (temps de Quick, INR).
Sauf urgence, ne jamais interrompre
brutalement le traitement.
Proscrire les injections intramusculaires pendant la dure du traitement.
Pharmaco-Cinétique
– 1 –
DEMI VIE
2
à 3.50
heure(s)
– 2 –
ELIMINATION
voie rnale
– 3 –
REPARTITION
laitAbsorption
Rsorption rapide et pratiquement totale par le tube digestif.
Taux plasmatique maximum en 5 8 heures.
L’effet anticoagulant a un temps de latence de 6 heures.
Activit maximale en 24 heures.
Dure d’action : 24 48 heures.
Répartition
Diffusion tissulaire peu importante, concentrations plasmatiques proportionnellement leves, essentiellement sous forme lie l’albumine (99%).
L’espace de diffusion est pratiquement superposable celui de l’albumine.
Traverse la barrire
placentaire.
Passe dans le lait : rapport lait/plasma voisin de 0,70.
Demi-Vie
La demi-vie se situe entre 2 et 3,5 heures.
Métabolisme
Transformation hpatique pratiquement totale en mtabolites actifs ou inactifs par des enzymes inductibles.
Elimination
*Voie rnale : principale voie d’limination. Environ 97% de la dose administre sont limins sous forme de mtabolites et 3% sous formr inchange.
Bibliographie
– Clin Pharmacol Ther 1970;11:312.
– Rev Fr Etudes Clin Biol 1968;13:984.
– Adv Drug React Bull 1989;137:512-515.(REVUE DES EFFETS SECONDAIRES).
Spécialités
Pour rechercher les spcialits contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr
Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :
-
Attention ! Donnes en date de janvier 2000.
- DICUMACYL (PAYS-BAS)
- DICUMAROL (USA)
- DICUMAROL (USA)
- PELENTAN (AUTRES PAYS)
- TROMEXAN (BELGIQUE)
- TROMEXAN (PAYS-BAS)
- TROMEXAN (ITALIE)
- TROMEXAN (ANGLETERRE)
- TROMEXAN (ALLEMAGNE)
- TROMEXAN (SUISSE)