CHLORCYCLIZINE CHLORHYDRATE
CHLORCYCLIZINE CHLORHYDRATE
Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 2/3/1998
Etat : valide
- Identification de la substance
- Propriétés Pharmacologiques
- Mécanismes d’action
- Effets Recherchés
- Indications thérapeutiques
- Effets secondaires
- Effets sur la descendance
- Pharmaco-Dépendance
- Précautions d’emploi
- Contre-Indications
- Voies d’administration
- Posologie & mode d’administration
- Pharmaco-Cinétique
- Bibliographie
Identification de la substance
Formule Chimique :
(+)-[(CHLORO-4 PHENYL)PHENYL METHYL]-1 METHYL-4 PIPERAZINE CHLORHYDRATEEnsemble des dénominations
autre dnomination : CHLORCYCLAZINE CHLORHYDRATE
autre dnomination : CHLORCYCLIZINIUM CHLORHYDRATE
autre dnomination : HISTACHLORAZINE CHLORHYDRATE
bordereau : 129Classes Chimiques
Molécule(s) de base
- ANTIHISTAMINIQUE (principale certaine)
- ANTIHISTAMINIQUE H1 (principale certaine)
- SEDATIF (principale certaine)
- ANTICHOLINERGIQUE (secondaire certaine)
- ANTICHOLINERGIQUE CENTRAL (secondaire certaine)
- ANTIEMETIQUE (secondaire certaine)
- ANESTHESIQUE LOCAL (secondaire certaine)
Mécanismes d’action
- principal
Action antihistaminique par antagonisme comptitif de l’histamine au niveau des rcepteurs H1, d’o inhibition de la plupart des effets H1 de l’histamine, mais de faon ingale:
– Au niveau des muscles lisses: intestin, bronches: c’est l’action la plus puissante mise en vidence chez l’animal, elle est moins nette chez l’homme en raison de la prsence d’autres mdiateurs librs en mme temps que l’histamine, non antagoniss par les anti-histaminiques.– Au niveau du systme vasculaire: activit moindre, se manifestant principalement par l’inhibition des effets priphriques de l’histamine (artriolaires et veinulaires), et l’augmentation de la permabilit capillaire.-
– Action antiprurigineuse par inhibition de l’action irritative de l’histamine sur les terminaisons nerveuses.
– Action modre sur l’hypotension systmique induite par l’histamine.
-Ne modifie pas l’action de l’histamine sur les glandes exocrines.L’action anti-histaminique est plus marque en usage prventif qu’en usage curatif.
- secondaire
La chlorcyclizine possde d’autres activits dont le mcanisme reste lucider:
– Action dpressive sur le systme nerveux central.
– Action antimtique par inhibition au niveau des rcepteurs de la chemoreceptive Trigger zone.
- ANTIHISTAMINIQUE (principal)
- ANTIALLERGIQUE (principal)
- SEDATIF (principal)
- ANTIEMETIQUE (principal)
- ANTINAUPATHIQUE (principal)
- REACTION ALLERGIQUE (principale)
Traitement symptomatique et prophylactique des ractions cutanes et muqueuses de l’hypersensibilit immdiate. - RHINITE ALLERGIQUE (principale)
Surtout efficace sur le rhume des foins. - CONJONCTIVITE ALLERGIQUE (principale)
- PRURIT (principale)
- URTICAIRE (principale)
Essentiellement l’urticaire aigu. - ALLERGIE MEDICAMENTEUSE (principale)
Hypersensibilit de type I ou III:
Essentiellement efficace sur les dermatoses urticariennes ou rythmateuses et sur les manifestations cutanes et le prurit de la maladie srique. - MAL DES TRANSPORTS (principale)
- ERUPTION CUTANEE (CERTAIN RARE)
- REACTION D’HYPERSENSIBILITE (CERTAIN RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
VOIE LOCALEA type de manifestations cutanes : eczma, rythme, favorises par l’existence d’une lsion cutane.
- RETENTION D’URINE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
FORTES DOSESLi l’effet anticholinergique.
- HYPOTENSION ARTERIELLE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
FORTES DOSES - SECHERESSE DE LA BOUCHE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
FORTES DOSESLi l’effet anticholinergique.
