GRISEOFULVINE

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 9/12/1999
Etat : valide

• Identification de la substance
• Propriétés Pharmacologiques
• Mécanismes d’action
• Effets Recherchés
• Indications thérapeutiques
• Effets secondaires
• Effets sur la descendance
• Pharmaco-Dépendance
• Contre-Indications
• Posologie & mode d’administration
• Pharmaco-Cinétique
• Bibliographie
• Spécialités contenant la substance
  

  Identification de la substance

  Formule Chimique :
  (+–chloro-7 trimthoxy-2′,4,6 mthyl-6’dihydro-2,3 benzofuranne-2 spiro-1′-cyclohexne-2’dione-3,4′

  Ensemble des dénominations

  BAN : GRISEOFULVIN
  
  CAS : 126-07-8
  
  DCF : GRISEOFULVINE
  
  DCIR : GRISEOFULVINE
  
  autre dnomination : CURLING FACTOR
  
  bordereau : 1335
  
  code exprimentation : NSC 34533
  
  dci : grisofulvine
  
  rINN : GRISEOFULVIN

  Classes Chimiques

  • BENZOFURANNESPIROCYCLOHEXENEDIONE

  
  Regime : liste I
  

  Proprietés Pharmacologiques

  2. ANTIFONGIQUE (principale certaine)
     Actif sur :
     – Epidermophyton,
     – Microsporum,
     – Trichophyton.
  3. ANTIBIOTIQUE (principale certaine)
     Antibiotique fongistatique.
     Spectre d’activit approuv par la commission d’AMM:
     * Espces habituellement sensibles:
     Dermatophytes: Microsporum, Epidermophyton, Tricophyton.
     *Espces rsistantes:
     Candida, autres levures, Pytiriasis versicolor.

     Pas d’activit antibactrienne ni antivirale.

  4. ANTIBIOTIQUE ANTIFONGIQUE (principale certaine)
  5. INDUCTEUR ENZYMATIQUE (principale certaine)
  6. ANTIINFLAMMATOIRE (secondaire certaine)

  Mécanismes d’action

  2. principal
     Incorporation aux tissus kratiniss en formation o elle inhibe le dveloppement du champignon par inhibition de la synthse des acides nucliques.
     Les phanres infects sont progressivement remplacs par du tissu sain.

  Effets Recherchés

  2. ANTIBIOTIQUE (principal)
  3. ANTIFONGIQUE (principal)
  4. ANTIINFLAMMATOIRE (principal)

  Indications Thérapeutiques

  2. EPIDERMOMYCOSE (principale)
  3. MYCOSE DES ONGLES (principale)
  4. TEIGNE (principale)
     Inconstamment efficace :
     – Ann Pharmacother 1997;31:406-410.
  5. INTERTRIGO (principale)
  6. ALGODYSTROPHIE (secondaire)
  7. SYNDROME EPAULE-MAIN (secondaire)
  8. PERIARTHRITE SCAPULOHUMERALE (secondaire)
  9. TENDINITE (secondaire)
  10. GOUTTE (secondaire)

