PENTAZOCINE

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 28/6/2000
Etat : valide

• Identification de la substance
• Propriétés Pharmacologiques
• Mécanismes d’action
• Effets Recherchés
• Indications thérapeutiques
• Effets secondaires
• Pharmaco-Dépendance
• Précautions d’emploi
• Contre-Indications
• Voies d’administration
• Posologie & mode d’administration
• Pharmaco-Cinétique
• Spécialités contenant la substance
  

  Identification de la substance

  Formule Chimique :
  dimthyl-6,11(mthyl-3 butne-2 yl)-3 hexahydro-1,2,3,4,5,6 mthano-2,6 benzo(D)azocinol-8

  Ensemble des dénominations

  BAN : PENTAZOCINE
  
  CAS : 359-83-1
  
  DCI : PENTAZOCINE
  
  USAN : PENTAZOCINE
  
  bordereau : 65
  
  code exprimentation : NIH-7958
  
  code exprimentation : NSC-107430
  
  code exprimentation : Win-20228
  
  rINN : PENTAZOCINE
  
  sel ou driv : PENTAZOCINE CHLORHYDRATE

  Classes Chimiques

  • METHANOBENZO(D)AZOCINOL

  Molécule(s) de base : PENTAZOCINE

  Regime : stupfiants
  Remarque sur le regime : Dure de prescription pour les comprims (minim 300 mg en poids et max 45 mg de PA base anhydre) : >7 j mais < 28 j (JO-14/02/98)
  

  Proprietés Pharmacologiques

  2. MORPHINIQUE (principale certaine)
  3. ANALGESIQUE (principale certaine)
  4. ANALGESIQUE CENTRAL (principale certaine)
  5. SEDATIF (principale certaine)
  6. SUBSTRAT DU CYTOCHROME P450 1A2 (principale certaine)
  7. SUBSTRAT DU CYP1A2 (principale certaine)

  Mécanismes d’action

  2. principal
     Action analgsique de type morphinique: agoniste partiel, antagoniste faible des rcepteurs m, agoniste des rcepteurs kappa.; bloque les synapses dans le cheminement central de la douleur.
     Dpresseur respiratoire.
     Effets antagoniss par la naloxone, mais non par la nalorphine.
     Augmente le tonus des fibres muscumaires lisses.
     Antagonise l’action analgsique de la morphine (d au groupe N-allyl substitu).
     N’antagonise pas la dpression respiratoire induite par la morphine, entrane un syndrome de sevrage chez les morphinomanes.

  Effets Recherchés

  2. ANALGESIQUE (principal)

  Indications Thérapeutiques

  2. DOULEUR (principale)
  3. ANESTHESIE GENERALE(ADJUVANT) (secondaire)
     Indication controverse en raison des proprits antagonistes de la molcule.
     – Rev Prat 1983;33:331-341.

  Effets secondaires

  2. CRAMPE (CERTAIN TRES RARE)
  3. HYPERSUDATION (CERTAIN RARE)
  4. FRISSON (CERTAIN TRES RARE)
  5. HYPOTENSION ARTERIELLE (CERTAIN FREQUENT)
     Condition(s) Favorisante(s) :
     ORTHOSTATISME

     Modre le plus souvent, parfois importante avec lipothymies, syncopes.

  6. HYPOTENSION ORTHOSTATIQUE (CERTAIN TRES RARE)
     Modre le plus souvent, parfois importante avec lipothymies, syncopes.
  7. LIPOTHYMIE (CERTAIN RARE)
     Par hypotension orthostatique.
  8. HYPERTENSION ARTERIELLE (CERTAIN TRES RARE)
     Condition(s) Favorisante(s) :
     FORTES DOSES

     Transitoire, le plus souvent.
     Par augmentation du taux des catcholamines circulantes.

  9. TACHYCARDIE (CERTAIN )
     Condition(s) Favorisante(s) :
     FORTES DOSES
     USAGE PROLONGE
  10. COLLAPSUS CARDIOVASCULAIRE (CERTAIN TRES RARE)
  11. HYPERTENSION ARTERIELLE PULMONAIRE (CERTAIN FREQUENT)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES
      VOIE INTRAVEINEUSE

      Le plus souvent, sans manifestation clinique.

  12. PRURIT (CERTAIN RARE)
  13. URTICAIRE (CERTAIN RARE)
  14. ERUPTION CUTANEE (CERTAIN TRES RARE)
  15. DOULEUR AU POINT D’INJECTION (CERTAIN FREQUENT)
  16. ULCERATION CUTANEE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      VOIE SOUS-CUTANEE
      VOIE INTRAMUSCULAIRE
      INJECTIONS FREQUENTES

      Extensive, ncrotique et indolore, elle apparait en cas d’injections rptes dans la mme zone.

  17. SCLEROSE CUTANEE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      VOIE SOUS-CUTANEE
      VOIE INTRAMUSCULAIRE
      INJECTIONS FREQUENTES

      Aprs injections rptes dans la mme zone.

