PHENACETINE

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 17/11/1999
Etat : validée

• Identification de la substance
• Propriétés Pharmacologiques
• Mécanismes d’action
• Effets Recherchés
• Indications thérapeutiques
• Effets secondaires
• Précautions d’emploi
• Contre-Indications
• Voies d’administration
• Posologie & mode d’administration
• Pharmaco-Cinétique
• Bibliographie
• Spécialités contenant la substance
  

  Identification de la substance

  Formule Chimique :
  ETHOXY-4’ACETANILIDE

  Ensemble des dénominations

  
  CAS : 62-44-2
  DCI : PHENACETINE
  
  autre dénomination : ACETOPHENETIDINE
  
  autre dénomination : ACETPARAPHENALIDE
  
  autre dénomination : ACETPHENETIDINE
  
  autre dénomination : ACETYLPHENETIDINE
  
  autre dénomination : N-ACETYL-PARA-PHENETIDINE
  
  autre dénomination : PARA-ETHOXYACETANILIDE
  
  autre dénomination : PARACETOPHENETIDINE
  
  autre dénomination : PARAOXYETHYL ACETANILIDE
  
  bordereau : 82
  
  rINN : PHENACETIN

  Classes Chimiques

  • ACETANILIDE
  • ANILIDE

  
  Regime : liste II
  

  Proprietés Pharmacologiques

  2. ANALGESIQUE (principale certaine)
  3. ANALGESIQUE PERIPHERIQUE (principale certaine)
  4. ANTIPYRETIQUE (principale certaine)

  Mécanismes d’action

  2. principal
     Action analgésique centrale, périphérique , ou les deux,dûe à la phenacetine elle-même, ainsi qu’à son métabolite: le paracétamol.L’action de la phénacetine est probablement plus puissante que celle du paracétamol.
     Action antipyrétique.
     Action directe sur les centres thermorégulateurs hypothalamiques provoquant une augmentation des pertes caloriques.

  Effets Recherchés

  2. ANALGESIQUE (principal)
  3. ANTIPYRETIQUE (principal)

  Indications Thérapeutiques

  2. DOULEUR (principale)

  Effets secondaires

  2. ANEMIE HEMOLYTIQUE (CERTAIN )
     Aiguë ou chronique.
  3. ANEMIE MACROCYTAIRE (CERTAIN )
     Condition(s) Exclusive(s) :
     ASSOCIATION AVEC L’ASPIRINE
  4. METHEMOGLOBINEMIE (CERTAIN )
  5. SULFHEMOGLOBINEMIE (CERTAIN )
  6. EUPHORIE (CERTAIN )
  7. CEPHALEE (CERTAIN )
  8. INSUFFISANCE RENALE CHRONIQUE (CERTAIN TRES RARE)
     Condition(s) Favorisante(s) :
     ASSOCIATION A D’AUTRES ANALGESIQUES
     FORTES DOSES
     TRAITEMENT PROLONGE
  9. NEPHROPATHIE INTERSTITIELLE CHRONIQUE (CERTAIN TRES RARE)
     Condition(s) Favorisante(s) :
     FORTES DOSES
     TRAITEMENT PROLONGE
     ASSOCIATION A D’AUTRES ANALGESIQUES

     Néphrotoxicité discutée dans les pays anglosaxons; Symposium on Analgesic Nephropathy :
     – Kidney Int 1978;13:1-113.
     Autres références :
     – Drugs 1982;23:75-149.
     – N Engl J Med 1983;308:357-362.

  10. NECROSE PAPILLAIRE RENALE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES
      TRAITEMENT PROLONGE
      ASSOCIATION A D’AUTRES ANALGESIQUES

      Symposium on Analgesic Nephropathy :
      – Kidney Int 1978;13:1-113.

  11. ERUPTION CUTANEE (CERTAIN )
  12. ICTERE (CERTAIN )
  13. CRISE CONVULSIVE (CERTAIN )
      Condition(s) Exclusive(s) :
      SURDOSAGE
  14. COMA (CERTAIN )
      Condition(s) Exclusive(s) :
      SURDOSAGE
  15. HALLUCINATION (CERTAIN )
      Condition(s) Exclusive(s) :
      FORTES DOSES

      Pour des posologies de 1 à 2 grammes.