  Effets secondaires

  2. CEPHALEE (CERTAIN FREQUENT)
     Cphales occipitales chez 20 % des patients :
     – Antifungal Chemother, New York 1980:149-182.
  3. ASTHENIE (CERTAIN TRES RARE)
  4. VERTIGE (CERTAIN TRES RARE)
  5. ATAXIE (CERTAIN RARE)
  6. INSOMNIE (CERTAIN TRES RARE)
  7. SECHERESSE DE LA BOUCHE (CERTAIN TRES RARE)
  8. EXANTHEME (CERTAIN TRES RARE)
  9. PHOTOSENSIBILISATION (CERTAIN TRES RARE)
  10. NEUTROPENIE (CERTAIN RARE)
      Transitoire.
  11. PORPHYRINES(TROUBLE DU METABOLISME) (CERTAIN TRES RARE)
  12. SOMNOLENCE (CERTAIN TRES RARE)
  13. IRRITABILITE (CERTAIN TRES RARE)
  14. NAUSEE (CERTAIN TRES RARE)
  15. VOMISSEMENT (CERTAIN TRES RARE)
  16. DOULEUR ABDOMINALE (CERTAIN TRES RARE)
  17. STOMATITE (CERTAIN TRES RARE)
  18. ADENOPATHIE (CERTAIN TRES RARE)
  19. REACTION ALLERGIQUE (CERTAIN TRES RARE)
  20. URTICAIRE (CERTAIN TRES RARE)
  21. POLYNEVRITE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      TRAITEMENT PROLONGE
  22. NEUROPATHIE PERIPHERIQUE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      TRAITEMENT PROLONGE
  23. SYNDROME LUPIQUE (CERTAIN TRES RARE)
      Peut exacerber un lupus :
      – Drug Saf 1992;7:323-363.
  24. PORPHYRIE AIGUE INTERMITTENTE(AGGRAVATION) (CERTAIN )
  25. PORPHYRIE CUTANEE(AGGRAVATION) (CERTAIN )
  26. GYNECOMASTIE (CERTAIN TRES RARE)
      Cet effet serait li aux proprits estrogniques de la grisofulvine sur les rcepteurs hormonaux mammaires.
  27. EFFET ANTABUSE (CERTAIN )
  28. SYNDROME DE LYELL (CERTAIN TRES RARE)
      Un cas fatal :
      – Lancet 1989;2:1331.
      Un cas fatal :
      – Ann Fr Anesth Ranim 1990;9:305-308.
  29. ICTERE (A CONFIRMER )
      – Gastroenterology 1976;70:1141-1143.
  30. BILIRUBINEMIE CONJUGUEE(AUGMENTATION) (A CONFIRMER )
      – Gastroenterology 1976;70:1141-1143.
  31. BSP(RETENTION) (A CONFIRMER )
      – Gastroenterology 1976;70:1141-1143.
  32. PHOSPHATASES ALCALINES(AUGMENTATION) (A CONFIRMER )
      – Gastroenterology 1976;70:1141-1143.
  33. HEPATITE CHOLESTATIQUE (A CONFIRMER )
      – Gastroenterology 1976;70:1141-1143.
  34. HEPATITE CYTOLYTIQUE (A CONFIRMER )
      Un cas :
      – Gastroenterol Clin Biol 1993;17:145-146.
  35. RASH (CERTAIN )
      De type morbiliforme. Un cas :
      – Gastroenterol Clin Biol 1993;17:145-146.
  36. DYSGUEUSIE (A CONFIRMER )
      Revue sur les agueusies d’origine iatrogne :
      – Adv Drug React Tox Rev 1992;11:229-239.
  37. NEPHROPATHIE INTERSTITIELLE (CERTAIN RARE)
      Avec hypoplasie rythroblastique et insuffisance rnale :
      – South Med J 1990;83:1327-1330.
  38. SYNDROME NEPHROTIQUE (A CONFIRMER )
      Un cas associ un lupus :
      – Pediatr Nephrol 1995;9:478-479.

  Effets sur la descendance

  2. TERATOGENE CHEZ L’ANIMAL
  3. INFORMATION MANQUANTE DANS L’ESPECE HUMAINE

  Pharmaco-Dépendance

  2. NON

  Contre-Indications

  2. INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE
  3. NOUVEAU-NE
  4. GROSSESSE
  5. PORPHYRIE
  6. PORPHYRIE AIGUE INTERMITTENTE
  7. PORPHYRIE CUTANEE
  8. ALLAITEMENT
     Une petite quantit de grisofulvine s’limine par le lait maternel.
  9. LUPUS INDUIT

  Posologie et mode d’administration

  Dose usuelle par voie buccale :
  Adultes : cinq cents milligrammes un gramme par jour en deux prises la fin des repas. En rhumatologie la posologie sera de deux trois grammes par jour.
  Enfants : quinze milligrammes par kilogramme de poids corporel
  et par jour ( prendre avec du lait).
  La dure du traitement dpend du temps de renouvellement des phanres.
  Dose usuelle en application locale : pommade 5 % deux quatre fois par jour.