- CONSTIPATION (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
FORTES DOSESLi l’effet anticholinergique.
- DYSKINESIE BUCCOFACIALE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
FORTES DOSES - SOMNOLENCE (CERTAIN FREQUENT)
- VERTIGE (CERTAIN RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
FORTES DOSES - EXCITATION PSYCHOMOTRICE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
ENFANTEffet paradoxal, variable selon la susceptibilit individuelle.
- HYPOTONIE MUSCULAIRE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
ENFANT
FORTES DOSES - TROUBLE DE L’ACCOMMODATION (CERTAIN TRES RARE)
Li l’effet anticholinergique. - FLOU VISUEL (CERTAIN TRES RARE)
Li aux troubles de l’accomodation.
- TERATOGENE CHEZ L’ANIMAL
Action tratogne probablement de au cycle piprazine. - RISQUE TERATOGENE DISCUTE CHEZ L’HOMME
De nombreuses controverses sont menes sur le risque tratogne ventuel des anti-mtiques durant les premiers mois de grossesse; bien qu’il n’y ait aucune evidence de l’imputabilit des anti-histaminiques dans certaines malformations pulmonaires chez le foetus, le risque n’a pu tre formellement exclu; en consquence, l’usage de ces produits dans le traitement des troubles du premier trimestre devrait tre rserv aux syndomes de nauses et vomissements svres susceptibles d’entrainer des troubles mtaboliques chez la femme enceinte. - TOXICITE PERINATALE
Risque important de dpression respiratoire prcoce du nouveau n en cas d’association avec les barbituriques, les tranquillisants, les analgsiques centraux, surtout chez le prmatur.
- CONDUCTEUR DE VEHICULE
Risque de somnolence. - UTILISATEUR DE MACHINE
Risque de somnolence. - INSUFFISANCE RENALE SEVERE
- INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE SEVERE
- INSUFFISANCE RESPIRATOIRE
- ALLAITEMENT
- ADENOME PROSTATIQUE
Risque de rtention aigu des urines. - GLAUCOME A ANGLE FERME
Risque de crise de glaucome. - ILEUS PARALYTIQUE
Risque d’aggravation. - STENOSE DU PYLORE
Risque d’occlusion complte. - MYASTHENIE
Risque d’aggravation. - ETAT DE MAL ASTHMATIQUE
- BRONCHOPNEUMOPATHIE CHRONIQUE OBSTRUCTIVE
L’paississement des scrtions bronchiques rend l’expectoration difficile. - HYPERSENSIBILITE
Hypersensibilit connue la cyclizine ou la chlorcyclizine. - GROSSESSE(TROIS PREMIERS MOIS)
- ASSOCIATION AUX IMAO
Augmentation de l’intensit et de la dure des effets anticholinergiques. - ASSOCIATION A L’ALCOOL
Risque accru de troubles de la vigilance.
Voies d’administration
Posologie et mode d’administration
N’est plus commercialise en France:
Doses usuelles anciennement utilises par voie orale chez l’adulte:
Vingt cinq cent milligrammes par jour en 2 prises.
Dose maximale:
Deux cents milligrammes par jour.
Pharmaco-Cinétique
– 1 –
ELIMINATION
REIN
voie rnaleAbsorption
Bien rsorbe par le tube digestif.
Répartition
Passe la bariire hmato-encphalique.
Passe la barrire foetoplacentaire.
Métabolisme
Principalement hpatique.
Elimination
Voie rnale:
Voie principale d’limination.
Bibliographie
– JAMA 1965;194:987.
– J Pharmacol Exp Ther 1967;155:337.Pour rechercher les spcialits contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr
Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :
-
Attention ! Donnes en date de janvier 2000.
- DI-PARALENE (ITALIE)
- DI-PARALENE (BELGIQUE)
- DI-PARALENE (ALLEMAGNE)
- DI-PARALENE (SUISSE)
- DIPARALENE (FRANCE(SPECIALITES RETIREES DU MARCHE))
- HISTANTIN (ANGLETERRE)
- PERAZIL (USA)
- TRIHISTAN (AUTRES PAYS)