  16. IRRITABILITE (CERTAIN )
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES
  17. DEPRESSION (CERTAIN )
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES
  18. CONFUSION MENTALE (CERTAIN )
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES
  19. CANCER DU BASSINET (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      TRAITEMENT PROLONGE
      FORTE DOSE

      Généralement associé à une nécrose papillaire.
      Plus de cent cas décrits, risque doublé par la consommation régulière de phénacétine :
      – Kidney Int 1986;30:81-84.

  20. COLORATION DE L’URINE (CERTAIN )
      Coloration rose-rouge.
  21. AGRANULOCYTOSE (A CONFIRMER )
  22. FIBROSE RETROPERITONEALE (A CONFIRMER )
      – Br Med J 1975;2:76.
  23. STERILITE MASCULINE (A CONFIRMER )
      En cas d’utilisation chronique.
  24. CANCER DE LA VESSIE (A CONFIRMER )
      – Drugs 1982;23:75-149.
  25. RECTITE (A CONFIRMER )
      En cas d’administration de suppositoires :
      – Gastroenterol Clin Biol 1996;20:446-452.

  Précautions d’emploi

  2. DOULEURS CHRONIQUES
  3. DEFICIT EN G6PD
     Risque d’anémie hémolytique :
     – N Engl J Med 1991;324:169-174.

  Contre-Indications

  2. INSUFFISANCE RENALE
  3. TOXICOMANIE
  4. INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE

  Voies d’administration

  – 1 – ORALE
  
  

  Posologie et mode d’administration

  Dose usuelle par voie orale chez l’adulte :
  Trois cents milligrammes toutes les 3 heures, pour un traitement très bref.

  Dose maximum par jour : un gramme et demi.

  Eviter à tout prix la prise au long cours.
  Se méfier d’une hyperhémolyse et surtout d’une
  consommation régulière, le plus souvent inavouée.
  

  Pharmaco-Cinétique

  – 1 –
  DEMI VIE
  2
  heure(s)
  
  – 2 –
  ELIMINATION
  voie rénale

  Absorption
  Résorption par le tube digestif, rapide et pratiquement totale.
  
  Répartition
  Diffusion dans tout l’organisme.
  Pic plasmatique de phenacétine au bout d’une heure, du paracétamol dérivé au bout d’une à 2 heures.
  Liaison aux protéines plasamtiques: 33%.
  Volume de distribution: 1 à 2 litres/kilo.
  
  Demi-Vie
  2 heures.
  
  Métabolisme
  Hépatique:
  Pour des doses faibles (0,25 g), pratiquement toute la phénacétine est métabolisée lors du premier passage hépatique.
  Pour des doses plus élevées, 75 à 80% d’une dose est rapidement transformée en paracétamol par dé-éthylation.
  Le reste est
  métabolisé en au moins une douzaine d’autres métabolites , en particulier par N-désacétylation en para-phenetidine, et par hydroxylation .
  Les dérivés hydroxylés (hydroxy-2 phenetidine) sont responsables de l’hémolyse des érythrocytes et de l’apparition
  de méthémoglobinémie.
  Certains individus ont une capacité limitée , génétique, de transformation de la phénacétine en paracétamol; une plus grande fraction de phénacétine est métabolisée en métabolites toxiques.
  
  Elimination
  Voie rénale:
  Sous forme inchangée: moins d’ 1% ; dérivés 2-hydroxylés et para-phénétidine: traces; paracétamol: 1 à 2%.
  Sous forme de dérivés glucuro et sulfoconjugués du paracétamol pour la plus grande partie (80 à 85%), autres métabolites du
  paracétamol pour la fraction restante.
  Disparition presque complète du plasma en 5 heures.
  

  Bibliographie

  – Adv in Pharmacol And Chemotherapy 1969;7:333-405.
  – Rev Prat 1971;30bis :111-121.
  – Eur J Clin Pharmacol 1975;8:261-265.
  – Drugs 1975;10:366-393.
  

  Spécialités

  Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

  Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :

  • Attention ! Données en date de janvier 2000.

  • FIORINAL (USA)
  • FIORINAL WITH CODEINE (USA)
  • VEGANINE (BELGIQUE)

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