  Eviter pendant le traitement l’usage de barbituriques qui
  diminue l’efficacit de la grisofulvine :
  – Br Natl Formulary 1993;26:472-496.
  Mise en route du traitement aprs prlvement local confi au laboratoire; traitement de trois six semaines conscutives.
  

  Pharmaco-Cinétique

  – 1 –
  DEMI VIE
  9
  à 22
  heure(s)
  
  – 2 –
  ELIMINATION
  voie rnale
  
  – 3 –
  ELIMINATION
  voie fcale
  
  – 4 –
  ELIMINATION
  voie sudorale
  
  – 5 –
  REPARTITION
  84
  %
  lien protines plasmatiques
  
  – 6 –
  REPARTITION
  lait

  Absorption
  Rsorption variable par le tube digestif, favorise par les graisses.
  Aprs administration par voie orale, le pic plasmatique est atteint en quatre heures.
  L’absorption par le tube digestif est augmente par rduction de la taille des particules.
  La
  biodisponiobilit est trs fortement augmente par la prise simultane de lait :
  – J Pediatr 1983;102:309-311.
  La biodisponibilit est diminue aprs administration rpte. Une rponse peut tre obtenue en augmentant la dose :
  – Clin Pharmacokinet
  1993;25:329-341.

  Répartition
  Liaison aux protines plasmatiques : 84 %.
  Affinit pour les cellules appeles se kratiniser.
  Bonne diffusion dans tous les tissus (piderme).
  Une petite quantit de grisofulvine passe dans le lait maternel.
  
  Demi-Vie
  La demi-vie varie entre 9 et 22 heures.
  
  Métabolisme
  Le foie transforme en majeure partie la grisofulvine en 6-dmthylgrisofulvine, principal mtabolite, inactif.
  
  Elimination
  (VOIE RENALE)
  Moins de 1 % de la dose administre est limin dans les urines sous forme inchange.
  La 6-dmthylgrisofulvine est limine dans les urines.
  (VOIE FECALE)
  Une grande partie du produit est limine sous forme inchange dans les
  fces.
  (VOIE SUDORALE)
  

  Bibliographie

  – DICP 1990;24:851-854. (REVUE)*
  – Drugs 1999;58:283-296.
  

  Spécialités

  Pour rechercher les spcialits contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

  Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :

  • Attention ! Donnes en date de janvier 2000.

  • DELMOFULVINA (ITALIE)
  • FULCIN (ITALIE)
  • FULCIN (ESPAGNE)
  • FULCIN (SUISSE)
  • FULCIN (ANGLETERRE)
  • FULCIN S (ALLEMAGNE)
  • FULVICIN (USA)
  • FULVICINA (ESPAGNE)
  • GREOSIN (ESPAGNE)
  • GRIFULIN (ISRAEL)
  • GRIFULVIN (USA)
  • GRIS-PEG (SUISSE)
  • GRIS-PEG (USA)
  • GRISACTIN (USA)
  • GRISEOFULVIN (PAYS-BAS)
  • GRISEOFULVIN (BELGIQUE)
  • GRISEOFULVINA (ITALIE)
  • GRISOVIN (PAYS-BAS)
  • GRISOVIN (BELGIQUE)
  • GRISOVIN (SUISSE)
  • GRISOVIN (ANGLETERRE)
  • GRISOVINA (ITALIE)
  • LIKUDEN M (SUISSE)
  • LIKUDEN M (ALLEMAGNE)
  • POLYGRIS (ALLEMAGNE)
  • SULVINA (ESPAGNE)

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