  18. FIBROSE MUSCULAIRE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      VOIE SOUS-CUTANEE
      VOIE INTRAMUSCULAIRE
      INJECTIONS FREQUENTES

      Aprs injections rptes dans la mme zone.

  19. MYOPATHIE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      VOIE INTRAMUSCULAIRE
      INJECTIONS FREQUENTES

      Quelques cas rapports avec fibrose et atrophie musculaire dans la zone d’injection, avec confirmation la biopsie.

  20. ABCES AU POINT D’INJECTION (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      INJECTIONS FREQUENTES

      Abcs aseptique au point d’injection aprs administration par voie sous-cutane ou intramusculaire rpte dans la mme zone.

  21. COLORATION DE LA PEAU (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      VOIE SOUS-CUTANEE
      VOIE INTRAMUSCULAIRE
      INJECTIONS FREQUENTES

      Locale, aprs injection rptes dans la mme zone.

  22. BOUFFEE VASOMOTRICE (CERTAIN RARE)
  23. DYSURIE (CERTAIN RARE)
      Par effet spasmogne sur les sphincters.
  24. RETENTION D’URINE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      ADENOME PROSTATIQUE

      Surtout en cas d’obstacle sur les voies urinaires.

  25. CONSTIPATION (CERTAIN RARE)
  26. NAUSEE (CERTAIN FREQUENT)
  27. VOMISSEMENT (CERTAIN FREQUENT)
  28. SPASME DU SPHINCTER D’ODDI (CERTAIN RARE)
      Avec hyperpression des tractus biliaire et pancratique, il peut s’accompagner d’une lvation de l’amylasmie.
  29. DOULEUR ABDOMINALE (CERTAIN RARE)
  30. EOSINOPHILIE (CERTAIN TRES RARE)
  31. SOMNOLENCE (CERTAIN FREQUENT)
  32. VERTIGE (CERTAIN FREQUENT)
  33. CEPHALEE (CERTAIN RARE)
  34. EUPHORIE (CERTAIN RARE)
  35. DEPRESSION (CERTAIN TRES RARE)
  36. ANXIETE (CERTAIN RARE)
  37. TROUBLE DE L’HUMEUR (CERTAIN RARE)
  38. CONFUSION MENTALE (CERTAIN TRES RARE)
  39. EXCITATION PSYCHOMOTRICE (CERTAIN TRES RARE)
  40. CAUCHEMAR (CERTAIN RARE)
  41. HALLUCINATION (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      VOIE PARENTERALE
      FORTE DOSE

      Le plus souvent visuelles, parfois auditives.

  42. CRISE CONVULSIVE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      FORTES DOSES
      VOIE INTRAVEINEUSE
  43. TREMBLEMENT (CERTAIN TRES RARE)
  44. SYNDROME DE SEVRAGE (CERTAIN )
      Moins prononc que celui de la morphine, il associe les signes du sevrage morphinique et nalorphinique et peut tre dclench par la naloxone mais pas par la nalorphine.
  45. MYOSIS (CERTAIN FREQUENT)
  46. FLOU VISUEL (CERTAIN RARE)
  47. DIPLOPIE (CERTAIN TRES RARE)
  48. DEPRESSION RESPIRATOIRE (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      SUJET AGE
      NOURRISSON
      FORTES DOSES
      VOIE INTRAVEINEUSE
      INSUFFISANCE RESPIRATOIRE

      Elle est proportionnelle la dose et peut aller jusqu’ l’apne. De mcanisme central, elle est antagonise par la naloxone.

  49. APNEE (CERTAIN )
  50. SECHERESSE DE LA BOUCHE (CERTAIN RARE)
  51. SYNDROME DE LYELL (A CONFIRMER )
      Un cas rapport :
      – Br J Dermatol 1973;88:287.
  52. OEDEME PULMONAIRE (A CONFIRMER )
      Un cas, lors d’une administration intraveineuse chez un sujet ayant comme antcdent rcent un infactus du myocarde :
      – Lancet 1977;1:373.
      Un cas rapport, au cours de la neutralisation d’une anesthsie analgsique squentielle :
      – Cah Anesthesiol 1979;27:899.
  53. HYPOTHYROIDIE (A CONFIRMER )
      Deux cas rapports, imputabilit douteuse :
      – Br med J 1972;2:716.
  54. AGRANULOCYTOSE (A CONFIRMER )
      Un cas rapport :
      – Ann Intern Med 1980;92:433.
  55. CRISE D’ASTHME (A CONFIRMER )
      Un cas rapport, chez un sujet allergique l’aspirine :
      – Lancet 1972;2:228.
  56. CRISE OCULOGYRE (A CONFIRMER )
      Un cas (sel de pentazocine non prcis) aprs prise unique de 25 mg :
      – Ann Pharmacother 1993;27:874-876.

  Pharmaco-Dépendance

  2. RISQUE MAJEUR
     Risque majeur de dpendance pouvant apparatre rapidement doses thrapeutiques, surtout en cas d’utilisation parentrale.
     – JAMA 1974;230:1440.
     – Bulletin de l’OMS 1970; Suppl 43: Dependence liability of non narcotic drugs.
     – OMS 1970;Comit OMS d’experts de la pharmaco-dpendance.
     – JAMA 1986;256:2562-2564.
     – Public Health Rep 1987;102:426-429.

  Précautions d’emploi

  2. GROSSESSE
     Rissssque de dpression respiratoire et de syndrome de sevrage chez le nouveau-n.
  3. ACCOUCHEMENT
     Ne pas utiliser dans le seconde partie du travail et en cas de prmaturit en raison du risque de dpression respiratoire et de syndrome de sevrage chez le nouveau-n
  4. ALLAITEMENT
     Par analogie avec la morphine, quoique le produit n’ait pas t retrouv dans le lait maternel au cours de plusieurs tudes.
  5. INSUFFISANCE RESPIRATOIRE
  6. ASTHME
  7. INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE
  8. INSUFFISANCE RENALE SEVERE
  9. SUJET AGE
  10. ADENOME PROSTATIQUE
  11. UTILISATEUR DE MACHINE
      En raison du risque de somnolence.
  12. CONDUCTEUR DE VEHICULE
      En raison du risque de somnolence.
  13. TOXICOMANIE
      Aux morphiniques car risque de provoquer un syndrome de sevrage ( fortes doses).
  14. SPORTIFS
      Substance interdite :
      – Journal Officiel du 7 Mars 2000.

  Contre-Indications

  2. ENFANT DE MOINS DE 15 ANS
  3. INSUFFISANCE RESPIRATOIRE SEVERE
  4. INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE SEVERE
  5. SYNDROME DOULOUREUX ABDOMINAL D’ETIOLOGIE INCONNUE
  6. TRAUMATISME CRANIEN
  7. HYPERTENSION INTRACRANIENNE
  8. CONVULSIONS
  9. PORPHYRIE
  10. PORPHYRIE AIGUE INTERMITTENTE
  11. INTOXICATION ALCOOLIQUE AIGUE

  Voies d’administration

  – 1 – SOUS-CUTANEE
  
  – 2 – INTRAMUSCULAIRE
  
  – 3 – INTRAVEINEUSE
  
  

  Posologie et mode d’administration

  Posologie par voie sous cutane ou intramusculaire (les doses sont les mmes ,mais la voie intramusculaire doit toujours tre prfre la voie sous-cutane, sauf contre-indication, en raison de la mauvaise tolrance cutane.),chez l’adulte:
  – Dose
  usuelle:
  Quatre vingt dix cent quatre vingt milligrammes par 24 h en 3 6 injections.
  – Dose maximale:
  * par injection:
  Soixante milligrammes.
  *par 24h:
  Trois cent soixante milligrammes..

  Doses maximales par voie intraveineuse:rserve
  l’anesthsiologie:
  – par injection:
  Trente milligrammes.
  – Par 24 h:
  Trois cent soixante milligrammes.
  Les injections parentrales ncessitent une priode de dcubitus d’environ 30 mns aprs l’injection.
  

  Pharmaco-Cinétique

  – 1 –
  DEMI VIE
  2
  heure(s)
  
  – 2 –
  ELIMINATION
  voie rnale
  
  – 3 –
  ELIMINATION
  voie fcale

  Absorption
  Meilleure rsorption par voie intramusculaire que par voie orale.
  Aprs administration per os, taux plasmatique maximal en 1 3 heures.
  Aprs administration IM, taux plasmatique maximal en15 mns 1 h.
  Bonne corrlation entre les taux plasmatiques et
  l’effet analgsique.
  Des taux plasmatiques comparables sont atteints soit avec 75 mg per os, soit avec 40 mg IM.
  Aprs administration IV, l’effet dbute en 2 ou 3 mns.

  Répartition
  Liaison aux protines plasmatiques entre 50 et 75%.
  Lors de l’administration per os, 25% de la substance sont prsents dans le plasma sous forme de mtabolites.
  Aprs IM, les mtabolites ne sont pas dtectables dans le plasma.
  Passage placentaire:le taux
  sanguin foetal est gal 40 60% du taux sanguin maternel.
  Augmentation de la biodisponibilit de plus de 250% chez les cirrhotiques (par rduction de l’effet de premier passage hpatique).
  – Gastroenterology 1979;77:96.
  
  Demi-Vie
  4 heures .
  Allongement de la demi-vie plasmatique de 70% chez le cirrhotique.
  – Gastroenterology 1979;77:96.
  
  Métabolisme
  Mtabolisme hpatique: hydroxylation des groupes mthyl de la chaine dimethyl-allyl, puis oxydation d’une fonction alcool en acide carboxylique correspondant.
  
  Elimination
  Rein.
  Voie principale d’limination, essentiellement sous forme mtabolise, la majeure partie est limine dans les 12 h.
  Fcs.
  Moins de 2% sont limins dans les fcs.
  

  Spécialités

  Pour rechercher les spcialits contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

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